Samelix
Samelix: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Samelix
Código ATX: A16AA02
Ingrediente ativo: ademetionina (ademetionina)
Produtor: CJSC Kanonfarma Production (Rússia); Empresa "FERMENT" LLC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-12-17
Preços nas farmácias: a partir de 781 rublos.
Comprar
Samelix é um agente hepatoprotetor que também tem efeito antidepressivo.
Forma de liberação e composição
Samelix está disponível nas seguintes formas de dosagem:
- comprimidos entéricos, revestidos por película: biconvexos, ovais, brancos ou quase brancos (10 unid. em blisters, em uma caixa de papelão 1, 2 ou 4 blisters junto com instruções para uso médico);
- liofilizado para a preparação de uma solução para administração intravenosa e intramuscular: uma massa porosa de branco ou branco com uma coloração amarelada (760 mg cada em frascos de vidro incolor, selados com rolhas de borracha e enrolados em cápsulas de alumínio; em uma caixa de papelão 5 frascos com liofilizado, 5 frascos com solvente e instruções sobre o uso de Samelix).
Composição para um comprimido revestido por película entérico:
- substância ativa: ademetionina (na forma de 1,4-butanodissulfonato de ademetionina) - 400 mg;
- componentes auxiliares do núcleo do comprimido: dióxido de silício coloidal, celulose microcristalina, carboximetilamido de sódio, estearato de magnésio;
- revestimento do filme: Opadray transparente (polietilenoglicol, hipromelose), Acryl-IZ branco (talco, bicarbonato de sódio, dióxido de titânio, dióxido de silício coloidal, lauril sulfato de sódio, copolímero 1 ÷ 1 ácido metacrílico e acrilato de etila); citrato de trietila.
Um frasco para injetáveis com liofilizado contém 760 mg de 1,4-butanodissulfonato de ademetionina (o que corresponde a 400 mg de ademetionina).
O solvente é um líquido límpido, incolor ou ligeiramente amarelado com um odor característico. O solvente contém: L-lisina monohidratada, água para preparações injetáveis e solução de hidróxido de sódio 1M (até que um pH de 9,8–10,3 seja alcançado).
Quando 5 ml de solvente são adicionados ao liofilizado, o conteúdo do frasco para injectáveis deve dissolver-se em não mais do que 1 minuto (sujeito a agitação). A solução reconstituída é límpida, ligeiramente amarelada ou incolor.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A ademetionina é um agente hepatoprotetor. Ele também tem propriedades antidepressivas. Tem efeito colerético e colecinético (aumentando a excreção da bile). Possui atividade antioxidante, regeneradora, desintoxicante, neuroprotetora e antifibrose. Repõe a falta de S-adenosil-L-metionina no corpo e estimula sua produção. A ademetionina é encontrada em todos os ambientes e tecidos do corpo, mas suas maiores concentrações são encontradas no cérebro e no fígado.
A ademetionina desempenha um papel importante nos processos metabólicos do corpo, em particular, está envolvida em reações bioquímicas (transaminação, transmetilação e transsulfatação). Nas reações de transsulfatação, é um precursor da taurina, cisteína e glutationa (que fornece o mecanismo redox de desintoxicação celular), bem como da coenzima A (sendo assim incluída nas reações bioquímicas do ciclo de Krebs e reabastecendo as reservas de energia da célula). Na transmetilação, doa um grupo metil para a síntese subsequente de ácidos nucléicos, neurotransmissores, fosfolipídios das membranas celulares, hormônios, proteínas, etc. A ademetionina aumenta a concentração de taurina e cisteína no plasma sanguíneo, aumenta a quantidade de glutamina no fígado; reduz a concentração sérica de metionina, normalizando o metabolismo hepático. Após a descarboxilação, a ademetionina participa das reações de aminopropilação, por ser um precursor das poliaminas que fazem parte da estrutura do ribossomo (espermina, espermidina e putrescina).
Samelix normaliza a síntese de fosfatidilcolina nas células do fígado, o que aumenta a polarização e a fluidez das membranas. Graças a isso, a função dos sistemas de transporte de ácidos biliares é melhorada e sua passagem para o trato biliar é acelerada. É especialmente eficaz na colestase intralobular. A ademetionina reduz a toxicidade dos ácidos biliares nas células hepáticas, pois realiza sua sulfatação e conjugação. Devido à conjugação com a taurina, a solubilidade dos ácidos biliares aumenta e sua excreção dos hepatócitos é acelerada e, devido à sulfatação, torna-se possível a excreção dos ácidos biliares pelos rins. Além disso, os ácidos biliares sulfatados fornecem proteção adicional às membranas celulares dos hepatócitos contra os efeitos tóxicos dos ácidos não sulfatados, que são encontrados em altas concentrações nos hepatócitos de pacientes com colestase intra-hepática.
Em doenças hepáticas difusas (hepatite, cirrose) com síndrome de colestase intra-hepática, Samelix reduz a gravidade do prurido, bem como o grau de alterações nos parâmetros bioquímicos (atividade da aminotransferase e fosfatase alcalina, nível de bilirrubina direta). Os efeitos hepatoprotetores e coleréticos persistem até 3 meses após a interrupção da terapia.
A droga também exibe suas propriedades terapêuticas em doenças hepáticas causadas por vários agentes hepatotóxicos. Quando o Samelix é prescrito para pacientes com dependência de opióides, que é acompanhada de lesão hepática, ocorre uma regressão dos sintomas de abstinência clínica, os processos de oxidação microssômica e o estado funcional geral do fígado melhoram. O efeito antidepressivo manifesta-se gradualmente: as primeiras alterações são notadas no final da primeira semana de terapia e estabilizam em duas semanas.
O medicamento é eficaz na depressão neurótica e endógena recorrente que não pode ser tratada com amitriptilina. Samelix é capaz de interromper as recaídas da depressão.
Finalmente, a ademetionina aumenta a síntese de proteoglicanos, o que leva à restauração parcial do tecido da cartilagem.
Farmacocinética
Os comprimidos Samelix são revestidos com um revestimento entérico especial. Por conta disso, a liberação da substância ativa ocorre apenas no duodeno. Quando tomado por via oral, a biodisponibilidade da ademetionina é de 5% (quando o medicamento é tomado com o estômago vazio, este indicador aumenta). As concentrações plasmáticas máximas dependem da dose e são de 0,5-1 mg / l 3-5 horas após tomar Samelix na dose de 400-1000 mg uma vez. A concentração máxima da droga no plasma diminui para o valor inicial em 24 horas.
Com a administração parenteral, a biodisponibilidade da substância ativa é de 96% e a concentração plasmática máxima é observada após 45 minutos.
Cerca de 5% da ademetionina liga-se às proteínas plasmáticas. A droga atravessa a barreira hematoencefálica. Sua concentração no líquido cefalorraquidiano aumenta significativamente.
O metabolismo ocorre no fígado. A droga entra no chamado ciclo da ademetionina. No primeiro estágio, a S-adenosil homocisteína é formada a partir da ademetionina sob a ação de metilases dependentes de ademetionina, que é hidrolisada em adenosina e homocisteína usando S-adenosil homocisteína hidrolase. A homocisteína é convertida em metionina, que pode eventualmente ser convertida novamente em ademetionina.
A droga é excretada pelos rins. A meia-vida é de 1,5 horas.
Ao realizar estudos com a participação de voluntários saudáveis que tomaram S-adenosil-L-metionina marcada por via oral com (metil 14 C), após 48 horas, 15-17% da radioatividade foi detectada na urina, e após 72 horas o isótopo na quantidade de 23-28% do tomado foi identificado nas fezes. Com base nisso, concluiu-se que cerca de 60% da ademetionina é depositada.
Indicações de uso
Samelix é utilizado em pacientes com colestase intra-hepática em condições cirróticas e pré-cirróticas, que são uma consequência de doenças / condições como:
- hepatite Cronica;
- degeneração gordurosa do fígado;
- cirrose do fígado;
- colecistite crônica não calculosa (acalculosa);
- encefalopatia, incluindo encefalopatia associada a insuficiência hepática (por exemplo, alcoólatra);
- inflamação das vias biliares;
- lesão hepática tóxica de várias origens, incluindo viral, alcoólica e medicinal (decorrente do uso de medicamentos antivirais e anti-tuberculose, anticoncepcionais orais, antibióticos, antidepressivos tricíclicos, medicamentos anticâncer).
Além disso, Samelix é indicado para colestase intra-hepática em mulheres grávidas e também é prescrito para pacientes com sintomas de depressão.
Contra-indicações
Absoluto:
- distúrbios genéticos que causam hiper-homocisteinemia e / ou homocistinúria e / ou afetam o ciclo da metionina (por exemplo, metabolismo da cianocobalamina prejudicado, deficiência da enzima cistationina beta-sintase);
- crianças e adolescentes até 18 anos;
- aumento da sensibilidade individual aos componentes principais ou auxiliares da droga.
Relativo (Samelix é usado com cautela):
- insuficiência renal;
- transtorno bipolar;
- co-administração com preparações à base de plantas, antidepressivos tricíclicos (clomipramina), medicamentos contendo triptofano e SSRIs (inibidores seletivos da recaptação da serotonina);
- primeiro trimestre de gravidez;
- período de lactação;
- idade avançada.
Samelix, instruções de uso: método e dosagem
Comprimidos revestidos por película solúveis entéricos
Os comprimidos de Samelix são tomados por via oral, não com as refeições (de preferência de manhã). O comprimido não deve ser mastigado, mas engolido inteiro com água.
É proibido tomar o medicamento se a integridade das bolhas for violada e os comprimidos tiverem adquirido uma cor diferente do branco ou do branco com um leve tom amarelado.
A dose inicial recomendada é de 10-25 mg / kg de peso corporal por dia. Com colestase intra-hepática, são prescritos 800–1600 mg por dia. Uma dose semelhante é usada para sintomas de depressão.
A duração do tratamento é determinada pelo médico. No início do tratamento, é possível usar a forma parenteral da ademetionina. No futuro, o paciente é transferido para o medicamento na forma de comprimidos.
Liofilizado para a preparação de uma solução para administração intravenosa e intramuscular
A solução preparada a partir do liofilizado Samelix é administrada por via intravenosa ou intramuscular.
A solução é preparada imediatamente antes do uso, usando o solvente fornecido. O liofilizado não deve ser misturado com soluções contendo íons cálcio e soluções alcalinas. Se a cor do pó mudar, por exemplo, devido ao calor ou a uma fissura no frasco para injectáveis, não é recomendado o uso da preparação. O resto da solução não utilizada deve ser eliminada.
Quando administrada por via intravenosa, a solução é administrada muito lentamente.
A dose inicial recomendada de Samelix é de 5–12 mg / kg de peso corporal por dia. Com colestase intra-hepática, são prescritos 400-800 mg (1-2 frascos). O curso do tratamento é de 2 semanas.
Em pacientes com sintomas de depressão, o medicamento também é usado em uma dose de 400–800 mg (1–2 frascos) por dia, mas por 15–20 dias.
Se a terapia de suporte for necessária, o paciente é transferido para Samelix na forma de comprimidos na dose de 800–1600 mg por dia durante 2–4 semanas.
A eficácia de Samelix em pacientes idosos não difere daquela em pessoas mais jovens. Mas, dada a maior probabilidade de disfunção do coração, rins ou fígado, bem como a presença de outras doenças concomitantes ou coadministração com outros medicamentos, a dose de ademetionina para pacientes idosos é selecionada com cautela, partindo do limite inferior das doses recomendadas.
Efeitos colaterais
As reações adversas mais comuns relatadas em estudos são náusea, dor de cabeça e diarreia.
Outros efeitos colaterais estabelecidos durante os ensaios clínicos e observados com o uso pós-comercialização de Samelix:
- trato gastrointestinal: freqüentemente - náuseas, fezes amolecidas, dor abdominal; infrequentemente - vômitos, boca seca, distúrbios dispépticos e gastrointestinais, dor gastrointestinal, flatulência, sangramento gastrointestinal; raramente - esofagite, distensão abdominal;
- sistema cardiovascular: infrequentemente - redução da pressão arterial, rubor da pele;
- sistema respiratório: infrequentemente - edema laríngeo;
- sistema nervoso e psique: frequentemente - insônia, dor de cabeça, ansiedade; infrequentemente - vertigem, confusão, agitação, parestesia;
- sistema músculo-esquelético: infrequentemente - espasmos musculares, artralgia;
- pele e gordura subcutânea: frequentemente - pele com coceira; infrequentemente - urticária, erupção cutânea, eritema, aumento da sudação, edema de Quincke;
- sistema imunológico: raramente - reações anafiláticas ou anafilactóides (incluindo broncoespasmo, falta de ar, alterações na pressão arterial, desconforto no peito, bradicardia ou taquicardia, vermelhidão da pele, dor nas costas);
- doenças parasitárias e contagiosas: infrequentemente - infecções do aparelho urinário;
- outras reações: infrequentemente - calafrios, febre, edema, astenia; raramente - mal-estar.
Overdose
A overdose é muito improvável. Se tal situação surgir, é recomendável estabelecer a observação do paciente. O tratamento é sintomático.
Instruções Especiais
Samelix tem propriedades tônicas, por isso não deve ser tomado antes de dormir.
Em pacientes com cirrose hepática no contexto de hiperazotemia durante o tratamento, é necessário determinar sistematicamente o conteúdo de nitrogênio no sangue. Com terapia prolongada, é necessário controlar o nível de creatinina e ureia no soro sanguíneo.
Samelix é usado com cautela em pacientes com transtorno bipolar, uma vez que em pacientes que tomaram ademetionina, casos isolados de transição de depressão para mania ou hipomania foram relatados.
Pessoas com depressão têm um risco aumentado de comportamento / pensamentos suicidas e suicídio, portanto, durante o período de tratamento com o medicamento, esses pacientes precisam de monitoramento constante. É necessário avaliar regularmente a eficácia do tratamento, e também informar o médico se os sintomas da depressão não diminuem ou pioram.
A ansiedade pode aparecer ou piorar repentinamente em pacientes que tomam ademetionina. Normalmente, em tais casos, a retirada de Samelix não era necessária, mas às vezes a ansiedade desaparecia somente após a redução da dose ou a interrupção total da terapia.
Durante o tratamento, é necessário monitorar o conteúdo de vitaminas no sangue, especialmente em pacientes que estão em risco (vegetarianos, mulheres grávidas, pacientes com anemia ou doença hepática, dieta, etc.). Isso se deve à probabilidade de diminuição do nível de ademetionina com deficiência de ácido fólico e vitamina B 12. Se for identificada uma deficiência, é recomendável começar a tomar ácido fólico e vitamina B 12 antes de iniciar a terapia com Samelix ou simultaneamente com ele.
Deve-se ter em mente que tomar ademetionina pode distorcer o resultado de um teste imunológico para a determinação de homocisteína (o nível de homocisteína no sangue será superestimado). Recomenda-se o uso de outros métodos de análise (não imunológicos).
Um frasco para injetáveis com liofilizado contém 6,61 mg de sódio. Esta quantidade de sódio é equivalente a 16,8 mg de sal de cozinha (0,3% da ingestão diária máxima recomendada de sódio para um adulto).
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Um dos efeitos colaterais do Samelix é a tontura, portanto, até que a reação individual ao medicamento seja determinada, não é recomendado dirigir e fazer outros trabalhos que exijam alta concentração de atenção e reação rápida.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Os estudos clínicos demonstraram que a ademetionina é segura no terceiro trimestre da gravidez.
A eficácia e segurança de Samelix no primeiro e segundo trimestres, bem como durante a amamentação, não foram estudadas, pelo que a sua utilização durante estes períodos só é possível após uma avaliação cuidadosa dos benefícios esperados para a mãe e do potencial risco para o feto ou criança.
Uso infantil
Samelix não é utilizado na prática pediátrica (em crianças e adolescentes com menos de 18 anos), uma vez que a experiência do uso médico neste grupo etário é limitada.
Com função renal prejudicada
Samelix é prescrito com cautela a pacientes com insuficiência renal.
Por violações da função hepática
A farmacocinética da ademetionina em pessoas com doenças hepáticas crônicas e em voluntários saudáveis não difere, portanto, não há restrições ao uso de Samelix em pacientes com insuficiência hepática.
Interações medicamentosas
Samelix é usado com cautela em conjunto com clomipramina, SSRIs, medicamentos e ervas contendo triptofano, uma vez que pode ocorrer a síndrome do excesso de serotonina. Nenhuma outra interação medicamentosa foi relatada.
Análogos
Análogos de Samelix são Ademetionina, Ademetionina-Frasco, Antraliv, Biciclol, Heptor, Heptor N, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Karsil, Livedexa, ácido ursodeoxicólico, Ursofalk, Phosphogliv, Essentiale, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazene na embalagem original a uma temperatura não superior a 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Samelix
De acordo com as revisões, Samelix é um hepatoprotetor eficaz e protege o fígado dos efeitos tóxicos de vários medicamentos, agentes virais e álcool. Age com rapidez suficiente. As primeiras melhorias foram notadas após uma semana de ingestão dos comprimidos. O efeito é cumulativo e persiste por vários meses após a interrupção da terapia. Samelix é mais barato do que alguns produtos semelhantes.
Preço Samelix em farmácias
O preço do Samelix na forma de comprimidos revestidos por película entérica, 400 mg (em embalagens de 20) é de 1070-1250 rublos.
O medicamento na forma de um liofilizado de 400 mg (em embalagens de 5 frascos) pode ser comprado por 990-1000 rublos.
Samelix: preços em farmácias online
|
Nome da droga Preço Farmacia |
|
Samelix 400 mg comprimidos com revestimento entérico 20 unid. RUB 781 Comprar |
|
Comprimidos Samelix p.p. solução entérica. 400mg 20 pcs. 1317 RUB Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
