Oxaliplatina - Instruções De Uso, Preço, Revisões, Efeitos Colaterais

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Oxaliplatina

Oxaliplatina: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Interações medicamentosas
13. 13. Análogos
14. 14. Termos e condições de armazenamento
15. 15. Condições de dispensa em farmácias
16. 16. Comentários
17. 17. Preço em farmácias

Nome latino: oxaliplatina

Código ATX: L01XA03

Ingrediente ativo: oxaliplatina (oxaliplatina)

Fabricante: concentrado para solução para perfusão - Oxford Laboratories, Unip. Ltd. (Oxford Laboratories, Pvt. Ltd.) (Índia); liofilizado para preparação de concentrado para preparação de solução para infusão - RUE "Belmedpreparaty" (República da Bielo-Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2019-10-04

Preços nas farmácias: a partir de 1649 rublos.

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A oxaliplatina é um medicamento antitumoral.

Forma de liberação e composição

A oxaliplatina está disponível nas seguintes formas de dosagem:

• concentrado para preparação de solução para perfusão: líquido transparente incolor (25 ml cada em frascos de vidro transparente escuro com capacidade de 30 ml, selados com rolha de borracha e selados com cápsulas de alumínio com discos flip-off, em uma caixa de papelão 1 frasco; 50 ml cada em frascos de vidro transparente escuro com capacidade para 60 ml, selado com rolha de borracha e selado com cápsulas de alumínio com discos flip-off, em caixa de cartão 1 frasco; para hospitais - em caixas de cartão com divisórias de cartão para 20, 25, 35 ou 100 frascos);
• liofilizado para a preparação de um concentrado para a preparação de uma solução para perfusão: uma massa porosa ou pó de branco a quase branco (50 mg em frascos de vidro com capacidade de 20 ml ou 50 ml, em caixa de papelão 1 frasco; 100 mg cada em frascos de vidro com capacidade de 50 ml ou 100 ml, em caixa de cartão 1 frasco; para hospitais - em caixas de cartão de 15 ou 40 frascos com dosagem de 50 mg; 12 ou 15 frascos com dosagem de 100 mg).

Cada embalagem também contém instruções para o uso de Oxaliplatina.

Composição para 1 ml de concentrado:

• substância ativa: oxaliplatina - 2 mg;
• componentes auxiliares: água para injetáveis.

Composição para 1 frasco com liofilizado:

• substância ativa: oxaliplatina - 50 mg ou 100 mg;
• componentes auxiliares: monohidrato de lactose.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A oxaliplatina é um agente antineoplásico que pertence à classe dos derivados da platina. Nessa substância, os átomos de platina formam um complexo com 1,2-diaminociclohexano e oxalato. A droga tem uma ampla gama de efeitos citotóxicos. Exibe sua atividade em vários modelos de tumor que são resistentes à cisplatina in vivo e in vitro. Como parte do tratamento combinado com fluorouracil, manifesta-se sinergismo de ação citotóxica.

A hipótese da interação de derivados aquosos biotransformados da oxaliplatina com o DNA (ácido desoxirribonucléico) por meio da formação de pontes inter e intrastranded foi confirmada pelo estudo do mecanismo de ação do fármaco. Como resultado da formação de tais pontes, a síntese de DNA é suprimida, o que causa citotoxicidade e efeito antitumoral.

Farmacocinética

Em condições in vivo, a oxaliplatina biotransformada ativamente e o fim de uma dose de 85 mg / m ² (após 2 horas) não é mais detectável no plasma sanguíneo. Cerca de 15% da dose administrada está presente no sangue através da ligação à albumina, o restante da platina (aproximadamente 85%) é rapidamente distribuído para os tecidos ou excretado na urina durante as primeiras 48 horas.

No 5º dia, aproximadamente 54% da dose total da droga encontra-se na urina, menos de 3% está presente nas fezes.

Em pacientes com insuficiência renal, a depuração da oxaliplatina é significativamente reduzida (de 17,6 ± 2,18 l / h para 9,95 ± 1,91 l / h). Não existem dados sobre o efeito da insuficiência renal grave no valor da depuração da platina.

Indicações de uso

• Câncer colorretal com metástases (em combinação com folinato de cálcio / fluorouracil);
• Câncer colorretal com metástases (como medicamento de primeira linha em combinação com bevacizumabe e folinato de cálcio / fluorouracil);
• Câncer de cólon estágio III (de acordo com a classificação de Duke - estágio C) - tratamento adjuvante após ressecção radical do tumor primário (como parte da terapia combinada com folinato de cálcio / fluorouracil);
• câncer de ovário (como medicamento de segunda linha).

Contra-indicações

Absoluto:

• neuropatia periférica com comprometimento funcional antes do início do primeiro curso de terapia;
• mielossupressão (contagem de plaquetas inferior a 100.000 / μl e / ou neutrófilos inferior a 2.000 / μl) antes do início do primeiro curso de terapia;
• crianças e adolescentes até 18 anos;
• período de gravidez;
• amamentação;
• hipersensibilidade aos componentes da droga ou outros derivados da platina.

Relativo (oxaliplatina é usada com cautela):

• disfunção renal grave (com depuração da creatinina inferior a 30 ml / min);
• a presença de fatores de risco para prolongamento do intervalo QT ou história de prolongamento do intervalo QT;
• uso concomitante de medicamentos com potencial para causar rabdomiólise.

Oxaliplatina, instruções de uso: método e dosagem

A solução de oxaliplatina é administrada por gotejamento intravenoso na forma de infusões com duração de 2 a 6 horas. Não é necessária hidratação excessiva.

Se o medicamento for usado em combinação com o fluorouracil, a oxaliplatina é administrada primeiro e, se em combinação com o bevacizumabe, a infusão de oxaliplatina é realizada após a administração do bevacizumabe.

O medicamento é usado apenas para o tratamento de pacientes adultos.

Regime de dosagem recomendado:

• câncer colorretal metastático: 85 mg / m2 ^de superfície corporal por via intravenosa uma vez a cada 2 semanas (em combinação com folinato de cálcio, fluorouracil ou bevacizumabe). a solução é administrada antes de a doença progredir ou ocorrer toxicidade inaceitável;
• tratamento adjuvante do câncer de cólon: 85 mg / m ^{2 de} superfície corporal por via intravenosa uma vez a cada 2 semanas (em combinação com folinato de cálcio ou fluorouracil) por 6 meses (12 ciclos);
• câncer de ovário: 85 mg / m2 ^de superfície corporal uma vez a cada 2 semanas como parte de um tratamento combinado com outros agentes quimioterápicos ou como monoterapia.

Os esquemas de dosagem de folinato de cálcio, fluorouracila e bevacizumabe são estabelecidos de acordo com as instruções de uso desses medicamentos.

Recomendações para o regime de administração e ajuste da dose de oxaliplatina

Em caso de distúrbios hematológicos (se o número de plaquetas for inferior a 5.000 / μl e / ou neutrófilos for inferior a 1.500 / μl), o próximo curso de tratamento é adiado até que os valores laboratoriais sejam restaurados.

Em pacientes com trombocitopenia de grau 3-4 (contagem de plaquetas inferior a 50.000 / μl), neutropenia de grau 3-4 (contagem de neutrófilos inferior a 1000 / μl), bem como diarreia de grau 4, a dose de oxaliplatina com injeções subsequentes é reduzida de 85 mg / m ² até 65 mg / m ² (no tratamento de câncer de ovário e câncer colorretal disseminado) e de 85 mg / m ² a 75 mg / m ² (no tratamento adjuvante de câncer colorretal, além da redução da dose padrão de fluorouracil se a terapia combinada for usada).

Pacientes com disestesia laríngea-faríngea aguda durante a infusão da solução ou algumas horas após o término da infusão de 2 horas são aconselhados a aumentar o tempo do próximo procedimento para 6 horas.

Recomendações para ajustar a dose de oxaliplatina em caso de neurotoxicidade:

• presença de sintomas de neurotoxicidade de dor com duração superior a 7 dias, e parestesia sem distúrbios funcionais continuou até o próximo ciclo para ser reduzida a dose subsequente de oxaliplatina com 85 mg / m ² a 65 mg / m ² (no tratamento de câncer de ovário e câncer colorretal metastático), e de 85 mg / m ² a 75 mg / m ² (com tratamento adjuvante de câncer colorretal);
• parestesia com comprometimento funcional, persistindo até o próximo ciclo: a oxaliplatina deve ser cancelada (o reinício da terapia é possível após a gravidade dos sintomas de neurotoxicidade ter sido reduzida).

Em caso de mucosite e / ou estomatite de 2º grau de toxicidade e superiores, o tratamento com o medicamento deve ser suspenso até que as manifestações de toxicidade diminuam ou seu alívio completo.

Em caso de comprometimento leve da função renal, bem como comprometimento leve e moderado da função hepática, não é necessário ajuste da dose de oxaliplatina. Em pacientes com insuficiência renal moderada, o tratamento com o fármaco começa com uma dose de 65 mg / m ², monitorizando cuidadosamente a função renal. Não existem dados sobre a utilização de oxaliplatina na disfunção renal e / ou hepática grave.

Em pacientes idosos (com mais de 65 anos), a oxaliplatina é usada nas doses usuais.

Instruções para preparar solução para infusão

No preparo da solução, bem como na sua introdução, não utilize equipamentos e agulhas que contenham alumínio.

A oxaliplatina não deve ser diluída e dissolvida em solução de cloreto de sódio a 0,9% e misturada com soluções contendo cloreto e outras soluções alcalinas (salinas).

Para preparar uma solução para perfusão, adicione 250-500 ml de solução de dextrose a 5% ao concentrado. A concentração da solução resultante deve ser de pelo menos 0,2 mg / ml.

Ao usar oxaliplatina na forma de um liofilizado, o seguinte esquema de diluição é usado:

• dosagem 50 mg: frascos com capacidade de 20 ml - 10 ml de solvente; frascos com capacidade de 50 ml - 20 ml de solvente;
• dosagem 100 mg: frascos com capacidade de 50 ml - 20 ml de solvente; frascos para injectáveis com capacidade para 100 ml - 40 ml de solvente.

O solvente pode ser solução de dextrose a 5% ou água para preparações injetáveis. Em seguida, a preparação reconstituída é diluída de acordo com o esquema descrito acima (adicionar 250-500 ml de solução de dextrose a 5%).

Recomenda-se usar a solução preparada imediatamente. Permanece estável por 24 horas a uma temperatura de + 2 … + 8 ° C. Se aparecer sedimento ou turvação, a solução deve ser eliminada.

A solução de oxaliplatina não deve ser misturada no mesmo conjunto de perfusão com outros medicamentos, especialmente folinato de cálcio e fluorouracilo. É proibido injetar concentrado não diluído.

Efeitos colaterais

Ao usar oxaliplatina como parte de uma terapia combinada com folinato de cálcio / fluorouracil, podem ocorrer efeitos colaterais dos seguintes sistemas e órgãos:

• sistema digestivo: muitas vezes - vômitos, náuseas, constipação ou diarréia, dor abdominal, mucosite ou estomatite; frequentemente - doença do refluxo gastroesofágico, distúrbios dispépticos, sangramento do reto, sangramento gastrointestinal; raramente - pancreatite, colite, incluindo pseudomembranosa;
• sistema hepatobiliar: muito raramente - doença veno-oclusiva do fígado e hiperplasia nodular regenerativa associada, hepatite peliosa (hepatite purpúrica bacilar) e fibrose dos espaços perisinusoidais (manifestada por hipertensão portal e / ou aumento da atividade das enzimas hepáticas);
• metabolismo e nutrição: muitas vezes - hiperglicemia, anorexia; frequentemente - níveis baixos de cálcio no sangue;
• sistema cardiovascular: muitas vezes - hemorragias nasais; frequentemente - aumento da pressão arterial, rubor, tromboembolismo, trombose venosa profunda;
• sistema respiratório: muitas vezes - falta de ar, tosse; frequentemente - embolia pulmonar, soluços; raramente - fibrose pulmonar, lesão pulmonar intersticial aguda (em casos extremamente raros, fatal);
• sistema linfático e sangue: muito frequentemente - leucopenia, trombocitopenia, anemia, neutropenia, linfopenia; frequentemente - neutropenia febril (incluindo grau 3-4); raramente - coagulação intravascular disseminada, anemia hemolítica;
• sistema nervoso: muito frequentemente - dor de cabeça, violação das sensações gustativas, sintomas neurossensoriais agudos (disestesia transitória, hipestesia e parestesia; visão dupla, disfonia e afonia, ptose, rouquidão, diminuição da acuidade visual, dor nos olhos, estreitamento dos campos visuais, facial dor, neuralgia do trigêmeo; espasmos musculares, espasmos musculares, espasmo muscular mastigatório, mioclonia, contrações musculares involuntárias; ataxia, deficiência de coordenação, desequilíbrio e marcha; desconforto / sensação de pressão / dor / sensação de pressão no tórax ou faringe; neuropatia sensorial periférica, parestesia ou disestesia das extremidades); frequentemente - meningismo, tontura; raramente - o desaparecimento de reflexos tendinosos profundos, disartria, síndrome de leucoencefalopatia reversível posterior, sintoma de Lermitt;
• psique: frequentemente - insônia, depressão; infrequentemente - nervosismo;
• órgãos dos sentidos: raramente - estreitamento dos campos visuais, perda transitória da visão, diminuição transitória da acuidade visual, neurite óptica, surdez; infrequentemente - ototoxicidade;
• sistema músculo-esquelético: muitas vezes - dores nas costas; frequentemente - dor óssea, artralgia;
• sistema urinário: muitas vezes - disúria, o aparecimento de sangue na urina; muito raramente - insuficiência renal aguda, nefrite intersticial aguda, necrose tubular aguda;
• pele e gordura subcutânea: muito frequentemente - lesões cutâneas; frequentemente - erupção cutânea eritematosa, hiperidrose, queda de cabelo patológica, alterações nas unhas, eritrodisestesia palmo-plantar;
• sistema imunológico: muito frequentemente - rinite, erupção cutânea (incluindo urtiga), conjuntivite; frequentemente - edema de Quincke, broncoespasmo, sensação de dor no peito, queda da pressão arterial, choque anafilático;
• doenças parasitárias e infecciosas: muitas vezes - várias infecções; frequentemente - sepse neutropênica, infecções do trato respiratório superior; infrequentemente - sepsia (inclusive fatal);
• dados de estudos instrumentais e laboratoriais: muito frequentemente - hiperbilirrubinemia, aumento do peso corporal, aumento da atividade da fosfatase alcalina, enzimas hepáticas e lactato desidrogenase; frequentemente - uma diminuição no peso corporal, um aumento no conteúdo de creatinina no sangue;
• outras reações: muito frequentemente - febre, astenia, aumento da fadiga, calafrios, reações no local da injeção (hiperemia, dor, trombose, edema, inflamação e necrose dos tecidos circundantes).

Durante o uso pós-comercialização, foram relatados efeitos colaterais de Oxaliplatina nos seguintes sistemas e órgãos:

• sistema digestivo: frequência desconhecida - úlcera duodenal com complicações potenciais (perfuração da úlcera, sangramento ulcerativo), isquemia intestinal (incluindo fatal);
• sistema cardiovascular: frequência desconhecida - prolongamento do intervalo QT no ECG com desenvolvimento de arritmia ventricular grave;
• sistema respiratório: frequência desconhecida - laringoespasmo;
• sistema linfático e sangue: frequência desconhecida - síndrome hemolítico-urêmica;
• sistema nervoso: frequência desconhecida - convulsões;
• sistema musculoesquelético: frequência desconhecida - casos de rabdomiólise, incluindo casos fatais;
• doenças parasitárias e infecciosas: frequência desconhecida - choque séptico.

Ao usar oxaliplatina e folinato de cálcio / fluorouracil em combinação com bevacizumab, além dos efeitos colaterais listados acima, as seguintes reações adversas foram identificadas: perfuração gastrointestinal, sangramento, hipertensão arterial, cicatrização de feridas prejudicada, proteinúria.

Overdose

Com uma sobredosagem de oxaliplatina, pode-se esperar um aumento da gravidade dos efeitos secundários.

O tratamento é sintomático. O antídoto é desconhecido. O paciente deve ser monitorado de perto. É estabelecido um controle estrito dos parâmetros hematológicos.

Instruções Especiais

A introdução de oxaliplatina deve ser realizada sob a supervisão de um médico experiente. É necessário monitorar constantemente os possíveis efeitos tóxicos da droga.

Uma vez por semana e antes de cada infusão da solução, o quadro do sangue periférico deve ser determinado e os indicadores da função hepática e renal devem ser avaliados.

Antes de iniciar cada ciclo de tratamento, o paciente deve ser submetido a um exame neurológico para detectar atempadamente os sintomas de neurotoxicidade. Sinais de neuropatia sensorial periférica, em particular parestesias leves locais com comprometimento funcional, podem ser observados por até 3 anos após o término da terapia adjuvante (os pacientes devem ser avisados sobre isso).

Se dispneia, tosse seca, sibilos ou infiltrados pulmonares forem detectados na radiografia, o tratamento medicamentoso deve ser suspenso (até que o diagnóstico seja esclarecido e a pneumonite intersticial seja excluída).

Vômitos intensos ou diarreia, especialmente quando a oxaliplatina é usada em combinação com fluorouracil, podem causar desidratação, obstrução intestinal, insuficiência renal, hipocalemia, íleo paralítico e acidose metabólica.

Se a história do paciente indicar reações alérgicas a compostos de platina, é necessário monitorar com especial atenção o aparecimento de sintomas alérgicos. Em caso de reações anafilactoides e anafiláticas, a administração de oxaliplatina deve ser descontinuada imediatamente e deve ser iniciada uma terapia sintomática apropriada. O uso posterior da droga é contra-indicado.

Com o desenvolvimento de sepse, isquemia intestinal, úlcera duodenal, sepse neutropênica, coagulação intravascular disseminada, choque séptico, síndrome hemolítico-urêmica, prolongamento do intervalo QT e rabdomiólise, a administração de Oxaliplatina deve ser interrompida.

Homens e mulheres devem usar métodos contraceptivos confiáveis durante o tratamento com a droga.

Se a solução para perfusão entrar em contacto com as mucosas e a pele, devem ser enxaguadas com água urgentemente (visto que o medicamento é citotóxico).

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o período de tratamento com oxaliplatina, podem ocorrer reações adversas que afetam a velocidade das reações psicomotoras e a coordenação dos movimentos (por exemplo, tonturas, perda transitória de visão, etc.). Quando esses eventos adversos ocorrem, os pacientes devem evitar dirigir veículos e outros mecanismos potencialmente perigosos e complexos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

A oxaliplatina está contra-indicada em mulheres grávidas, uma vez que os resultados dos estudos clínicos sugerem que em doses terapêuticas terá um efeito teratogénico e / ou conduzirá à morte fetal.

Durante o tratamento, bem como 6 (para homens) e 4 (para mulheres) meses após o final da terapia, é necessário usar métodos contraceptivos confiáveis.

Não existem dados sobre a penetração da oxaliplatina no leite materno. Se for necessário realizar terapia durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.

Uso infantil

A oxaliplatina é contra-indicada em pacientes menores de 18 anos.

Com função renal prejudicada

Em pacientes com função renal gravemente comprometida, a oxaliplatina é usada com cautela e em doses iniciais mais baixas.

Interações medicamentosas

Salicilatos, paclitaxel, eritromicina, valproato de sódio e granissetrom não afetam significativamente a ligação do fármaco às proteínas plasmáticas in vitro.

A combinação com o alumínio não é recomendada, pois é possível a formação de um precipitado e diminuição da atividade da oxaliplatina.

O medicamento é farmaceuticamente incompatível com soluções contendo cloreto e alcalinas (salinas), incluindo solução isotônica de cloreto de sódio.

Análogos

Os análogos da oxaliplatina são Gessedil, Oxatera, Oksitan, Oxaliplatin Medak, Oxaliplatin-Teva, Oxaliplatin-Ebeve, Oxaliplatin-Russian Cancer Research Center, Oxaliplatin-Filaxis, Oxyplat, Platikad, Plaksat, Flatiplat, Texalokz, Elorumatin, Ecological.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local escuro com temperatura não superior a 25 ° C. O concentrado para preparação de solução para perfusão não deve ser congelado.

Mantenha o medicamento fora do alcance das crianças.

Prazo de validade: concentrado para preparação de solução para infusão - 2 anos; liofilizado para preparação de concentrado para preparação de solução para perfusão - 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Comentários sobre oxaliplatina

Nas revisões da Oxaliplatina, os pacientes compartilham sua experiência no uso de um agente antineoplásico no tratamento do câncer de ovário e colorretal. Em quase todos os casos, a dinâmica é positiva. No entanto, quase sempre durante a administração do medicamento ou após a perfusão, ocorreram efeitos secundários da Oxaliplatina (náuseas, cefaleias, fraqueza, letargia, broncoespasmo, dores nos ossos, formigueiro nas mãos, alterações do paladar, etc.).

O preço da oxaliplatina nas farmácias

Os preços máximos de venda da Oxaliplatina, registrados pelo fabricante e indicados no cadastro VED (Medicamentos Essenciais e Essenciais):

• liofilizado para a preparação de um concentrado para a preparação de uma solução para perfusão, 1 frasco por pacote: 50 mg em um frasco - 4.900 rublos; 100 mg em uma garrafa - 9.800 rublos;
• concentrado para a preparação de solução para perfusão, 2 mg / ml, 1 frasco por embalagem: 25 ml por frasco - 6441,5 rublos; 50 ml por garrafa - 12883 rublos.

O preço real de varejo da Oxaliplatina é atualmente desconhecido. Drogas semelhantes, por exemplo, Oxaliplatin Medak, podem ser compradas por 1.600-1700 rublos. (garrafas de 50 mg) e 3380-3400 rublos. (frascos de 100 mg).

Oxaliplatina: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Oxaliplatina medak 50 mg liofilizado para preparação de solução para perfusão 1 unid. 1649 RUB Comprar

Oxaliplatina ebeve conc. d / prigot. solução para inf. Frasco de 5mg / ml No. 10ml No. 1 1849 RUB Comprar

Oxaliplatina medak 100 mg liofilizado para preparação de solução para perfusão 1 unid. RUB 2999 Comprar

Oxaliplatina ebeve conc. d / prigot. solução para inf. Frasco de 5mg / ml 20ml No. 1 3735 RUB Comprar

Oxaliplatina medak 150 mg liofilizado para preparação de solução para perfusão 1 unid. 4759 RUB Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!