Roliten - Instruções Para O Uso De Tablets, Preço, Avaliações, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Roliten

Roliten: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Interações medicamentosas
12. 12. Análogos
13. 13. Termos e condições de armazenamento
14. 14. Condições de dispensa em farmácias
15. 15. Comentários
16. 16. Preço em farmácias

Nome latino: Roliten

Código ATX: G04BD07

Ingrediente ativo: tolterodina (tolterodina)

Fabricante: Ranbaxy Laboratories Ltd. (Índia)

Descrição e atualização da foto: 2018-10-26

Preços nas farmácias: a partir de 459 rublos.

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Roliten é um bloqueador m-anticolinérgico com efeitos antiespasmódicos e anticolinérgicos.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem do medicamento Roliten - comprimidos revestidos por película: biconvexos, redondos, de cor quase branca a branca (10 unidades. Em blisters, em uma embalagem de 3 ou 6 blisters).

Composição para 1 comprimido:

• substância ativa: tartarato de tolterodina - 2 mg;
• componentes auxiliares: celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, hidrogenofosfato de cálcio, carboximetilamido de sódio, estearato de magnésio;
• invólucro do filme: corante opadry branco OY-S-58910 (dióxido de titânio, hipromelose, talco, macrogol 400), água purificada (evapora durante o processo de produção).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O componente ativo do Roliten, a tolterodina, é um antagonista dos receptores m-colinérgicos, concentrado nas glândulas salivares e na bexiga. Ele reduz a atividade contrátil da bexiga e reduz a salivação. Rolliten permite o esvaziamento parcial da bexiga, aumentando a quantidade de urina residual e diminuindo a pressão da membrana muscular da bexiga (detrusor). Um efeito terapêutico estável do medicamento é alcançado 4 semanas após o início do tratamento. A tolterodina, assim como o 5-hidroximetil, seu metabólito ativo, apresentam alta especificidade para os receptores muscarínicos e são seletivos para os receptores da bexiga (em comparação com os receptores das glândulas salivares).

Farmacocinética

As principais características farmacocinéticas da tolterodina:

• absorção: após a administração oral, a tolterodina é rapidamente absorvida no trato gastrointestinal (trato gastrointestinal), atingindo a C _max (concentração sérica máxima) após 1–3 horas após a administração. C _max aumenta em proporção à dose na faixa de 1–4 mg. O indicador de biodisponibilidade absoluta é de até 65% com metabolismo reduzido (em pessoas privadas de CYP2D6) e de até 17% com metabolismo aumentado, o que é típico para a maioria dos pacientes. A ingestão de alimentos não afeta a exposição de tolterodina não ligada e seu metabólito ativo em pacientes com metabolismo aumentado; no entanto, quando a tolterodina é administrada com alimentos, seu nível aumenta;
• distribuição: leva até 2 dias para atingir a concentração de equilíbrio de uma substância; V _d (volume de distribuição) - 113 litros;
• metabolismo: os processos metabólicos ocorrem principalmente no fígado com a participação da enzima polimórfica CYP2D6, resultando na formação de um metabólito 5-hidroximetil farmacologicamente ativo. Com mais metabolismo, o ácido 5-carboxílico e seus metabólitos N-desalquilados são formados. Em pacientes com metabolismo reduzido devido à deficiência da enzima CYP2D6, a tolterodina sofre desalquilação pelas isoenzimas CYP2D6 com a formação de tolterodina N-desalquilada farmacologicamente inativa. Tolterodina e seu metabólito ativo ligam-se principalmente à alfa-1-glicoproteína ácida (orosomucóide), as frações não ligadas são 3,7% e 36%, respectivamente;
• excreção: com o metabolismo aumentado, a taxa de depuração sistêmica chega a 30 litros por hora, T _1/2 (meia-vida) é de 2-3 horas. Para o metabólito 5-hidroximetil, T _1/2 aumenta para 3-4 horas. Eliminação de um rótulo radioativo após tomar ¹⁴ C-tolterodina: com urina ~ 77%, com fezes ~ 17%, incluindo na forma inalterada <1%, na forma de um metabólito ativo ~ 4%. O metabólito carboxilado é 51% da quantidade total de tolterodina excretada na urina, o metabólito desalquilado correspondente é ~ 29%.

Com um metabolismo reduzido, uma diminuição na depuração da tolterodina e um aumento em seu T _1/2 para 10 horas leva a um aumento de aproximadamente 7 vezes em seu nível de concentração em relação ao fundo de concentrações indetectáveis do metabólito 5-hidroximetil. Como resultado, com o mesmo regime de dosagem, o valor de AUC (área sob a curva de concentração-tempo) da tolterodina em pacientes com metabolismo reduzido é próximo à soma da AUC da tolterodina e seu metabólito 5-hidroximetil ativo em indivíduos com metabolismo aumentado. Assim, a segurança, tolerabilidade e eficácia clínica de Roliten são as mesmas para diferentes fenótipos.

Em pacientes com cirrose hepática, a AUC da tolterodina e seu metabólito 5-hidroximetil ativo é aproximadamente duplicada.

Indicações de uso

De acordo com as instruções, Roliten é recomendado para ser usado no tratamento da hiperreflexia (hiperatividade, instabilidade) da bexiga, manifestada por incontinência urinária e / ou necessidade frequente de urinar.

Contra-indicações

Absoluto:

• atraso na micção;
• glaucoma de ângulo fechado, não passível de terapia medicamentosa;
• miastenia gravis (miastenia gravis);
• colite ulcerosa, inclusive com aumento tóxico do intestino grosso (megacólon);
• o período de gravidez e amamentação;
• infância;
• hipersensibilidade individual aos componentes do medicamento.

Contra-indicações relativas para as quais Roliten deve ser usado com precaução: lesões gastrointestinais obstrutivas, obstrução do trato urinário, hérnia irredutível, neuropatia.

Instruções de uso de Roliten: método e dosagem

Os comprimidos de Roliten são tomados por via oral.

O regime de dosagem recomendado para pacientes adultos: 2 mg (1 comprimido) 2 vezes ao dia.

Os doentes com insuficiência hepática / renal, bem como o desenvolvimento de efeitos secundários deve ser reduzida para uma dose de 1 mg (¹ / ₂ comprimidos) 2 vezes por dia.

Após seis meses, a eficácia do tratamento deve ser avaliada e a necessidade de continuação deve ser decidida.

Efeitos colaterais

Durante a terapia com Roliten, os seguintes efeitos colaterais são possíveis (gradação: frequentemente - mais de 10%; raramente - de 1 a 10%; raramente - menos de 1%):

• reações ao efeito anticolinérgico da droga: muitas vezes - boca seca; infrequentemente - xeroftalmia (diminuição da lacrimação), distúrbios de acomodação, pele seca; raramente - retenção urinária;
• sistema digestivo: infrequentemente - dor abdominal, dispepsia, constipação, flatulência, vômito; raramente - refluxo gastroesofágico;
• sistema nervoso central e periférico: infrequentemente - tontura, dor de cabeça, sonolência, parestesia, nervosismo; raramente - consciência prejudicada;
• outras reações: infrequentemente - fadiga, fraqueza, ganho de peso; raramente - reações alérgicas, dores no peito, rubor da face.

Overdose

A dose única máxima de tartarato de tolterodina recebida pelos voluntários foi de 12,8 mg. Neste caso, foram observadas as seguintes reações colaterais: a mais importante - necessidade dolorosa de urinar e distúrbios de acomodação; possível - alucinações, hiperexcitação, taquicardia, insuficiência respiratória, convulsões, retenção urinária, pupilas dilatadas.

A primeira fase do tratamento é a remoção máxima possível de Rolten do trato gastrointestinal: lavagem gástrica, ingestão de carvão ativado.

Além disso, a terapia sintomática é realizada de acordo com as indicações:

• efeitos anticolinérgicos centrais pronunciados (incluindo alucinações) - fisostigmina;
• convulsões ou agitação severa - benzodiazepínicos;
• taquicardia - beta-bloqueadores;
• insuficiência respiratória - respiração artificial;
• retenção urinária - cateterização;
• pupilas dilatadas - pilocarpina na forma de colírio e / ou mover o paciente para uma sala sem iluminação.

Instruções Especiais

Antes de iniciar a terapia, é necessário excluir as causas orgânicas da necessidade frequente / urgente de urinar.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Os distúrbios de acomodação e uma diminuição na velocidade das reações psicomotoras causadas pelo uso de Roliten podem afetar a capacidade de realizar atividades potencialmente perigosas. Em cada caso, essa possibilidade deve ser considerada separadamente, após avaliação da resposta do paciente ao medicamento.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Roliten está contra-indicado para uso durante a gravidez e a lactação. As mulheres em idade reprodutiva precisam usar métodos confiáveis de prevenção da gravidez durante o tratamento com tolterodina.

Uso infantil

Roliten não é utilizado em pediatria, uma vez que a segurança e eficácia da sua utilização em crianças não foram estudadas.

Interações medicamentosas

• outras substâncias / drogas anticolinérgicas: é possível aumentar o efeito terapêutico de Roliten e aumentar os efeitos indesejáveis;
• m-colinomiméticos: o efeito terapêutico da tolterodina pode diminuir;
• metoclopramida e cisaprida: possível enfraquecimento de sua eficácia;
• outros medicamentos metabolizados por isoenzimas do sistema do citocromo P ₄₅₀ CYP2D6 ou CYP3A4, ou sendo inibidores ou indutores dessas isoenzimas: sua interação farmacocinética com a tolterodina é provável;
• fluoxetina (um forte inibidor do CYP2D6, metabolizado em norfluoxetina, um inibidor do CYP3A4): aumenta ligeiramente a AUC total da tolterodina e seu metabólito 5-hidroximetil ativo, sem causar interações clinicamente significativas;
• inibidores fortes do CYP3A4 [antibióticos macrolídeos (eritromicina e claritromicina) ou agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol e miconazol)]: seu uso simultâneo com Roliten deve ser evitado;
• varfarina, contraceptivos orais combinados contendo etinilestradiol / levonorgestrel: de acordo com os ensaios clínicos, eles não interagiram com Rolten;
• Isoenzimas do citocromo P ₄₅₀ (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 ou CYP1A2): Os estudos clínicos com sondas metabólicas não forneceram qualquer indicação de que a tolterodina seja capaz de inibir a sua atividade.

Análogos

Os análogos de Roliten são Urotol, Uroflex, Detrusitol, etc.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar a uma temperatura de 25 ° C fora do alcance da umidade. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 4 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Roliten

De acordo com as avaliações, Roliten é um medicamento bastante eficaz para problemas de micção descontrolada. Os pacientes observam que o efeito terapêutico dos comprimidos diminui com o tempo, provavelmente devido ao vício.

Muitos acreditam que este medicamento é ótimo em termos de relação eficiência / custo, mas por isso é inacessível e extremamente difícil de encontrar nas farmácias.

Preço do Roliten em farmácias

Preço aproximado para Roliten (por pacote de 30 unidades) - 455-507 rublos.

Roliten: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Roliten 2 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 459 r Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!