Reminyl
Reminil: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Farmacodinâmica e farmacocinética
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Uso na infância
- 10. Em caso de função renal prejudicada
- 11. Por violações da função hepática
- 12. Interações medicamentosas
- 13. Análogos
- 14. Termos e condições de armazenamento
- 15. Condições de dispensa em farmácias
- 16. Comentários
- 17. Preço em farmácias
Nome latino: Reminyl
Código ATX: N06DA04
Ingrediente ativo: Galantamina (Galantamina)
Fabricante: Janssen-Cilag (Itália)
Descrição e foto atualizadas: 2019-07-30
Reminil é uma droga anticolinesterásica que melhora a função cognitiva na demência do tipo Alzheimer.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem de Reminil:
- Comprimidos revestidos por película: biconvexos, redondos, gravados numa das faces “JANSSEN”: 4 mg cada - quase branco ou branco, gravada na outra face - “G4”; 8 mg cada - rosa, gravado no outro lado - "G8"; 12 mg - laranja-castanho, gravado do outro lado - “G12” (14 peças em blisters, 1, 2 ou 4 blisters numa caixa de cartão);
- Cápsulas de liberação sustentada: duras e gelatinosas, com corpo opaco; as cápsulas contêm grânulos quase brancos ou brancos; 8 mg cada - tamanho nº 4, tampa branca com o símbolo “G8”; 16 mg cada - tamanho nº 2, tampa rosa claro com o símbolo "G16"; 24 mg cada - tamanho nº 1, tampa marrom-rosada com o símbolo "G24" (300 unidades em frascos de polietileno, 1 frasco em caixa de papelão; 7 unidades em blisters, 1 ou 4 blisters cada (8 mg), ou 4, 8 ou 12 blisters (16 mg cada), ou 2, 4, 8 ou 12 blisters (24 mg cada) em uma caixa de papelão).
Composição de 1 comprimido revestido por película:
- Substância ativa: galantamina - 4, 8 ou 12 mg (bromidrato de galantamina - 5,127 / 10,254 / 15,38 mg);
- Componentes auxiliares: celulose microcristalina, lactose mono-hidratada (pré-mistura na proporção de 25% e 75%, respectivamente), estearato de magnésio, crospovidona, dióxido de silício coloidal anidro;
- Bainha: hipromelose 2910 (viscosidade 5 mPa × s), propilenoglicol, dióxido de titânio (E171), talco; adicionalmente: 4 mg cada - óxido de ferro amarelo (E172); 8 mg cada - óxido de ferro vermelho (E172); 12 mg cada - óxido de ferro vermelho (E172), corante amarelo alaranjado S (E110).
Composição de 1 cápsula de ação prolongada:
- Princípio ativo: galantamina - 8, 16 ou 24 mg (na forma de bromidrato);
- Componentes auxiliares: etilcelulose 20 mPa × s, macrogol 400, esferas de açúcar (amido de milho, sacarose), hipromelose 2910 5 mPa × s, dietil ftalato;
- Shell: gelatina, dióxido de titânio; adicionalmente: 16 mg cada - óxido de ferro vermelho; 24 mg cada - óxido de ferro vermelho e amarelo.
Farmacodinâmica e farmacocinética
A galantamina é um inibidor reversível, seletivo e competitivo da enzima acetilcolinesterase. Também aumenta a ação da acetilcolina nos receptores nicotínicos. Devido ao aumento da atividade do sistema colinérgico, é possível melhorar as funções cognitivas em pacientes com doença de Alzheimer.
A galantamina é caracterizada por um volume moderado de distribuição (V d) e depuração lenta. A eliminação da galantamina é biexponencial. A meia-vida final é de 7-8 horas. Após uma administração oral única de 8 mg de Reminil, este é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal, a concentração máxima de galantamina é atingida após 1,2 horas. A biodisponibilidade oral absoluta do ingrediente ativo é de 88,5%. Tomar o medicamento com alimentos retarda sua absorção, mas isso não afeta a quantidade de galantamina absorvida.
As principais vias metabólicas do Reminil são O-desmetilação, N-desmetilação, N-oxidação, epimerização e glucuronidação. A quantidade de substâncias radioativas excretadas nas fezes e na urina não diferiu em pacientes com metabolismo lento e rápido.
No plasma de pessoas com metabolismo lento e rápido, a parte principal das substâncias radioativas é a galantamina inalterada e seu glucuronídeo. Em pessoas com metabolismo rápido, o glucuronídeo O-desmetilgalantamina também é encontrado no plasma. Após a administração repetida de galantamina, a norgalantamina foi encontrada no plasma, mas sua quantidade não ultrapassava 10% da quantidade de galantamina.
Os ensaios clínicos demonstraram que em pessoas com doença de Alzheimer, as concentrações plasmáticas de galantamina são 30–40% mais elevadas do que em jovens saudáveis.
Em pacientes com função hepática levemente comprometida, os parâmetros farmacocinéticos são semelhantes aos de pessoas saudáveis. Com comprometimento moderado da função hepática, a meia-vida e a AUC da galantamina aumentam em cerca de 30%.
À medida que o CC (depuração da creatinina) diminui, a excreção de galantamina diminui. Em caso de disfunção renal moderada (CC 52-104 ml / min), a concentração plasmática de galantamina aumenta 38%, no comprometimento renal grave (CC 9-51 ml / min) - 67% em comparação com indivíduos saudáveis do mesmo peso e idade (com CC superior a 121 ml / min).
O grau de ligação da galantamina às proteínas plasmáticas é de cerca de (17,7 ± 0,8)%. No sangue total, é encontrada principalmente no plasma (39%) e nos corpúsculos (52,7%). Apenas 8,4% da galantamina se liga às proteínas plasmáticas.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Reminil é usado para tratar a demência moderada a leve do tipo Alzheimer, incluindo condições associadas a distúrbios crônicos da circulação cerebral.
Contra-indicações
Absoluto:
- Comprometimento funcional renal grave (com depuração da creatinina <9 ml / min);
- Disfunção hepática grave (para cápsulas) ou disfunção hepática grave (> 9 pontos na escala de Child-Pugh) (para comprimidos);
- Hipersensibilidade a componentes de drogas.
Relativo (Reminil em forma de cápsula deve ser usado com cuidado na presença das seguintes doenças / condições):
- Asma brônquica, doença pulmonar obstrutiva crônica;
- Anestesia geral;
- O período após a cirurgia nos órgãos do trato gastrointestinal e da bexiga;
- Angina pectoris instável, bradicardia, síndrome do seio sinusal, bloqueio AV;
- Obstrução do trato gastrointestinal, úlcera gástrica e úlcera duodenal;
- Uso combinado com drogas que diminuem a frequência cardíaca (beta-bloqueadores, digoxina);
- Obstrução do trato urinário;
- Epilepsia.
Durante a gravidez, Reminil é prescrito somente após avaliação da relação entre os benefícios e os riscos para a saúde da mãe e da criança. Para mulheres em lactação, ao prescrever o medicamento, recomenda-se a interrupção da amamentação.
Não é recomendado prescrever Reminil a crianças (o perfil de segurança para este grupo etário de doentes não foi estudado).
Instruções de uso de Reminil: método e dosagem
Os comprimidos de Reminil são tomados por via oral.
Taxa de frequência - 2 vezes ao dia, de preferência - simultaneamente à ingestão de alimentos pela manhã e à noite.
A dose diária é: inicial (tomada durante 4 semanas) - 8 mg, manutenção (tomada durante 4 semanas) - 16 mg (após uma avaliação abrangente da situação clínica, em particular a tolerância e o efeito alcançado, pode ser aumentada para 24 mg).
Se a depuração da creatinina for> 9 ml / min, a dose de Reminil não deve ser ajustada.
A dose inicial para insuficiência hepática moderada é de 4 mg em 1 dose (de manhã). Após uma semana, é possível aumentar a frequência de administração até 2 vezes ao dia (com duração de pelo menos 4 semanas).
Quando tomado em combinação com inibidores fortes das isoenzimas CYP3A4 ou CYP2D6, pode ser necessário reduzir a dose do medicamento.
As cápsulas de Reminil são tomadas por via oral, uma vez ao dia, de preferência pela manhã, ao mesmo tempo que as refeições.
A dose diária inicial é de 8 mg.
Ao deixar de tomar Reminil comprimidos, a cápsula deve ser tomada na manhã seguinte. A dose diária não deve ser alterada.
Durante a terapia, você precisa ingerir uma quantidade suficiente de líquido.
A dose diária de manutenção inicial é de 16 mg. É tomado por pelo menos 4 semanas. Um aumento da dose para 24 mg é possível após uma avaliação abrangente do quadro clínico, em particular, tolerância e efeito terapêutico.
Os sintomas geralmente não pioram após uma interrupção repentina do tratamento. Após uma pausa na toma de Reminil por vários dias, a recepção é reiniciada com a dose inicial, após a qual é aumentada de acordo com o esquema acima.
Com lesões hepáticas de curso moderado e grave, a dose inicial de 8 mg é prescrita em dias alternados durante uma semana, após a qual a frequência de administração é aumentada para 1 vez por dia durante um curso de pelo menos 4 semanas. Esses pacientes não devem exceder uma dose diária de mais de 16 mg.
Quando tomado em combinação com inibidores fortes das isoenzimas CYP3A4 ou CYP2D6, pode ser necessário reduzir a dose do medicamento.
Efeitos colaterais
Pílulas
- Sistema nervoso central: frequentemente - insônia ou sonolência, tontura, fraqueza, dor de cabeça, quedas repentinas, confusão; raramente - desmaios, tremor;
- Sistema digestivo: muitas vezes - vômitos, anorexia, náusea, dor abdominal, dispepsia (anorexia, náusea e vômito eram mais comuns em mulheres);
- Outros: muitas vezes - infecções do trato urinário, perda de peso, rinite, trauma; raramente, bradicardia grave.
Cápsulas
Na maioria das vezes, durante a recepção de Reminil, foi observado o desenvolvimento de náuseas e vômitos. Como regra, essas violações ocorrem durante a seleção da dose. Sua duração foi de pelo menos 7 dias, e eles eram principalmente periódicos por natureza. A prescrição de medicamentos antieméticos e a garantia da ingestão adequada de líquidos são mais eficazes nesses casos.
Além disso, durante o período de terapia, as seguintes reações colaterais podem ser observadas (> 1/10 - muito frequentemente,> 1/100, 1/1000 e 1/10 000 e <1/1000 - raramente, <1/10 000 - muito raramente):
- Sistema cardiovascular: frequentemente - bradicardia; infrequentemente - palpitações cardíacas, bloqueio AV de primeiro grau, ondas de calor, extrassístole supraventricular, diminuição da pressão arterial;
- Sistema nervoso: muitas vezes - desmaios, tonturas, letargia, tremores, dor de cabeça, sonolência; infrequentemente - hipersonia, perversão de gosto, parestesia;
- Sistema imunológico: infrequentemente - hipersensibilidade;
- Sistema digestivo: muitas vezes - vômito, náusea; frequentemente - dispepsia, diarreia, desconforto gastrointestinal, dor no abdômen;
- Sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo: frequentemente - espasmos musculares; infrequentemente - fraqueza muscular;
- Fígado e vias biliares: muito raramente - hepatite;
- Mente: freqüentemente - alucinações, depressão (muito raramente com suicídio); infrequentemente - alucinações auditivas e visuais;
- Metabolismo e nutrição: frequentemente - anorexia, diminuição do apetite; infrequentemente - desidratação (incluindo, em alguns casos, grave, que pode levar à insuficiência renal);
- Órgão de visão e audição: raramente - visão turva; muito raramente - zumbido;
- Pele e tecidos subcutâneos: frequentemente - aumento da sudorese;
- Indicadores de laboratório: muitas vezes - perda de peso; muito raramente - aumento da atividade das enzimas hepáticas;
- Desordens gerais: muitas vezes - fraqueza, fadiga.
Muito raramente, em ensaios clínicos controlados com placebo, foi observado o desenvolvimento dos seguintes eventos adversos: rinite, hematúria, anemia, infecções do trato urinário, aumento da pressão arterial (não foi comprovada uma relação causal com a terapia).
Overdose
Com uma possível overdose de Reminil, os sintomas subjetivos e objetivos são presumivelmente semelhantes aos de uma overdose de outros colinomiméticos. Basicamente, os efeitos tóxicos são observados nas sinapses neuromusculares, no sistema nervoso central e no sistema nervoso parassimpático. Além da contração espontânea das fibras musculares e fraqueza muscular, alguns ou todos os sinais de uma crise colinérgica podem ser observados: aumento da salivação, vômitos, lacrimação, náuseas graves, incontinência fecal e urinária, dor abdominal espástica, sudorese intensa, diminuição da pressão arterial, convulsões, bradicardia e colapso. Fraqueza muscular severa e broncoespasmo simultâneo com aumento da secreção da mucosa traqueal podem levar ao bloqueio das vias aéreas e morte.
De acordo com um estudo pós-comercialização, uma ingestão acidental de 32 mg de Reminil por dia conduziu ao prolongamento do intervalo QT, ao desenvolvimento de taquicardia ventricular fusiforme bidireccional e taquicardia ventricular com uma curta perda de consciência.
O tratamento para uma sobredosagem com Reminil consiste na implementação de medidas de suporte padrão. Em casos graves, a atropina pode ser usada como antídoto geral. É administrado por via intravenosa em uma dose de 0,5-1 mg, o tamanho e a frequência das doses subsequentes dependem da condição do paciente.
Instruções Especiais
Durante o período de terapia, é necessário monitorar a variação do peso dos pacientes, uma vez que a diminuição do peso corporal pode ser um sintoma da doença de Alzheimer ou ocorrer devido à ingestão de Reminil.
A maioria das reações adversas desenvolve-se com um aumento gradual da dose de Reminil.
A droga não se destina a pacientes com deficiência cognitiva fraca, ou seja, para pacientes com deficiências de memória isoladas que excedem os níveis esperados para sua educação e idade, mas não atendem aos critérios para doença de Alzheimer
Deve-se ter em mente que tomar Reminil pode afetar negativamente a capacidade de dirigir veículos e trabalhar com mecanismos.
Uso infantil
O medicamento não é recomendado para uso em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade, uma vez que não existem dados sobre a segurança e eficácia de Reminil na infância e adolescência.
Com função renal prejudicada
Em pacientes com função renal gravemente comprometida (CC <9 ml / min), Reminil não é usado. Quando o CC é superior a 9 ml / min, é possível usar o medicamento nas doses usuais.
Por violações da função hepática
Em pacientes com função hepática gravemente comprometida, o uso da droga é contra-indicado. Em caso de disfunção hepática de gravidade moderada, a dose inicial de Reminil é de 4 mg uma vez por dia (de manhã) durante pelo menos uma semana. No futuro, o medicamento pode ser tomado na dose de 4 mg duas vezes ao dia por pelo menos 4 semanas.
Interações medicamentosas
Com o uso combinado de Reminil com certas drogas / substâncias, os seguintes efeitos podem ser observados:
- Inibidores da isoenzima CYP2D6 (fluvoxamina, amitriptilina, fluoxetina, quinidina, paroxetina): diminuição da depuração de galantamina;
- Medicamentos anticolinérgicos: desenvolvimento de antagonismo;
- Outros colinomiméticos: potencializando sua ação (a combinação não é recomendada);
- Relaxantes musculares periféricos do tipo despolarizante (durante a anestesia): aumento do bloqueio neuromuscular;
- Medicamentos que reduzem a freqüência cardíaca (por exemplo, beta-bloqueadores e digoxina): aumentam sua ação;
- Inibidores fortes das isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4: um aumento na incidência de reações adversas (principalmente vômitos e náuseas) (pode ser necessária uma diminuição na dose de manutenção de Reminil).
Análogos
Os análogos de Reminil são: Alzepil, Divare, Exelon, Almer, Palixid-Richter, Alcenorm, Yasnal, Arisept, Donerum, Servonex, Rivastigmina Orion, Aripezil, Ivastiklein, Nivalin, Galantamina, Galnora SR, Galantamina-Tiera.
Termos e condições de armazenamento
Manter fora do alcance das crianças a uma temperatura de 15-30 ° C.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Reminil
De acordo com as avaliações, Reminil retarda o desenvolvimento dos sintomas da doença de Alzheimer e, em certa medida, preserva as habilidades mentais de uma pessoa, mas uma cura completa para esta doença é atualmente impossível.
Preço Reminil em farmácias
O medicamento pode ser comprado em farmácias, embora o preço seja bastante alto. Faixa de preço do Reminyl:
- cápsulas de liberação prolongada de 8 mg (7 unidades em um pacote) - 750-830 rublos;
- cápsulas de liberação sustentada de 16 mg (28 unidades em um pacote) - 3400–4650 rublos;
- cápsulas de ação prolongada 24 mg (28 unidades por pacote) - 4000–4700 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
