Resolor - Instruções De Uso De Tablets, Preço, Avaliações, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Resolor

Resolor: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Resolor

Código ATX: A06AX05

Ingrediente ativo: prucaloprida (prucaloprida)

Fabricante: Janssen-Silag S.p. A. (Itália)

Descrição e atualização da foto: 2018-10-24

Preços nas farmácias: a partir de 1272 rublos.

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Resolor é um laxante para o tratamento sintomático da constipação crônica.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem Resolor - comprimidos revestidos por película: redondos, biconvexos; com casca branca ou quase branca e inscrição PRU 1 gravada numa das faces - na dosagem de 1 mg, com casca rosa e inscrição PRU 2 gravada numa das faces - na dosagem de 2 mg; o núcleo é quase branco ou branco na seção transversal (em uma bolha de alumínio 7 pçs., em uma caixa de papelão 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 ou 8 bolhas).

Composição de 1 comprimido:

• substância ativa: succinato de prucalopride - 1,321 ou 2,642 mg, que corresponde ao teor de 1 ou 2 mg de prucalopride, respectivamente;
• ingredientes auxiliares (núcleo): monohidrato de lactose, celulose microcristalina, estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal;
• revestimento de filme: hipromelose 6 cP, dióxido de titânio, macrogol 3000, lactose mono-hidratada, triacetina; para a casca rosa - tingir óxido de ferro vermelho (E172), tingir óxido de ferro amarelo (E172), índigo carmim (E132).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A prucaloprida, o ingrediente ativo do Resolor, é uma di-hidrobenzofurancarboxamida que aumenta a motilidade intestinal ao estimular um dos subtipos de receptores da serotonina. A prucaloprida é um antagonista selectivo, de alta afinidade para 5-HT ₄ receptor agonista. O efeito sobre outros tipos de receptores, no decurso de experiências in vitro foi observado apenas em concentrações muito elevadas de prucaloprida (pelo menos 150 vezes maior do que a sua afinidade para HT ₄ receptores).

Farmacocinética

• absorção: a prucaloprida é rápida e bem absorvida pelo trato gastrointestinal; a concentração máxima da substância no plasma sanguíneo é observada 2-3 horas após uma dose oral única de 2 mg. A biodisponibilidade absoluta do succinato de prucaloprida é superior a 90%, enquanto a ingestão de alimentos não afeta o nível de biodisponibilidade;
• distribuição: a substância ativa é distribuída por todos os tecidos do corpo; o volume de sua distribuição em equilíbrio (Vd _ss) é de 567 litros. Aproximadamente 30% se liga às proteínas do plasma sanguíneo;
• metabolismo: o prucalopride é metabolizado no fígado humano in vitro por um longo tempo, formando apenas pequenas quantidades de metabólitos. Após a administração oral de prucaloprida marcada com ¹⁴ C na urina e nas fezes, oito metabólitos são encontrados em pequenas quantidades na urina e nas fezes. O principal metabólito é o R107504, que é formado durante a O-desmetilação da substância ativa e a oxidação do álcool resultante a um ácido carboxílico. É menos de 4% da dose tomada. Como resultado de estudos com rótulo radioativo, verificou-se que cerca de 85% da prucaloprida permanece inalterada, o metabólito R107504 está presente em uma pequena quantidade no plasma sanguíneo;
• excreção: a droga é excretada principalmente na forma inalterada, aproximadamente 60% - na urina, 6% - nas fezes. Com a excreção da prucaloprida inalterada pelos rins, ocorrem os processos de filtração passiva e secreção ativa. O valor médio da depuração plasmática da substância ativa é de 317 ml / min, a meia-vida final (T _1/2) é de aproximadamente 1 dia. A concentração de equilíbrio do fármaco ocorre no 3-4º dia de uso, a concentração plasmática mínima e máxima no estado de equilíbrio quando 2 mg de prucalopride são tomados uma vez ao dia são 2,5 e 7 ng / ml, respectivamente. O coeficiente k do medicamento está na faixa de 1,9–2,3 (para administração oral uma vez ao dia).

Os parâmetros farmacocinéticos da prucaloprida são linearmente dependentes da dose na faixa de até 20 mg / dia. Com o uso prolongado do medicamento uma vez ao dia, os indicadores dos processos farmacocinéticos independem da duração da terapia.

Estudos de processos farmacocinéticos em pacientes com idades entre 4-12 anos após uma dose única de prucalopride em uma dose de 0,03 mg / kg mostraram: sua concentração máxima no plasma sanguíneo (C _max) é a mesma que após uma dose de adulto de 2 mg, e a área sob a farmacocinética a curva (AUC) da fração não ligada de prucalopride é 30-40% menor do que em adultos e não depende da idade da criança. O T _{1/2 da} fase final média em crianças é de aproximadamente 19 horas.

Em pacientes com insuficiência renal de gravidade moderada (CC 25–49 ml / min) e fraca (CC 50–79 ml / min) após uma única dose de prucaloprida na dose de 2 mg, sua concentração plasmática aumenta em 51 e 25%, respectivamente. Em pacientes com insuficiência renal grave (CC inferior a 24 ml / min), a concentração da substância ativa no plasma sanguíneo é 2,3 vezes maior do que em pessoas saudáveis.

A disfunção hepática, com toda probabilidade, não tem efeito clínico nos parâmetros farmacocinéticos da prucaloprida.

As experiências demonstraram que quando a prucalopride é administrada por doentes idosos numa dose de 1 mg / dia, a sua C _max e AUC são 26 e 28% mais elevadas do que em doentes jovens, respectivamente. Isso pode ser devido à diminuição da função renal em idosos.

Como resultado da análise populacional, verificou-se que a depuração total do succinato de prucaloprida está inter-relacionada com a depuração da creatinina (CC) e não depende do peso corporal do paciente, sexo, idade, raça.

Indicações de uso

De acordo com as instruções, o Resolor é indicado para o tratamento sintomático da constipação crônica, principalmente em mulheres, quando o uso de outros laxantes não foi eficaz na eliminação dos sintomas.

Contra-indicações

Absoluto:

• obstrução intestinal ou perfuração devido a dano funcional e / ou anatômico da parede intestinal, obstrução intestinal completa ou parcial, doenças inflamatórias intestinais graves, por exemplo, colite ulcerativa, doença de Crohn, megacólon / megareto de origem tóxica;
• disfunção renal requerendo diálise;
• intolerância à lactose (hipolactasia), deficiência congênita de lactase, má absorção de glicose-galactose;
• idade até 18 anos;
• gravidez e lactação;
• hipersensibilidade individual ao prucalopride ou a qualquer componente auxiliar do Resolor.

Uma vez que o uso de Resolor em pacientes com formas clinicamente instáveis e graves de doenças concomitantes não foi estudado, deve-se ter cuidado ao prescrever o medicamento a pacientes com doenças pulmonares, hepáticas, neurológicas, cardiovasculares (em particular, uma história de doença cardíaca isquêmica, distúrbios do ritmo cardíaco), doenças endócrinas, transtornos mentais, síndrome da imunodeficiência adquirida, doenças oncológicas.

Instruções de uso Resolor: método e dosagem

Os comprimidos Resolor são tomados por via oral a qualquer hora do dia, independentemente da hora da refeição.

O regime de dosagem recomendado para algumas categorias de pacientes:

• idade de 18 a 65 anos na ausência de doenças concomitantes graves: 2 mg uma vez ao dia;
• idosos (acima de 65 anos): comece a tomar 1 mg uma vez ao dia, se necessário, aumente a dose para 2 mg uma vez ao dia;
• com insuficiência renal: na insuficiência renal grave [taxa de filtração glomerular (TFG) inferior a 30 ml / min / 1,73 m ²] - 1 mg uma vez ao dia; para insuficiência renal moderada e leve - 2 mg uma vez ao dia;
• com insuficiência hepática: na insuficiência hepática grave (classe C de acordo com a classificação de Child-Pugh) - 1 mg uma vez ao dia; para violações da função hepática de gravidade moderada e leve - 2 mg 1 vez por dia.

Uma vez que o mecanismo de ação da prucaloprida para estimular a motilidade intestinal é específico, um aumento na dose de mais de 2 mg / dia, com toda probabilidade, não levará a um aumento significativo do efeito.

Se em 4 semanas o uso do Resolor 1 vez ao dia não trouxer o resultado desejado, é necessário examinar novamente o paciente e determinar a conveniência de continuar a terapia.

Efeitos colaterais

Ao usar o Resolor, na maioria das vezes (em cerca de 20% dos pacientes que tomaram o medicamento), foram observadas as seguintes reações colaterais: dor de cabeça, náuseas, dor abdominal, diarreia. Os efeitos indesejáveis desenvolveram-se, via de regra, nos primeiros dias de tratamento e após alguns dias, geralmente decorreram sem necessidade de suspensão do medicamento. Outras reações adversas foram observadas esporadicamente e foram de gravidade moderada ou leve.

A frequência das reações adversas notificadas ao utilizar a dose recomendada de 2 mg de prucalopride por dia de acordo com uma escala especial (muito frequentemente - mais de 1/10; frequentemente - 1 / 100-1 / 10; raramente - 1 / 1000-1 / 100; raramente - 1/10 000-1 / 1000; extremamente raramente - menos de 1/10 000):

• do trato gastrointestinal: muitas vezes - dor abdominal, diarreia, náuseas; muitas vezes - flatulência, vômito, sangramento retal, dispepsia, ruídos intestinais de natureza patológica; infrequentemente - anorexia;
• do sistema nervoso central (SNC): muitas vezes - dor de cabeça; frequentemente - tontura; infrequentemente - tremor dos membros;
• do sistema geniturinário: frequentemente - micção frequente;
• por parte do sistema cardiovascular: infrequentemente - palpitações;
• o corpo como um todo: frequentemente - fraqueza; infrequentemente - mal-estar, febre.

Overdose

Como resultado dos estudos dos resultados do uso da prucaloprida em voluntários saudáveis, verificou-se que o medicamento é bem tolerado quando a dose é aumentada para 20 mg / dia, o que excede em 10 vezes a dose terapêutica recomendada.

Em caso de sobredosagem de Resolor, podem ocorrer sintomas causados por um aumento nas reações adversas listadas, incluindo náuseas, dor de cabeça, diarreia e dor abdominal.

O tratamento em caso de sobredosagem de medicamentos consiste em terapia de suporte e sintomática, uma vez que não existe um antídoto específico. Se houver perda significativa de fluidos devido a vômitos / diarreia, pode ser necessário corrigir o equilíbrio de fluidos e eletrólitos do corpo.

Instruções Especiais

Com o desenvolvimento de diarreia grave, a eficácia dos anticoncepcionais orais pode diminuir, portanto, o uso de anticoncepcionais adicionais é recomendado durante este período.

Nenhum desenvolvimento de dependência de Resolor ou síndrome de abstinência foi identificado.

Estudos demonstraram que tomar Resolor em doses terapêuticas (2 mg) e supraterapêuticas (10 mg) não afeta o intervalo QT (sístole elétrica cardíaca), e a frequência de eventos negativos relacionados ao QT e arritmias ventriculares é bastante baixa e comparável a isso. frequência durante o tratamento com placebo.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

O efeito do prucalopride na capacidade de controlar o transporte e os mecanismos não foi estudado. Porém, devido ao fato de que o uso do Resolor em alguns casos pode causar tontura e fraqueza (principalmente no início do tratamento), a realização de trabalhos associados a um maior risco de acidentes, incluindo dirigir veículos, exige cautela.

Aplicação durante a gravidez e lactação

A segurança de tomar Resolor em mulheres grávidas foi pouco estudada. Não foi comprovada a relação entre o uso de prucaloprida e os casos de aborto espontâneo registrados em ensaios clínicos (levando em consideração a presença de outros fatores de risco). Como resultado de estudos em animais, nenhum impacto negativo direto ou indireto no curso da gravidez, no desenvolvimento do embrião e no curso do parto foi identificado.

A prucaloprida pode passar para o leite materno, mas a sua administração em doses terapêuticas, muito provavelmente, não tem qualquer efeito no recém-nascido.

Devido à falta de dados experimentais, o uso de Resolor durante a gravidez e amamentação não é recomendado.

Uso infantil

O uso de Resolor em crianças e adolescentes com menos de 18 anos não é recomendado.

Com função renal prejudicada

Na insuficiência renal grave, é necessário reduzir a dose de Resolor pela metade (1 mg uma vez ao dia). Não há necessidade de ajustar a dose em casos de insuficiência renal moderada e fraca.

Por violações da função hepática

Pacientes com insuficiência hepática grave devem reduzir a dose de Resolor para 1 mg / dia. Com disfunções hepáticas moderadas e leves, não há necessidade de ajustar a dose.

Uso em idosos

Recomenda-se iniciar o tratamento com Resolor em pacientes com mais de 65 anos de idade na dose de 1 mg / dia, aumentando conforme necessário para 2 mg / dia.

Interações medicamentosas

A prucaloprida em doses terapêuticas tem uma capacidade fraca para interações farmacocinéticas, portanto, é improvável que afete o metabolismo dos medicamentos usados simultaneamente. Apesar do fato de que a prucaloprida é capaz de se ligar em pequena extensão à glicoproteína-P (Pgp), ela não afeta a atividade da Pgp em concentrações clinicamente significativas.

O uso de prucalopride simultaneamente com certas substâncias pode levar ao desenvolvimento dos seguintes efeitos:

• cetoconazol, verapamil, ciclosporina A, quinidina e outros inibidores ativos da Pgp: aumento da AUC da prucaloprida em aproximadamente 40%. Este efeito não é clinicamente significativo e está provavelmente associado à inibição da secreção ativa da substância pela Pgp nos rins. A prucaloprida pode ser transportada nos rins e outros vetores. E, teoricamente, se houver supressão da atividade de todos os transportadores envolvidos no transporte de substâncias pelos rins, inclusive a Pgp, o nível de exposição sistêmica à prucaloprida pode aumentar em 75%;
• varfarina, digoxina, álcool etílico, paroxetina: nenhum efeito clinicamente significativo de prucaloprida em sua farmacocinética;
• eritromicina: um aumento de 30% na sua concentração no plasma sanguíneo, que é muito provavelmente uma consequência da elevada variabilidade farmacocinética da eritromicina e não o resultado da ação da prucaloprida;
• cimetidina, probenecida, paroxetina, eritromicina: em doses terapêuticas, não afetam a farmacocinética da prucaloprida;
• substâncias semelhantes à atropina: enfraquecimento dos efeitos da prucaloprida, mediado por receptores HT ₄.

O uso simultâneo de Resolor com medicamentos que podem aumentar o intervalo QTc requer cautela.

A interação de prucalopride com alimentos não foi encontrada.

Análogos

O Vegaprat é um análogo do Resolor.

Termos e condições de armazenamento

Conservar na embalagem original para proteger da humidade, a uma temperatura não superior a 25 ° C, fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Resolor

As avaliações sobre Resolor são muito diversas. Uma parte significativa dos usuários observa seu alto efeito laxante e não reclama dos efeitos colaterais. No entanto, em muitos pacientes, a droga causa efeitos indesejáveis de vários graus de intensidade e em diferentes combinações, como inchaço e dor abdominal, náuseas, tonturas, e alguns usuários não sentiram laxantes ou efeitos colaterais da droga.

Preço do Resolor nas farmácias

O preço médio do Resolor (para um pacote de 28 comprimidos) é aproximadamente: em uma dose de 1 mg - 1.500 rublos, em uma dose de 2 mg - 2.300 rublos.

Resolor: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Resolor 1 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 1272 RUB Comprar

Resolor 2 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 2089 RUB Comprar

Comprimidos Resolor p.o. 2mg 28 pcs. 2404 RUB Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!