Maxigra
Maxigra: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Uso na infância
- 10. Em caso de função renal prejudicada
- 11. Por violações da função hepática
- 12. Interações medicamentosas
- 13. Análogos
- 14. Termos e condições de armazenamento
- 15. Condições de dispensa em farmácias
- 16. Comentários
- 17. Preço em farmácias
Nome latino: Maxigra
Código ATX: G04BE03
Ingrediente ativo: sildenafil (sildenafil)
Produtor: Polfarma S. A., Poland Pharmaceutical plant (Poland)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-26
Preços nas farmácias: a partir de 226 rublos.
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Maxigra é um medicamento usado no tratamento da disfunção erétil.
Forma de liberação e composição
A forma de dosagem de Maxigra é os comprimidos revestidos por película: azuis, redondos biconvexos (1 blister numa caixa de cartão contendo 1 ou 4 comprimidos).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: sildenafil - 25, 50 ou 100 mg (na forma de citrato de sildenafil - 35,12; 70,24 ou 140,48 mg);
- componentes auxiliares (25/50/100 mg): laurilsulfato de sódio - 1/2/4 mg; dióxido de silício coloidal - 1/2/4 mg; estearato de magnésio - 1,5 / 3/6 mg; manitol - 35,38 / 70,76 / 141,52 mg; amido de milho - 5/10/20 mg; crospovidona - 3/6/12 mg; povidona - 3/6/12 mg;
- concha: talco - 0,24 / 0,43 / 0,6 mg; dióxido de titânio - 0,52 / 0,9 / 1,3 mg; hipromelose - 2,36 / 4,13 / 5,9 mg; indigocarmina (E132) - 0,14 / 0,24 / 0,35 mg; macrogol 6000 - 0,74 / 1,3 / 1,85 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Maxigra é um dos medicamentos usados para tratar a disfunção erétil.
O sildenafil é um potente inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 específica do monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) (PDE5). Ao aumentar o fluxo sanguíneo para o pênis durante a estimulação sexual, ajuda a restaurar a função erétil prejudicada. O sildenafil não tem um efeito relaxante direto nos corpos cavernosos isolados, mas ao inibir a PDE5, aumenta ativamente o efeito relaxante do óxido nítrico (NO). Como resultado do uso da droga no corpo cavernoso, o fluxo sanguíneo aumenta e o tecido muscular liso relaxa. Em relação à PDE5, a atividade do sildenafil é de 10 a 10.000 vezes maior do que a atividade em relação a outras isoenzimas PDE (1 a 11).
A ação farmacológica da droga é observada apenas na presença de estimulação sexual.
De acordo com estudos clínicos, o tempo médio para atingir uma ereção suficiente para a relação sexual (estabilidade - 60%) está na faixa de 12–37 minutos (média - 25 minutos).
Em alguns pacientes, 60 minutos depois de tomar 100 mg de Maxigra usando o teste Farnsworth-Munsell 100, uma violação leve e transitória da capacidade de distinguir cores (azul / verde) foi registrada, após 120 minutos essas alterações estavam ausentes. Sildenafil não afeta a percepção do contraste, acuidade visual, eletrorretinograma, diâmetro da pupila ou pressão intraocular.
Farmacocinética
O sildenafil é rapidamente absorvido após administração oral. A biodisponibilidade absoluta média é de 41% (de 25 a 63%). Após uma dose única de 100 mg de Maxigra com o estômago vazio, a Cmax (concentração máxima da substância) é de 18 ng / ml, o tempo médio para a atingir é de 60 minutos (de 30 a 120 minutos).
Cmax é reduzido em 20–40% quando se toma Maxigra em combinação com alimentos gordurosos, o tempo para atingir Cmax é de 90–180 minutos.
O Vd (volume de distribuição) do sildenafil em equilíbrio é de aproximadamente 105 litros. A ligação da substância às proteínas plasmáticas e de seu principal metabólito N-desmetil circulante é de cerca de 96% (não depende da concentração total de sildenafil).
Em voluntários saudáveis, após uma dose única de 100 mg de Maxigra após 90 minutos, menos de 0,000 2% da dose administrada foi determinada no sémen.
O metabolismo ocorre principalmente no fígado. O processo envolve as isoenzimas microssomais CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via subterrânea). O principal metabólito circulante é formado por N-desmetilação. O metabólito em termos de seletividade de ação sobre o PDE é comparável ao sildenafil, sua atividade em relação ao PDE5 é de aproximadamente 50% da atividade da substância, a concentração plasmática é cerca de 40% da concentração do sildenafil. O metabólito N-desmetil sofre metabolismo adicional, T 1/2 (meia-vida) é de aproximadamente 4 horas.
A depuração total do sildenafil é de 41 l / h, o T 1/2 final é de 3 a 5 horas. Após a administração oral, a substância é excretada na forma de metabolitos, principalmente pelos intestinos (cerca de 80% da dose), pelos rins - em menor grau (cerca de 13% da dose).
A depuração do sildenafil em pacientes idosos (com mais de 65 anos) é reduzida, a concentração plasmática da substância ativa livre é cerca de 40% mais alta do que em pacientes jovens (18–45 anos).
Não ocorrem alterações nos parâmetros farmacocinéticos do sildenafil após uma dose oral única de 50 mg na insuficiência renal de gravidade ligeira a moderada (com depuração da creatinina de 30–80 ml / min). Com a depuração da creatinina ≤ 30 ml / min (insuficiência renal grave), a depuração do sildenafil diminui, o que leva a um aumento significativo na AUC (área sob a curva de concentração-tempo) e Cmax (em 100 e 88%, respectivamente) em comparação com aqueles em sem função renal prejudicada.
Em doentes com cirrose hepática ligeira / moderada (na escala Child-Pugh - classes A e B), a depuração do sildenafil diminui, o que conduz a um aumento da AUC e Cmax (84 e 47%, respectivamente) em comparação com indicadores na ausência de função hepática alterada. Os processos farmacocinéticos do sildenafil na disfunção hepática grave não foram estudados.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Maxigra é prescrito para o tratamento da disfunção erétil orgânica, psicogênica e mista, caracterizada por uma incapacidade de alcançar / manter uma ereção do pênis suficiente para uma relação sexual satisfatória.
A droga é eficaz apenas para estimulação sexual.
Contra-indicações
Absoluto:
- uso combinado com doadores de óxido nítrico ou nitratos em qualquer forma;
- idade até 18 anos;
- intolerância individual a qualquer componente da droga.
Parente (Maxigra é prescrito sob supervisão médica):
- doenças que predispõem à ocorrência de priapismo, incluindo anemia falciforme, mieloma múltiplo, leucemia, trombocitopenia;
- deformidade anatômica do pênis (inclusive com doença de Peyronie, angulação ou fibrose cavernosa);
- úlcera péptica do estômago e duodeno na fase aguda;
- doenças acompanhadas de sangramento;
- alguns distúrbios do sistema cardiovascular, incluindo insuficiência cardíaca, angina pectoris instável, enfarte do miocárdio, acidente vascular cerebral, arritmias graves com risco de vida, hipertensão arterial ou hipotensão com pressão arterial (pressão arterial) superior a 170/100 ou inferior a 90/50 mm nos últimos 6 meses rt. Arte.;
- retinite pigmentosa hereditária.
Instruções de uso de Maxigra: método e dosagem
Os comprimidos de Maxigra são tomados por via oral, de preferência com o estômago vazio, uma vez que o início da ação do medicamento quando tomado em simultâneo com alimentos gordurosos pode ser retardado.
O tempo recomendado para tomar o medicamento é de aproximadamente 60 minutos antes da atividade sexual planejada.
A dose única média é de 50 mg uma vez ao dia. Dependendo da eficácia / tolerabilidade, a dose pode ser reduzida para 25 mg ou duplicada (máximo).
A dose inicial para depuração da creatinina <30 ml / min e / ou função hepática comprometida é de 25 mg. Se necessário, pode ser aumentado para 50 ou 100 mg.
Maxigra em uma dose reduzida de 25 mg é prescrito no caso de uso combinado com inibidores do CYP3A4 (exceto para ritonavir, a combinação com este medicamento não é recomendada).
Para reduzir a probabilidade de hipotensão ortostática em doentes que utilizam bloqueadores alfa, Maxigra deve ser tomado após a estabilização hemodinâmica com uma dose inicial de 25 mg.
Efeitos colaterais
Possíveis reações adversas (> 10% - muito comuns;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01%, incluindo mensagens individuais - muito raras; com uma frequência desconhecida - violações registradas durante o período de observação pós-marketing):
- órgãos dos sentidos: muitas vezes - uma mudança na percepção das cores, deficiência visual; às vezes - zumbido nos ouvidos, problemas de lacrimejamento, doenças da conjuntiva, outros distúrbios oculares; raramente - surdez; com frequência desconhecida - oclusão vascular da retina, neuropatia isquêmica anterior do nervo óptico de etiologia não inflamatória, defeito do campo visual;
- pele / tecido subcutâneo: às vezes - erupção cutânea;
- sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça; frequentemente - tontura; às vezes - hipestesia, sonolência; raramente - desmaios, distúrbios agudos da circulação cerebral; com frequência desconhecida - convulsões, ataque isquêmico transitório, convulsões repetidas;
- sistema respiratório: frequentemente - congestão nasal; raramente - hemorragias nasais;
- sistema cardiovascular: muitas vezes - rubor da face; às vezes - taquicardia, palpitações; raramente - fibrilação atrial, hipotensão / hipertensão arterial, infarto do miocárdio; com frequência desconhecida - angina pectoris instável, arritmia ventricular, morte súbita cardíaca;
- sistema reprodutivo: com frequência desconhecida - ereção prolongada, priapismo;
- sistema digestivo: frequentemente - distúrbios dispépticos; às vezes - náusea, vômito, xerostomia;
- sistema imunológico: raramente - reações de hipersensibilidade;
- sistema musculoesquelético: às vezes - mialgia;
- outros: raramente - fadiga, dor no peito.
Overdose
Durante a realização de estudos, verificou-se que, como resultado de uma única dose de Maxigra na dose de 800 mg, as reações adversas são comparáveis às de doses menores do medicamento, mas sua gravidade e frequência aumentam.
O uso de Maxigra na dose de 200 mg não leva a um aumento da eficácia, ao passo que aumenta a frequência de eventos adversos que se manifestam na forma de cefaleias, rubor facial, tonturas, dispepsia, congestão nasal e distúrbios visuais.
Em caso de sobredosagem, é prescrita terapia sintomática. O sildenafil não é excretado durante a hemodiálise.
Instruções Especiais
Para diagnosticar a disfunção erétil e determinar as possíveis causas de sua ocorrência, antes da nomeação de Maxigra, deve-se coletar um histórico médico e realizar um exame físico do paciente.
Uma vez que a atividade sexual é um certo risco de doença cardíaca, um exame do sistema cardiovascular do paciente deve ser realizado antes de iniciar a terapia.
Em decorrência da ação do sildenafil, que possui propriedades vasodilatadoras, ocorre uma diminuição transitória da pressão arterial durante seu uso. Para certas doenças concomitantes, especialmente em combinação com a atividade sexual, antes de usar Maxigra, é necessário avaliar o risco de efeitos indesejáveis da ação vasodilatadora. O aumento da suscetibilidade é observado com obstrução do trato de saída do ventrículo esquerdo (por exemplo, com estenose aórtica, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva), bem como em pacientes com a síndrome rara de atrofia sistêmica múltipla, que se manifesta por violações graves da regulação da pressão arterial pelo sistema nervoso autônomo.
Em casos raros, com o uso combinado de sildenafil e outros inibidores de PDE5, foi observado o desenvolvimento de deficiência visual e neuropatia isquêmica anterior do nervo óptico de etiologia não inflamatória. Em caso de deficiência visual súbita, deve parar de tomar Maxigra e consultar um especialista.
É necessária precaução na utilização combinada de Maxigra com bloqueadores alfa, uma vez que, neste caso, em alguns pacientes sensíveis, é possível o desenvolvimento de hipotensão clinicamente pronunciada. O aparecimento deste efeito é mais provável dentro de quatro horas após a ingestão do medicamento. Para reduzir a probabilidade deste distúrbio, Maxigra neste grupo de pacientes deve ser prescrito após a estabilização hemodinâmica. É necessário considerar a viabilidade de prescrição do medicamento na dose inicial de 25 mg.
Não deve ser prescrito Maxigra a pacientes para os quais a atividade sexual é indesejável.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Devido à probabilidade de desenvolver algumas reações adversas, em particular tonturas e deficiência visual, os doentes devem ter cuidado ao conduzir veículos.
Uso infantil
Pacientes com menos de 18 anos de idade não recebem comprimidos de Maxigra.
Com função renal prejudicada
Quando a depuração da creatinina é <30 ml / min, a dose inicial de Maxigra não deve exceder 25 mg.
Por violações da função hepática
Em caso de insuficiência hepática, a terapia é recomendada para começar com uma dose de 25 mg.
Interações medicamentosas
O metabolismo do sildenafil ocorre principalmente no fígado sob a influência das isoenzimas CYP3A4 e CYP2C9 (vias principais e secundárias), pelo que os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a sua depuração.
Com o uso simultâneo com inibidores do CYP3A4 (eritromicina, cetoconazol, cimetidina), é observada uma diminuição na depuração do sildenafil.
Inibidores do CYP2C9 (varfarina, tolbutamida, fenitoína), inibidores do CYP2D (antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina), beta-bloqueadores, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, tiazidas e diuréticos tiazídicos, diuréticos semelhantes aos do ácido diurético e diuréticos barbitúricos, rifampicina) não têm efeito nos processos farmacocinéticos do sildenafil.
Efeito de Maxigra em outras drogas:
- nitratos: aumento do efeito hipotensor; o uso combinado com doadores de óxido nítrico ou qualquer forma de nitrato é contra-indicado;
- alfa-bloqueadores: desenvolvimento de hipotensão sintomática em pacientes sensíveis selecionados.
Análogos
Os análogos de Maxigra são Tornetis, Dinamiko, VIVAIRA, Revazio, Vildegra, Viatayl, Viagra, Silafil, Taxier, Silden, Vizarsin, Erexesil, Sildenafil, Viasan-LF e outros.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em temperaturas de até 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade (dependendo da dosagem): 25 mg - 3 anos; 50 e 100 mg - 4 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Maxigra
De acordo com as revisões, Maxigra é um medicamento seguro e eficaz usado para tratar a disfunção erétil. Em alguns casos, indicam seu alto custo em comparação aos análogos, bem como um efeito terapêutico insuficiente. O desenvolvimento de reações adversas raramente é relatado.
Preço da Maxigra em farmácias
O preço aproximado do Maxigra é:
- 50 mg (em um pacote de 1 ou 4 unidades): 297-317 ou 592-601 rublos;
- 100 mg (em um pacote de 1 ou 4 unidades): 336-359 ou 763-774 rublos.
Maxigra: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Comprimidos revestidos por película de Maxigra 50 mg 1 unid. 226 r Comprar |
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Comprimidos revestidos por película de Maxigra 100 mg 1 unid. 377 r Comprar |
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Comprimidos Maxigra p.p. 50mg 1 pc. RUB 380 Comprar |
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Comprimidos Maxigra p.p. 100mg 1 pc. 381 r Comprar |
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Comprimidos revestidos por película de Maxigra 50 mg 4 unid. 579 r Comprar |
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Comprimidos Maxigra p.o. 50mg 4 Pcs. RUB 619 Comprar |
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Comprimidos Maxigra p.p. 100mg 4 pcs. 768 RUB Comprar |
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Comprimidos revestidos por película de Maxigra 100 mg 4 unid. 768 RUB Comprar |
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Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
