Lorista N
Nome latino: Lorista H
Código ATX: C09DA01
Ingrediente ativo: losartan + hidroclorotiazida (losartan + hidroclorotiazida)
Fabricante: KRKA (Eslovênia), KRKA-RUS (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-25
Preços nas farmácias: a partir de 259 rublos.
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Lorista N é um medicamento anti-hipertensivo combinado.
Forma de liberação e composição
Lorista N é produzido na forma de comprimidos revestidos por película: ovais, ligeiramente biconvexos, de um lado do risco, cor de verde-amarelado a amarelo, um núcleo branco se destaca no intervalo (7 unidades. Em blisters, em caixa de cartão 2, 4, 8, 12 ou 14 blisters; 10 pcs. Em blisters, em uma caixa de 3, 6 ou 9 blisters; 14 pcs. Em blisters, em uma caixa de 1, 2, 4, 6 ou 7 blisters) …
1 comprimido contém:
- ingredientes ativos: losartan (na forma de losartan de potássio) - 50 mg; hidroclorotiazida - 12,5 mg;
- componentes auxiliares: celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, estearato de magnésio, lactose monohidratada;
- revestimento do filme: macrogol 4000, hipromelose, dióxido de titânio (E171), corante amarelo de quinolina (E104), talco.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Lorista N é um anti-hipertensivo combinado, cuja eficácia se deve às propriedades de seus princípios ativos.
Losartan é um antagonista seletivo dos receptores da angiotensina II (subtipo AT 1) de natureza não proteica. A substância, juntamente com seu metabólito carboxila biologicamente ativo EXP-3174, de acordo com estudos in vivo e in vitro, bloqueia todos os efeitos fisiologicamente significativos da angiotensina II nos receptores AT 1, independentemente do método de sua síntese, aumentando assim a atividade da renina plasmática e diminuindo o plasma concentração de aldosterona. Devido ao aumento do nível de angiotensina II, os receptores AT 2 são ativados indiretamente. A atividade da enzima envolvida no metabolismo da bradicinina - quininase II, ela não inibe.
Losartan reduz a resistência vascular periférica (resistência vascular periférica total), diminuindo a pressão na circulação pulmonar e na pós-carga, e também tem efeito diurético. Ao prevenir a hipertrofia miocárdica, o losartan aumenta a suscetibilidade ao exercício na ICC (insuficiência cardíaca crônica).
Como resultado de tomar losartan 1 vez por dia, a pressão arterial sistólica e diastólica (pressão arterial) diminui significativamente. Durante o dia, o losartan normaliza a pressão arterial, enquanto o efeito anti-hipertensivo é consistente com o ritmo circadiano natural. Ao final da ação de uma única dose do medicamento, a queda da pressão arterial foi de ~ 70–80% de seu efeito máximo, que ocorre 5–6 horas após a administração. Losartan não causa sintomas de abstinência após a descontinuação da terapia e não tem um efeito clinicamente significativo na frequência cardíaca (frequência cardíaca). A eficácia da substância não depende do gênero (é a mesma em homens e mulheres), bem como da idade dos pacientes.
A hidroclorotiazida é um diurético tiazídico, cujo efeito diurético é baseado na reabsorção prejudicada no néfron distal dos íons cloro, sódio, magnésio, potássio e água. Ele retarda a eliminação de íons de cálcio e ácido úrico. Tem um efeito hipotensor, que se desenvolve devido à vasodilatação das arteríolas. A hidroclorotiazida praticamente não tem efeito sobre a pressão arterial normal. Seu efeito diurético ocorre 1–2 horas após a administração, atinge um máximo após 4 horas e dura 6–12 horas. O efeito anti-hipertensivo da hidroclorotiazida se desenvolve em 3–4 dias, mas para obter o efeito terapêutico ideal, pode ser necessária terapia de longo prazo, de 3 a 4 semanas …
Farmacocinética
A farmacocinética do losartan e da hidroclorotiazida quando tomados em associação não difere daquela quando tomados separadamente.
Características farmacocinéticas do losartan:
- absorção: bem absorvido pelo trato gastrointestinal (trato gastrointestinal); as concentrações séricas da substância não dependem clinicamente de forma significativa da dieta e da qualidade dos alimentos. O índice de biodisponibilidade é de ~ 33%. A C max (concentração máxima) no plasma sanguíneo é determinada 1 hora após a administração oral, e a C max do seu metabólito carboxílico biologicamente ativo EXP -3174 é alcançada após 3-4 horas;
- distribuição: losartan e EXP-3174 ligam-se 99% ou mais às proteínas do plasma sanguíneo, principalmente à albumina. V d (volume de distribuição) é de 34 litros. A permeabilidade através da BBB (barreira hematoencefálica) é extremamente baixa;
- metabolismo: sofre um metabolismo de primeira passagem significativo, o chamado. o efeito da primeira passagem pelo fígado, com a formação do metabólito ativo EXP-3174 (14%) e uma série de metabólitos inativos;
- Excreção: a depuração plasmática do losartan e de seu metabólito ativo EXP-3174 é de ~ 600 ml / min (10 ml / s) e 50 ml / min (0,83 ml / s), respectivamente; Os índices de depuração renal são ~ 74 ml / min (1,23 ml / s) e 26 ml / min (0,43 ml / s), respectivamente. T 1/2 (meia-vida) de losartan - 2 horas, metabólito EXP-3174 - 6-9 horas. Cerca de 58% da droga é excretada na bile, até 35% - pelos rins.
Características farmacocinéticas da hidroclorotiazida:
- absorção e distribuição: a absorção após administração oral varia de 60 a 80%. A C máx no plasma sanguíneo é atingida após 1–5 horas. Até 64% da substância se liga às proteínas plasmáticas;
- metabolismo e excreção: não metabolizado, excretado pelos rins rapidamente; T 1/2 é de 5 a 15 horas.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Lorista N é recomendado para ser usado no tratamento da hipertensão arterial em pacientes para os quais a terapia combinada é indicada.
O medicamento também é prescrito para reduzir o risco de doenças cardiovasculares e mortalidade em pacientes com hipertensão arterial e hipertrofia ventricular esquerda.
Contra-indicações
Absoluto:
- insuficiência renal grave com depuração de creatinina (CC) <30 ml / min;
- anúria;
- desidratação (incluindo durante terapia diurética de alta dose);
- hipercalemia;
- insuficiência hepática grave;
- hipotensão arterial;
- hipocalemia refratária;
- deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose, galactosemia;
- o período de gravidez e lactação (amamentação);
- crianças e adolescentes menores de 18 anos;
- hipersensibilidade a derivados de sulfonamida, losartan e / ou qualquer outro ingrediente da droga.
As contra-indicações relativas para tomar Lorista N, em que o medicamento deve ser tomado com cautela, são: distúrbios no equilíbrio hidroeletrolítico do sangue (alcalose hipoclorêmica, hiponatremia, hipocalemia, hipomagnesemia), estenose bilateral da artéria renal ou estenose de uma artéria de um único rim, diabetes mellitus, hipercalcemia, hipercalcemia e / ou gota, história alérgica agravada [edema angioneurótico em alguns pacientes desenvolvido anteriormente ao tomar outros medicamentos, incluindo inibidores da ECA (enzima conversora de angiotensina)], asma brônquica, doenças do sangue sistêmicas (incluindo lúpus eritematoso sistêmico), uso concomitante com AINEs (não esteróides antiinflamatórios), inclusive com inibidores de COX (ciclooxigenase) -2.
Instruções de uso de Lorista N: método e dosagem
Lorista N destina-se a administração oral. O momento de tomar os comprimidos não depende da dieta. A droga pode ser combinada com outras drogas anti-hipertensivas.
Para o tratamento da hipertensão arterial, recomenda-se tomar Lorista N na dose inicial e de manutenção - 1 comprimido (50 + 12,5 mg) uma vez ao dia. O efeito anti-hipertensivo máximo ocorre no final da terceira semana de tratamento. Para atingir um efeito terapêutico mais pronunciado, você pode aumentar a dose do medicamento até o máximo permitido - 2 comprimidos por dia para 1 dose.
No caso de redução do CBC (volume sanguíneo circulante), por exemplo, ao tomar altas doses de diuréticos, os pacientes com hipovolemia são aconselhados a iniciar o tratamento com uma dose de losartan - 25 mg uma vez ao dia. Nesse sentido, a recepção de Lorista N deve ser iniciada após a suspensão do tratamento diurético e correção da hipovolemia.
Pacientes idosos, pacientes com grau médio de insuficiência renal (com CC 30-50 ml / min), incluindo aqueles em diálise, não precisam ajustar a dose inicial.
Na hipertensão arterial e hipertrofia ventricular esquerda, para reduzir o risco de patologias cardiovasculares e mortalidade, o losartan é prescrito na dose inicial de 50 mg uma vez ao dia. Se a pressão arterial alvo não puder ser atingida durante o tratamento com losartan em uma dose diária de 50 mg, é necessário selecionar a dose combinando-a com doses baixas de hidroclorotiazida (12,5 mg por dia). Se necessário, a dose diária de losartan deve ser aumentada para 100 mg em combinação com hidroclorotiazida na dose de 12,5 mg e, em seguida, a dose diária de Lorista N deve ser aumentada para 2 comprimidos.
Efeitos colaterais
- sistema nervoso central: freqüentemente - dores de cabeça, tontura (sistêmica e não sistêmica), fadiga, insônia; às vezes enxaqueca;
- sistema digestivo: frequentemente - náusea / vômito, diarreia, dispepsia, dor abdominal; raramente - disfunção hepática, hepatite; extremamente raramente - um aumento na atividade das transaminases hepáticas e bilirrubina;
- sistema cardiovascular: frequentemente - taquicardia, palpitações, hipotensão ortostática dependente da dose; raramente - vasculite;
- sistema respiratório: muitas vezes - infecções do trato respiratório superior, tosse, faringite, inchaço da mucosa nasal;
- sistema hematopoiético: infrequentemente - vasculite hemorrágica (púrpura de Shenlein - Henoch), anemia;
- sistema músculo-esquelético: frequentemente - dor nas costas, mialgia; às vezes - artralgia;
- reações de hipersensibilidade: às vezes - prurido, urticária; raramente - anafilaxia, angioedema (incluindo edema da língua e laringe, causando obstrução das vias respiratórias e / ou edema dos lábios, face, faringe);
- dados laboratoriais: muitas vezes - um aumento clinicamente insignificante na concentração de hematócrito e hemoglobina, hipercalemia; às vezes - um aumento moderado na creatinina sérica e ureia;
- outras reações: frequentemente - fraqueza, astenia, dor no peito, edema periférico.
Overdose
Os sintomas de uma sobredosagem de losartan são taquicardia, uma diminuição acentuada da pressão arterial e bradicardia causada por estimulação vagal (parassimpática).
Para o tratamento, recomenda-se a realização de diurese forçada e, se indicada, terapia sintomática. A hemodiálise é ineficaz.
Os sintomas mais comuns de sobredosagem de hidroclorotiazida (como consequência de deficiência eletrolítica) são hipocalemia, hipocloremia, hiponatremia, como resultado de diurese excessiva - desidratação. Com o uso combinado de glicosídeos cardíacos, a hipocalemia pode agravar o curso das arritmias.
Para o tratamento, recomenda-se a realização de um conjunto de medidas terapêuticas destinadas a eliminar os sintomas.
Instruções Especiais
Lorista N pode ser tomado concomitantemente com outros medicamentos anti-hipertensivos.
Devido ao uso de Lorista N, é possível aumentar a concentração plasmática de ureia e creatinina na estenose da artéria renal bilateral ou estenose da artéria renal de um único rim.
Sob a influência da hidroclorotiazida, é possível aumentar a hipotensão arterial e uma violação do equilíbrio hidroeletrolítico, manifestada por uma diminuição do CBC, hiponatremia, alcalose hipoclorêmica, hipomagnesemia, hipocalemia, tolerância diminuída à glicose, diminuição na eliminação do cálcio na urina e um ligeiro aumento transitório da concentração plasmática no sangue colesterol e TG (tireoglobulina), provocando o aparecimento de hiperuricemia e / ou gota.
Devido ao conteúdo de lactose nos comprimidos Lorista H, eles não são prescritos para pacientes com deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose, galactosemia.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
No início do tratamento com Lorista N, alguns pacientes podem apresentar efeitos colaterais, como hipotensão arterial e tonturas, que afetam indiretamente seu estado psicofísico. Essas situações requerem atenção redobrada ao realizar tipos de trabalho potencialmente perigosos, inclusive ao dirigir veículos. É necessário realizar uma avaliação objetiva da resposta do organismo ao tratamento.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Não existem dados suficientes de estudos sobre o uso de losartan durante a gravidez. Sabe-se que a função de perfusão renal do feto, que depende do desenvolvimento do sistema renina-angiotensina, é ativada no terceiro trimestre da gravidez; portanto, o risco de desenvolvimento fetal ao tomar losartan aumenta nos trimestres II-III, uma vez que as substâncias atuam diretamente no sistema renina-angiotensina tomado durante este período pode levar à morte fetal.
O uso de diuréticos durante a gravidez não é recomendado devido ao risco de icterícia no feto / recém-nascido e trombocitopenia na mãe. Tomar diuréticos não ajuda no desenvolvimento de intoxicação durante a gravidez.
Se a gravidez for confirmada, Lorista N deve ser interrompido imediatamente.
Se, segundo as indicações, o medicamento deve ser usado durante a lactação, é necessário decidir pela interrupção da amamentação.
Uso infantil
Não existem dados suficientes sobre a segurança e eficácia de Lorista N em pediatria, pelo que o medicamento é contra-indicado para o tratamento de crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos.
Com função renal prejudicada
Lorista N 50 mg + 12,5 mg está contra-indicado para utilização na insuficiência renal grave, bem como em doentes em hemodiálise.
Por violações da função hepática
Lorista N é contra-indicado para uso em lesões hepáticas graves.
Uso em idosos
Os pacientes idosos não precisam ajustar a dose inicial.
Interações medicamentosas
Losartan
- hidroclorotiazida, digoxina, varfarina, cimetidina, fenobarbital, cetoconazol, eritromicina: nenhuma interação farmacocinética clinicamente significativa com losartan foi encontrada nos estudos;
- rifampicina, fluconazol: reduzem o nível do metabólito ativo do losartan (o significado clínico desta interação não foi estudado);
- diuréticos poupadores de potássio (triamtereno, espironolactona, amilorida), suplementos contendo potássio ou sais de potássio: pode desenvolver-se hipercalemia;
- AINEs (incluindo inibidores seletivos de COX-2): podem reduzir a eficácia dos diuréticos, bem como de outros medicamentos anti-hipertensivos, incluindo losartan. Com insuficiência renal em pacientes que receberam AINEs (incluindo inibidores da COX-2) em combinação com antagonistas do receptor da angiotensina II, pode ocorrer deterioração adicional da função renal, até insuficiência renal aguda (geralmente reversível);
- indometacina: pode reduzir o efeito anti-hipertensivo do losartan, como outros medicamentos anti-hipertensivos.
Hidroclorotiazida
- diuréticos tiazídicos, barbitúricos, etanol, substâncias narcóticas: podem aumentar a probabilidade de desenvolver hipotensão ortostática;
- hipoglicemiantes orais e insulina: podem ser necessários ajustes de dose;
- outras drogas anti-hipertensivas: exibem sinergia aditiva;
- colestiramina, colestipol: inibem a absorção da hidroclorotiazida;
- glucocorticosteróides, hormônio adrenocorticotrófico: têm uma diminuição pronunciada nos níveis de eletrólitos, em particular, causam hipocalemia;
- epinefrina, norepinefrina, outras aminas pressoras: a hidroclorotiazida reduz sua eficácia;
- relaxantes musculares não despolarizantes, como a tubocurarina: a hidroclorotiazida aumenta sua eficácia;
- lítio: os diuréticos reduzem a depuração renal e aumentam a probabilidade de desenvolver efeitos tóxicos (o uso simultâneo não é recomendado);
- AINEs (incluindo inibidores seletivos da COX-2): é possível a inibição dos efeitos diuréticos, natriuréticos e hipotensores dos diuréticos.
Devido ao efeito dos diuréticos tiazídicos no metabolismo do cálcio, sua ingestão pode distorcer os resultados dos estudos da função das glândulas paratireoides.
Análogos
Os análogos de Lorista N são: Hidroclorotiazida + Losartan TAD, Blocktran GT, GIZAAR Forte, Gizaar, Lozarel Plus, Lozap plus, Losartan-N Canon, Losartan N, Losartan / Hidroclorotiazida-Teva, Lorista ND, Simartan-N,
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em temperaturas de até 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Lorista N
De acordo com as revisões, Lorista N é um agente combinado eficaz para normalizar a pressão arterial e reduzir o inchaço. Os pacientes enfatizam a ação moderada do medicamento, seu rápido efeito terapêutico, a possibilidade de uso simultâneo com outros medicamentos, a facilidade de uso e o longo prazo de validade.
Como desvantagens, alguns apontam a necessidade do uso diário e prolongado de Lorista N pela manhã.
Preço para Lorista N em farmácias
Preço aproximado para Lorista N 50 mg + 12,5 mg para 30 unidades. no pacote - 240 rublos, por 60 pcs. no pacote - 430 rublos, para 90 unidades. no pacote - 512 rublos.
Lorista N: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Lorista N 12,5 mg + comprimidos revestidos por película de 50 mg 30 unid. 259 r Comprar |
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Lorista N comprimidos p.o. 50 mg + 12,5 mg 30 pcs. 306 r Comprar |
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Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 349 r Comprar |
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Lorista N 100 comprimidos p.o. 100 mg + 12,5 mg 30 pcs. 373 r Comprar |
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Lorista N 12,5 mg + comprimidos revestidos por película de 50 mg 60 unid. 453 r Comprar |
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Lorista N comprimidos p.o. 50mg + 12,5mg 60 pcs. 504 RUB Comprar |
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Lorista N 12,5 mg + comprimidos revestidos por película de 50 mg 90 unid. 582 r Comprar |
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Lorista N comprimidos p.o. 50 mg + 12,5 mg 90 pcs. RUB 609 Comprar |
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Lorista N 100 comprimidos p.o. 100 mg + 12,5 mg 90 pcs. 749 RUB Comprar |
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Lorista N 100 comprimidos revestidos por película de 12,5 mg + 100 mg 90 unid. 749 RUB Comprar |
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Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!