Losartan-Teva - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos De Tablets

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Losartan-Teva

Losartan-Teva: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Losartan-Teva

Código ATX: C09CA01

Ingrediente ativo: losartan (Losartan)

Produtor: TEVA Pharmaceutical Works Private Limited Company (Hungria)

Descrição e atualização da foto: 2019-10-08

Preços em farmácias: a partir de 162 rublos.

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Losartan-Teva é um medicamento anti-hipertensivo.

Forma de liberação e composição

O medicamento é produzido na forma de comprimidos revestidos por película: biconvexos, ovais, brancos; comprimidos com uma dosagem de 12,5 mg - de um lado com uma gravura L; com uma dosagem de 25 mg - com uma linha em ambos os lados, em um lado gravado com "2" acima da linha e "5" abaixo da linha; dosagem de 50 e 100 mg - de um lado com linha divisória, do outro - com gravação "50" ou "100", respectivamente (12,5; 25, 50 e 100 mg - 10 pcs. em blister, em caixa de papelão 3 blisters; 25 mg - 10 pcs. em um blister, em uma caixa de papelão 5 blisters; 50 mg - 14 pcs. em um blister, em uma caixa de papelão 1 blister. Cada embalagem também contém instruções de uso de Losartan-Teva)

1 comprimido contém:

• substância ativa: losartana de potássio - 12,5 / 25/50/100 mg;
• componentes auxiliares: celulose microcristalina, lactose mono-hidratada, estearato de magnésio, amido pré-gelatinizado;
• invólucro do filme: Opadry II 85F18422 branco (macrogol, dióxido de titânio, talco, álcool polivinílico parcialmente hidrolisado).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Losartan pertence a antagonistas específicos dos receptores da angiotensina II (subtipo AT ₁) para administração oral. A angiotensina II se liga seletivamente aos receptores AT ₁ localizados em muitos tecidos (nos músculos lisos das paredes vasculares, rins, glândulas supra-renais e coração) e desempenha uma série de funções biológicas importantes, como vasoconstrição e liberação de aldosterona. Além disso, a angiotensina II estimula a proliferação de células musculares lisas.

A substância ativa do Losartan-Teva e o seu metabolito (E 3174), que exibe atividade farmacológica, tanto in vitro como in vivo, suprime todos os efeitos fisiológicos da angiotensina II, independentemente da via e da fonte de produção. Ligando-se seletivamente aos receptores AT ₁, o losartan não interage e não inibe os receptores de outros hormônios e canais iônicos responsáveis pela regulação da função do sistema cardiovascular. Além disso, o losartan não suprime a enzima de conversão da angiotensina (ECA) - quininase II, pelo que não neutraliza a destruição da bradicinina e raramente leva ao desenvolvimento de efeitos colaterais indiretamente associados a esta, incluindo o aparecimento de angioedema.

Quando o losartan é usado, a ausência de feedback negativo sobre a produção de renina causa um aumento na atividade plasmática da renina sanguínea, o que, por sua vez, leva a um aumento no conteúdo de angiotensina II no plasma sanguíneo. Ao mesmo tempo, persiste o efeito anti-hipertensivo e a diminuição do nível de aldosterona no plasma, o que é uma confirmação do bloqueio efetivo dos receptores da angiotensina II.

Losartan e seu metabólito ativo (E 3174) são caracterizados por um maior grau de afinidade para os receptores da angiotensina I do que para os receptores da angiotensina II. O principal metabólito do losartan exibe uma atividade de 10 a 40 vezes maior do que a da substância principal. Após uma dose oral única de Losartan-Teva, o efeito hipotensor [diminuição da pressão arterial (PA) sistólica e diastólica] atinge o máximo ao fim de 6 horas, após o que diminui gradualmente ao longo de 24 horas. O efeito hipotensor máximo é observado 3–6 semanas após o início do curso da terapia.

Na presença de hipertensão arterial sem diabetes mellitus com proteinúria (acima de 2.000 mg / dia), o tratamento com a droga garante de forma confiável uma diminuição da proteinúria, excreção de albumina e imunoglobulina G. A droga ajuda a estabilizar o nível plasmático de ureia no sangue, não tem efeito de longo prazo sobre o conteúdo de norepinefrina vegetativa, não perturba reflexos.

Em pacientes com hipertensão arterial, o uso de losartana na dose diária de 150 mg não acarreta alteração da concentração sérica de colesterol de lipoproteína de alta densidade (HDL), colesterol total e triglicerídeos no sangue. Além disso, tomar o medicamento na mesma dose não altera o nível de glicose no sangue em jejum.

Farmacocinética

Após a administração oral de Losartan-Teva, a substância ativa é absorvida ativamente pelo trato gastrointestinal (TGI) e sofre biotransformação durante a primeira passagem pelo fígado através da reação de carboxilação, que ocorre com a participação da isoenzima CYP2C9. Como resultado do metabolismo do losartan, um derivado de carboxi é formado - um metabólito ativo. A biodisponibilidade do losartan é em média 33% e não depende da hora da refeição. No soro sanguíneo, a concentração máxima do fármaco e de seu derivado ativo é observada, respectivamente, 1 e 3-4 horas após a administração oral.

O volume de distribuição de recursos é de 34 litros. Mais de 99% do losartan e seu principal metabólito ligam-se às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. O Losartan-Teva praticamente não atravessa a barreira hematoencefálica.

Em média, 14% do losartan administrado por via oral ou intravenosa (IV) é convertido em E 3174 (metabólito ativo), cuja depuração plasmática é de aproximadamente 50 ml / min. A depuração plasmática do losartan é de 600 ml / min. A depuração renal da substância ativa e do seu derivado carboxi é de aproximadamente 74 e 26 ml / min, respetivamente. Quando administrado por via oral, os rins excretam aproximadamente 4% da dose administrada do fármaco na forma inalterada e 6% na forma de metabólito ativo. Quando usado por via oral em doses de até 200 mg, o losartan e seu principal metabólito são caracterizados por farmacocinética linear. A meia-vida terminal do losartan é de aproximadamente 2 horas e do E 3174 é de 6 a 9 horas. Quando se toma Losartan-Teva numa dose diária de 100 mg, não há acumulação da substância ativa ou do seu derivado ativo.

Losartan e seus metabólitos são eliminados pelos rins e pelos intestinos. Após a administração oral de losartan marcado com ¹⁴ C por voluntários saudáveis, aproximadamente 35% do marcador radioativo é detectado na urina e 59% nas fezes.

Em mulheres com hipertensão arterial, os níveis plasmáticos de losartana são 2 vezes mais elevados do que em homens com diagnóstico semelhante. Os valores da concentração no sangue do metabolito ativo em homens e mulheres não diferem.

Com indicações de depuração de creatinina (CC) superior a 10 ml / min, o conteúdo plasmático de losartan no sangue não difere daquele durante a atividade renal normal.

Em pacientes que necessitam de hemodiálise, a área sob a curva de concentração-tempo (AUC) é, em média, 2 vezes maior do que naqueles com função renal normal.

Se os pacientes têm cirrose hepática alcoólica leve e moderada, o nível de losartana e seu derivado ativo no sangue é 5 e 1,7 vezes maior, respectivamente, do que em voluntários saudáveis do sexo masculino.

Em pacientes idosos com hipertensão arterial, as concentrações plasmáticas de losartana e seu metabólito ativo não diferem significativamente dos valores desses parâmetros em homens jovens com a mesma doença.

Indicações de uso

• hipertensão arterial;
• nefropatia diabética ou hipercreatininemia e proteinúria (a proporção de albumina na urina e creatinina mais de 300 mg por dia) em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 e hipertensão arterial - para retardar a progressão da nefropatia diabética para insuficiência renal crônica em estágio final (IRC);
• insuficiência cardíaca crônica (ICC) em caso de inefetividade ou intolerância ao tratamento com inibidores da ECA - como parte de terapia complexa;
• reduzindo a ameaça de desenvolver lesões cardiovasculares (incluindo acidente vascular cerebral) e mortalidade em pacientes com hipertrofia ventricular esquerda (HVE) e hipertensão arterial.

Contra-indicações

Absoluto:

• forma grave de insuficiência hepática (acima de 9 pontos na escala de Child-Pugh);
• síndrome de má absorção de glicose-galactose ou deficiência de lactase, intolerância hereditária à galactose;
• terapia combinada com aliscireno ou medicamentos contendo aliscireno em pacientes com diabetes mellitus e / ou função renal comprometida com taxa de filtração glomerular (TFG) inferior a 60 ml / min / 1,73 m²;
• gravidez e lactação;
• idade até 18 anos;
• hipersensibilidade a qualquer componente do produto.

Parente (é necessário usar comprimidos de Losartan-Teva com cautela):

• hipotensão arterial;
• estenose mitral e aórtica;
• ICC grave classe funcional IV de acordo com a classificação da New York Heart Association (NYHA);
• doença isquêmica do coração (CHD);
• insuficiência cardíaca com arritmias com risco de vida;
• cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva;
• doenças cerebrovasculares;
• violações do equilíbrio de água e eletrólitos;
• insuficiência cardíaca, acompanhada de insuficiência renal grave;
• volume reduzido de sangue circulante (BCC);
• insuficiência renal;
• estenose de uma artéria de um único rim ou estenose bilateral das artérias renais (durante o período da terapia, é possível um aumento na concentração de ureia no sangue e no nível de creatinina sérica);
• condição após o transplante renal;
• insuficiência hepática (abaixo de 9 pontos na escala de Child-Pugh);
• hiperaldosteronismo primário;
• uma história de angioedema.

Losartan-Teva, instruções de uso: método e dosagem

Losartan-Teva é tomado por via oral, independentemente da hora das refeições, uma vez ao dia (quando se utiliza uma dose de 100 mg, é possível tomá-lo 2 vezes ao dia). Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem esmagar ou mastigar, com água.

O regime posológico recomendado de Losartan-Teva, tendo em consideração as indicações:

• hipertensão arterial: a dose média diária é de 50 mg, para efeito terapêutico mais pronunciado, a dose diária pode ser aumentada para 100 mg em 1 dose;
• reduzindo a ameaça de desenvolvimento de lesões cardiovasculares (incluindo acidente vascular cerebral) e mortalidade em pacientes com HVE e hipertensão arterial: a dose diária inicial é de 50 mg; no curso de terapia adicional, é possível adicionar baixas doses de hidroclorotiazida ao tratamento ou aumentar a dose diária de losartan para 100 mg (com tendo em conta as alterações da pressão arterial), tomado em 1 ou 2 doses;
• ICC: dose diária inicial - 12,5 mg (pode-se usar ½ comprimido com dosagem de 25 mg); geralmente, a dose pode ser aumentada em intervalos semanais (12,5; 25 e 50 mg por dia) para uma dose diária de manutenção média de 50 mg por dose, dependendo da tolerância individual do medicamento; o ajuste da dose para pacientes idosos não é necessário;
• proteinúria em pacientes com hipertensão arterial e diabetes mellitus tipo 2 concomitante: a dose diária inicial é de 50 mg, futuramente é possível aumentar a dose para 100 mg (levando em consideração o grau de diminuição da pressão arterial) em 1 ou 2 doses.

Em doentes com CBC reduzido (por exemplo, quando se utilizam diuréticos em doses elevadas), recomenda-se que tome Losartan-Teva numa dose inicial de 25 mg uma vez por dia.

Efeitos colaterais

Como regra, no contexto do tratamento medicamentoso, pode haver reações colaterais transitórias e sem necessidade de sua abstinência. No caso de tomar Losartan-Tev para o tratamento da hipertensão arterial no decurso de estudos controlados, apenas a frequência de ocorrência de tonturas diferiu do placebo em mais de 1% (4,1 versus 2,4%). O efeito hipotensor dose-dependente característico dos anti-hipertensivos durante o período de uso do losartan foi observado em menos de 1% dos pacientes.

As reações adversas registradas durante os ensaios clínicos e observações pós-registro com uma frequência de mais de 1% (frequentemente):

• sistema respiratório: congestão nasal, sinusite, faringite, tosse, bronquite, infecções do trato respiratório superior;
• sistema musculoesquelético: dores nas pernas, costas, cãibras nos músculos da panturrilha;
• sistema cardiovascular: palpitações, taquicardia;
• sistema digestivo: distúrbios dispépticos, náuseas, dor abdominal, diarreia;
• neurologia / psiquiatria: insônia, dor de cabeça, tontura;
• sintomas gerais: fadiga, astenia, edema periférico, dor no peito.

Efeitos colaterais observados com uma frequência de menos de 1% (com pouca frequência):

• sistema hematopoiético: trombocitopenia, anemia (diminuição da hemoglobina e hematócrito em cerca de 0,11 g% e 0,09% em volume, respectivamente, em casos raros de significado clínico), eosinofilia, púrpura de Shenlein-Genoch;
• sistema nervoso e órgãos sensoriais: sonolência, distúrbios do sono, ansiedade, distúrbios da memória, tremores, ataxia, distúrbios do paladar, deficiência visual, zumbido nos ouvidos, conjuntivite, enxaqueca, neuropatia periférica, hipostesia, parestesias, desmaios, depressão;
• pele: aumento da sudorese, pele seca, equimoses, alopecia, eritema, fotossensibilidade;
• sistema digestivo: secura da mucosa oral, dor de dente, anorexia, flatulência, vômito, constipação, gastrite, disfunção hepática, hepatite;
• sistema cardiovascular: epistaxe, hipotensão ortostática (dependente da dose), arritmias, bradicardia, angina pectoris, enfarte do miocárdio, vasculite;
• sistema geniturinário: urgência para urinar, insuficiência renal, infecções do trato urinário;
• sistema reprodutivo: impotência, diminuição da libido;
• sistema musculoesquelético: dor no ombro, joelho, fibromialgia, artralgia, artrite;
• reações alérgicas: erupção cutânea, comichão, urticária, angioedema, incluindo edema da laringe e da língua, levando à obstrução das vias respiratórias e / ou inchaço dos lábios, face, faringe;
• outros: gota.

Também pode haver violações dos parâmetros laboratoriais: frequentemente - hiperuricemia (nível de potássio plasmático no sangue acima de 5,5 mmol / l); infrequentemente - um aumento no conteúdo de ureia, nitrogênio residual, creatinina no soro do sangue; extremamente raro - um aumento moderado na atividade da alanina aminotransferase (ALT) e aspartato aminotransferase (ACT), hiperbilirrubinemia.

Overdose

Os sintomas de uma sobredosagem com Losartan-Teva podem incluir uma diminuição significativa da pressão arterial e taquicardia; como resultado da estimulação parassimpática, pode ocorrer bradicardia. Nessa condição, diurese forçada e terapia sintomática são recomendadas. Nem o losartan nem o seu metabolito ativo podem ser removidos do corpo por hemodiálise.

Instruções Especiais

Antes de iniciar o tratamento com Losartan-Teva, é necessário corrigir o CBC ou iniciar o tratamento com uma dose inicial mais baixa.

Se houver história de edema angioneurótico (face, lábios, língua e / ou faringe), os pacientes devem usar o medicamento com extrema cautela sob supervisão estrita.

Durante a terapia, recomenda-se monitorar regularmente a concentração de potássio no sangue, especialmente em pacientes idosos e na presença de insuficiência renal.

Não existem dados sobre a segurança da terapia medicamentosa em pacientes que foram submetidos a transplante renal recentemente.

Tal como acontece com o uso de outras drogas anti-hipertensivas, uma diminuição excessivamente acentuada da pressão arterial em pacientes com lesões cerebrovasculares e doença cardíaca isquêmica pode provocar infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral isquêmico.

Praticamente não há experiência terapêutica com o uso de losartan no tratamento de pacientes com insuficiência cardíaca e insuficiência renal grave, naqueles com ICC grave (classe IV de acordo com a classificação da NYHA), bem como em pacientes com insuficiência cardíaca e arritmias potencialmente fatais. Como resultado, Losartan-Teva deve ser tomado com extrema cautela nessas categorias de pacientes. Verificou-se que na presença de insuficiência cardíaca com ou sem insuficiência renal concomitante durante o tratamento com fármacos que atuam no sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA), o risco de hipotensão arterial grave e insuficiência renal aguda é agravado.

De acordo com os dados disponíveis, pacientes com hiperaldosteronismo primário, via de regra, apresentam resistência à ação dos anti-hipertensivos que afetam o SRAA. Portanto, Losartan-Teva não é recomendado para este grupo de pacientes.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Não existem estudos especiais que avaliem o efeito de Losartan-Teva na capacidade de conduzir veículos e outros mecanismos complexos e móveis; no entanto, durante o período de terapêutica, deve ser tido em consideração o risco de sonolência e tonturas. Ao realizar trabalhos potencialmente perigosos que exijam maior atenção e condução de veículos, deve-se ter cuidado, principalmente no início do curso e quando a dose do anti-hipertensivo é aumentada.

Aplicação durante a gravidez e lactação

O uso de Losartan-Teva durante a gravidez está contra-indicado. De acordo com resultados da pesquisa, o uso de medicamentos que afetam o SRAA durante os II e III trimestres da gestação pode induzir a defeitos de desenvolvimento e mortalidade do feto e do recém-nascido. A ocorrência de oligoidrâmnio (oligoidrâmnio) pode causar hipoplasia dos pulmões fetais e deformação dos ossos do esqueleto. As possíveis reações que ocorrem no feto como resultado da exposição a esses medicamentos incluem: hipotensão arterial, anúria, ossificação retardada dos ossos do crânio, insuficiência renal, morte. Como resultado, após a confirmação da gravidez, a terapia medicamentosa deve ser imediatamente cancelada. Se durante o período a partir do segundo trimestre de gravidez,à mulher foi prescrito tratamento anti-hipertensivo com fármacos atuantes no SRAA devido à impossibilidade de realização de terapia alternativa, sendo necessária a realização periódica de ultrassonografia (US) para avaliação do espaço intra-amniótico. Além disso, tendo em conta a semana de gravidez, é necessário realizar testes fetais adequados.

Se o losartan é excretado no leite materno não foi estabelecido, portanto, seu uso durante a lactação é contra-indicado. Se o uso de Losartan-Teva for necessário durante o aleitamento, a criança deve ser transferida para alimentação artificial.

Uso infantil

Em doentes com idade inferior a 18 anos, a utilização de Losartan-Teva está contra-indicada devido à falta de informação que confirme a segurança e eficácia do tratamento com losartan em crianças e adolescentes.

Com função renal prejudicada

Os doentes com insuficiência renal, estenose de uma artéria de um rim único ou estenose bilateral das artérias renais devem tomar os comprimidos de Losartan-Teva com precaução.

Ao realizar o procedimento de hemodiálise, a dose inicial de losartan deve ser de 25 mg uma vez ao dia.

Por violações da função hepática

Devido à falta de experiência na utilização do medicamento em doentes com compromisso hepático grave (acima de 9 pontos na escala de Child-Pugh), o tratamento com Losartan-Teva nesta categoria de doentes é contra-indicado.

Em doentes com compromisso hepático moderado (abaixo de 9 pontos na escala de Child-Pugh), a dose diária inicial de Losartan-Teva não deve exceder 25 mg.

Uso em idosos

Doentes com mais de 75 anos de idade são aconselhados a usar Losartan-Teva numa dose diária inicial mais baixa de 25 mg.

Interações medicamentosas

• Inibidores da ECA, aliscireno (inibidor direto da renina): em comparação com a monoterapia, o risco de hipercalemia, hipotensão arterial, desmaios e insuficiência renal funcional (incluindo insuficiência renal aguda) aumenta quando esses medicamentos são combinados com antagonistas do receptor da angiotensina II (ARA II), levando a dupla bloqueio do RAAS; é necessário monitorar constantemente a pressão arterial, a função renal e a concentração de eletrólitos no sangue; em pacientes com diabetes mellitus e / ou com função renal prejudicada (TFG abaixo de 60 ml / min / 1,73 m²), a combinação do fármaco com aliscireno é contra-indicada; para pacientes com nefropatia diabética, o uso combinado de losartan com inibidores da ECA também é contra-indicado, para os demais pacientes não é recomendado;
• outras drogas anti-hipertensivas: esta combinação é permitida;
• simpatolíticos, beta-bloqueadores: há um aumento mútuo do efeito;
• diuréticos: um efeito aditivo é registrado;
• digoxina, hidroclorotiazida, varfarina, fenobarbital, cetoconazol, cimetidina, eritromicina: nenhuma interação farmacocinética detectada;
• fluconazol, rifampicina: o nível plasmático do metabólito ativo no sangue diminui; até o momento, o significado clínico dessas interações não foi estabelecido;
• diuréticos poupadores de potássio, tais como triamtereno, espironolactona, eplerenona, amilorida; preparações de potássio, sais contendo potássio: o risco de hipercalemia aumenta;
• antiinflamatórios não esteroidais (AINEs), incluindo inibidores seletivos da piclooxigenase-2 (COX-2): pode ser registrado o enfraquecimento do efeito de diuréticos e outros anti-hipertensivos;
• preparações de lítio: a concentração sérica de lítio aumenta, é necessário o monitoramento regular de seu nível no soro sanguíneo; ao prescrever esta combinação, é necessário correlacionar os benefícios e riscos do uso combinado de losartan com sais de lítio.

Análogos

Análogos de Losartan-Teva são: Bloktran, Vasotenz, Zisakar, Cardomin-Sanovel, Losartan, Losartan-Canon, Losartan-Richter, Losartan-McLeodz, Losartan-TAD, Lotor, Karzartan, Kozaar, Lozap, Renicard, Losakar, Losakart, Lorista, Lozarel e outros.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da luz, fora do alcance das crianças, com temperatura de até 25 ° C.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Avaliações sobre Losartan-Teva

De acordo com análises do Losartan-Teva encontradas em sites médicos, é um medicamento eficaz que ajuda a normalizar e controlar os valores da pressão arterial ao longo do tratamento. Muitos pacientes observam que o medicamento reduz suavemente a pressão, elimina a dor e a sensação de peso na cabeça, sendo bem tolerado. Além disso, as revisões indicam um desenvolvimento gradual da ação do medicamento, atingindo seu máximo apenas com 3-6 semanas de terapia. Como resultado, os pacientes são avisados de que Losartan-Teva não pode ser usado como ambulância, uma vez que não se destina a aliviar uma crise hipertensiva.

As desvantagens do remédio incluem o desenvolvimento de reações adversas. Em algumas revisões, não há efeito positivo no tratamento medicamentoso.

O preço do Losartan-Teva nas farmácias

O preço de Losartan-Teva para um pacote contendo 30 comprimidos revestidos por película pode ser: dosagem de 25 mg - 90 rublos, 50 mg - 160 rublos, 100 mg - 180 rublos.

Losartan-Teva: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Losartan-Teva 50 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 162 RUB Comprar

Losartan-Teva 100 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 173 r Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!