Limipranil
Limipranil: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Lymipranil
Código ATX: N05AL05
Ingrediente ativo: amisulprida (amisulprida)
Fabricante: Rivopharm S. A. (Suíça)
Descrição e foto atualizadas: 2018-11-29
Limipranil é um medicamento antipsicótico neuroléptico.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem:
- comprimidos: redondos, quase brancos ou brancos, de um lado linha divisória e inscrições: dosagem de 50 mg - "C", do outro lado "AK"; dosagem 100 mg - "C" e "AL"; dosagem 200 mg - "C" e "AM" (10 pcs. em blisters, em uma caixa de papelão de 1, 2, 3 ou 5 blisters; para hospitais - em uma caixa de papelão de 20, 50 ou 100 blisters);
- comprimidos revestidos por película: quase brancos ou brancos, biconvexos, ovais, com uma linha divisória (10 peças em blisters, em uma caixa de papelão de 3, 6 ou 10 blisters; para hospitais - em uma caixa de papelão de 20, 40, 50 ou 100 bolhas).
Cada embalagem também contém instruções para o uso de Limipranil.
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: amisulprida - 50, 100 ou 200 mg;
- componentes auxiliares: lactose monohidratada, dióxido de silício coloidal, metilcelulose 400 cP, amido de milho, estearato de magnésio.
Composição de 1 comprimido revestido por película:
- substância ativa: amisulprida - 400 mg;
- componentes auxiliares: lactose mono-hidratada, carboximetilamido de sódio, metilcelulose 400 cP, celulose microcristalina, estearato de magnésio;
- invólucro do filme: copolímero de metacrilato de metila, metacrilato de dimetilaminoetila e metacrilato de butila (Eudragit E100), macrogol 6000, estearato de magnésio, dióxido de titânio (E171), talco.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Limipranil é um medicamento neuroléptico com o ingrediente ativo amisulprida. O mecanismo de ação da amisulprida é devido à sua propriedade de ligação seletiva absoluta aos subtipos D 2 ou D 3 dos receptores dopaminérgicos e à completa falta de afinidade para os subtipos restantes (D 1, D 4, D 5).
A amisulprida distingue-se dos neurolépticos clássicos e atípicos pela ausência de afinidade para os receptores da histamina H 1, alfa-adrenérgicos, colinérgicos e receptores da serotonina. Além disso, não se associa a sites sigma.
Quando usado em altas doses, o limipranil bloqueia os receptores pós-sinápticos D 2 localizados nas estruturas límbicas, sem afetar os receptores semelhantes no estriado. Não causa catalepsia e não leva ao desenvolvimento de aumento da sensibilidade dos receptores D 2 -dopamina após tratamento repetido. A amisulprida em baixas doses afeta principalmente o processo de bloqueio dos receptores pré-sinápticos D 2 ou D 3, causando a liberação de dopamina, responsável por seus efeitos inibitórios.
A amissulprida tem um perfil farmacológico atípico, o que pode explicar o efeito antipsicótico da amisulprida em altas doses, que ocorre como resultado do bloqueio dos receptores pós-sinápticos da dopamina, e sua eficácia contra sintomas negativos em baixas doses devido ao bloqueio dos receptores pré-sinápticos da dopamina.
Acredita-se que, devido à atividade límbica predominante durante o uso de amisulprida, os efeitos colaterais extrapiramidais são menos comuns.
No tratamento de ataques agudos de esquizofrenia, Limipranil atua sobre os sintomas negativos secundários e transtornos afetivos (incluindo humor depressivo, retardo).
Farmacocinética
A absorção da amissulprida ocorre em duas fases. No primeiro estágio, a concentração plasmática máxima (C max) é atingida rapidamente e dentro de 1 hora após tomar Limipranil na dose de 50 mg é de 36–42 ng / ml. Então, entre 3 e 4 horas, um segundo pico de C max é anotado, onde seu valor é 50–58 ng / ml.
A biodisponibilidade absoluta do medicamento é de 48%.
No contexto do consumo simultâneo de alimentos ricos em carboidratos contendo 68% de líquido, ocorre uma diminuição na concentração total do fármaco no plasma sanguíneo, no tempo para atingir e no tamanho da C máx da amisulprida. Tomar um comprimido após uma refeição gordurosa não afeta a farmacocinética do medicamento.
O volume de distribuição (V d) é de 5,8 l / kg.
A ligação às proteínas plasmáticas é de 16%, portanto, a interação da amisulprida com outros medicamentos é improvável.
Cerca de 4% da amisulprida é metabolizada para formar dois metabólitos inativos.
T 1/2 (meia-vida) é de aproximadamente 12 horas.
É excretado inalterado pelos rins, a depuração renal da amisulprida é de aproximadamente 330 ml / min (20 l / h).
Após a administração de doses repetidas, a farmacocinética do medicamento permanece inalterada, a amisulprida não se acumula no corpo.
Indicações de uso
O uso de Limipranil é indicado para o tratamento de pacientes com esquizofrenia aguda e crônica, que é acompanhada por distúrbios produtivos graves (delírio, distúrbio do pensamento, alucinações, etc.) e / ou distúrbios negativos (falta de emocionalidade, achatamento afetivo, retração da comunicação, etc.), incluindo número em caso de predominância de sintomas negativos.
Contra-indicações
Absoluto:
- prolactinoma pituitário, câncer de mama e outras neoplasias dependentes de prolactina;
- feocromocitoma;
- terapia concomitante com os seguintes medicamentos (devido a um risco aumentado de fibrilação atrial): antiarrítmicos de classe IA (procainamida, quinidina, disopiramida) e classe III (sotalol, amiodarona), halofantrina, pentamidina, bepridil, cisaprida, esparfloxacina, sultoprida, tioridazina, administração intravenosa de eritromicina e vincamina;
- administração simultânea de levodopa;
- idade fértil nas mulheres - na ausência de garantia de uso de anticoncepcionais adequados;
- período de gravidez;
- lactação;
- idade até 15 anos;
- hipersensibilidade aos componentes do medicamento.
Com cautela, os comprimidos de Limipranil devem ser prescritos para insuficiência renal, epilepsia, parkinsonismo e na velhice.
Limipranil, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos são tomados por via oral.
Ao prescrever Limipranil em uma dose diária de mais de 400 mg, deve ser dividido em 2 doses.
Não use o medicamento em uma dose diária de mais de 1200 mg.
Dose diária recomendada de Limipranil:
- episódios psicóticos agudos: 400-800 mg, em alguns casos - 1200 mg. O aumento da dose diária deve ser feito levando em consideração a tolerância individual;
- sintomas mistos negativos e produtivos da esquizofrenia: a dose é selecionada individualmente, a dose inicial deve fornecer controle ideal sobre os sintomas produtivos, a dose de manutenção é definida no nível mínimo eficaz;
- esquizofrenia com predomínio de sintomas negativos: 50-300 mg, a dose é selecionada individualmente.
A seleção da dose de Limipranil em pacientes idosos deve ser feita com extremo cuidado, monitorando a condição do paciente quanto ao desenvolvimento de sedação excessiva ou hipotensão arterial.
Na insuficiência renal, é necessário ajuste da dose, que é reduzida dependendo do clearance de creatinina (CC) do paciente. Com CC 30-60 ml / min, a dose diária é prescrita na quantidade de ½ da dose usual, com CC 10-30 ml / min - na quantidade de ⅓ da dose usual.
Não é necessário ajuste da dose de Limipranil em caso de disfunção hepática.
Efeitos colaterais
- do sistema nervoso central: frequentemente - ansiedade, agitação, insônia; infrequentemente - sonolência; talvez - distonia aguda (incluindo torcicolo espástico, trismo, crises oculogíricas); muito raramente (no tratamento da esquizofrenia com predomínio de sintomas negativos numa dose diária de 50 a 300 mg) - aumento da pressão arterial (PA), acatisia, tremor, hipersalivação, hipocinesia; no contexto da terapia de longa duração - discinesia tardia (aparecimento de movimentos involuntários rítmicos principalmente da língua e / ou face; o uso de medicamentos antiparkinsonianos é ineficaz e pode causar uma deterioração do estado); casos isolados - convulsões, síndrome neuroléptica maligna;
- por parte do sistema cardiovascular: raramente - prolongamento do intervalo QT, bradicardia, hipotensão arterial; muito raramente - fibrilação atrial;
- do sistema digestivo: raramente - boca seca, náusea, vômito, constipação; raramente - um aumento na atividade das enzimas hepáticas (principalmente transaminases);
- do sistema endócrino: no contexto de um aumento reversível do nível de prolactina no plasma sanguíneo - dor no peito, galactorreia, amenorreia, ginecomastia, impotência, aumento de peso;
- outros: raramente - reações alérgicas.
Overdose
Sintomas: aumento dos efeitos farmacológicos da amissulprida (sonolência, sedação), desenvolvimento de hipotensão arterial, sintomas extrapiramidais, em casos graves - coma.
Tratamento: a nomeação de terapia sintomática. Devido ao risco aumentado de alongamento do intervalo QT, é necessário monitorar cuidadosamente as funções do coração, também é recomendado monitorar outras funções vitais do corpo. No caso de sintomas extrapiramidais graves, estão indicados anticolinérgicos.
Não há antídoto específico. A hemodiálise é ineficaz.
Ao diagnosticar uma sobredosagem aguda, deve ser tida em consideração a possibilidade de interação de medicamentos tomados simultaneamente.
Instruções Especiais
No contexto da utilização de Limipranil, existe o risco de desenvolvimento de síndrome neuroléptica maligna. Suas características incluem: hipertermia, rigidez muscular, disfunção do sistema nervoso periférico e níveis aumentados de creatina fosfoquinase. Em caso de hipertermia, especialmente ao tomar altas doses de amisulprida, o tratamento medicamentoso deve ser interrompido.
A complicação da condição do paciente na forma de distonia aguda é reversível. Nesse caso, recomenda-se a indicação de medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos.
É necessária uma monitorização regular do estado da função renal; se forem detectados distúrbios funcionais dos rins, a dose de Limipranil deve ser reduzida. Um cuidado especial na seleção da dose é necessário no tratamento de pacientes com insuficiência renal grave (CC inferior a 10 ml / min), uma vez que não há recomendações para o tratamento dessa categoria de pacientes.
Ao tratar pacientes com história de epilepsia, deve-se ter em mente que o Limipranil é caracterizado por uma diminuição do limiar convulsivo e garantir que eles sejam monitorados constantemente durante todo o período da terapia.
Na doença de Parkinson, a combinação de agonistas dopaminérgicos e amisulprida pode piorar o quadro do paciente, portanto, o uso de Limipranil só é possível por motivos de saúde.
Devido ao risco de arritmias ventriculares graves, recomenda-se ter em consideração a propriedade do Limipranil de causar um prolongamento do intervalo QT dependente da dose. A probabilidade desse efeito aumenta se o paciente apresentar bradicardia, hipocalemia, prolongamento congênito ou adquirido do intervalo QT.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
O limipranil tem um efeito negativo na capacidade do paciente de dirigir veículos ou trabalhar com mecanismos complexos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de Limipranil é contra-indicado durante a gestação e amamentação.
Uso infantil
A nomeação de Limipranil é contra-indicada para o tratamento de pacientes com idade inferior a 15 anos.
Com função renal prejudicada
Com cautela, os comprimidos de Limipranil devem ser prescritos a pacientes com insuficiência renal.
Com insuficiência renal, é necessário ajuste da dose. Com CC 30-60 ml / min, a dose diária deve ser ½ da dose usual, com CC 10-30 ml / min - ⅓.
Por violações da função hepática
Nenhum ajuste de dose é necessário para disfunção hepática.
Uso em idosos
Pacientes idosos são prescritos Limipranil com extrema cautela.
Ao escolher uma dose, o estado do paciente deve ser cuidadosamente monitorado para o desenvolvimento de sedação excessiva ou hipotensão arterial.
Interações medicamentosas
- quinidina, disopiramida, procainamida (antiarrítmicos de classe IA), amiodarona, sotalol (antiarrítmicos de classe III), sultoprida, tioridazina, bepridil, cisaprida, halofantrina, esparfloxacina, pentamidina, administração iv de eritromicina e vincicamina: causa um aumento significativo no risco de desenvolvimento de gastromicina arritmias do tipo "pirueta", portanto, sua indicação em combinação com amissulprida é contra-indicada;
- levodopa: os antipsicóticos em combinação com a levodopa têm um antagonismo de ação mútuo;
- etanol: há aumento do efeito inibitório do álcool no sistema nervoso central (SNC);
- beta-bloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio (incluindo diltiazem e verapamil), guanfacina, clonidina, drogas digitálicas: drogas que causam bradicardia podem aumentar a probabilidade de arritmias ventriculares como "pirueta", portanto sua consulta deve ser feita com muita cautela;
- diuréticos excretores de potássio, anfotericina B, laxantes, glicocorticóides, tetracosactídeos: podem causar hipocalemia, portanto, recomenda-se cuidado ao tomá-los simultaneamente com Limipranil;
- pimozida, haloperidol (antipsicóticos), imipramina (outros antidepressivos deste tipo), preparações de lítio: o uso dessas drogas é indesejável ou requer cuidados especiais;
- drogas que inibem a função do sistema nervoso central (incluindo antipsicóticos, analgésicos narcóticos), anti-histamínicos com efeito sedativo, barbitúricos, benzodiazepínicos e outros ansiolíticos: quando combinados com Limipranil, causam aumento acentuado do seu efeito inibitório;
- anti-hipertensivos: deve-se considerar um aumento do efeito anti-hipertensivo dos anti-hipertensivos.
Análogos
Os análogos do limipranil são: Solian, Eglonil, Clozasten, Finlepsin, Moditen Depot, Thioridazin, Rispaxol, Egolanza, Leponex, Betamax, Prosulpin, Tiaprid.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 30 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações de Limipranil
Avaliações de Limipranil são raras. Na maioria das vezes, os pacientes discutem o grau de eficácia das substâncias ativas dos medicamentos antipsicóticos. As avaliações sobre a amisulprida são em sua maioria positivas.
Preço do Limipranil nas farmácias
O preço do Limipranil por embalagem contendo 30 unidades. Pode ser:
- comprimidos de 200 mg - 1509-1934 rublos;
- comprimidos revestidos por película, 400 mg - 2.782-3235 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
