Limipranil - Instruções De Uso, Comentários, Preço, Análogos Do Tablet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Limipranil

Limipranil: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Lymipranil

Código ATX: N05AL05

Ingrediente ativo: amisulprida (amisulprida)

Fabricante: Rivopharm S. A. (Suíça)

Descrição e foto atualizadas: 2018-11-29

Limipranil é um medicamento antipsicótico neuroléptico.

Forma de liberação e composição

Formas de dosagem:

• comprimidos: redondos, quase brancos ou brancos, de um lado linha divisória e inscrições: dosagem de 50 mg - "C", do outro lado "AK"; dosagem 100 mg - "C" e "AL"; dosagem 200 mg - "C" e "AM" (10 pcs. em blisters, em uma caixa de papelão de 1, 2, 3 ou 5 blisters; para hospitais - em uma caixa de papelão de 20, 50 ou 100 blisters);
• comprimidos revestidos por película: quase brancos ou brancos, biconvexos, ovais, com uma linha divisória (10 peças em blisters, em uma caixa de papelão de 3, 6 ou 10 blisters; para hospitais - em uma caixa de papelão de 20, 40, 50 ou 100 bolhas).

Cada embalagem também contém instruções para o uso de Limipranil.

Composição de 1 comprimido:

• substância ativa: amisulprida - 50, 100 ou 200 mg;
• componentes auxiliares: lactose monohidratada, dióxido de silício coloidal, metilcelulose 400 cP, amido de milho, estearato de magnésio.

Composição de 1 comprimido revestido por película:

• substância ativa: amisulprida - 400 mg;
• componentes auxiliares: lactose mono-hidratada, carboximetilamido de sódio, metilcelulose 400 cP, celulose microcristalina, estearato de magnésio;
• invólucro do filme: copolímero de metacrilato de metila, metacrilato de dimetilaminoetila e metacrilato de butila (Eudragit E100), macrogol 6000, estearato de magnésio, dióxido de titânio (E171), talco.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Limipranil é um medicamento neuroléptico com o ingrediente ativo amisulprida. O mecanismo de ação da amisulprida é devido à sua propriedade de ligação seletiva absoluta aos subtipos D ₂ ou D ₃ dos receptores dopaminérgicos e à completa falta de afinidade para os subtipos restantes (D ₁, D ₄, D ₅).

A amisulprida distingue-se dos neurolépticos clássicos e atípicos pela ausência de afinidade para os receptores da histamina H ₁, alfa-adrenérgicos, colinérgicos e receptores da serotonina. Além disso, não se associa a sites sigma.

Quando usado em altas doses, o limipranil bloqueia os receptores pós-sinápticos D ₂ localizados nas estruturas límbicas, sem afetar os receptores semelhantes no estriado. Não causa catalepsia e não leva ao desenvolvimento de aumento da sensibilidade dos receptores D ₂ -dopamina após tratamento repetido. A amisulprida em baixas doses afeta principalmente o processo de bloqueio dos receptores pré-sinápticos D ₂ ou D ₃, causando a liberação de dopamina, responsável por seus efeitos inibitórios.

A amissulprida tem um perfil farmacológico atípico, o que pode explicar o efeito antipsicótico da amisulprida em altas doses, que ocorre como resultado do bloqueio dos receptores pós-sinápticos da dopamina, e sua eficácia contra sintomas negativos em baixas doses devido ao bloqueio dos receptores pré-sinápticos da dopamina.

Acredita-se que, devido à atividade límbica predominante durante o uso de amisulprida, os efeitos colaterais extrapiramidais são menos comuns.

No tratamento de ataques agudos de esquizofrenia, Limipranil atua sobre os sintomas negativos secundários e transtornos afetivos (incluindo humor depressivo, retardo).

Farmacocinética

A absorção da amissulprida ocorre em duas fases. No primeiro estágio, a concentração plasmática máxima (C _max) é atingida rapidamente e dentro de 1 hora após tomar Limipranil na dose de 50 mg é de 36–42 ng / ml. Então, entre 3 e 4 horas, um segundo pico de C _max é anotado, onde seu valor é 50–58 ng / ml.

A biodisponibilidade absoluta do medicamento é de 48%.

No contexto do consumo simultâneo de alimentos ricos em carboidratos contendo 68% de líquido, ocorre uma diminuição na concentração total do fármaco no plasma sanguíneo, no tempo para atingir e no tamanho da C _{máx da} amisulprida. Tomar um comprimido após uma refeição gordurosa não afeta a farmacocinética do medicamento.

O volume de distribuição (V _d) é de 5,8 l / kg.

A ligação às proteínas plasmáticas é de 16%, portanto, a interação da amisulprida com outros medicamentos é improvável.

Cerca de 4% da amisulprida é metabolizada para formar dois metabólitos inativos.

T _1/2 (meia-vida) é de aproximadamente 12 horas.

É excretado inalterado pelos rins, a depuração renal da amisulprida é de aproximadamente 330 ml / min (20 l / h).

Após a administração de doses repetidas, a farmacocinética do medicamento permanece inalterada, a amisulprida não se acumula no corpo.

Indicações de uso

O uso de Limipranil é indicado para o tratamento de pacientes com esquizofrenia aguda e crônica, que é acompanhada por distúrbios produtivos graves (delírio, distúrbio do pensamento, alucinações, etc.) e / ou distúrbios negativos (falta de emocionalidade, achatamento afetivo, retração da comunicação, etc.), incluindo número em caso de predominância de sintomas negativos.

Contra-indicações

Absoluto:

• prolactinoma pituitário, câncer de mama e outras neoplasias dependentes de prolactina;
• feocromocitoma;
• terapia concomitante com os seguintes medicamentos (devido a um risco aumentado de fibrilação atrial): antiarrítmicos de classe IA (procainamida, quinidina, disopiramida) e classe III (sotalol, amiodarona), halofantrina, pentamidina, bepridil, cisaprida, esparfloxacina, sultoprida, tioridazina, administração intravenosa de eritromicina e vincamina;
• administração simultânea de levodopa;
• idade fértil nas mulheres - na ausência de garantia de uso de anticoncepcionais adequados;
• período de gravidez;
• lactação;
• idade até 15 anos;
• hipersensibilidade aos componentes do medicamento.

Com cautela, os comprimidos de Limipranil devem ser prescritos para insuficiência renal, epilepsia, parkinsonismo e na velhice.

Limipranil, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos são tomados por via oral.

Ao prescrever Limipranil em uma dose diária de mais de 400 mg, deve ser dividido em 2 doses.

Não use o medicamento em uma dose diária de mais de 1200 mg.

Dose diária recomendada de Limipranil:

• episódios psicóticos agudos: 400-800 mg, em alguns casos - 1200 mg. O aumento da dose diária deve ser feito levando em consideração a tolerância individual;
• sintomas mistos negativos e produtivos da esquizofrenia: a dose é selecionada individualmente, a dose inicial deve fornecer controle ideal sobre os sintomas produtivos, a dose de manutenção é definida no nível mínimo eficaz;
• esquizofrenia com predomínio de sintomas negativos: 50-300 mg, a dose é selecionada individualmente.

A seleção da dose de Limipranil em pacientes idosos deve ser feita com extremo cuidado, monitorando a condição do paciente quanto ao desenvolvimento de sedação excessiva ou hipotensão arterial.

Na insuficiência renal, é necessário ajuste da dose, que é reduzida dependendo do clearance de creatinina (CC) do paciente. Com CC 30-60 ml / min, a dose diária é prescrita na quantidade de ½ da dose usual, com CC 10-30 ml / min - na quantidade de ⅓ da dose usual.

Não é necessário ajuste da dose de Limipranil em caso de disfunção hepática.

Efeitos colaterais

• do sistema nervoso central: frequentemente - ansiedade, agitação, insônia; infrequentemente - sonolência; talvez - distonia aguda (incluindo torcicolo espástico, trismo, crises oculogíricas); muito raramente (no tratamento da esquizofrenia com predomínio de sintomas negativos numa dose diária de 50 a 300 mg) - aumento da pressão arterial (PA), acatisia, tremor, hipersalivação, hipocinesia; no contexto da terapia de longa duração - discinesia tardia (aparecimento de movimentos involuntários rítmicos principalmente da língua e / ou face; o uso de medicamentos antiparkinsonianos é ineficaz e pode causar uma deterioração do estado); casos isolados - convulsões, síndrome neuroléptica maligna;
• por parte do sistema cardiovascular: raramente - prolongamento do intervalo QT, bradicardia, hipotensão arterial; muito raramente - fibrilação atrial;
• do sistema digestivo: raramente - boca seca, náusea, vômito, constipação; raramente - um aumento na atividade das enzimas hepáticas (principalmente transaminases);
• do sistema endócrino: no contexto de um aumento reversível do nível de prolactina no plasma sanguíneo - dor no peito, galactorreia, amenorreia, ginecomastia, impotência, aumento de peso;
• outros: raramente - reações alérgicas.

Overdose

Sintomas: aumento dos efeitos farmacológicos da amissulprida (sonolência, sedação), desenvolvimento de hipotensão arterial, sintomas extrapiramidais, em casos graves - coma.

Tratamento: a nomeação de terapia sintomática. Devido ao risco aumentado de alongamento do intervalo QT, é necessário monitorar cuidadosamente as funções do coração, também é recomendado monitorar outras funções vitais do corpo. No caso de sintomas extrapiramidais graves, estão indicados anticolinérgicos.

Não há antídoto específico. A hemodiálise é ineficaz.

Ao diagnosticar uma sobredosagem aguda, deve ser tida em consideração a possibilidade de interação de medicamentos tomados simultaneamente.

Instruções Especiais

No contexto da utilização de Limipranil, existe o risco de desenvolvimento de síndrome neuroléptica maligna. Suas características incluem: hipertermia, rigidez muscular, disfunção do sistema nervoso periférico e níveis aumentados de creatina fosfoquinase. Em caso de hipertermia, especialmente ao tomar altas doses de amisulprida, o tratamento medicamentoso deve ser interrompido.

A complicação da condição do paciente na forma de distonia aguda é reversível. Nesse caso, recomenda-se a indicação de medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos.

É necessária uma monitorização regular do estado da função renal; se forem detectados distúrbios funcionais dos rins, a dose de Limipranil deve ser reduzida. Um cuidado especial na seleção da dose é necessário no tratamento de pacientes com insuficiência renal grave (CC inferior a 10 ml / min), uma vez que não há recomendações para o tratamento dessa categoria de pacientes.

Ao tratar pacientes com história de epilepsia, deve-se ter em mente que o Limipranil é caracterizado por uma diminuição do limiar convulsivo e garantir que eles sejam monitorados constantemente durante todo o período da terapia.

Na doença de Parkinson, a combinação de agonistas dopaminérgicos e amisulprida pode piorar o quadro do paciente, portanto, o uso de Limipranil só é possível por motivos de saúde.

Devido ao risco de arritmias ventriculares graves, recomenda-se ter em consideração a propriedade do Limipranil de causar um prolongamento do intervalo QT dependente da dose. A probabilidade desse efeito aumenta se o paciente apresentar bradicardia, hipocalemia, prolongamento congênito ou adquirido do intervalo QT.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

O limipranil tem um efeito negativo na capacidade do paciente de dirigir veículos ou trabalhar com mecanismos complexos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

O uso de Limipranil é contra-indicado durante a gestação e amamentação.

Uso infantil

A nomeação de Limipranil é contra-indicada para o tratamento de pacientes com idade inferior a 15 anos.

Com função renal prejudicada

Com cautela, os comprimidos de Limipranil devem ser prescritos a pacientes com insuficiência renal.

Com insuficiência renal, é necessário ajuste da dose. Com CC 30-60 ml / min, a dose diária deve ser ½ da dose usual, com CC 10-30 ml / min - ⅓.

Por violações da função hepática

Nenhum ajuste de dose é necessário para disfunção hepática.

Uso em idosos

Pacientes idosos são prescritos Limipranil com extrema cautela.

Ao escolher uma dose, o estado do paciente deve ser cuidadosamente monitorado para o desenvolvimento de sedação excessiva ou hipotensão arterial.

Interações medicamentosas

• quinidina, disopiramida, procainamida (antiarrítmicos de classe IA), amiodarona, sotalol (antiarrítmicos de classe III), sultoprida, tioridazina, bepridil, cisaprida, halofantrina, esparfloxacina, pentamidina, administração iv de eritromicina e vincicamina: causa um aumento significativo no risco de desenvolvimento de gastromicina arritmias do tipo "pirueta", portanto, sua indicação em combinação com amissulprida é contra-indicada;
• levodopa: os antipsicóticos em combinação com a levodopa têm um antagonismo de ação mútuo;
• etanol: há aumento do efeito inibitório do álcool no sistema nervoso central (SNC);
• beta-bloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio (incluindo diltiazem e verapamil), guanfacina, clonidina, drogas digitálicas: drogas que causam bradicardia podem aumentar a probabilidade de arritmias ventriculares como "pirueta", portanto sua consulta deve ser feita com muita cautela;
• diuréticos excretores de potássio, anfotericina B, laxantes, glicocorticóides, tetracosactídeos: podem causar hipocalemia, portanto, recomenda-se cuidado ao tomá-los simultaneamente com Limipranil;
• pimozida, haloperidol (antipsicóticos), imipramina (outros antidepressivos deste tipo), preparações de lítio: o uso dessas drogas é indesejável ou requer cuidados especiais;
• drogas que inibem a função do sistema nervoso central (incluindo antipsicóticos, analgésicos narcóticos), anti-histamínicos com efeito sedativo, barbitúricos, benzodiazepínicos e outros ansiolíticos: quando combinados com Limipranil, causam aumento acentuado do seu efeito inibitório;
• anti-hipertensivos: deve-se considerar um aumento do efeito anti-hipertensivo dos anti-hipertensivos.

Análogos

Os análogos do limipranil são: Solian, Eglonil, Clozasten, Finlepsin, Moditen Depot, Thioridazin, Rispaxol, Egolanza, Leponex, Betamax, Prosulpin, Tiaprid.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças.

Armazenar em temperaturas de até 30 ° C.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Avaliações de Limipranil

Avaliações de Limipranil são raras. Na maioria das vezes, os pacientes discutem o grau de eficácia das substâncias ativas dos medicamentos antipsicóticos. As avaliações sobre a amisulprida são em sua maioria positivas.

Preço do Limipranil nas farmácias

O preço do Limipranil por embalagem contendo 30 unidades. Pode ser:

• comprimidos de 200 mg - 1509-1934 rublos;
• comprimidos revestidos por película, 400 mg - 2.782-3235 rublos.

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!