Livazo - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos, Comprimidos De 2 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Livazo

Livazo: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Livazo

Código ATX: C10AA08

Ingrediente ativo: pitavastatina (pitavastatina)

Produtor: Pierre Fabre Medicament Production (França)

Descrição e foto atualizadas: 2019-07-29

Preços nas farmácias: a partir de 427 rublos.

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Livazo é uma droga hipolipemiante, um inibidor da HMG-CoA redutase (hidroximetilglutaril-coenzima A-redutase).

Forma de liberação e composição

O medicamento está disponível na forma de comprimidos revestidos por película: redondos, biconvexos, com casca branca e núcleo; gravado em cada lado: de um lado - "KC", do outro lado para comprimidos com uma dosagem de 1 mg - "1", uma dosagem de 2 mg - "2", uma dosagem de 4 mg - "4" (em blisters: comprimidos com uma dosagem de 1 mg - 7, 14 ou 15 pcs., em uma caixa de papelão 1 ou 2 blisters; comprimidos com dosagem de 2 mg - 7, 10, 14, 15 ou 20 pcs., em uma caixa de papelão 1, 2, 3 ou 5 blisters; comprimidos dosagem de 4 mg - 7, 10, 14 ou 15 pcs., 1, 2 ou 3 blisters em uma caixa de papelão. Cada caixa também contém as instruções de uso do Livazo).

1 comprimido contém:

• substância ativa: Pitavastatina cálcica - 1,045; 2,09 ou 4,18 mg, o que equivale a 1, 2 ou 4 mg de pitavastatina, respectivamente;
• componentes auxiliares: lactose mono-hidratada, hipromelose, hiprolose pouco substituída, estearato de magnésio, aluminometasilicato de magnésio;
• bainha do filme: Opadry - acetato de trietila branco, hipromelose, dióxido de silício coloidal, dióxido de titânio.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Livazo é um medicamento hipolipemiante cujo ingrediente ativo é a pitavastatina.

A pitavastatina é um inibidor competitivo da enzima HMG-CoA redutase, que catalisa o estágio inicial da síntese do colesterol e promove a conversão de HMG-CoA em ácido mevalônico. Como resultado da inibição do estágio inicial de formação do colesterol, o uso da pitavastatina não é acompanhado pelo acúmulo de esteróis potencialmente tóxicos no organismo. O HMG-CoA é facilmente biotransformado em acetil-CoA, que está envolvido em vários processos de síntese.

O uso de Livazo é eficaz tanto para o propósito de diminuir a concentração plasmática de colesterol total (OXC), colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL), colesterol de lipoproteína de densidade muito baixa (VLDL), apolipoproteína B (Apo-B) e triglicerídeos, e para aumentar o nível de concentração colesterol de lipoproteína de alta densidade (HDL) e apolipoproteína A1 (Apo-A1).

Doses terapêuticas de pitavastatina reduzem significativamente a concentração de colesterol total, colesterol LDL, colesterol não associado a lipoproteínas de alta densidade (não HDL), Apo-B, triglicerídeos e aumentam a concentração de colesterol HDL e Aro-A1 no tratamento de hipercolesterolemia primária ou dislipidemia combinada. Há uma diminuição na proporção de colesterol total ou colesterol HDL e Apo-B ou Apo-A1. Tomar uma dose de Livazo 2 mg reduz o nível de colesterol LDL em 38–39%, e em uma dose de 4 mg - em 44–45%.

Em pacientes com idade superior a 65 anos, o uso de pitavastatina na dose de 1, 2 ou 4 mg para o tratamento da hipercolesterolemia primária ou dislipidemia combinada proporciona diminuição dos níveis de colesterol LDL em 31, 39 e 44,3%, respectivamente. O nível-alvo definido pela European Atherosclerosis Society (EAS) é atingido em 90% dos casos.

No tratamento de hipercolesterolemia primária ou dislipidemia mista em pacientes com dois ou mais fatores de risco cardiovascular, ou dislipidemia mista em combinação com diabetes mellitus tipo 2, os níveis de colesterol LDL são reduzidos em 44% e 41%, respectivamente, as metas estabelecidas pelo EAS são atingidas em 80% casos.

Com o uso prolongado do Livazo, a manutenção do valor-alvo estabelecido pelo EAS é garantida por uma diminuição constante e estável dos níveis de colesterol LDL em 30,5% e um aumento consistente na concentração de colesterol HDL. Um grande aumento no colesterol HDL é observado em pacientes com valores basais mais baixos deste indicador.

No contexto do uso de pitavastatina na dose de 4 mg em pacientes que foram submetidos a intervenção coronária percutânea sob o controle de exame de ultrassom intravascular para síndrome coronariana aguda, após 8-12 meses de tratamento, uma diminuição no volume de placas coronárias em cerca de 17% e um desenvolvimento reversível de remodelação da parede vascular (de 113 a 105,4 mm ³).

Não há avaliação dos efeitos benéficos em termos de morbidade ou mortalidade.

Verificou-se que a nomeação de Livazo em uma dose diária de 1 ou 2 mg para pacientes com hiperlipidemia e diminuição da tolerância à glicose concomitante como um complemento às recomendações para mudanças no estilo de vida ajuda a retardar o desenvolvimento de diabetes mellitus recém-diagnosticado. A taxa de risco após ~ 33,5 meses de terapia é de 0,82.

Farmacocinética

Depois de tomar Livazo internamente, a pitavastatina é rapidamente absorvida no trato gastrointestinal superior. Na forma inalterada, a pitavastatina sofre recirculação intestinal-hepática e é bem absorvida pelo jejuno e íleo. A concentração máxima (C _máx) no plasma sanguíneo é atingida após 1 hora. Com a ingestão simultânea de alimentos gordurosos, C _máx diminui em 43%, enquanto a AUC (área sob a curva de concentração-tempo) permanece inalterada. Biodisponibilidade absoluta - 51%.

Ligação às proteínas plasmáticas (principalmente albumina e glicoproteína ácida alfa-1) - mais de 99%. V _d médio (volume de distribuição) - 133 litros. Com a ajuda das proteínas de transporte orgânico OATP1B1 e OATP1B3, ele penetra ativamente nos hepatócitos. A AUC pode variar de um mínimo a um máximo em um aumento de quatro vezes. A pitavastatina não é substrato da P-glicoproteína.

Como resultado da biotransformação do conjugado éster pitavastatina glucuronídeo com a participação de uridina-5-difosfato glucuroniltransferases (UGT1A3 e UGT2B7), o principal metabólito é formado - uma lactona inativa. O citocromo P ₄₅₀ tem um efeito mínimo no metabolismo da pitavastatina. As isoenzimas CYP2C9 e CYP2C8 estão envolvidas no metabolismo da pitavastatina em metabólitos menores. No plasma, a pitavastatina encontra-se principalmente inalterada.

A pitavastatina é rapidamente excretada do fígado com a bile na forma inalterada, sofrendo recirculação intestinal-hepática, o que lhe confere um efeito de longo prazo.

Menos de 5% da dose do medicamento é excretada pelos rins.

Após uma dose única, T _1/2 (meia-vida) do plasma é de 5,7 horas (em um estado de equilíbrio - 8,9 horas), a depuração média é de 43,4 l / h.

Uma ligeira alteração nos parâmetros farmacocinéticos em pacientes idosos (com mais de 65 anos) ou de sexo diferente não tem um efeito clinicamente significativo na eficácia ou segurança do medicamento.

A raça não afeta a farmacocinética da pitavastatina.

Com disfunção hepática leve (classe A de acordo com a classificação de Child-Pugh), a AUC aumenta 1,6 vezes. Com disfunção hepática moderada (classe B de acordo com a classificação de Child-Pugh), a AUC é 3,9 vezes maior do que em pacientes saudáveis. O uso de pitavastatina em pacientes com disfunção hepática grave é contra-indicado.

Com insuficiência renal moderada, o indicador AUC aumenta 1,8 vezes, em pacientes em hemodiálise - 1,7 vezes.

Indicações de uso

• hipercolesterolemia primária, incluindo hipercolesterolemia familiar heterozigótica (hiperlipidemia de Fredrickson tipo IIa);
• hipercolesterolemia mista (hiperlipidemia tipo IIb de acordo com a classificação de Fredrickson);
• hipertrigliceridemia (hiperlipidemia tipo IV de acordo com a classificação de Fredrickson) - como adjuvante da dieta nos casos em que os métodos de terapia não farmacológicos, incluindo dieta, exercícios e perda de peso, não têm efeito suficiente.

Contra-indicações

Absoluto:

• estágio grave da insuficiência hepática - classe C de acordo com a classificação de Child-Pugh ou mais de 9 pontos na escala de Child-Pugh;
• fase ativa da doença hepática, incluindo um aumento constante de mais de 3 vezes, em comparação com o limite superior do normal (UHN), atividade de transaminase hepática no soro sanguíneo;
• intolerância à lactose, síndrome de má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase;
• miopatia;
• terapia concomitante com ciclosporina;
• falta de métodos confiáveis de contracepção para mulheres em idade reprodutiva;
• período de gravidez;
• amamentação;
• idade até 18 anos;
• hipersensibilidade a estatinas ou componentes de drogas.

Livazo deve ser tomado com cautela se o paciente tiver fatores de risco para o desenvolvimento de miopatia ou rabdomiólise como insuficiência renal, hipotireoidismo, doenças musculares hereditárias em uma história pessoal ou familiar, uma indicação na história de toxicidade muscular com uso prévio de fibratos ou outros inibidores da HMG-CoA redutase, abuso de álcool, história de doença hepática, idade acima de 70 anos.

Livazo, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de Livazo são tomados por via oral, engolindo-os inteiros, de preferência à noite, à mesma hora.

Antes e durante o tratamento, os pacientes devem seguir uma dieta para baixar o colesterol.

Dose recomendada: dose inicial - 1 mg uma vez ao dia. Na ausência de efeito terapêutico suficiente após 28 dias de uso de Livazo, a dose diária deve ser aumentada para 2 mg, na maioria dos casos esta dose proporciona o efeito ideal. A dose de manutenção é selecionada individualmente de acordo com a resposta do paciente ao tratamento, as concentrações de colesterol LDL e o objetivo do tratamento. A dose diária máxima de Livazo não deve exceder 4 mg.

A dose diária máxima para insuficiência renal grave e disfunção hepática leve a moderada é de 2 mg.

O uso de uma dose de Livazo 4 mg em pacientes com insuficiência renal de qualquer gravidade é permitido apenas em casos de necessidade urgente por um aumento gradual da dose, se for assegurada uma monitorização cuidadosa da função renal.

Os pacientes idosos não precisam de ajuste de dose.

Efeitos colaterais

Distúrbios indesejados que ocorrem ao tomar Livazo (classificados da seguinte forma: muito frequentemente - ≥ 1/10, frequentemente - ≥ 1/100 e <1/10, raramente - ≥ 1/1000 e <1/100, raramente - ≥ 1/10 000 e <1/1000, muito raramente - <1/10 000, incluindo casos isolados):

• por parte dos órgãos hematopoiéticos: infrequentemente - anemia;
• do sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça; infrequentemente - sonolência, vertigem, gosto prejudicado;
• transtorno mental: frequentemente - insônia;
• do lado do metabolismo: infrequentemente - anorexia;
• do sistema digestivo: muitas vezes - dispepsia, náusea, constipação, diarreia; infrequentemente - secura da mucosa oral, vômito, dor abdominal; raramente - icterícia colestática, glossodinia, pancreatite aguda;
• do sistema músculo-esquelético: muitas vezes - artralgia, mialgia; infrequentemente - espasmos musculares;
• dos sentidos: raramente - zumbido nos ouvidos; raramente - diminuição da acuidade visual;
• do sistema urinário: infrequentemente - polaciúria;
• reações dermatológicas: infrequentemente - coceira, erupção cutânea; raramente - eritema, urticária;
• parâmetros laboratoriais: infrequentemente - atividade aumentada da alanina aminotransferase (ALT) e aspartato aminotransferase (AST), creatina fosfoquinase (CPK);
• outros: raramente - aumento da fadiga, astenia, mal-estar, edema periférico.

Além disso, durante o uso pós-comercialização de Livazo, foram registrados os seguintes fenômenos indesejáveis:

• do sistema hepatobiliar: raramente - função hepática anormal, doença hepática;
• na parte do sistema músculo-esquelético: raramente - miopatia, rabdomiólise (incluindo com insuficiência renal aguda e morte);
• do sistema nervoso: infrequentemente - hipestesia;
• do sistema digestivo: raramente - desconforto abdominal.

Deve-se ter em mente que, no contexto do uso de outras estatinas, ocorreram efeitos colaterais como perturbações do sono (incluindo pesadelos), depressão, diabetes mellitus, doença pulmonar intersticial, aumento da hemoglobina glicosilada e disfunção sexual.

Overdose

Os sintomas de sobredosagem não foram estabelecidos.

Tratamento: a nomeação de terapia sintomática. É necessário monitorar cuidadosamente a função hepática e a atividade da CPK. A hemodiálise é ineficaz.

Instruções Especiais

Ao prescrever Livazo para estabelecer um valor basal de controle, a atividade de CPK deve ser determinada em pacientes com fatores predisponentes para o desenvolvimento de rabdomiólise. Você não pode iniciar o tratamento medicamentoso se os valores de CPK excederem o VGN em 5 vezes.

Devido ao efeito das estatinas no tecido muscular, durante o uso de pitavastatina, existe o risco de desenvolver mialgia, miopatia e rabdomiólise. Portanto, ao prescrever o Livazo, é necessário alertar o paciente da necessidade de consultar um médico caso ocorra dor muscular, dor muscular à palpação ou fraqueza, convulsões. Para quaisquer sintomas do sistema muscular, a atividade da CPK deve ser determinada, especialmente se forem acompanhados de febre ou mal-estar. Se a atividade de CPK for 5 vezes maior do que o VGN, o tratamento é interrompido e uma análise de controle é realizada 5-7 dias depois. A questão de parar de tomar os comprimidos pode ser considerada no caso de sintomas musculares graves, mesmo que a atividade CPK não exceda o VGN em 5 vezes. Após resolução dos sintomas e retorno da atividade da CPK ao normal, o tratamento com uma dose diária de 1 mg pode ser reiniciado.

Os testes funcionais da função hepática devem ser realizados antes e periodicamente durante o tratamento. Com um aumento persistente na atividade de ALT e AST, excedendo 3 vezes o LSN, o tratamento de Livazo deve ser interrompido.

Em pacientes com predisposição ao desenvolvimento de hiperglicemia (concentração de glicose em jejum 5,6–6,9 mmol / l, concentração aumentada de tireoglobulina, índice de massa corporal superior a 30 kg / m ², hipertensão arterial), Livazo deve ser acompanhado de controle clínico e bioquímico.

Os sinais clínicos de doença pulmonar intersticial incluem falta de ar, tosse improdutiva, fadiga, febre e perda de peso. Se o estado geral de saúde piorar em relação ao seu aspecto, a terapia deve ser interrompida.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Em conexão com o possível aparecimento de tonturas e sonolência durante o período de tratamento do Livazo, os pacientes são aconselhados a ter cuidado ao dirigir veículos ou mecanismos complexos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

O uso de Livazo é contra-indicado durante a gravidez e a amamentação.

A concepção não deve ser permitida durante o uso do medicamento, portanto mulheres em idade fértil precisam usar métodos contraceptivos confiáveis. Em caso de concepção, a interrupção imediata da pílula é necessária.

Você pode planejar uma gravidez apenas um mês após o cancelamento do Livazo.

Uso infantil

A eficácia e segurança do uso do medicamento em crianças não foram estabelecidas, portanto, a indicação de Livazo está contra-indicada em pacientes menores de 18 anos.

Com função renal prejudicada

Deve-se ter cuidado ao usar Livazo em pacientes com insuficiência renal. A dose diária máxima para pacientes nesta categoria é de 2 mg.

Por violações da função hepática

O uso de Livazo está contra-indicado na insuficiência hepática grave (classe C de acordo com a classificação de Child-Pugh), doença hepática ativa, aumento sustentado da atividade das transaminases hepáticas no soro sanguíneo (mais de 3 vezes em comparação com VGN).

Pacientes com histórico de doença hepática devem ser usados com cautela. Para esta categoria de pacientes, a dose diária de Livazo 2 mg não deve ser excedida.

Uso em idosos

Livazo deve ser tomado com precaução em doentes idosos, não sendo necessário ajuste da dose.

Interações medicamentosas

• ciclosporina: uma dose única de ciclosporina aumenta a AUC da pitavastatina em 4,6 vezes, portanto, seu uso combinado é contra-indicado;
• eritromicina: no caso de prescrição de antibióticos do grupo dos macrolídeos, incluindo a eritromicina, é necessário interromper temporariamente o tratamento com pitavastatina, uma vez que, no contexto de uma combinação de medicamentos, a AUC da pitavastatina aumenta 2,8 vezes;
• fibratos, incluindo gemfibrozil: a combinação de estatinas com fibratos aumenta o risco de miopatia e rabdomiólise, portanto, deve-se ter cuidado;
• ácido nicotínico (em dose diária superior a 1 g): tomar ácido nicotínico em doses hipolipemiantes com cautela, pois em monoterapia pode causar o desenvolvimento de miopatia e rabdomiólise;
• ácido fusídico: deve-se ter em mente que a interação do ácido fusídico e estatinas contribui para a ocorrência de distúrbios musculares graves, incluindo rabdomiólise. A este respeito, caso seja necessário prescrever ácido fusídico, Livazo deve ser temporariamente suspenso;
• rifampicina: aumenta a AUC da pitavastatina em 1,3 vezes;
• Inibidores da protease do HIV (vírus da imunodeficiência humana): no contexto de sua ingestão combinada com a pitavastatina, ocorre uma ligeira alteração na AUC deste último;
• ezetimiba: não afeta a concentração de pitavastatina, por sua vez, a pitavastatina não afeta a concentração de ezetimiba ou seu metabólito glicuronídeo no plasma;
• sumo de toranja, itraconazol: nenhum efeito destes e de outros inibidores da isoenzima CYP3A4 nas concentrações plasmáticas de pitavastatina foi encontrado;
• digoxina: a combinação de pitavastatina com digoxina não leva a alterações significativas nas concentrações plasmáticas de cada medicamento;
• varfarina: a terapia concomitante com varfarina é recomendada para ser acompanhada por monitoramento do tempo de protrombina e INR (razão normalizada internacional).

Análogos

Os análogos de Livazo são: Cleivas, Crestor, Rosart, Rovix, Rosucard, Roxera, Romazik, Rosvator, Rosulip, Rosuvastatina, Fastrong, Sandoz, Mertenil, Atorvasterol, Atormak, Allesta, Astin, Vabadin, Vasta, Vasoklinor, Zosta, Litorva, Lipodemin, Simvakor, Pravapres, Limistin, etc.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças.

Armazenar em temperaturas de até 25 ° C em local escuro.

O prazo de validade é de 4 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Livazo

As críticas ao Livazo são positivas. Os especialistas chamam de medicamento de uma nova e inovadora geração de estatinas. Observa-se que o efeito-alvo do uso da droga é alcançado com a ingestão de doses menores do que outras estatinas. Além disso, o medicamento recebeu críticas positivas em relação ao seu uso em pacientes com mais de 65 anos. Das deficiências, alguns pacientes mencionam o custo do Livazo, já que demora muito para tomá-lo.

O preço do Livazo nas farmácias

O preço do Livazo para um pacote contendo 28 comprimidos em uma dose de 1 mg pode ser 427-589 rublos, 2 mg - 694-826 rublos, 4 mg - 904-1028 rublos.

Livazo: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Livazo 1 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 427 r Comprar

Comprimidos Livazo p.p. 1mg 28 pcs. 632 RUB Comprar

Livazo 2 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 694 r Comprar

Comprimidos Livazo p.p. 2mg 28 pcs. RUB 879 Comprar

Livazo 4 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. RUB 899 Comprar

Comprimidos Livazo p.p. 4mg 28 pcs. 1098 RUB Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!