Zeldoks - Instruções De Uso, Comentários, Preço, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Zeldox

Zeldoks: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Em caso de função hepática prejudicada
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Zeldox

Código ATX: N05AE04

Ingrediente ativo: Ziprasidona (Ziprasidona)

Fabricante: PFIZER IRELAND PHARMACEUTICALS (Irlanda)

Descrição e atualização da foto: 18.10.2018

Preços em farmácias: a partir de 3198 rublos.

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Zeldox é um medicamento antipsicótico (neuroléptico).

Forma de liberação e composição

Formas de dosagem:

• cápsulas de gelatina dura com um "lock": tamanho nº 4 - tampa azul, corpo branco com inscrição ZDX 20, tamanho nº 4 - tampa azul e corpo com inscrição ZDX 40, tamanho nº 3 - tampa branca e corpo branco com inscrição ZDX 60, tamanho 2 - tampa azul, corpo branco com inscrição ZDX 80, todas as letras - inscrição Pfizer, as inscrições são em tinta preta; cápsulas internas - um pó solto cristalino de cor quase branca com uma tonalidade rosa [em um blister: 20 mg ou 80 mg - 7 pcs., em uma caixa de papelão 2 ou 8 blisters; 10 pçs., Em caixa de papelão 2, 3, 5, 6 ou 10 blisters; 14 pçs., Em caixa de papelão 1, 2 ou 4 blisters; 40 mg e 60 mg - 10 pçs., Em caixa de papelão 3 blisters (caixas de papelão com primeiro controle de abertura)];
• liofilizado para a preparação de uma solução para administração intramuscular (i / m): quase branco ou branco, após mistura com um solvente (líquido transparente incolor) - uma solução incolor com uma estrutura transparente (em um frasco de vidro incolor, em uma caixa de papelão 1 frasco completo com 1 ampola solvente).

1 cápsula contém:

• substância ativa: cloridrato de ziprasidona monohidratado - 22,65 mg (ZDX 20), 45,3 mg (ZDX 40), 67,95 mg (ZDX 60) ou 90,6 mg (ZDX 80), que é equivalente a 20 mg, 40 mg, 60 mg ou 80 mg de ziprasidona;
• componentes auxiliares: amido de milho pré-gelatinizado, estearato de magnésio, lactose monohidratada;
• composição do corpo da cápsula e tampa: gelatina, dióxido de titânio;
• composição da tinta: Tek SW-9008 - etanol, goma-laca, isopropanol, hidróxido de potássio, propilenoglicol, butanol, amônia aquosa, água, óxido preto de corante de ferro.

Além disso, como parte das cápsulas:

• corpo da cápsula 40 mg: índigo carmim;
• cápsulas de cápsulas de 20 mg, 40 mg e 80 mg: índigo carmim.

1 frasco de liofilizado contém:

• princípio ativo: mesilato de ziprasidona tri-hidratado - 40,93 mg, que equivale ao conteúdo de 30 mg de ziprasidona;
• componente auxiliar: sulfobutilato de sódio ciclodextrina (SBECD).

Solvente: água para injetáveis.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A ziprasidona é um antagonista dos receptores da serotonina tipo 2A (5-HT _2A) e dos receptores dopaminérgicos do tipo 2 (D ₂), um potente antagonista de 5-HT _2c, 5-HT _ID e um poderoso agonista do receptor 5-HT _1A, que determina seu efeito antipsicótico.

A ziprasidona inibe a recaptação de serotonina e norepinefrina nos neurônios.

A atividade antidepressiva da ziprasidona contribui para o seu efeito na recaptação de neurotransmissores nos neurônios e na atividade serotonérgica.

Os efeitos ansiolíticos da droga são decorrentes da presença do agonismo do receptor 5-HT _1A. A atividade antipsicótica está associada a um antagonismo pronunciado aos receptores 5-HT _2c.

Ziprasidona inibe a apreensão neuronal inversa de serotonina e norepinefrina, a sua afinidade para os receptores alfa-adrenérgicos e de histamina H ₁ receptores é anotado. O antagonismo a esses receptores determina a possibilidade de hipotensão ortostática e sonolência, respectivamente.

A ziprasidona quase não interage com os m ₁ -colinorreceptores, o que pode causar prejuízo da memória.

12 horas após uma única administração oral do medicamento a uma dose de 40 mg, o grau de bloqueio dos receptores de Ad2 é de 50%, de serotonina tipo 2 _A receptores - 80% (dados de tomografia de emissão de positrões).

O efeito antipsicótico quando administrado por via intramuscular ocorre após 1/4 hora e dura 1–2 horas após a administração de 10 mg e de 0,5 a 4 horas - 20 mg da solução de ziprasidona.

Farmacocinética

A farmacocinética da ziprasidona em cápsulas é linear quando tomada após as refeições em uma dose diária de 80–160 mg.

Quando a ziprasidona é administrada por via oral durante as refeições, a sua concentração máxima (C _max) no sangue é atingida em 6-8 horas. A biodisponibilidade absoluta de 20 mg do medicamento quando tomado após as refeições é de 60%, com o estômago vazio - a absorção diminui em 50%.

Tomar o medicamento 2 vezes ao dia permite que você alcance um estado de equilíbrio em 3 dias. A duração da manutenção do estado de equilíbrio é em proporção direta à dose. V _d (volume de distribuição) no equilíbrio é 1,5 l / kg.

Quando administrada por via intramuscular, a biodisponibilidade da ziprasidona é de 100%.

A concentração sérica do fármaco com uma única injeção intramuscular atinge o máximo após 1 hora e, mais cedo, aumenta na proporção do aumento da dose, após três dias de administração, a acumulação do fármaco é insignificante.

A meia-vida da ziprasidona é de 2–5 horas, a depuração sistêmica é em média de 7,5 ml / min / kg e o volume de distribuição é de 1,5 l / kg.

A ligação às proteínas plasmáticas não depende da concentração e é de 99%.

Quando administrada por via oral, a ziprasidona é metabolizada em grande parte, menos de 1% e 4% do fármaco são excretados na urina e nas fezes inalteradas, respectivamente. No estado de equilíbrio, a meia-vida (T _1/2) da ziprasidona é de 6,6 horas.

Como resultado da biotransformação da ziprasidona, 4 metabólitos principais são formados: S-metildiidroziprasidona, sulfóxido de benzisotiazolepiperazina (BITP), sulfona BITP, sulfóxido de ziprasidona, dos quais cerca de 20% são excretados na urina, 66% nas fezes. A proporção de ziprasidona inalterada é de cerca de 44% do seu conteúdo total e metabólitos séricos. A conversão oxidativa da ziprasidona catalisa o CYP3A4. A formação de S-metildiidroziprasidona ocorre como resultado de reações catalisadas pela aldeído oxidase e tiometiltransferase.

O prolongamento do intervalo QT pode ser devido à semelhança das propriedades da ziprasidona, sulfóxido de ziprasidona e S-metildiidroziprasidona.

A S-metildiidroziprasidona é excretada principalmente nas fezes, a excreção do sulfóxido de ziprasidona é realizada pelos rins, além disso, ambas as substâncias sofrem metabolismo posterior com a participação do CYP3A4.

Com o uso simultâneo de cetoconazol (um inibidor do CYP3A4) em uma dose diária de 400 mg, o nível de concentração de ziprasidona no soro sanguíneo aumenta em aproximadamente 40%, S-metildiidroziprasidona em 55%. O aumento do intervalo QT _c ocorre ainda mais.

Idade, sexo, tabagismo, insuficiência renal grave e moderada com a administração oral de ziprasidona não afetam a farmacocinética do medicamento.

A concentração de ziprasidona no soro sanguíneo com disfunção hepática leve a moderada (classe A ou B na escala de Child-Pugh) na presença de cirrose aumenta em 30%, e a meia-vida terminal é mais longa em cerca de 2 horas.

Indicações de uso

• cápsulas: prevenção e tratamento de transtornos mentais, incluindo o tratamento de sintomas negativos e produtivos, transtornos afetivos na esquizofrenia;
• liofilizado: alívio da agitação psicomotora na esquizofrenia.

Contra-indicações

• síndrome congênita do intervalo QT longo;
• uso simultâneo de antiarrítmicos das classes IA e III;
• período de gravidez;
• amamentação;
• idade até 18 anos;
• intolerância individual aos componentes da droga.

Zeldox é usado com precaução na insuficiência hepática grave. Além disso, contra-indicações adicionais para o uso de cápsulas:

• insuficiência cardíaca descompensada;
• prolongamento do intervalo QT;
• após um infarto agudo do miocárdio recente.

Contra-indicações adicionais para a nomeação de um liofilizado:

• estágio de descompensação da insuficiência cardíaca;
• uma história de prolongamento do intervalo QT;
• estágio subagudo e agudo de infarto do miocárdio;
• combinação com drogas que prolongam o intervalo QT: anidrido arsenoso, metadona, halofantrina, mezoridazina, tioridazina, esparfloxacina, dolasetrona, gatifloxacina, pimozida, moxifloxacina, sertindol, mefloquina ou cisaprida;
• psicose devido à demência;
• idade acima de 65 anos.

Deve-se ter cuidado ao prescrever Zeldox liofilizado com prolongamento do intervalo QT, infarto do miocárdio, angina de peito instável, bradicardia, desequilíbrio eletrolítico, em combinação com medicamentos que prolongam o intervalo QT.

Instruções para o uso de Zeldoks: método e dosagem

Cápsulas

As cápsulas são administradas por via oral às refeições.

Posologia recomendada: dose inicial - 40 mg 2 vezes ao dia, depois a dose é ajustada, tendo em conta o estado clínico do paciente. A dose é aumentada gradualmente. Em 3 dias, uma dose única pode ser aumentada para 80 mg com uma frequência de 2 vezes ao dia. A dose máxima diária é de 160 mg.

Em caso de insuficiência renal, em pacientes idosos ou fumantes, não é necessária redução da dose.

Com uma gravidade leve ou moderada de disfunção hepática, é aconselhável reduzir a dose do medicamento.

Liofilizado

Não pode ser administrado por via intravenosa!

A solução pronta do liofilizado é usada apenas como injeção intramuscular.

A solução injetável é preparada dissolvendo o conteúdo do frasco para injetáveis com a água para injetáveis fornecida, após a conexão, o frasco para injetáveis é agitado até que o liofilizado esteja completamente dissolvido. A concentração da solução resultante corresponde ao conteúdo de ziprasidona em 1 ml - 20 mg.

Não use o medicamento se houver inclusões visíveis na solução.

A solução para cada injeção é preparada antes da administração direta, o resto do medicamento no frasco é eliminado.

Dose recomendada: 10 mg a cada 2 horas ou 20 mg a cada 4 horas. A dose máxima diária é de 40 mg. A duração do curso da terapia não é superior a 3 dias.

A eficácia da administração i / m do medicamento por mais de 3 dias não foi estabelecida, portanto, se for necessário um uso mais prolongado de Zeldox, o paciente é transferido para o uso de cápsulas.

Em caso de insuficiência hepática, a dose é reduzida proporcionalmente à gravidade da doença.

Nenhum ajuste de dose é necessário para pacientes fumantes.

Efeitos colaterais

• possível: no contexto da terapia de longo prazo - o desenvolvimento de síndromes extrapiramidais distantes, incluindo discinesia lenta (ou tardia);
• raramente: uma complicação potencialmente fatal - síndrome neuroléptica maligna (SNM), suas manifestações clínicas incluem rigidez muscular, aumento súbito da temperatura corporal, mudança no estado mental, arritmia, taquicardia, mudanças na pressão arterial (PA), sudorese profusa, distúrbios do ritmo cardíaco, rabdomiólise, insuficiência renal aguda, aumento dos níveis sanguíneos de creatina fosfoquinase.

Além disso, eventos adversos durante a ingestão de cápsulas registrados em ensaios clínicos (> 1% dos pacientes):

• do sistema nervoso: dor de cabeça, tontura, astenia, síndrome extrapiramidal, insônia, sonolência, visão turva, tremor, agitação psicomotora, reações distônicas, acatisia; muito raramente - convulsões;
• do sistema digestivo: boca seca, náuseas, vômitos, constipação, dispepsia, aumento da salivação;
• outros: hipertensão arterial, aumento dos níveis de prolactina (geralmente normalizados sem suspensão da droga); talvez - um aumento no peso corporal (cerca de 0,5 kg) com uma duração do curso de 4-6 semanas ou uma diminuição no peso de 1-3 kg durante o tratamento durante o ano.

Em estudos pós-comercialização de ziprasidona em cápsulas, foram observados os seguintes efeitos colaterais: taquicardia (incluindo arritmias do tipo pirueta), hipotensão postural, reações alérgicas, insônia, galactorreia, erupção cutânea.

Efeitos colaterais adicionais, a ocorrência dos quais é possível no contexto do uso de um liofilizado:

• transtornos mentais: raramente - comportamento anti-social, agitação, transtorno psicótico, tiques, insônia;
• do sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça, sonolência, acatisia, distopia, tontura, sedação; raramente - disartria, tontura postural, rigidez muscular do tipo roda dentada, discinesia, dispraxia, tremor, parkinsonismo;
• do sistema vascular: muitas vezes - hipertensão arterial; infrequentemente - hipotensão ortostática, hiperemia;
• do coração: infrequentemente - taquicardia, bradicardia;
• dos órgãos da audição e equilíbrio: infrequentemente - tontura;
• distúrbios torácicos, mediastinais e respiratórios: infrequentemente - laringoespasmo;
• do sistema digestivo: muitas vezes - náusea, vômito; infrequentemente - boca seca, constipação, diarreia;
• por parte de nutrição e metabolismo: infrequentemente - anorexia;
• do tecido conjuntivo e sistema músculo-esquelético: frequentemente - rigidez muscular;
• reações dermatológicas: infrequentemente - hiperidrose;
• testes laboratoriais: com pouca frequência - redução da pressão arterial, aumento da atividade das enzimas hepáticas;
• outros: frequentemente - ardor e / ou dor no local da injeção, astenia; infrequentemente - fadiga, abstinência do medicamento, desconforto e / ou irritação no local da injeção, síndrome semelhante à gripe.

Overdose

Sintomas: após ingestão da dose máxima confirmada (12.800 mg), registrou-se o desenvolvimento de efeito sedativo da droga, retardo de fala e hipertensão arterial transitória. Não houve arritmias cardíacas ou alterações funcionais clinicamente significativas.

Tratamento: não há antídoto específico, o possível efeito da terapia concomitante deve ser considerado. Em primeiro lugar, o paciente deve fornecer desobstrução das vias aéreas, oxigenação e ventilação pulmonar adequadas, lavagem gástrica, introdução de carvão ativado em combinação com laxantes. É necessário monitorar a função do sistema cardiovascular, incluindo eletrocardiografia contínua para detectar possíveis arritmias. A hemodiálise com overdose de ziprasidona é ineficaz.

Instruções Especiais

É necessário monitorar o estado dos pacientes com bradicardia e distúrbios eletrolíticos. Se o intervalo QT exceder 500 mseg, é recomendado cancelar Zeldox, pois há um alto risco de desenvolver taquicardia ventricular paroxística.

As cápsulas devem ser usadas com cuidado ao tratar pacientes com histórico de condições convulsivas.

O efeito primário da ziprasidona no sistema nervoso central (SNC) deve ser levado em consideração ao prescrever o medicamento em combinação com medicamentos de ação central.

Não é recomendado consumir álcool durante o tratamento.

O liofilizado é usado apenas para aliviar a agitação psicomotora, então o paciente deve ser transferido para o tratamento com cápsulas.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Como o efeito do medicamento pode causar sonolência no paciente, deve-se ter cuidado ao realizar trabalhos que requeiram maior concentração de atenção e alta velocidade das reações psicomotoras, incluindo dirigir.

Aplicação durante a gravidez e lactação

De acordo com as instruções, o Zeldoks está contra-indicado para uso durante a gravidez, a menos que, na opinião do médico, os benefícios pretendidos da terapia para a mãe superem a ameaça potencial para o feto.

Mulheres em idade reprodutiva devem usar métodos contraceptivos confiáveis.

Se necessário, o uso do medicamento durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.

Uso infantil

A prescrição do medicamento a pacientes menores de 18 anos é contra-indicada, uma vez que a segurança e eficácia da ziprasidona nesta categoria de pacientes não foram estabelecidas.

Com função renal prejudicada

Em caso de função renal prejudicada, não é necessário alterar o regime de dosagem das cápsulas

Deve-se ter cautela na administração / m do medicamento devido à capacidade da ciclodextrina de ser excretada por filtração glomerular.

Se a função hepática estiver prejudicada

Com uma gravidade leve ou moderada de disfunção hepática, é aconselhável reduzir a dose do medicamento. Devido à falta de experiência com o uso de ziprasidona na insuficiência hepática grave, Zeldox é recomendado para ser usado com cautela nesta categoria de pacientes.

Uso em idosos

Com mais de 65 anos, a eficácia e segurança da ziprasidona não foram estabelecidas.

Interações medicamentosas

Com o uso simultâneo de Zeldox:

• Os antiarrítmicos das classes IA e III e outros medicamentos que causam prolongamento do intervalo QT aumentam o risco de prolongamento do intervalo QT e taquicardia ventricular paroxística;
• drogas que têm um efeito depressor no sistema nervoso central podem causar um reforço mútuo da ação;
• os medicamentos metabolizados pelas isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 ou CYP2C19 não causam interações clinicamente significativas;
• preparações de lítio, hormonais orais (contendo estrogênio, ou etinilestradiol ou progesterona), drogas contraceptivas não alteram significativamente sua farmacocinética;
• varfarina, propranolol (agentes com alto grau de ligação às proteínas) não alteram sua ligação às proteínas plasmáticas e não afetam a ligação da ziprasidona às proteínas plasmáticas;
• inibidores do CYP3A4 (incluindo cetoconazol em uma dose diária de 400 mg) não causam interações clinicamente significativas;
• Os indutores do CYP3A4 (incluindo carbamazepina em uma dose diária de 400 mg) não causam interações clinicamente significativas;
• um inibidor não específico de isoenzimas - cimetidina - não tem efeito significativo na farmacocinética da ziprasidona;
• antiácidos contendo magnésio e alumínio não afetam a farmacocinética do medicamento;
• benztropina, propranolol, lorazepam não têm efeito na concentração sérica e nos parâmetros farmacocinéticos da ziprasidona.

Análogos

Os análogos de Zeldoks são: Serdolect, Zipsila, Sulpirid, Risperidone, Sertindol, Rileptid.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças.

Armazenar em temperaturas de até 30 ° C, o liofilizado deve ser protegido da luz.

Prazo de validade: cápsulas - 4 anos, liofilizado - 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Zeldox

As poucas revisões sobre o Zeldoks indicam a eficácia do medicamento, sendo também indicado o desenvolvimento frequente de efeitos colaterais.

O preço do Zeldox nas farmácias

O preço do Zeldox em cápsulas de 40 mg (30 unidades. Em um pacote) é de 3.689 rublos, 60 mg (30 unidades. Em um pacote) - de 4.159 rublos.

O custo do medicamento na forma de um liofilizado é desconhecido.

Zeldoks: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Zeldox cápsula de 40 mg 30 unid. RUB 3198 Comprar

Zeldox 60 mg cápsula 30 unid. 4699 RUB Comprar

Zeldox cápsulas 60mg 30 pcs. 5781 RUB Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!