Diflucan - Instruções De Uso, Comentários, Preço, Análogos, Cápsulas

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Diflucan

Diflucan: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Diflucan

Código ATX: J02AC01

Ingrediente ativo: fluconazol (fluconazol)

Fabricante: Pfizer Inc. (Pfizer, Inc.) EUA; Fareva Amboise (França)

Descrição e atualização da foto: 2019-09-18

Preços em farmácias: a partir de 131 rublos.

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O Diflucan é um medicamento antifúngico.

Forma de liberação e composição

• cápsulas 50/100/150 mg: No. 4 / No. 2 / No. 1 gelatinosas duras; tampa turquesa e corpo branco / tampa e corpo branco / tampa turquesa; marcação preta na forma do logotipo Pfizer e FLU-50 / FLU-100 / FLU-150; as cápsulas contêm um pó ligeiramente amarelo a branco (cápsulas 50 e 100 mg: 7 peças em blisters de folha de PVC / Al, numa caixa de cartão com instruções de uso 1 ou 4 blisters; cápsulas de 150 mg: 1 ou 4 cada pcs em blisters de folha de PVC / Al; em caixa de papelão com instruções de uso 1 blister 1 ou 4 pcs., 2 blisters 1 pc., 3 blisters 4 pcs.);
• pó para preparação de suspensão para administração oral: de quase branco a branco, sem contaminação visível [50 mg / 5 ml ou 200 mg / 5 ml cada em frascos de plástico (HDPE) com tampa de rosca com sistema de proteção infantil e anel de plástico para controle da primeira abertura; em caixa de papelão com instruções de uso 1 frasco completo com colher medida de plástico];
• solução para administração intravenosa (iv): líquido límpido e incolor (25, 50, 100 ou 200 ml de solução em frascos de vidro transparente incolor do tipo I, selados com rolha de borracha e frisados com tampa de alumínio equipada com uma inserção de plástico do tipo "flip off" e suporte de plástico; em caixa de papelão com instruções de uso 1 frasco).

Composição de 1 cápsula:

• substância ativa: fluconazol - 50/100/150 mg;
• componentes auxiliares: lactose - 49,708 / 99,415 / 149,123 mg; amido de milho - 16,5 / 33,0 / 49,5 mg; dióxido de silício coloidal - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg; estearato de magnésio - 1,058 / 2,115 / 3,173 mg; laurilsulfato de sódio - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg;
• escudo da cápsula: gelatina - até 100%; [dióxido de titânio (E171) - 4,47%, corante azul patenteado (E 131) - 0,03%] / [dióxido de titânio (E171) - 3%] / [dióxido de titânio (E171) - 1,47%, corante azul patenteado (E 131) - 0,03%];
• tinta para marcação de cápsulas: goma laca - 63%, óxido de ferro preto (E172) - 25%, álcool N-butílico - 8,995%, álcool metilado industrial 74 OP - 2%, lecitina de soja - 1%, componente antiespumante DC 1510 - 0,005 %.

Composição para 1 ml de suspensão pronta preparada a partir de pó, 50 mg / 5 ml ou 200 mg / 5 ml:

• substância ativa: fluconazol - 10 ou 40 mg;
• componentes auxiliares: ácido cítrico anidro - 4,20 / 4,21 mg; benzoato de sódio - 2,37 / 2,38 mg; goma xantana - 2,03 / 2,01 mg; dióxido de titânio (E 171) - 1,0 / 0,98 mg; sacarose - 576,23 / 546,27 mg; dióxido de silício anidro coloidal - 1,0 / 0,98 mg; citrato de sódio di-hidratado - 3,17 / 3,17 mg; aroma de laranja (óleo essencial de laranja, maltodextrina, água) - 10/10 mg.

Composição para 1 ml de solução para administração intravenosa:

• substância ativa: fluconazol - 2 mg;
• componentes auxiliares: cloreto de sódio - 9 mg, água para preparações injetáveis - até 1 ml.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O ingrediente ativo do Diflucan - o fluconazol, é membro do grupo dos triazóis, tem atividade antifúngica baseada em uma potente inibição seletiva da síntese de esteróis na célula fúngica.

O fluconazol mostrou atividade em infecções clínicas e in vitro contra a maioria dos seguintes microrganismos: Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (muitas cepas exibem sensibilidade moderada), Candida tropicalis e Cryptococcus neoformans.

A atividade in vitro do fluconazol foi demonstrada contra os seguintes microrganismos (significado clínico desconhecido): Candida dubliniensis, Candida kefyr, Candida guilliermondii, Candida lusitaniae.

Tanto quando tomado por via oral quanto parenteral (iv), o fluconazol foi ativo em vários modelos de infecções fúngicas em animais:

• micoses oportunistas: causadas por Candida spp. (incluindo candidíase generalizada nos animais estudados com imunidade suprimida), Cryptococcus neoformans (incluindo infecções intracranianas), Trichophyton spp., Microsporum spp. e etc.;
• micoses endêmicas: causadas por Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (incluindo infecções intracranianas) e Histoplasma capsulatum em animais com imunidade normal / suprimida.

O fluconazol é altamente específico para enzimas fúngicas dependentes do CYP450.

O uso de Diflucan em uma dose diária de 50 mg durante 4 semanas não afeta a concentração plasmática de testosterona em homens ou o nível de esteróides em mulheres em idade reprodutiva. Fluconazol em uma dose diária de 200-400 mg nos níveis de esteróides endógenos, bem como sua resposta à estimulação de ACTH (hormônio adrenocorticotrópico) em voluntários saudáveis do sexo masculino não tem efeito clinicamente significativo.

Existem os seguintes mecanismos para o desenvolvimento de resistência ao fluconazol: uma modificação qualitativa ou quantitativa da enzima alvo do fluconazol - lanosterol 14-α-desmetilase, ou uma diminuição no acesso a ela (uma combinação de dois mecanismos é possível).

As mutações pontuais no gene ERG11 que codifica a enzima alvo levam à modificação do alvo com uma diminuição subsequente na afinidade para os azóis. Devido ao aumento da expressão do gene ERG11, a enzima alvo é produzida em altas concentrações, criando a necessidade de aumentar o nível de fluconazol no fluido intracelular para suprimir todas as moléculas da enzima na célula.

Outro mecanismo significativo de resistência consiste na remoção ativa do fluconazol do espaço intracelular por meio da ativação de dois tipos de transportadores envolvidos no efluxo (eliminação ativa) de substâncias da célula fúngica. Esses transportadores são o principal mediador, codificado por genes de multirresistência (MDR), e a superfamília de transportadores de cassetes de ligação de ATP, codificados pelos genes de resistência de Candida a antimicóticos azólicos (CDR). A superexpressão do gene MDR desenvolve resistência ao fluconazol, enquanto a superexpressão dos genes CDR pode resultar na formação de resistência a vários azóis.

A resistência a Candida glabrata geralmente resulta da superexpressão do gene CDR, que causa resistência a muitos azólicos. Para cepas com concentração inibitória mínima (CIM), definida como intermediária, na faixa de 16–32 μg / ml, é recomendado o uso de fluconazol em doses máximas.

Candida krusei deve ser considerada resistente ao fluconazol. O mecanismo de sua resistência é baseado na redução da sensibilidade da enzima-alvo ao efeito inibitório do fármaco.

Farmacocinética

O fluconazol é um inibidor seletivo das isoenzimas CYP2C9 e CYP3A4 e um inibidor da isoenzima CYP2C19.

A farmacocinética do fluconazol quando administrado por via intravenosa e oral é semelhante e demonstra as seguintes características:

• absorção: após a administração oral, o fluconazol é bem absorvido, a concentração plasmática e a biodisponibilidade total são mais de 90% desses indicadores para administração intravenosa; a ingestão simultânea de alimentos não afeta a absorção. O nível da substância no plasma sanguíneo é proporcional à dose e atinge os valores máximos (Cmax) 0,5-1,5 horas após tomar Diflucan com o estômago vazio, a meia-vida (T _1/2) é de aproximadamente 30 horas. Até 90% da concentração de equilíbrio (Css) é atingido 4-5 dias após o início do tratamento (desde que o Diflucan seja tomado uma vez por dia). A introdução no 1º dia de uma dose de ataque, 2 vezes maior do que a diária usual, contribui para o alcance de 90% Css no 2º dia de terapia. O volume de distribuição (Vd) se aproxima da quantidade total de água no corpo. 11-12% da substância liga-se às proteínas plasmáticas;
• distribuição: o fluconazol penetra bem nos fluidos corporais, a sua concentração na saliva e na expectoração é semelhante à do plasma sanguíneo. Em pacientes com meningite fúngica no líquido cefalorraquidiano, o índice de concentração é de cerca de 80% do nível da substância no plasma sanguíneo. Na epiderme, derme e suor, as concentrações excedem as do soro. O fluconazol acumula-se na camada superficial (estrato córneo) da epiderme. A aplicação de uma dose de 50 mg uma vez ao dia fornecerá uma concentração de fluconazol de 73 μg / g após 12 dias; 7 dias após o término do tratamento, o indicador será de 5,8 μg / g. A aplicação na dose de 150 mg uma vez por semana no 7º dia fornecerá uma concentração no estrato córneo - 23,4 μg / ge 7 dias após a administração da 2ª dose - 7,1 μg / g. O nível da substância nas placas ungueais após o uso de uma dose de 150 mg uma vez por semana durante 4 meses será de 4,05 μg / g nas unhas saudáveis e 1,8 μg / g nas unhas afetadas; seis meses após o término do tratamento, o fluconazol ainda é detectado nas unhas;
• metabolismo e excreção: nenhum metabólito circulante de fluconazol foi detectado; a droga é excretada principalmente pelos rins, até 80% da dose administrada encontra-se inalterada na urina. A taxa de depuração do fluconazol é proporcional ao valor do CC (depuração da creatinina).

A excreção prolongada da substância do plasma sanguíneo torna possível tomar Diflucan para candidíase vaginal uma vez, para outras indicações - uma vez por dia ou uma vez por semana.

Ao comparar as concentrações de fluconazol no plasma sanguíneo e saliva após uma dose única de 100 mg na forma de uma suspensão (passível de enxágue, manter na boca por 2 minutos, engolir) e uma cápsula, verificou-se que a Cmax da substância na saliva após a administração da suspensão foi atingida após 5 minutos e em 182 vezes superior à Cmax após a administração da cápsula, atingida após 4 horas Após cerca de 4 horas, o nível de fluconazol na saliva era o mesmo. A AUC _0-96 (área média sob a curva de concentração-tempo) para o período desde o início da administração até 4 dias, na saliva foi significativamente maior quando se tomou a suspensão do que cápsulas. O uso de duas formas de dosagem oral não revelou diferenças significativas na taxa de eliminação da saliva e nos parâmetros da farmacocinética no plasma sanguíneo.

Parâmetros farmacocinéticos do uso de fluconazol em crianças:

• administração oral (cápsulas, suspensão): idade de 9 meses a 13 anos - uma dose única de 2 mg / kg ou 8 mg / kg, T _1/2, respectivamente, 25 ou 19,5 h, AUC 94,7 ou 362,5 μg × h / ml; idade média de 7 anos - dose múltipla 3 mg / kg, T _1/2 = 15,5 h, AUC = 41,6 μg × h / ml;
• administração parenteral (i / v) (solução): idade de 11 dias a 11 meses - uma dose única de 3 mg / kg, T _1/2 = 23 h, AUC = 110,1 μg × h / ml; idade de 5 a 15 anos - dose múltipla 2/4/8 mg / kg, T _1/2 (anotado no último dia de terapia) - 17,4 / 15,2 / 17,6 h, AUC (anotado no último dia de terapia) - 67,4 / 139,1 / 196,7 μg × h / ml.

Indicadores de algumas características farmacocinéticas com a administração parenteral (i / v) de solução de Diflucan em bebês prematuros (cerca de 28 semanas de desenvolvimento) na dose de 6 mg / kg a cada 3 dias (máximo de 5 doses), enquanto na unidade de terapia intensiva:

• T _1/2 média - 74 horas (na faixa de 44 a 185 horas) no 1º dia, com diminuição no 7º dia para uma média de 53 horas (na faixa de 30 a 131 horas), até o 13º dia em média, até 47 horas (na faixa de 27 a 68 horas);
• AUC - 271 μg × h / ml (na faixa de 173 a 385 μg × h / ml) no primeiro dia, aumentando para 490 μg × h / ml (na faixa de 292 a 734 μg × h / ml) para No 7º dia e diminuição em média para 360 μg × h / ml (na faixa de 167 a 566 μg × h / ml) no 13º dia;
• Vd - 1183 ml / kg (na faixa de 1070 a 1470 ml / kg) no 1º dia, com aumento em média até 1184 ml / kg (na faixa de 510 a 2130 ml / kg) até o 7º dia e até 1328 ml / kg (variando de 1040 a 1680 ml / kg) até o 13º dia.

A farmacocinética do fluconazol foi estudada em pacientes idosos com 65 anos de idade ou mais com uma administração oral única de Diflucan na dose de 50 mg (alguns pacientes estavam tomando diuréticos simultaneamente). Cmax = 1,54 μg / ml foi atingido 1,3 horas após a administração; AUC média = 76,4 ± 20,3 μg × h / ml; T _1/2 médio = 46,2 horas. Os parâmetros foram ligeiramente superiores aos dos pacientes jovens, provavelmente, esse efeito se deve à redução da função renal característica dos idosos. A administração simultânea com diuréticos não afetou significativamente os valores de AUC e Cmax. Características que são mais baixas na velhice do que em pacientes jovens: CC = 74 ml / min; inalterado excretado pelos rins no período de 0 a 24 horas - 22% do fluconazol; depuração renal = 0,124 ml / min / kg.

Indicações de uso

Cápsulas

As cápsulas de Diflucan são prescritas para o tratamento das seguintes doenças em pacientes adultos:

• coccidioidomicose;
• meningite criptocócica;
• candidíase invasiva;
• candidíase mucosa, incluindo candidíase esofágica, candidúria, candidíase orofaríngea, candidíase mucocutânea crônica;
• candidíase atrófica crônica da cavidade oral associada ao uso de próteses, com adesão insuficiente à higiene oral ou terapia local;
• candidíase vaginal aguda ou recorrente, se a terapia local for impossível;
• balanite por cândida, se for impossível usar terapia local;
• dermatomicose, incluindo dermatofitose dos pés e (ou) tronco, dermatofitose inguinal, candidíase cutânea, versicolor versicolor, se necessário, terapia sistêmica;
• onicomicose (dermatofitose ungueal), se a terapia com outros medicamentos for inaceitável.

As cápsulas de Diflucan são indicadas para a prevenção das seguintes doenças em pacientes adultos:

• meningite criptocócica, prevenção de recidiva em pacientes com alto risco de recorrência;
• candidíase orofaríngea e candidíase esofágica em pacientes com infecção por HIV com alto risco de recorrência;
• candidíase vaginal em pacientes com 4 ou mais episódios por ano, para reduzir a frequência de recorrência;
• neutropenia prolongada em doenças malignas hematopoiéticas devido à quimioterapia ou transplante de células-tronco hematopoiéticas, para a prevenção de infecções por Candida.

Para crianças, as cápsulas de Diflucan são prescritas para o tratamento de candidíase mucosa (orofaríngea e órgãos digestivos), meningite criptocócica, candidíase invasiva e para a prevenção de infecções por cândida com imunidade enfraquecida. Com alto risco de recorrência de meningite criptocócica em crianças, o fluconazol é recomendado como terapia de manutenção a fim de prevenir a recorrência da doença.

Pó para preparação de suspensão, solução para administração intravenosa

• criptococose, incluindo meningite criptocócica, lesões infecciosas dos pulmões, pele e outros órgãos em pacientes com imunidade normal, receptores de órgãos transplantados, em pacientes com várias formas de imunodeficiência e AIDS; terapia de manutenção em pacientes com AIDS para prevenir a recidiva da criptococose;
• candidíase generalizada, incluindo candidíase disseminada, candidemia, infecções invasivas por Candida dos olhos, peritônio, endocárdio, trato urinário e respiratório, incluindo em pacientes com câncer submetidos a terapia intensiva com drogas imunossupressoras e citotóxicas, e em pacientes com outras patologias que predispõem à candidíase;
• balanite por candidíase, candidíase genital, candidíase vaginal - tratamento das formas agudas ou recorrentes e prevenção da redução da frequência das recidivas (3 ou mais casos por ano);
• candidíase das membranas mucosas do corpo, incluindo a cavidade oral, faringe, esôfago, infecções broncopulmonares não invasivas, candidúria, candidíase oral mucocutânea crônica e atrófica causada pelo uso de dentaduras, em pacientes com função imunológica normal e prejudicada; em pacientes com AIDS - prevenção de candidíase orofaríngea;
• micoses endêmicas profundas (coccidioidomicose, paracoccidioidomicose, histoplasmose e esporotricose) em pacientes com imunidade normal;
• pitiríase versicolor, micose (pés, virilha, pele do corpo), onicomicose e infecções cutâneas por cândida.

Além disso, tomar a suspensão e administração intravenosa da solução de Diflucan é indicado para pacientes com tumores malignos para a prevenção de infecções fúngicas no contexto de radiação e terapia citotóxica.

Contra-indicações

Absoluto:

• uso simultâneo com terfenadina com um longo curso de terapia com fluconazol em uma dose diária de 400 mg ou mais;
• uso simultâneo com cisaprida, astemizol, eritromicina, pimozida, quinidina, amiodarona e outras drogas que aumentam o intervalo QT e são metabolizadas pela isoenzima 3A4 do citocromo P450;
• para cápsulas e suspensões - deficiência de lactase, intolerância à galactose, má absorção de glicose-galactose;
• para cápsulas - crianças menores de 3 anos;
• período de amamentação (lactação);
• hipersensibilidade a compostos azólicos com estrutura semelhante ao fluconazol;
• hipersensibilidade ao fluconazol e aos componentes auxiliares do Diflucan.

Parente (o Diflucan deve ser usado com cautela, sob supervisão médica):

• insuficiência hepática / renal (insuficiência hepática / renal);
• gravidez;
• o aparecimento de uma erupção em pacientes com infecção fúngica superficial e infecções fúngicas invasivas (sistêmicas) durante o uso de fluconazol;
• o uso simultâneo de terfenadina com fluconazol em dose diária inferior a 400 mg;
• condições potencialmente pró-arrítmicas em pacientes com múltiplos fatores de risco: doença cardíaca orgânica, desequilíbrio eletrolítico, bem como com terapia concomitante que contribui para o desenvolvimento de tais doenças.

Instruções de uso do Diflucan: método e dosagem

O uso do Diflucan pode ser iniciado antes da obtenção dos resultados dos estudos bacteriológicos laboratoriais, incluindo cultura bacteriana. Mas, imediatamente após recebê-los, é necessário ajustar a terapia antifúngica de acordo.

O Diflucan é administrado por via oral ou parenteral (iv), a escolha da forma de dosagem do fármaco e do método de administração depende da condição clínica do paciente. Quando um paciente é transferido do fluconazol intravenoso para a administração oral, ou vice-versa, nenhuma correção da dose diária é necessária.

Método de uso do Diflucan, dependendo da forma de liberação:

• cápsulas: tomadas por via oral inteira, sem mastigar, a ingestão de alimentos na absorção do fluconazol não tem efeito clinicamente significativo;
• pó para preparação da suspensão: adicionar 24 ml de água ao conteúdo do frasco com o pó e agitar vigorosamente durante a diluição e antes de cada utilização; a suspensão é administrada por via oral, independentemente da ingestão de alimentos;
• solução: administrada por perfusão intravenosa a uma taxa ≤ 10 ml / min.

Solução de administração intravenosa Diflucan contém solução de NaCl a 0,9%, em 1 frasco 100 ml (200 mg) - 15 mmol de sódio e íons de cloro. Em pacientes com restrição de sódio ou líquidos, a taxa de infusão deve ser considerada.

O médico prescreve a dose diária de Diflucan com base na avaliação da natureza e da gravidade da doença fúngica. Em caso de infecção que requeira um segundo curso, a terapia é continuada até que os sintomas clínicos / laboratoriais de uma infecção fúngica ativa desapareçam. Pacientes com AIDS, meningite criptocócica e candidíase orofaríngea recorrente geralmente requerem tratamento de suporte para prevenir a recorrência da doença após uma aparente recuperação completa.

Tratamento de pacientes adultos

Cápsulas de Diflucan:

• meningite criptocócica e infecções criptocócicas de outra localização: a dose diária inicial é de 400 mg, então o tratamento é continuado com uma dose diária de 200–400 mg por dose. A duração do curso depende da eficácia clínica e micológica do Diflucan; a terapia da meningite criptocócica geralmente dura no mínimo 6–8 semanas. Para infecções com risco de vida, a dose diária pode ser aumentada para 800 mg. Para prevenir a recorrência da meningite criptocócica em pacientes com alto risco de recorrência da doença após a conclusão do curso completo da terapia primária, o Diflucan pode ser continuado em uma dose diária de 200 mg indefinidamente;
• coccidioidomicose: pode ser necessário tomar doses diárias de 200-400 mg, para infecções mais graves, especialmente com lesões das meninges, é possível aumentar a dose diária para 800 mg. A duração do curso é determinada individualmente, o tratamento pode durar até 24 meses, inclusive com coccidioidomicose - 11-24 meses; com paracoccidioidomicose - 2-17 meses; com esporotricose - 1–16 meses; com histoplasmose - 3–17 meses;
• candidemia, candidíase disseminada, outras infecções invasivas por Candida: dose diária saturante no primeiro dia - 800 mg, doses diárias subsequentes - 400 mg. A duração do curso depende da eficácia clínica, recomenda-se continuar o tratamento por duas semanas após o resultado da primeira hemocultura negativa e o desaparecimento dos sintomas e sinais de candidemia;
• candidíase orofaríngea: dose diária saturante no primeiro dia - 200-400 mg, doses diárias subsequentes - 100-200 mg, duração do curso de 7 a 21 dias. Se necessário, com uma supressão pronunciada da função imunológica, a terapia pode ser estendida. Para a prevenção da recorrência da candidíase orofaríngea em pacientes com infecção por HIV com alto risco de recorrência da doença, o Diflucan é usado em uma dose diária de 100-200 mg diários ou 200 mg diários 3 vezes por semana no tratamento de pacientes com imunidade cronicamente reduzida por um período indefinido de tempo;
• candidúria: dose diária efetiva - 200-400 mg, duração do curso de 7 a 21 dias. Pacientes com função do sistema imunológico gravemente comprometida podem exigir tratamento mais longo;
• candidíase mucocutânea crônica: dose diária - 50-100 mg, duração do curso até 28 dias; um tratamento mais longo pode ser prescrito dependendo da gravidade da doença, infecção concomitante e distúrbios do sistema imunológico;
• candidíase esofágica: dose diária saturante no primeiro dia - 200-400 mg, doses diárias subsequentes - 100-200 mg. O curso da terapia é de 14-30 dias (até que a remissão seja alcançada). Pacientes com função do sistema imunológico gravemente comprometida podem exigir tratamento mais longo. Para a prevenção da recorrência de candidíase esofágica em pacientes com infecção por HIV e alto risco de recorrência da doença, o Diflucan é usado em uma dose diária de 100-200 mg diários ou 200 mg diários 3 vezes por semana no tratamento de pacientes com imunidade cronicamente reduzida por um período indefinido de tempo;
• candidíase atrófica crônica da cavidade oral associada ao uso de dentaduras: uma dose diária de 50 mg por vez em um curso de 14 dias em combinação com o tratamento da dentadura com anti-sépticos locais;
• candidíase vaginal aguda, balanite por cândida: Diflucan é usado uma vez em uma dose de 150 mg. Para reduzir a frequência das recidivas de candidíase vaginal, as cápsulas de 150 mg são tomadas 1 vez em três dias, apenas 3 unidades. (no 1º, 4º e 7º dia), após os quais passam para administração profilática em dose de manutenção - 150 mg uma vez a cada 7 dias, a duração do curso profilático pode ser de até 6 meses;
• dermatomicose da pele, incluindo dermatofitose dos pés, dermatofitose do tronco, dermatofitose inguinal, infecções por Candida: a dose eficaz é de 150 mg uma vez por semana ou 50 mg uma vez por dia. A duração do curso é geralmente de 2 a 4 semanas, com micoses nos pés, um tratamento mais longo pode ser necessário - até 6 semanas;
• versicolor versicolor: dose efetiva - 300-400 mg uma vez por semana. O curso geralmente dura de 1 a 3 semanas. De acordo com outro esquema, o Diflucan é tomado na dose de 50 mg 1 vez por dia durante 2-4 semanas;
• onicomicose: dose efetiva - 150 mg uma vez por semana; a terapia é continuada até que a lâmina ungueal infectada seja substituída por uma saudável. O recrescimento das unhas dos dedos leva 3-6 meses, nos dedos dos pés - 6-12 meses. Ao mesmo tempo, a taxa de crescimento em diferentes pessoas pode variar amplamente e também depende da idade do paciente. Como resultado do tratamento bem-sucedido de infecções crônicas que persistem por muito tempo, às vezes é possível alterar a forma das unhas;
• prevenção da candidíase em pacientes com tumores malignos: dose diária - 200-400 mg (dependendo do grau de risco de desenvolver infecção fúngica). Com uma alta probabilidade de desenvolver uma infecção generalizada, por exemplo, com neutropenia grave ou de longo prazo, é recomendado tomar 400 mg 1 vez ao dia. O Diflucan começa a demorar alguns dias antes do desenvolvimento previsto de neutropenia, então, após um aumento no número de neutrófilos acima de 1000 mm ³, a terapia é continuada por mais 7 dias.

Pó para preparação de suspensão, solução para administração intravenosa:

• meningite criptocócica e infecções criptocócicas de outra localização: dose diária de saturação no primeiro dia - 400 mg, doses diárias subsequentes - 200-400 mg. A duração do curso depende da eficácia clínica e micológica do Diflucan; a terapia da meningite criptocócica geralmente dura no mínimo 6–8 semanas. Para prevenir a recorrência de meningite criptocócica em pacientes com AIDS, após a conclusão do curso completo da terapia primária, Diflucan pode ser continuado em uma dose diária de 200 mg indefinidamente;
• candidemia, candidíase disseminada, outras infecções invasivas por Candida: dose diária saturante no primeiro dia - 400 mg, doses diárias subsequentes - 200 mg. É permitido um aumento da dose diária diária de até 400 mg, dependendo da gravidade do efeito clínico do Diflucan. A duração do curso depende da eficácia clínica da terapia;
• Candidíase orofaríngea: a dose diária padrão é de 50–100 mg, a duração do curso é de 7–14 dias. Pacientes com supressão severa da função imunológica, se necessário, podem receber tratamento prolongado. Em pacientes com AIDS, para prevenir a recorrência da candidíase orofaríngea, após a conclusão do curso completo da terapia primária, o Diflucan pode ser prescrito 1 vez por semana, 150 mg;
• candidíase atrófica crônica da cavidade oral associada ao uso de dentadura: dose diária - 50 mg por vez em um curso de 14 dias com tratamento simultâneo da prótese com anti-sépticos locais;
• esofagite, infecções broncopulmonares não invasivas, candidúria, candidíase da pele / membranas mucosas, outras infecções por candidíase das membranas mucosas (exceto para candidíase genital): uma dose diária eficaz de 50 mg por dose durante 14–30 dias;
• candidíase vaginal, balanite por Candida spp.: dose única, apenas para as formas farmacêuticas orais, via oral na dose de 150 mg. Para reduzir a frequência das recidivas de candidíase vaginal, o Diflucan pode ser usado uma vez por semana na dose de 150 mg. A duração do tratamento preventivo é determinada individualmente e, via de regra, pode ser de até 6 meses. Crianças menores de 18 anos e pacientes maiores de 60 anos não devem usar dose única sem receita médica;
• prevenção da candidíase em pacientes com tumores malignos: dose diária - 50-400 mg (dependendo do grau de risco de desenvolver infecção fúngica). Com uma alta probabilidade de desenvolver uma infecção generalizada, por exemplo, com neutropenia grave ou de longo prazo, é recomendado tomar 400 mg 1 vez ao dia. O Diflucan começa a demorar alguns dias antes do desenvolvimento previsto de neutropenia, então, após um aumento no número de neutrófilos mais de 1000 mm ³, a terapia é continuada por mais 7 dias;
• micoses dos pés, pele lisa, área da virilha, outras infecções de pele, incluindo candidíase: uma dose eficaz é 150 mg uma vez por semana ou 50 mg uma vez por dia. A duração do curso é geralmente de 2 a 4 semanas, com micoses nos pés, um tratamento mais longo pode ser necessário - até 6 semanas;
• pitiríase versicolor: dose eficaz - 300 mg 1 vez por semana, curso - 2 semanas; alguns pacientes podem precisar de uma terceira dose de 300 mg por semana, enquanto outros podem precisar de uma dose única de 300-400 mg de Diflucan. De acordo com outro esquema, o medicamento é tomado na dose de 50 mg 1 vez por dia durante 2-4 semanas;
• onicomicose: dose efetiva - 150 mg uma vez por semana; a terapia é continuada até que a lâmina ungueal infectada seja substituída por uma saudável. O recrescimento das unhas dos dedos leva 3-6 meses, nos dedos dos pés - 6-12 meses. Ao mesmo tempo, a taxa de crescimento em diferentes pessoas pode variar amplamente e também depende da idade do paciente. Como resultado do tratamento bem-sucedido de infecções crônicas que persistem por muito tempo, às vezes é possível alterar a forma das unhas;
• micoses endêmicas profundas: pode ser necessário usar o Diflucan em uma dose diária de 200-400 mg. A duração do curso é determinada individualmente, o tratamento pode durar até 24 meses; com coccidioidomicose - 11-24 meses.

O uso de Diflucan em crianças

Como no tratamento de infecções semelhantes em adultos, a duração da terapia é determinada pelo médico assistente, dependendo da eficácia clínica e micológica. A dose diária de fluconazol para crianças não deve exceder a dos pacientes adultos. A dose diária máxima de Diflucan para crianças é de 400 mg.

O Diflucan deve ser usado diariamente, uma vez ao dia, de acordo com as recomendações:

• terapia para candidíase de mucosas: 3 mg / kg / dia; no primeiro dia, para um alcance mais rápido da Css, pode-se aplicar uma dose saturante diária de 6 mg / kg;
• terapia de candidíase generalizada e infecções criptocócicas: de 6 a 12 mg / kg / dia, dependendo da complexidade da infecção;
• prevenção da recorrência de meningite criptocócica em crianças com AIDS: 6 mg / kg;
• prevenção de infecções fúngicas em crianças com imunidade suprimida, o risco de desenvolver uma infecção na qual está associada a neutropenia em desenvolvimento no contexto de quimioterapia citotóxica ou radioterapia: de 3 a 12 mg / kg / dia, dependendo da gravidade e duração da persistência da neutropenia induzida.

Como o fluconazol é excretado lentamente em recém-nascidos, com 1 e 2 semanas de vida, o Diflucan é usado na mesma dose de mg / kg que no tratamento de crianças maiores, mas com intervalo de 1 a cada 3 dias. Para recém-nascidos com 3 e 4 semanas de idade, a mesma dose é usada 1 vez em 2 dias.

Se for difícil tomar as cápsulas de Diflucan por crianças com mais de 3 anos, recomenda-se que sejam substituídas por outras formas farmacêuticas do medicamento (pó para preparação de suspensão para administração oral ou solução para administração intravenosa) em doses equivalentes.

Efeitos colaterais

A tolerância a todas as formas de dosagem de Diflucan quando usado de acordo com o regime de dosagem recomendado é geralmente muito boa.

De acordo com os resultados dos estudos clínicos e pós-comercialização, as seguintes reações adversas foram observadas:

• sistema nervoso: tonturas *, dor de cabeça, convulsões *, parestesia, alteração do paladar *, insônia / sonolência, tremor;
• sistema digestivo: dor abdominal, flatulência, diarreia, náuseas, vômitos *, dispepsia *, secura da mucosa oral, constipação;
• sistema hepatobiliar: hepatotoxicidade (em alguns casos até a morte), aumento dos níveis de bilirrubina, aumento da atividade sérica das enzimas hepáticas [alanina aminotransferase (ALT), aspartato aminotransferase (AST), fosfatase alcalina (ALP)], disfunção hepática *, icterícia *, hepatite *, colestase, necrose hepatocelular *, lesão hepatocelular;
• pele: alopecia *, erupção cutânea, lesões esfoliativas da pele * (incluindo síndrome de Stevens-Johnson e síndrome de Lyell), pustulose exantemática generalizada aguda; além disso, ao tomar cápsulas e suspensões - aumento da sudorese, erupção cutânea com drogas; adicionalmente, ao tomar a suspensão - comichão, urticária, inchaço da face;
• órgãos hematopoiéticos e sistema linfático *: anemia, trombocitopenia, leucopenia (incluindo neutropenia e agranulocitose);
• sistema imunológico *: anafilaxia (incluindo angioedema; adicionalmente, ao tomar solução e suspensão - urticária, coceira, inchaço da face);
• sistema cardiovascular *: aumento do intervalo QT no eletrocardiograma (ECG), torsade de pointes (arritmia taquissistólica ventricular do tipo "pirueta"), além disso, quando da suspensão - arritmia;
• metabolismo *: aumento dos níveis plasmáticos de colesterol e triglicerídeos, hipocalemia;
• sistema musculoesquelético: mialgia;
• outras reações: astenia, fraqueza, febre, fadiga, vertigem; além disso, ao tomar a solução - hiperidrose.

* - com base nos resultados da pesquisa pós-marketing.

Com o uso do Diflucan, assim como drogas com mecanismo de ação semelhante, em alguns pacientes, especialmente com doenças graves como AIDS ou neoplasias malignas, foram observadas alterações na função renal e hepática, parâmetros sanguíneos, mas o significado clínico de tais alterações e sua relação com o uso de fluconazol não é instalado.

Overdose

Overdose de Diflucan foi relatada, mas apenas em um episódio em um paciente de 42 anos infectado com HIV, alucinações e comportamento paranóide foram observados devido à ingestão de fluconazol na dose de 8,2 g. O paciente foi hospitalizado imediatamente e em 2 dias sua condição voltou ao normal.

Em caso de sobredosagem, é realizado tratamento sintomático (incluindo medidas de suporte e lavagem gástrica).

O fluconazol é excretado principalmente pelos rins, portanto, há uma grande probabilidade de que a diurese forçada possa acelerar a excreção do medicamento. Após uma sessão de hemodiálise de 3 horas, a concentração de fluconazol no plasma sanguíneo diminui em cerca de 50%.

Instruções Especiais

Houve relatos de superinfecção com cepas de Candida diferentes de Candida albicans (por exemplo, Candida krusei), que costumam ser naturalmente resistentes ao fluconazol. Nesses casos, pode ser necessária terapia antimicótica alternativa.

Em casos raros, durante o uso de fluconazol, foram registradas alterações tóxicas no fígado, incluindo fatais, principalmente em pacientes com doenças concomitantes graves. As reações hepatotóxicas associadas ao uso de fluconazol não revelaram uma dependência clara da dose diária de Diflucan, da duração do tratamento, do sexo e da idade dos pacientes. Normalmente, este efeito era reversível e após a interrupção da terapia, seus sinais desapareceram. Recomenda-se que os pacientes com insuficiência hepática sejam monitorados de perto quanto a sinais de anormalidades hepáticas mais graves. Se os sinais ou sintomas clínicos de insuficiência hepática se correlacionarem com o uso de fluconazol, o Diflucan deve ser cancelado.

Como outros azóis, o fluconazol raramente pode causar anafilaxia.

Em casos raros, durante a terapia com Diflucan, desenvolveram-se lesões esfoliativas da pele, como síndrome de Stevens-Johnson (eritema exsudativo maligno) e síndrome de Lyell (necrólise epidérmica tóxica). Com o uso de muitos medicamentos, incluindo o fluconazol, os pacientes com AIDS têm maior probabilidade de desenvolver essas reações cutâneas graves. O aparecimento de erupção cutânea em um paciente durante o tratamento de uma infecção fúngica superficial, que pode estar associada ao fluconazol, requer a suspensão do medicamento. As erupções cutâneas em pacientes com lesões fúngicas invasivas / sistêmicas devem ser monitoradas cuidadosamente e, no caso de surgimento de lesões bolhosas ou eritema multiforme exsudativo, cancelar imediatamente o Diflucan.

O fluconazol, como outros azólicos, pode causar um aumento no intervalo QT no ECG. Um aumento no intervalo QT, bem como fibrilação / flutter dos ventrículos devido ao uso de fluconazol, foi extremamente raro em pacientes com doenças graves agravadas por múltiplos fatores de risco. Por exemplo, com lesões orgânicas do coração, desequilíbrio eletrolítico, bem como terapia concomitante que contribui para o desenvolvimento de tais desvios. Nesse contexto, o fluconazol deve ser usado com cautela em pacientes com condições potencialmente pró-arrítmicas.

Se você diagnosticou doenças hepáticas, renais e cardíacas, deve consultar o seu médico antes de usar o Diflucan.

Fluconazol oral 150 mg para candidíase vaginal geralmente melhora os sintomas após 24 horas e às vezes pode levar vários dias para a cura completa. Se os sintomas da doença persistirem por muito tempo, você deve consultar um médico.

Não foram descritos casos de incompatibilidade específica do fluconazol com outras soluções medicamentosas; no entanto, não é recomendado misturar a solução de Diflucan no sistema de infusão com quaisquer outros medicamentos que não os listados no capítulo “Interações medicamentosas” antes da administração.

Devido à base de evidências limitada para a eficácia do fluconazol no tratamento de outros tipos de micoses endêmicas, por exemplo, paracoccidioidomicose, esporotricose, histoplasmose, não é possível determinar recomendações específicas para o regime posológico.

O fluconazol é um potente inibidor da isoenzima CYP2C9, um inibidor moderado da isoenzima CYP3A4, além de inibir a isoenzima CYP2C19. O uso do Diflucan simultaneamente com fármacos de perfil terapêutico estreito, metabolizados por essas isoenzimas, deve ser realizado com cautela.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Pacientes em uso de Diflucan, caso haja necessidade de realizar tipos de trabalho que requeiram maior concentração de atenção e alta taxa de reação, devem levar em consideração a possibilidade de desenvolver efeitos colaterais como tonturas e convulsões.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Não houve estudos adequados e bem controlados sobre o uso de fluconazol durante a gravidez.

Houve notificações de casos de aborto espontâneo, o desenvolvimento de anomalias congênitas em recém-nascidos cujas mães no primeiro trimestre da gravidez receberam fluconazol uma vez na dose de 150 mg ou repetidamente. Também são descritos episódios de anomalias congênitas múltiplas em bebês cujas mães receberam terapia com fluconazol em altas doses de 400 a 800 mg / dia durante a maior parte ou durante o primeiro trimestre. As seguintes patologias foram registradas: braquicefalia, formação prejudicada da abóbada craniana, desenvolvimento prejudicado da parte facial do crânio, fenda palatina, adelgaçamento / alongamento das costelas, curvatura dos fêmures, artrogripose, defeitos cardíacos congênitos.

Em relação ao acima exposto, durante a gravidez, o uso de fluconazol deve ser evitado, exceto para a necessidade de tratamento de infecções fúngicas graves (com risco de vida), quando os benefícios esperados do tratamento para a mãe superam significativamente os riscos potenciais para o feto.

O fluconazol é encontrado no leite materno em uma quantidade comparável à concentração plasmática, portanto, não é recomendado para mulheres durante a lactação.

Mulheres em idade fértil, caso seja necessário o uso do Diflucan, devem considerar métodos anticoncepcionais eficazes para todo o período de tratamento, bem como por aproximadamente 1 semana (5-6 meias-vidas) após o término do curso.

Uso infantil

As cápsulas de Diflucan são contra-indicadas para crianças com menos de 3 anos de idade.

Uma suspensão preparada a partir de um pó e uma solução para administração intravenosa pode ser utilizada em recém-nascidos desde os primeiros dias de vida de acordo com as indicações, de acordo com a posologia prescrita pelo médico.

Com função renal prejudicada

Se for necessário o uso único de Diflucan em pacientes com insuficiência renal, não é necessário ajuste de dose.

Pacientes com insuficiência renal, incluindo crianças, com uso repetido de Diflucan recebem inicialmente uma dose de ataque de 50-400 mg (dependendo das indicações), após a qual a dose diária é ajustada da seguinte forma:

• CC> 50 - dose padrão;
• QC ≤ 50 (sem diálise) - ¹ / ₂ dose padrão;
• a diálise regular é uma dose padrão após cada sessão.

Pacientes em diálise regular precisam aplicar 100% da dose recomendada após cada sessão. Nos dias em que o procedimento não é realizado, a dose é reduzida de acordo com o indicador QC.

Por violações da função hepática

Devido à experiência limitada de uso de fluconazol em caso de insuficiência hepática (insuficiência hepática) nesta categoria de pacientes, o Diflucan deve ser prescrito com cautela.

Uso em idosos

De acordo com as instruções, o Diflucan é prescrito para pacientes idosos na ausência de sinais de insuficiência renal na dose usual de acordo com as indicações. Pacientes idosos com insuficiência renal (CC <50 ml / min) requerem ajuste de dose.

Interações medicamentosas

O uso simultâneo de cisaprida, terfenadina (na dose de 400 mg de fluconazol por dia ou mais) e Diflucan está contra-indicado devido à alta probabilidade de efeitos indesejáveis do coração. O tratamento combinado com terfenadina em uma dose de fluconazol inferior a 400 mg por dia é possível com monitoramento cuidadoso da concentração plasmática de terfenadina.

Quando tomado simultaneamente com anticoagulantes cumarínicos, o tempo de protrombina aumenta, o que pode levar ao desenvolvimento de sangramento nasal e gastrointestinal, hematomas, melena, hematúria.

O Diflucan aumenta a concentração e os efeitos psicotrópicos dos benzodiazepínicos de ação curta, este efeito é mais pronunciado após a ingestão de cápsulas e suspensões.

Com múltiplas administrações simultâneas de diuréticos tiazídicos, ocorre um aumento na concentração de fluconazol no plasma sanguíneo. Esse efeito deve ser levado em consideração, embora não requeira revisão da dose de fluconazol nos pacientes.

A ingestão simultânea de Diflucan com alimentos, antiácidos, cimetidina não tem efeito clinicamente significativo na absorção do fluconazol.

O uso prolongado de fluconazol em doses de 200-300 mg não afeta a eficácia dos contraceptivos orais combinados.

O fluconazol promove um aumento clinicamente significativo na concentração sérica de fenitoína, rifabutina, tacrolimus, astemizol e outras drogas, cujo metabolismo é realizado por isoenzimas do sistema do citocromo P450. Se essas combinações forem necessárias, os pacientes devem ser monitorados cuidadosamente.

O uso concomitante com rifampicina leva a uma diminuição dos parâmetros farmacocinéticos (AUC) e da meia-vida (T _1/2) do fluconazol.

O Diflucan aumenta o T _{1/2 das} sulfonilureias orais (glipizida, glibenclamida, clorpropamida e tolbutamida). Com a nomeação conjunta desses recursos para pacientes com diabetes mellitus, é necessário levar em consideração a possibilidade de desenvolver hipoglicemia.

O Diflucan reduz a taxa média de depuração plasmática da teofilina.

O efeito do fluconazol leva a um aumento significativo da AUC da zidovudina, portanto, com o uso simultâneo desses fundos, é necessário monitorar cuidadosamente o desenvolvimento dos efeitos colaterais da zidovudina.

Quando usado simultaneamente com a ciclosporina, o nível de sua concentração no sangue deve ser monitorado.

O Diflucan na forma de solução pode ser injetado no sistema de infusão juntamente com soro fisiológico isotônico, solução de glicose a 20%, solução de Ringer, aminofusina, solução de Hartman, solução de cloreto de potássio em glicose, solução de bicarbonato de sódio 4,2%.

Análogos

Os análogos do Diflucan são Difluzol, Mikosist, Medoflucon, Flucostat, Fluconazol, Fluconazol-Teva, Fluconazol-LEKSVM, Flucorus, Flucomabol, Fluzamed, Fluconaz, Flucoric, Econozol, etc.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance de crianças em temperaturas de até 30 ° C. Não congele a suspensão pronta, armazene em temperaturas de até 30 ° C por no máximo 14 dias.

Prazo de validade: cápsulas e solução de administração intravenosa - 5 anos; pó para preparação de suspensão - 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Pó para preparação de suspensão, solução para administração intravenosa, cápsulas de 50 e 100 mg estão disponíveis mediante receita médica.

Cápsulas de 150 mg (para o tratamento da candidíase vaginal) estão disponíveis sem receita.

Comentários sobre Diflucan

A maioria das críticas sobre o Diflucan são deixadas por mulheres, já que o problema do sapinho mais cedo ou mais tarde pode afetar a todos. Pode ser causado por um curso de antibióticos fortes, drogas hormonais, diminuição da imunidade. Com sucesso variável, a exacerbação é substituída pela remissão, tornando-se uma doença crônica. Nestes casos, as cápsulas na dosagem de 150 mg ajudam muito bem, principalmente se tomadas à risca, seguindo o esquema para reduzir a frequência das recidivas e prevenir a candidíase vaginal, mesmo quando não há manifestação externa da doença.

Os pais costumam adquirir um pó em suspensão para o tratamento de crianças, lembrando que é eficaz, fácil de usar, tem um sabor agradável e as crianças tomam o medicamento sem problemas.

Todas as formas de liberação de Diflucan são caracterizadas pelos pacientes como agentes antifúngicos caros, mas muito eficazes.

Preço do Diflucan em farmácias

Preço estimado do Diflucan:

• solução de administração intravenosa 2 mg / ml por 1 frasco: 50 ml - 215–246 rublos; 100 ml - 339-370 rublos; 200 ml - 695-861 rublos;
• pó de preparação de uma suspensão de administração oral 50 mg / 5 ml: para 1 garrafa completa com uma colher de dosagem - 500-570 rublos;
• cápsulas: 50 mg 7 unid. no pacote - 789-948 rublos; 150 mg 1 Pcs. no pacote - 402-424 rublos; 150 mg 4 Pcs. no pacote - 870-958 rublos; 150 mg 12 Pcs. no pacote - 2143-2275 rublos.

Diflucan: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Solução Diflucan 2 mg / ml para administração intravenosa 50 ml 1 pc. 131 r Comprar

Diflucan 150 mg cápsula 1 unid. 316 RUB Comprar

Solução Diflucan 2 mg / ml para administração intravenosa 100 ml 1 pc. RUB 319 Comprar

Cápsulas de Diflucan 150mg 358 RUB Comprar

Solução de Diflucan para injeção intravenosa 0,2% 100ml 391 r Comprar

Diflucan 50 mg / 5 ml pó para suspensão oral 1 unid. 505 RUB Comprar

Diflucan 2 mg / ml solução para administração intravenosa 200 ml 1 unid. RUB 699 Comprar

Diflucan 50 mg cápsulas 7 unid. 714 RUB Comprar

Cápsulas de Diflucan 50mg 7 pcs. 834 RUB Comprar

Diflucan 150 mg cápsulas 4 unid. 1099 RUB Comprar

Cápsulas de Diflucan 150mg 4 pcs. 1465 RUB Comprar

Diflucan 150 mg cápsulas 12 unid. 1800 RUB Comprar

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Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!