Gemzar - Instruções De Uso, Avaliações, Preço, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Gemzar

Gemzar: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Interações medicamentosas
11. 11. Análogos
12. 12. Termos e condições de armazenamento
13. 13. Condições de dispensa em farmácias
14. 14. Comentários
15. 15. Preço em farmácias

Nome latino: Gemzar

Código ATX: L01BC05

Ingrediente ativo: gencitabina (gencitabina)

Produtor: Eli Lilly Vostok SA, Suíça

Descrição e foto atualizadas: 2019-08-13

Preços nas farmácias: a partir de 740 rublos.

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Gemzar é um antimetabólito do grupo dos análogos da pirimidina, um antineoplásico.

Forma de liberação e composição

A forma farmacêutica do Gemzar é um liofilizado para a preparação de uma solução para perfusão (em frascos de vidro, 1 frasco em caixa de cartão).

Ingrediente ativo: gencitabina (na forma de cloridrato), em 1 frasco - 200 ou 1000 mg.

Componentes adicionais: manitol, acetato de sódio.

Propriedades farmacológicas

De acordo com as instruções, o Gemzar tem efeito citostático e antitumoral.

Farmacodinâmica

A gencitabina é um antimetabólito pertencente ao grupo dos análogos da pirimidina. A substância é caracterizada por cicloespecificidade, afetando células nas fases S (estágio de replicação) e Gi / S (intervalo entre o estágio inicial de crescimento e o estágio de replicação).

A gencitabina está envolvida em processos metabólicos intracelulares, sofrendo transformação sob a ação de nucleosídeo quinases e formando nucleosídeos trifosfato e difosfato com atividade farmacológica. Os nucleosídeos difosfato inibem a atividade da ribonucleotídeo redutase, que é o único catalisador para as reações que resultam na formação de desoxinucleosídeos trifosfatos. Os últimos são necessários para a produção de ácido desoxirribonucléico (DNA).

Os nucleosídeos trifosfato são competidores ativos do trifosfato de desoxicitidina nos processos de incorporação em RNA e DNA. Quando os metabólitos intracelulares da gencitabina são inseridos na cadeia de DNA, seus filamentos em crescimento são reabastecidos com mais um nucleotídeo adicional. Isso leva à inibição completa da produção adicional de DNA e apoptose - morte celular programada.

Farmacocinética

A gencitabina é excretada do corpo rapidamente pelos rins, principalmente na forma de um metabólito de 2'-desoxi-2 ', 2'-difluoruridina, que não apresenta atividade farmacológica. Quando Gemzar é administrado por via intravenosa, menos de 10% da dose que entrou no corpo é excretada na urina na forma inalterada. A gencitabina liga-se às proteínas plasmáticas em pequena extensão.

Os resultados dos estudos farmacocinéticos, nos quais as doses foram administradas uma vez e repetidamente, demonstram que o volume de distribuição depende significativamente do sexo. A depuração sistêmica, que varia de 30–90 l / h / m ², também depende do sexo e da idade. A meia-vida é de 32 a 94 minutos.

Indicações de uso

Câncer localmente avançado e metastático dos seguintes órgãos:

• Bexiga;
• Ureter;
• Pélvis;
• Uretra;
• Pâncreas;
• Colo do útero;
• Ovários (como uma monopreparação ou em combinação com carboplatina em pacientes com doença progressiva após o final da primeira linha de terapia com derivados de platina);
• Câncer de pulmão de células não pequenas (terapia de primeira linha em combinação com carboplatina ou cisplatina, bem como uma monopreparação em pacientes idosos com estado funcional 2).

Gemzar também é eficaz para as seguintes doenças:

• Câncer do trato biliar;
• Câncer de pulmão de pequenas células avançado;
• Câncer testicular refratário avançado;
• Câncer de mama metastático, localmente recorrente e irressecável (em combinação com paclitaxel após terapia adjuvante e / ou neoadjuvante com antraciclinas, se não houver contra-indicações).

Contra-indicações

Absoluto:

• Gravidez;
• Lactação;
• Idade abaixo de 18 anos;
• Hipersensibilidade ao medicamento.

Parente (devido ao risco de complicações, cuidados especiais devem ser tomados):

• Doenças infecciosas agudas de origem fúngica, bacteriana e viral;
• Função renal / hepática prejudicada;
• Inibição da hematopoiese da medula óssea, incluindo como resultado de quimioterapia ou radioterapia concomitante.

Instruções de uso de Gemzar: método e dosagem

A solução preparada a partir do liofilizado é injetada por via intravenosa durante 30 minutos. Apenas a solução de cloreto de sódio a 0,9% (sem conservantes) é usada como solvente: o conteúdo do frasco de 200 mg é dissolvido em pelo menos 5 ml, e o frasco de 1000 mg é dissolvido em 25 ml de solução, após o que o frasco é agitado suavemente até que o pó esteja completamente dissolvido (a solução deve ser transparente, não possuir impurezas mecânicas).

Antes da administração, a solução preparada de gencitabina contendo a dose necessária é diluída com solução de cloreto de sódio a 0,9% em quantidade suficiente para uma infusão intravenosa de 30 minutos.

Doses recomendadas de Gemzar, dependendo das indicações e regimes de tratamento:

Câncer de pulmão de células não pequenas localmente avançado ou metastático, terapia de primeira linha:

• Monoterapia: 1000 mg / m ² no 1º, 8º e 15º dias de cada ciclo de 28 dias;
• Terapia de combinação com cisplatina: 1250 mg / m ² no 1º e 8º dias de cada ciclo de 21 dias, ou 1000 mg / m ² no 1º, 8º e 15º dias de cada ciclo de 28 dias … A cisplatina é administrada no primeiro dia do ciclo no contexto de hiperidratação após a infusão de Gemzar na dose de 70 mg / m ²;
• Terapia combinada com carboplatina: 1000 ou 1200 mg / m ² no 1º e 8º dias de cada ciclo de 21 dias. A carboplatina é administrada no primeiro dia do ciclo após a perfusão de Gemzar numa dose baseada em AUC 5 mg / ml / minuto.

Câncer de ovário epitelial localmente avançado, metastático ou resistente à platina:

• Monoterapia: 800-1250 mg / m ² no 1º, 8º e 15º dias de cada ciclo de 28 dias;
• Terapia combinada com carboplatina: 1000 mg / m ² no 1º e 8º dias de cada ciclo de 21 dias. A carboplatina é administrada no primeiro dia de cada ciclo imediatamente após a perfusão de Gemzar na dose de 4 mg / ml / min de AUC.

Câncer urotelial (câncer de bexiga superficial, localmente avançado e metastático, câncer de uretra, ureter, pelve renal):

• Monoterapia: 1250 mg / m ² no 1º, 8º e 15º dias de cada ciclo de 28 dias;
• Terapia de combinação com cisplatina: Gemzar administrado a 1000 mg / m ² no 1º, 8º e 15º dias de cada ciclo de 28 dias, cisplatina - no 1º ou 2º dia do ciclo imediatamente após a infusão de Gemzar em uma dose 70 mg / m ².

Com câncer de mama localmente recorrente, metastático e irressecável, a terapia combinada com paclitaxel é realizada (com a progressão da doença após terapia neoadjuvante e / ou adjuvante com antraciclinas (desde que não haja contra-indicações) como terapia de primeira linha: o paclitaxel é injetado lentamente por via intravenosa dentro de 3 horas) a uma dose de 175 mg / m ² no primeiro dia do ciclo de 21 dias antes da gencitabina, Gemzar é administrado a 1250 mg / m ² no primeiro e no 8º dias de cada ciclo de 21 dias. Antes de iniciar essa terapia, o número absoluto de granulócitos no sangue é verificado - deve ser pelo menos 1500 / μl.

Para câncer pancreático localmente avançado, metastático (incluindo aqueles resistentes à terapia com 5-fluorouracil), a monoterapia é realizada com o medicamento: por 7 semanas - 1000 mg / m ² uma vez por semana, seguido por um intervalo de 7 dias, então neste a mesma dose no 1º, 8º e 15º dias de cada ciclo de 28 dias.

Para o câncer do trato biliar, é realizada terapia combinada com cisplatina. A cisplatina é administrada em um contexto de superidratação em um ciclo de um dia em uma dose de 70 mg / m ² antes da administração de gencitabina. Gemzar é administrado a 1250 mg / m ² no primeiro e no oitavo dias de cada ciclo de 21 dias.

Para câncer cervical localmente avançado ou metastático, é realizada terapia combinada com cisplatina. Com o câncer localmente avançado e a terapia de quimiorradiação sequencial (neoadjuvante), bem como com o câncer metastático, a cisplatina é administrada no contexto de superidratação no primeiro dia do ciclo antes da gencitabina na dose de 70 mg / m ². Gemzar é administrado a 1250 mg / m ² no primeiro e no oitavo dias de cada ciclo de 21 dias.

Para câncer localmente avançado e terapia de quimiorradiação simultânea, a cisplatina é administrada em uma dose de 40 mg / m ². O Gemzar é administrado 1 vez em 7 dias na dose de 125 mg / m ² imediatamente após a administração de cisplatina, 1-2 horas antes do início da terapia de radiação.

Ajuste de dose

Se ocorrer toxicidade hematológica durante o período de terapia, a administração de Gemzar deve ser adiada ou a dose de gencitabina deve ser reduzida de acordo com os seguintes regimes.

Ajustes de dose durante o ciclo (como monoterapia ou em combinação com cisplatina) para câncer pancreático, câncer de pulmão de células não pequenas e câncer urotelial:

• O número absoluto de granulócitos em 1 µl> 1000 e o número de plaquetas em 1 µl> 100.000: a dose não muda;
• O número absoluto de granulócitos em 1 μl 500-1000 ou o número de plaquetas em 1 μl 50.000-100.000: 75% da dose anterior;
• Contagem absoluta de granulócitos em 1 μl <500 ou contagem de plaquetas em 1 μl <50.000: a administração deve ser adiada.

Ajuste da dose do ciclo (em combinação com paclitaxel) para câncer de mama:

• Contagem absoluta de granulócitos em 1 μl ≥1200 e contagem de plaquetas em 1 μl> 75.000: a dose não muda;
• O número absoluto de granulócitos em 1 μl 1000 - <1200 ou o número de plaquetas em 1 μl 50.000-75.000: 75% da dose anterior;
• Contagem absoluta de granulócitos em 1 μl 700 - <1000 e contagem de plaquetas em 1 μl ≥50.000: 50% da dose anterior;
• Contagem absoluta de granulócitos em 1 μl <700 ou contagem de plaquetas em 1 μl <50.000: a administração deve ser adiada.

Ajuste de dose dentro do ciclo em curso (em combinação com carboplatina) para câncer de ovário:

• O número absoluto de granulócitos em 1 μl> 1500 e o número de plaquetas em 1 μl ≥100.000: a dose não muda;
• O número absoluto de granulócitos em 1 μl 1000-1500 ou o número de plaquetas em 1 μl 75.000-100.000: 50% da dose anterior;
• Contagem absoluta de granulócitos em 1 μl <1000 ou contagem de plaquetas em 1 μl <75.000: a administração deve ser adiada.

Nos casos em que seja necessário adiar a introdução do Gemzar, a duração do intervalo é determinada pelo médico.

Para identificar oportunamente a toxicidade não hematológica, o paciente deve ser examinado regularmente, as funções de seus rins e fígado devem ser monitoradas. Dependendo do grau de toxicidade identificado, a dose pode ser reduzida gradativamente no início de um novo ciclo ou durante cada ciclo.

Efeitos colaterais

• Sistema hematopoiético: muito frequentemente (≥10%) - trombocitopenia, leucopenia e anemia; frequentemente (≥1%, <10%) - neutropenia febril; muito raramente (<0,01%) - trombocitose;
• Sistema respiratório: muitas vezes - falta de ar; frequentemente - rinite e tosse; raramente (≥0,1%, <1%) - broncoespasmo;
• Sistema cardiovascular: muitas vezes - edema (incluindo periférico); infrequentemente - arritmia (mais frequentemente supraventricular); raramente (≥0,01%, <0,1%) - diminuição da pressão arterial, infarto do miocárdio;
• Sistema nervoso: muitas vezes - sonolência, distúrbios do sono, dor de cabeça;
• Sistema digestivo: muito frequentemente - náuseas e vômitos, comprometimento funcional do fígado (geralmente leve, portanto a interrupção do tratamento raramente é necessária); frequentemente - estomatite, diarreia e constipação;
• Sistema urinário: muito frequentemente - hematúria, proteinúria leve;
• Sistema musculoesquelético: frequentemente - dor nas costas, mialgia;
• Pele e tecido subcutâneo: muito frequentemente - erupção cutânea ligeira com comichão, alopecia (geralmente ligeira); frequentemente - sudorese, coceira; raramente - vesículas, úlceras;
• Reações alérgicas: muito raramente - reações anafiláticas e anafilactóides;
• Outros: muito frequentemente - síndrome semelhante à gripe (dor de cabeça, mal-estar, astenia, calafrios, febre); raramente - reações no local da injeção.

No período pós-comercialização, os seguintes efeitos colaterais também foram observados:

• Sistema cardiovascular: infrequentemente - insuficiência cardíaca; raramente - vasculite periférica, gangrena; muito raramente - síndrome de permeabilidade capilar aumentada;
• Sistema respiratório: infrequentemente - pneumonite intersticial; raramente - edema pulmonar, síndrome da dificuldade respiratória;
• Sistema digestivo: muito raramente - colite isquêmica;
• Sistema urinário: infrequentemente - síndrome urêmica hemolítica;
• Trato biliar e fígado: muito frequentemente - aumento da fosfatase alcalina, aspartato aminotransferase, alanina aminotransferase; frequentemente - um aumento na concentração de bilirrubina; infrequentemente - hepatotoxicidade grave, incl. insuficiência hepática; raramente - aumento da atividade da gama glutamil transferase;
• Pele e tecido subcutâneo: raramente - reações cutâneas graves, incl. lesões cutâneas bolhosas e descamação;
• Outros: muito raramente - síndromes de Stevens-Johnson e Lyell, reações de radiação.

Overdose

Até o momento, o antídoto específico para a gencitabina permanece desconhecido. Com a administração intravenosa de doses únicas de Gemzar, não excedendo 5,7 g / m ², foi observada toxicidade clinicamente aceitável durante 30 minutos a cada 2 semanas.

Se um especialista suspeitar de uma overdose, o paciente deve ser submetido a monitoramento médico regular, incluindo contagem do hemograma. Se necessário, é prescrito ao paciente um curso de tratamento sintomático.

Instruções Especiais

O tratamento com Gemzar deve ser realizado apenas sob a supervisão de um médico especialista com experiência em terapia anticâncer.

Antes de cada administração do medicamento, o número de leucócitos, granulócitos e plaquetas no sangue deve ser monitorado. Se surgirem sinais de supressão da função da medula óssea, é necessário ajustar a dose ou suspender o uso de Gemzar.

Também é necessário examinar regularmente o paciente e avaliar as funções do fígado e dos rins. A introdução da gencitabina na cirrose hepática, bem como no alcoolismo, hepatite e metástases hepáticas na história aumenta o risco de desenvolver insuficiência hepática.

Com o aumento da duração e frequência da infusão de Gemzar, a toxicidade aumenta.

Não foram realizados estudos sobre a influência de Gemzar na velocidade das reações e na capacidade de concentração. No entanto, a droga pode causar sonolência, especialmente se você beber álcool juntos. Os pacientes que sentem sonolência durante o tratamento devem evitar dirigir veículos e trabalhar com mecanismos complexos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

A segurança do uso de Gemzar em mulheres grávidas não foi estudada. Estudos experimentais demonstraram que os efeitos fetotóxicos e embriotóxicos são característicos da gencitabina. Além disso, a substância afeta negativamente o curso da gravidez e o desenvolvimento pós-natal da criança. Por este motivo, não é recomendado prescrever Gemzar a mulheres grávidas. Durante o tratamento, as mulheres em idade reprodutiva devem usar métodos contraceptivos confiáveis. Se for necessário usar o medicamento durante a lactação, deve-se interromper a amamentação.

Interações medicamentosas

Ao usar Gemzar durante o período de terapia de radiação ou com um intervalo de menos de 7 dias, é observada toxicidade.

Durante o tratamento com gencitabina, vacinas vivas contra a febre amarela ou outras vacinas vivas não devem ser administradas, pois o risco de desenvolver uma doença sistêmica que pode levar à morte aumenta, especialmente em pacientes imunossuprimidos.

Análogos

Os análogos de Gemzar são: Xeloda, Oncoril, Hertsizar, Cytogem, Vizgem, Viztar, Laracite, Cytin, Cytarabin, Ental, Hematix, Gemcitabine, Gemcitera, Hemite, Gemcitar, Gemcybin, Oncohem, Ongetsin, Tolgecitrig, Dertsin.

Termos e condições de armazenamento

Conservar a uma temperatura de 15-30 ºС. Mantenha fora do alcance das crianças.

A vida útil do liofilizado é de 3 anos. A solução preparada a partir dele pode ser armazenada por no máximo 24 horas a uma temperatura de 15-30 ºС.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Gemzar

Segundo as avaliações, Gemzar é apreciado pela maioria dos pacientes que o levaram, que falam positivamente sobre ele e estão muito satisfeitos com o resultado do tratamento. Como acontece com outras drogas quimioterápicas, os efeitos colaterais estão presentes durante o uso da droga, mas aparecem com menos frequência e são mais fracos em comparação com drogas semelhantes. Gemzar tem se mostrado especialmente bem no tratamento do câncer pancreático. Porém, ao usar o medicamento, é imprescindível seguir o esquema de tratamento e as recomendações do médico.

Preço para Gemzar em farmácias

O preço aproximado do Gemzar com uma dosagem de 200 mg é de cerca de 1118-1210 rublos. O medicamento com uma dosagem de 1000 mg pode ser comprado por aproximadamente 4780–5600 rublos.

Gemzar: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Gemzar 200 mg liofilizado para preparação de solução para perfusão 10 ml 1 unid. 740 RUB Comprar

Gemzar lyof. para Prigot. solução para inf. 200mg 1149 RUB Comprar

Gemzar 1 g liofilizado para preparação de solução para perfusão 50 ml 1 pc. 4499 RUB Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!