Ipraterol Nativo - Instruções, Aplicação Para Inalação, Preço, Comentários

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Nativo de ipraterol

Nativo de ipraterol: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Interações medicamentosas
12. 12. Análogos
13. 13. Termos e condições de armazenamento
14. 14. Condições de dispensa em farmácias
15. 15. Comentários
16. 16. Preço em farmácias

Nome latino: Ipraterol-nativ

Código ATX: R03AL01

Ingrediente ativo: fenoterol (fenoterol), brometo de ipratrópio (brometo de ipratrópio)

Fabricante: JSC Pharmstandard-Leksredstva (Rússia); Nativa, OOO (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-07

Preços nas farmácias: a partir de 209 rublos.

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O ipraterol nativo é uma droga broncodilatadora combinada.

Forma de liberação e composição

O medicamento está disponível na forma de uma solução para inalação: um líquido claro, incolor ou com uma tonalidade amarela desbotada (20 ml cada em frascos de vidro escuro com um conta-gotas de polietileno embutido, 1 frasco em uma caixa de papelão e instruções de uso de ipraterol nativo).

1 ml de solução contém:

• ingredientes ativos: monohidrato de brometo de ipratrópio - 0,261 mg (equivalente a 0,25 mg de brometo de ipratrópio); bromidrato de fenoterol - 0,5 mg;
• componentes auxiliares: ácido cítrico mono-hidratado, edetato de sódio, benzoato de sódio, hidróxido de sódio (acidez 3.2), água para preparações injetáveis.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O ipraterol nativo é um broncodilatador que contém dois componentes com atividade broncodilatadora: um bloqueador m-anticolinérgico - brometo de ipratrópio e um beta ₂ -adrenomimético seletivo - fenoterol.

O efeito broncodilatador da solução inalatória Ipraterol-nativo é obtido como resultado da ação de um bloqueador m-anticolinérgico e beta ₂ -adrenomimético em vários alvos farmacológicos. Complementando o efeito uma da outra, as substâncias ativas aumentam o efeito antiespasmódico nos músculos dos brônquios. A composição combinada fornece uma ampla gama de ação terapêutica do fármaco para patologias broncopulmonares acompanhadas de constrição das vias aéreas, permitindo que o efeito desejado seja alcançado quando se utiliza uma dose menor do componente beta-adrenérgico. A combinação de brometo de ipratrópio e fenoterol permite selecionar uma dose individual eficaz, reduzindo significativamente o risco de efeitos colaterais.

Devido ao fato de que a ação da droga no tratamento da broncoconstrição aguda se desenvolve rapidamente, ela é usada com eficácia no tratamento das crises agudas de broncoespasmo.

Brometo de ipratrópio

O brometo de ipratrópio é um derivado de amônio quaternário com um pronunciado efeito anticolinérgico (parassimpatolítico). A substância tem um efeito depressor sobre os reflexos causados pelo nervo vago, neutralizando assim o mediador da acetilcolina liberado das terminações do nervo vago. Os anticolinérgicos evitam o aumento do nível intracelular de íons cálcio, que ocorre como resultado da interação da acetilcolina com os receptores muscarínicos da musculatura lisa brônquica. A liberação de íons cálcio está indiretamente envolvida no sistema de mediadores secundários, incluindo ITP (trifosfato de inositol) e DAG (diacilglicerol).

Quando administrada por inalação, a broncodilatação se deve em grande parte não ao efeito sistêmico, mas ao efeito anticolinérgico local do brometo de ipratrópio.

Após a inalação de uma melhoria significativa da função pulmonar em pacientes com broncospasmo associado com doenças crónicas obstrutivas do pulmão (incluindo bronquite crónica, enfisema pulmonar) ocorre dentro de ¹ / ₄ hora. Há um aumento de 15% ou mais no volume expiratório forçado em 1 segundo e na taxa de fluxo expiratório de pico. O efeito máximo é alcançado em 1–2 horas e, na maioria dos pacientes, dura 6 horas.

O brometo de ipratrópio não afeta adversamente a depuração mucociliar, as trocas gasosas e a secreção de muco no trato respiratório.

Bromidrato de fenoterol

Fenoterol - 1- (3,5-Dioxifenil) -2- (para-hidroxi-a-metil-fenetilamino) -etanol, beta ₂ -adrenorreceptor adrenoagonista. Em doses terapêuticas, o fenoterol estimula seletivamente os receptores beta ₂ -adrenérgicos, e seu efeito estimulador nos receptores beta ₁ -adrenérgicos se manifesta apenas quando altas doses são usadas.

O efeito relaxante do fenoterol na musculatura lisa dos brônquios e dos vasos sanguíneos ajuda a prevenir o desenvolvimento de reações broncoespásticas que ocorrem sob a influência da metacolina, histamina, alérgenos e ar frio. Seu efeito de bloqueio na liberação de mediadores de inflamação e obstrução brônquica dos mastócitos ocorre imediatamente após a aplicação. No contexto do uso de doses mais elevadas de fenoterol, observa-se um aumento na depuração mucociliar.

A ação vascular do fenoterol, que estimula os receptores beta ₂ -adrenérgicos do coração, provoca o efeito beta-adrenérgico do fármaco na atividade cardíaca, causando um aumento na frequência e força das contrações cardíacas. Como outras drogas beta-adrenérgicas, altas doses de fenoterol podem prolongar o intervalo QTc. O significado clínico desta manifestação não foi estabelecido.

O efeito colateral mais comum dos agonistas beta-adrenérgicos é o tremor.

Farmacocinética

O brometo de ipratrópio, quando administrado por inalação, é absorvido de maneira extremamente fraca pela membrana mucosa do trato respiratório. Sua concentração no plasma só pode ser determinada usando métodos especiais de enriquecimento ou em altas doses. A biodisponibilidade sistêmica total da substância após inalação é de 7 a 28%. Devido ao uso do brometo de ipratrópio em doses terapêuticas, sua concentração plasmática é 1000 vezes menor que este indicador após administração intravenosa ou oral.

Com a inalação de fenoterol, 10–30% atinge o trato respiratório inferior (dependendo do método de inalação e do sistema de inalação usado), o resto é engolido e entra no trato gastrointestinal. Não existe correlação entre os níveis de fenoterol que são alcançados após a inalação no plasma sanguíneo e a curva farmacodinâmica "tempo-efeito". A duração da ação broncodilatadora não é sustentada na circulação sistêmica por altas concentrações da substância ativa. Após a introdução do fenoterol em seu interior, cerca de 60% da dose é absorvida, levando 2 horas para atingir sua concentração máxima (C _max) no plasma sanguíneo.

Por ser um derivado do nitrogênio quaternário, o brometo de ipratrópio é pouco solúvel em meios gordurosos e não é capaz de penetração significativa através das membranas biológicas, não se acumula.

A ligação do fenoterol às proteínas plasmáticas é de 40–55%. O fenoterol atravessa a barreira placentária inalterado, excretado no leite materno.

O brometo de ipratrópio é metabolizado no fígado para formar oito metabólitos conhecidos de ipratrópio. Sua conexão com os receptores muscarínicos é insignificante.

O fenoterol é metabolizado no fígado. Sua biotransformação ocorre na parede intestinal exclusivamente por conjugação com sulfatos. A quantidade ingerida do medicamento após a inalação praticamente não tem efeito sobre o nível da substância ativa no plasma sanguíneo.

A excreção do brometo de ipratrópio ocorre principalmente pelo intestino: inalterado - cerca de 25%, na forma de metabólitos - o restante.

O fenoterol é excretado pelos rins e intestinos na forma de conjugados de sulfato inativos.

Os parâmetros farmacocinéticos de um medicamento contendo uma combinação de brometo de ipratrópio e fenoterol em idosos e crianças, pacientes com disfunção hepática e / ou renal, pacientes com diabetes mellitus não foram estudados.

Indicações de uso

O uso da solução inalatória de Ipraterol-nativo é indicado para a prevenção e tratamento sintomático de doenças obstrutivas crônicas das vias aéreas com sua obstrução reversível, incluindo doença pulmonar obstrutiva crônica, asma brônquica, bronquite obstrutiva crônica sem ou com enfisema.

Contra-indicações

Absoluto:

• taquiarritmia;
• cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva;
• Eu trimestre de gravidez;
• hipersensibilidade aos ingredientes ativos do ipraterol nativo, outras substâncias semelhantes à atropina e ingredientes auxiliares.

Com cautela, a solução inalatória de Ipraterol nativo deve ser prescrita a pacientes com diabetes mellitus, glaucoma de ângulo fechado, hipertensão arterial, insuficiência cardíaca crônica, estenose aórtica, doença cardíaca isquêmica, lesões graves das artérias cerebrais e periféricas, após um recente (nos últimos três meses) sofrido um ataque cardíaco miocárdio, com hipertireoidismo, feocromocitoma, obstrução do colo vesical, hiperplasia prostática, fibrose cística, nos II - III trimestres da gestação, durante a lactação e em crianças menores de 6 anos.

Ipraterol nativo, instruções de uso: método e dosagem

O ipraterol nativo destina-se a ser utilizado por inalação com nebulizadores apropriados.

O tratamento é necessário sob supervisão médica (por exemplo, em um ambiente hospitalar). Em casa, a terapia só é possível depois de consultar um médico e apenas nos casos em que baixas doses de um beta-agonista de ação rápida não são eficazes o suficiente. Além disso, a solução para inalação pode ser recomendada para uso por pacientes que, por uma série de razões, não podem usar um aerossol para inalação ou, se necessário, prescrever doses mais altas.

Imediatamente antes da inalação, a dose prescrita do medicamento é diluída em solução de cloreto de sódio a 0,9% para obter um volume total de 3-4 ml. A solução preparada deve ser usada imediatamente. Ipraterol nativo não deve ser usado por via oral ou diluído em água destilada.

Vários modelos de nebulizador comerciais são adequados para inalação. Na presença de oxigênio na parede, é recomendado o uso de Ipraterol nativo a uma taxa de fluxo de 6–8 l / min. Você pode controlar a duração da inalação usando a solução final.

O médico seleciona a dose individualmente, levando em consideração o método de inalação e o tipo de nebulizador. O tratamento deve ser iniciado com a dose terapêutica mais baixa.

Dose recomendada de Ipraterol nativo para adolescentes com idade superior a 12 anos e pacientes adultos, incluindo idosos e idosos:

• ataques agudos de asma brônquica: ataque leve e moderado - 20 gotas (1 ml) por 1 inalação; convulsão grave (incluindo pacientes em unidades de terapia intensiva) - até 50 gotas (2,5 ml) por 1 inalação, com doses ineficazes para convulsões moderadas. A dose única máxima é de 80 gotas (4 ml), a dose diária é de 160 gotas (8 ml);
• curso e tratamento de longo prazo: 20-40 gotas (1-2 ml) por 1 inalação, não mais do que 4 procedimentos por dia;
• broncoespasmo moderado, ventilação (como um adjuvante): o nível de dose mais baixo deve ser de 10 gotas (0,5 ml) por 1 inalação.

Dose recomendada de Ipraterol nativo para crianças de 6 a 12 anos:

• ataques agudos de asma brônquica: 10-20 gotas (0,5-1 ml) por 1 inalação; em casos graves, quando os sintomas não podem ser aliviados rapidamente, uma dose única pode ser aumentada para 40 gotas (2 ml) por 1 inalação. Para casos especialmente graves (com 40 gotas ineficazes), é possível usar uma dose máxima de 60 gotas (3 ml) por 1 inalação apenas sob supervisão médica. A dose máxima diária é de 80 gotas (4 ml);
• curso e tratamento de longo prazo: 10–20 gotas por 1 inalação, não mais do que 4 procedimentos por dia;
• broncoespasmo moderado, ventilação (como ajuda): 10 gotas por 1 inalação.

O uso de Ipraterol nativo em crianças menores de 6 anos de idade (peso corporal inferior a 22 kg) deve ser realizado apenas sob supervisão médica rigorosa. O tamanho de uma dose é determinado na taxa de 2 gotas (0,1 ml) por 1 kg de peso da criança, mas não mais do que 10 gotas por 1 inalação. A dose diária máxima é de 30 gotas (1,5 ml).

É necessário seguir as instruções de uso do nebulizador, incluindo cuidados regulares com o mesmo.

Efeitos colaterais

• na parte do sistema nervoso central e periférico: frequentemente - nervosismo, pequeno tremor dos músculos esqueléticos; raramente - dor de cabeça, tontura; muito raramente - uma mudança na psique;
• do coração e vasos sanguíneos: muitas vezes - taquicardia (incluindo taquicardia supraventricular), palpitações (mais frequentemente com fatores agravantes); raramente (com o uso de altas doses) - arritmia (incluindo fibrilação atrial), diminuição da pressão arterial diastólica (PAD), aumento da pressão arterial sistólica (PAS);
• do sistema respiratório: raramente - faringite, irritação local do trato respiratório, tosse; muito raramente - laringoespasmo, broncoespasmo paradoxal;
• do trato gastrointestinal: frequentemente - boca seca; infrequentemente - vômito, constipação, motilidade prejudicada do trato gastrointestinal, diarreia (mais frequentemente com fibrose cística);
• na parte do órgão de visão: se a solução entrar nos olhos - dor no globo ocular, aumento da pressão intraocular, midríase, glaucoma; muito raramente - distúrbios reversíveis da acomodação, glaucoma, cujos sintomas são hiperemia conjuntival, edema da córnea (estroma), desconforto ou dor no globo ocular, visão turva, aparecimento de manchas coloridas ou halo na frente dos olhos;
• do sistema imunológico: raramente - erupção cutânea, urticária, angioedema da língua, lábios e / ou rosto;
• outras reações: fraqueza geral, hiperidrose (aumento da sudorese), retenção urinária, hipocalemia, mialgia.

Overdose

• sintomas: os sintomas mais prováveis, geralmente associados à ação do fenoterol e causados pela estimulação excessiva dos receptores β-adrenérgicos, incluem o aparecimento de tremor, aumento da pressão arterial, aumento da lacuna entre a pressão arterial sistólica e diastólica, taquicardia, palpitações, angina de peito, arritmias, rubor facial, sensação de peso atrás do esterno, aumento da acidose metabólica, obstrução brônquica. Devido a uma sobredosagem de brometo de ipratrópio, pode ocorrer uma ligeira perturbação na acomodação dos olhos, boca seca, tendo em conta a amplitude do efeito terapêutico e o método local de aplicação da substância, são geralmente expressos fracamente e são transitórios;
• tratamento: o uso da solução inalatória Ipraterol-nativo deve ser interrompido, após o que, levando em consideração os dados de monitoramento do equilíbrio ácido-base do sangue, são prescritos sedativos, tranqüilizantes (ansiolíticos). A terapia intensiva pode ser necessária para tratar a sobredosagem grave. Como antídoto específico, é permitido o uso de bloqueadores beta ₁ -adrenérgicos seletivos. Nesse caso, a dose do betabloqueador deve ser cuidadosamente selecionada, levando em consideração a possível intensificação da obstrução brônquica em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica ou asma brônquica, que pode levar ao desenvolvimento de broncoespasmo grave, até a morte.

Instruções Especiais

Nos casos em que a dificuldade respiratória repentina (falta de ar) progrida rapidamente, você deve consultar um médico imediatamente.

Com terapia de longo prazo com Ipraterol nativo em pacientes com asma brônquica ou doença pulmonar obstrutiva crônica leve a moderada, o uso sintomático do medicamento é considerado preferível.

Em formas graves de doença pulmonar obstrutiva crônica e asma brônquica, a implementação simultânea de terapia antiinflamatória apropriada é necessária para controlar os processos inflamatórios nas vias aéreas e o curso da doença.

Se o uso de doses regularmente crescentes for necessário para aliviar a obstrução brônquica, isso pode causar uma piora descontrolada do curso da doença, devido ao conteúdo de beta ₂ -adrenomimético no Ipraterol nativo. É importante ter em mente que o aumento frequente da dose de beta ₂ -agonistas para aliviar o aumento da obstrução brônquica é injustificado e perigoso. Portanto, você deve alterar o plano de tratamento, complementando-o com esses glicocorticosteroides inalatórios, o que evitará a inflamação e o agravamento da doença com risco de vida.

Com a fibrose cística, é possível uma violação da motilidade do trato gastrointestinal.

Deve-se lembrar que, com a hipóxia, o efeito negativo da hipocalemia sobre a freqüência cardíaca pode aumentar.

Outros broncodilatadores simpaticomiméticos podem ser usados simultaneamente com a solução inalatória nativa de Ipraterol somente sob supervisão médica.

Ao prescrever Ipraterol nativo, o paciente deve ser instruído detalhadamente sobre as regras de seu uso. Não permita que a solução atinja os olhos, especialmente se você tem predisposição para o desenvolvimento de glaucoma. Recomenda-se usar um bocal ou máscara bem no rosto ao usar o nebulizador de inalação.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Devido à probabilidade de tonturas e visão turva durante o uso de Ipraterol nativo, os pacientes devem ter cuidado ao dirigir e trabalhar com mecanismos complexos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Mulheres grávidas são contra-indicadas ao uso de Ipraterol nativo no primeiro trimestre de gestação.

Um broncodilatador combinado deve ser prescrito com cautela nos trimestres II-III da gravidez, devido ao possível enfraquecimento do trabalho de parto e durante a lactação.

Deve-se ter em mente que o fenoterol pode ter um efeito inibitório sobre a atividade contrátil do útero e passa para o leite materno.

Uso infantil

Ipraterol nativo deve ser usado com cautela em crianças menores de 6 anos de idade.

Interações medicamentosas

Com uso simultâneo com Ipraterol nativo:

• outras drogas anticolinérgicas: seu uso simultâneo a longo prazo com o nativo de Ipraterol não é recomendado devido à falta de dados;
• ácido cromoglicico, glucocorticosteróides: sua finalidade adicional ajuda a aumentar a eficácia da terapia;
• beta-adrenomiméticos, anticolinérgicos de ação sistêmica, teofilina e outros derivados da xantina: a terapia concomitante com esses medicamentos pode potencializar o efeito broncodilatador da solução e levar a uma exacerbação de reações indesejadas;
• betabloqueadores: podem contribuir para um enfraquecimento significativo do efeito broncodilatador do ipraterol nativo;
• diuréticos, derivados de xantina, glucocorticosteróides: o possível aumento da hipocalemia existente com esta combinação deve ser levado em consideração, especialmente em pacientes com formas graves de doenças obstrutivas das vias respiratórias; com essa combinação, o monitoramento da concentração de potássio sérico é recomendado;
• Digoxina: Em pacientes com hipocalemia, a digoxina pode aumentar o risco de arritmias. Se for necessário tomar digoxina, o monitoramento regular do nível de potássio no soro sanguíneo é necessário;
• inibidores da monoamina oxidase (MAO), antidepressivos tricíclicos: deve-se ter cuidado ao usá-los em combinação com o Ipraterol nativo devido ao aumento de sua ação beta-adrenérgica;
• halotano, tricloroetileno, enflurano: a anestesia geral com inalação de anestésicos de hidrocarbonetos halogenados pode aumentar o efeito do medicamento no sistema cardiovascular.

Análogos

Análogos nativos de ipraterol são Ipraterol-aeronauta, Berodual N, Berodual, Inspirax, Fenipra, Astmasol-SOLOfarm, etc.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças.

Armazenar em temperaturas de até 25 ° C em local escuro, protegido do congelamento.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Avaliações de Ipraterol-nativo

Avaliações do nativo de Ipraterol são bastante contraditórias. A maioria dos pacientes indica a eficácia do medicamento no tratamento da asma brônquica, bronquite crônica, pneumonia, alívio dos sintomas de falta de ar. Eles observam que a droga alivia rapidamente a respiração durante os ataques de sufocação, sem causar efeitos colaterais ao mesmo tempo.

Ao mesmo tempo, muitas vezes há avaliações negativas de pacientes para os quais o nativo de Ipraterol não ajudou.

Preço para ipraterol nativo em farmácias

O preço do Ipraterol nativo para um pacote contendo 1 frasco (20 ml de solução) pode variar de 182 rublos.

Ipraterol-nativ: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Ipraterol nativo 0,25 mg + 0,5 mg / ml solução para inalação 20 ml 1 pc. 209 RUB Comprar

Solução de Ipraterol-Nativ para ing 0,25mg / ml + 0,5mg / ml 20ml 245 RUB Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!