Effient - Instruções De Uso, Preço, Análogos, Comentários, Composição

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Effient

Effient: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Effient

Código ATX: B01AC22

Ingrediente ativo: prasugrel (prasugrel)

Fabricante: Eli Lilly & Company (EUA)

Descrição e atualização da foto: 2018-11-27

Preços em farmácias: a partir de 3779 rublos.

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Effient é um medicamento antiplaquetário.

Forma de liberação e composição

O efiente está disponível na forma de comprimidos revestidos por película: oblongos, amarelos ou bege, gravados em cada lado: de um lado a inscrição "4760" (comprimidos amarelos) ou "4759" (comprimidos bege), do outro - " 5 MG "(comprimidos amarelos) ou" 10 MG "(comprimidos bege) (14 unid. Em blisters, em uma caixa de papelão 2 blisters e instruções de uso de Effient).

1 comprimido contém:

• substância ativa: cloridrato de prasugrel - 5,49 mg ou 10,98 mg, que equivale a 5 mg ou 10 mg de prasugrel (base);
• componentes auxiliares: hipromelose, croscarmelose sódica, celulose microcristalina, manitol, estearato de magnésio;
• composição do amarelo da casca: amarelo opadry II (hipromelose, lactose monohidratada, dióxido de titânio, óxido de corante de ferro amarelo, triacetina), talco;
• a composição do bege de casca: bege opadry II (triacetina, lactose monohidratada, dióxido de titânio, óxido de corante de ferro amarelo, hipromelose, óxido de corante de ferro vermelho), talco.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Effient é um medicamento antiplaquetário com o ingrediente ativo prasugrel. É um antagonista da classe P2Y12 de receptores para difosfato de adenosina, que causa sua inibição da ativação e agregação plaquetária. A inibição da função plaquetária, que está envolvida no desenvolvimento de complicações ateroscleróticas, ajuda a reduzir o risco de complicações cardiovasculares (incluindo infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral, morte por causa cardiovascular).

Após tomar uma dose de ataque (60 mg) de prasugrel, em 1 hora consegue-se a inibição da agregação de pelo menos 50% das plaquetas. O uso subsequente de uma dose de manutenção (10 mg) por 3-5 dias fornece supressão da agregação de cerca de 70% das plaquetas e um estado de equilíbrio.

Quando Effient é cancelado, a agregação plaquetária gradualmente (após tomar uma dose de ataque - após 7-9 dias, uma dose de manutenção em estado de equilíbrio - 5 dias) retorna aos seus valores originais.

Após a terapia anterior com clopidogrel (75 mg por dia), a mudança para prasugrel não causa alterações significativas na inibição da agregação plaquetária.

Ao comparar o prasugrel e o clopidogrel, uma análise dos resultados de um estudo clínico sobre a eficácia e segurança do seu uso em terapia combinada com ácido acetilsalicílico e outras drogas mostrou uma superioridade estatística do prasugrel em pacientes com síndrome coronariana aguda (SCA) com risco de desenvolver angina pectoris instável ou infarto do miocárdio sem elevação do segmento ST ou infarto do miocárdio com supradesnivelamento do segmento ST durante intervenção coronária percutânea. Nesse caso, o critério de eficácia foi o período antes da morte, primeiro caso de infarto não fatal ou acidente vascular cerebral de causa cardiovascular. O efient demonstrou ser mais eficaz na redução da incidência do endpoint primário combinado e da incidência de endpoints secundários, incluindo trombose de stent. O benefício do prasugrel foi observado ao longo do período de estudo.

O efeito superior é acompanhado por um aumento na frequência de sangramento maior (qualquer hemorragia intracraniana ou sangramento com manifestações clínicas acompanhadas por uma diminuição na hemoglobina de mais de 5 g / dL).

O efeito terapêutico do prasugrel não é afetado pela idade, sexo, peso corporal, etnia, terapia concomitante [incluindo bivalirudina, heparina, administração intravenosa (iv) de bloqueadores do receptor da glicoproteína IIb / IIIa plaquetária, agentes hipolipidêmicos, bloqueadores beta, inibidores da enzima conversora da angiotensina (ACE), ácido acetilsalicílico na dose de 75 a 325 mg uma vez ao dia].

A principal vantagem é uma diminuição significativa na incidência de infarto do miocárdio não fatal, no diabetes mellitus - uma diminuição na incidência de desfechos combinados primários e secundários. Pacientes com 75 anos ou mais têm benefícios menos pronunciados do prasugrel do que pacientes com menos de 75 anos.

Em todos os pacientes com síndrome coronariana aguda, uma análise comparativa mostrou uma vantagem significativa do prasugrel sobre o clopidogrel na incidência de trombose de stent detectada ou possível, morte por causa cardiovascular, infarto do miocárdio não fatal, acidente vascular cerebral não fatal, readmissão devido a eventos isquêmicos coronários ou revascularização de emergência. navio alvo dentro de 30 dias.

Em termos de incidência de óbitos por todas as causas em pacientes com SCA, não houve diferença significativa entre prasugrel e clopidogrel.

Com o prasugrel, houve redução de 50% da trombose dos stents metálicos, com e sem eluição de fármaco, em seguimento longo (mais de um ano).

Farmacocinética

Os parâmetros farmacocinéticos do prasugrel em voluntários saudáveis e em pacientes com evolução estável do processo aterosclerótico ou submetidos a intervenção coronária percutânea são semelhantes.

O prasugrel é um pró-fármaco; após administração oral, é rapidamente absorvido e metabolizado em metabólitos ativos e inativos.

A AUC (concentração total do medicamento) é caracterizada pela variabilidade baixa e média em pacientes individuais (19%) e na população (27%).

A concentração máxima (C _max) do metabólito ativo no soro sanguíneo é atingida após cerca de 0,5 horas. A AUC do metabólito ativo está em proporção direta com a dose terapêutica do medicamento.

A ingestão simultânea de alimentos gordurosos e de alto teor calórico não afeta a AUC do metabólito ativo, mas diminui a C _máx em 49%, aumentando o período para alcançá-la em até 1,5 horas. Tomar uma dose de ataque (60 mg) com o estômago vazio pode fornecer um início mais rápido da ação de Effective.

A ligação do metabólito ativo à albumina sérica é de 98%.

Após administração oral, o prasugrel não é detectado no plasma, uma vez que é imediatamente hidrolisado em tiolactona no intestino. Sob a influência das isoenzimas do citocromo P ₄₅₀ (principalmente CYP3A4, CYP2B6 e, em menor extensão, CYP2C9 e CYP2C19), a tiolactona é convertida em um metabólito ativo. Por S-metilação ou conjugação com cisteína, ocorre a biotransformação do metabólito ativo em dois metabólitos inativos.

Nos parâmetros farmacocinéticos do prasugrel e na supressão da agregação plaquetária, as variações genéticas das isoenzimas CYP2B6, CYP2C9, CYP3A5 ou CYP2C19 não têm efeito.

A excreção de prasugrel na forma de metabólitos inativos é realizada através dos rins (68%) e intestinos (aproximadamente 27%).

T _1/2 (meia-vida) do metabólito ativo é em média 7,4 horas.

A idade do paciente não afeta a farmacocinética do prasugrel ou a inibição da agregação plaquetária.

A AUC do metabólito ativo é 19% maior em pacientes com 75 anos de idade ou mais, em comparação com pacientes com menos de 75 anos. Além disso, pacientes com 75 anos ou mais estão predispostos a uma maior incidência de sangramento.

Deve-se ter em mente que com um peso corporal de um paciente inferior a 60 kg, a AUC do metabólito ativo é 30-40% maior do que com um peso de 60 kg ou mais.

Nenhum ajuste de dose de Effient é necessário para a etnia.

Na insuficiência renal, incluindo insuficiência renal em estágio terminal, não é necessário ajuste da dose. Apesar da diminuição na C _max e AUC do metabólito ativo em pacientes com insuficiência renal em estágio final em 51% e 42%, respectivamente, a inibição da agregação plaquetária causada pelo prasugrel é comparável para pacientes que requerem hemodiálise e voluntários saudáveis.

Com insuficiência hepática leve a moderada (Child-Pugh graus A e B), não é necessário ajuste da dose.

Devido à falta de informação sobre a farmacocinética e farmacodinâmica do prasugrel na insuficiência hepática grave (classe C na escala de Child-Pugh), a utilização de Effient para o tratamento desta categoria de doentes é contra-indicada.

A farmacocinética e a farmacodinâmica do prasugrel em crianças e adolescentes não foram estudadas, pelo que a sua administração não deve ser prescrita a doentes com idade inferior a 18 anos.

Indicações de uso

O uso de Effient é indicado para a prevenção de complicações trombóticas na síndrome coronariana aguda em pacientes com infarto do miocárdio sem supradesnivelamento do segmento ST ou angina de peito instável submetidos a intervenção coronária percutânea, e com infarto do miocárdio com supradesnivelamento do segmento ST durante intervenção coronária percutânea primária ou tardia.

Além disso, o medicamento é prescrito para síndrome coronariana aguda para prevenir a trombose do stent.

Contra-indicações

• úlcera péptica, outras condições patológicas com risco aumentado de sangramento;
• história de acidente vascular cerebral ou ataque isquêmico transitório;
• insuficiência hepática grave (classe C na escala Child-Pugh);
• intolerância à lactose, deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose;
• cirurgia de revascularização do miocárdio urgente prospectiva (alto risco de sangramento pós-operatório);
• amamentação;
• idade até 18 anos;
• hipersensibilidade estabelecida aos componentes do medicamento.

Devido ao alto risco de sangramento, Effient deve ser prescrito com cautela: pacientes com 75 anos ou mais, pesando menos de 60 kg, durante a gravidez, com predisposição a sangramento (incluindo trauma ou cirurgia recente, sangramento gastrointestinal recente ou repetido, período de exacerbação de úlceras gástricas ou duodenais), com insuficiência hepática moderada, insuficiência renal, história de púrpura trombocitopênica trombótica, história de angioedema, reações de hipersensibilidade no contexto do uso de tienopiridinas na história, antiinflamatórios, medicamentos antiinflamatórios concomitantes, antiinflamatórios), fibrinolíticos e / ou outros medicamentos que aumentam o risco de sangramento.

Além disso, é necessário interromper o tratamento com prasugrel 7 dias antes da operação planejada se o efeito antiplaquetário for indesejável.

Eficiente, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos são tomados por via oral, engolindo-os inteiros (sem violar a integridade da película), independentemente da refeição.

O uso do medicamento deve ser acompanhado da ingestão de ácido acetilsalicílico em dose diária de 75–325 mg.

Dose recomendada: dose inicial (carga) - 60 mg uma vez, depois 10 mg uma vez ao dia como dose de manutenção.

Pacientes com infarto do miocárdio sem supradesnivelamento do segmento ST ou angina de peito instável que estão programados para angiografia coronária dentro de 48 horas de hospitalização devem tomar a dose de ataque apenas durante a intervenção coronária percutânea.

A duração do curso da terapia é de até 365 dias.

A posologia recomendada para pacientes com peso corporal inferior a 60 kg e com 75 anos ou mais: dose de ataque - 60 mg uma vez, dose de manutenção - 5 mg por dia.

O uso de Effient em pacientes com 75 anos ou mais geralmente não é recomendado. O medicamento nesta categoria de pacientes deve ser prescrito após uma avaliação individual cuidadosa da relação risco-benefício da terapia.

Não é necessário ajuste de dose para insuficiência hepática leve a moderada (Child-Pugh graus A ou B) e insuficiência renal.

Efeitos colaterais

• na parte do órgão de visão: infrequentemente - hemorragia intraocular;
• do lado dos vasos: frequentemente - hematoma;
• do sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: frequentemente - epistaxe; infrequentemente - hemoptise;
• do trato gastrointestinal: frequentemente - sangramento gastrointestinal; infrequentemente - sangramento das gengivas, sangramento retroperitoneal, sangramento retal, hematoquezia;
• reações dermatológicas: muitas vezes - equimoses, erupção cutânea;
• do sistema urinário: frequentemente - hematúria;
• distúrbios gerais e distúrbios no local da injeção: frequentemente - sangramento no local da punção, hematoma no local da punção do vaso;
• trauma, intoxicação e complicações de manipulações: muitas vezes - hematoma; infrequentemente - hematoma subcutâneo, sangrando após o procedimento;
• por parte do sistema sanguíneo e linfático: frequentemente - anemia; raramente, trombocitopenia; muito raramente - púrpura trombocitopênica trombótica;
• do sistema imunológico: raramente - reações de hipersensibilidade, angioedema.

No decorrer dos estudos clínicos no tratamento da síndrome coronariana aguda, foi estabelecida a seguinte incidência de sangramento e complicações não associadas à cirurgia de revascularização do miocárdio:

• hemorragia intracraniana ou sangramento com manifestações clínicas com diminuição da hemoglobina 5 g / dl ou mais: 2,2%;
• sangramento com risco de vida (incluindo sangramento intracraniano - 0,3%, sangramento fatal - 0,3%, sangramento que exige o uso de medicamentos inotrópicos e / ou cirurgia - 0,3%): 1,3%;
• sangramento com necessidade de transfusão de sangue 4 unidades ou mais: 0,7%;
• sangramento leve (com manifestações clínicas acompanhadas por uma diminuição nos níveis de hemoglobina de 3 g / dl ou mais, mas menos de 5 g / dl): 2,4%.

Observou-se que, com a intervenção coronária percutânea, pacientes com peso inferior a 60 kg correm maior risco de sangramento.

A incidência total de sangramento maior e menor associado à cirurgia de revascularização do miocárdio aórtica é de 14,1%, sendo sangramento fatal - 0,9%, sangramento com necessidade de reoperação - 3,8%, sangramento com necessidade de transfusão de mais de 5 unidades de sangue - 6. 6%, sangramento leve - 2,8%.

Overdose

Sintomas: aumento do período de sangramento e complicações associadas.

Tratamento: transfusão de hemoderivados, incluindo massa plaquetária.

Instruções Especiais

O tratamento com Effient está associado ao risco de sangramento, portanto, o paciente deve consultar um médico imediatamente se aparecer qualquer sinal de sangramento.

Após a interrupção do prasugrel durante a cirurgia de revascularização do miocárdio, a frequência de sangramento em 7 dias pode aumentar 3 vezes e ser mais pronunciada.

Para pacientes sem uma definição de anatomia coronariana, é necessário avaliar cuidadosamente os benefícios e riscos do uso de prasugrel, inclusive no caso de uma possível cirurgia de revascularização do miocárdio de emergência.

Durante os primeiros 14 dias de terapia com Effient, existe um risco aumentado de púrpura trombocitopênica trombótica, que se caracteriza pelo aparecimento de febre, trombocitopenia com síndrome hemorrágica, distúrbios neurológicos e disfunção renal. Em alguns casos, um desfecho letal é possível, de modo que a doença requer tratamento urgente, incluindo o uso de plasmaférese.

Antes de ser submetido a qualquer intervenção cirúrgica (incluindo manipulações dentais) ou ao prescrever novos medicamentos, o paciente deve informar o médico sobre o uso do prasugrel.

Em pacientes com infarto do miocárdio sem elevação do segmento ST, tomar uma dose de ataque de prasugrel 4 horas antes da angiografia coronária diagnóstica aumenta o risco de sangramento maior e menor em comparação com seu uso diretamente durante a intervenção coronária percutânea.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

O efeito de Effient na capacidade do paciente de dirigir veículos e mecanismos não foi estabelecido.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Com cautela, somente nos casos em que o efeito esperado da terapia para a mãe supere a ameaça potencial para o feto, o uso do medicamento durante a gestação está indicado.

Não é recomendado prescrever Effient durante a lactação.

Uso infantil

Devido à falta de informação sobre a segurança e eficácia do medicamento no tratamento de crianças e adolescentes, é contra-indicada a consulta de Effient a doentes com idade inferior a 18 anos.

Com função renal prejudicada

É recomendado o uso de Effient com cautela no tratamento de pacientes com insuficiência renal, incluindo insuficiência renal em estágio terminal.

Nenhum ajuste de dose é necessário na insuficiência renal.

Por violações da função hepática

A indicação de Effient está contra-indicada em caso de insuficiência hepática grave (classe C na escala de Child-Pugh).

Com insuficiência hepática moderada (classes A e B na escala de Child-Pugh), o ajuste da dose não é necessário.

Uso em idosos

O uso de Effient em pacientes com 75 anos ou mais geralmente não é recomendado. A prescrição de um medicamento para essa categoria de pacientes deve ser feita com muito cuidado, após uma avaliação individual cuidadosa da relação benefício / risco da terapia.

A posologia recomendada para pacientes com 75 anos ou mais: dose de ataque - 60 mg uma vez, dose de manutenção - 5 mg por dia.

Interações medicamentosas

Com o uso simultâneo de Effient:

• ácido acetilsalicílico: pode aumentar o risco de sangramento; no entanto, a eficácia e segurança da combinação de prasugrel com ácido acetilsalicílico foram demonstradas;
• AINEs (incluindo inibidores da COX-2), varfarina: aumentam o risco de sangramento;
• ciclofosfamida, efavirenz e medicamentos semelhantes, cujo metabolismo é exclusivamente devido à isoenzima CYP2B6: o prasugrel pode causar uma diminuição clinicamente significativa na exposição do seu metabolito formado pela isoenzima CYP2B6;
• fármacos indutores ou inibidores das isoenzimas do citocromo P ₄₅₀, estatinas e outros fármacos metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P ₄₅₀: não interagem com o prasugrel;
• ácido acetilsalicílico, heparina, digoxina, inibidores da bomba de prótons, bloqueadores dos receptores H ₂ - histamina e outros agentes que aumentam a acidez do suco gástrico: a terapia concomitante com esses agentes é possível;
• heparina: uma única injeção intravenosa de heparina não fracionada em uma dose de 100 U (unidade de ação) por 1 kg de peso do paciente não interfere significativamente na inibição da agregação plaquetária mediada por prasugrel. Por sua vez, o prasugrel não altera significativamente o efeito da heparina na coagulação. Existe um risco aumentado de hemorragia.

Análogos

Os análogos de Effient são: Clopidogrel, Aspirina Cardio, Ácido acetilsalicílico, Brilinta, Aviks, Akoltin, Aspinat, Acecardol, Magnikor, Areplex, Agrenox, Dipiridamol, Ventavis, Deplat, Diloxol, Zalt, Zilt, Plavixomagnil.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças.

Armazenar em temperaturas de até 30 ° C.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Effient

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Preço para Effient em farmácias

O preço do Effient por pacote pode ser de 3.773 rublos.

Eficaz: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Comprimidos revestidos por película Effient 10 mg 28 unid. 3779 RUB Comprar

Comprimidos eficazes p.o. 10mg 28 pcs. 4253 RUB Comprar

Comprimidos revestidos por película Effient 10 mg 28 unid. 4339 RUB Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!