Varfarina
Varfarina: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Interações medicamentosas
- 11. Análogos
- 12. Termos e condições de armazenamento
- 13. Condições de dispensa em farmácias
- 14. Comentários
- 15. Preço em farmácias
Nome latino: varfarina
Código ATX: B01AA03
Ingrediente ativo: varfarina (varfarina)
Fabricante: produção Kanonpharma CJSC, Ozon LLC, Obolenskoe - empresa farmacêutica (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-07
Preços em farmácias: a partir de 52 rublos.
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A varfarina é um anticoagulante indireto.
Forma de liberação e composição
A varfarina é produzida na forma de comprimidos, 5, 10, 14, 20, 25 peças em blisters, 50, 100, 250 peças em latas.
A composição de 1 comprimido contém a substância ativa - varfarina sódica na quantidade de 2,5 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A varfarina é um anticoagulante indireto e um derivado cumarínico. Inibe a produção de fatores de coagulação dependentes da vitamina K (II, VII, IX e X) e proteínas anticoagulantes S e C no fígado. O efeito anticoagulante aparece 36-72 horas após o início da ingestão do medicamento. O efeito terapêutico máximo é alcançado dentro de 5-7 dias após o início da administração. O cancelamento da droga leva à restauração da atividade dos fatores de coagulação sanguínea dependentes da vitamina K após 4–5 dias.
Farmacocinética
Após a administração oral, a varfarina é absorvida pelo trato gastrointestinal em alta taxa. Também se caracteriza pela absorção pela pele. O composto liga-se às proteínas plasmáticas em alto grau, penetra a barreira placentária e é excretado em pequenas concentrações no leite materno.
A varfarina é uma mistura racêmica de isômeros metabolizados no fígado. O isômero S é mais ativo e metabolizado em menor tempo do que o isômero R. O metabolismo é realizado com a participação de isoenzimas do sistema citocromo P450 - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2.
A meia-vida é em média 40 horas. Na fase terminal, este indicador aumenta para cerca de 1 semana. A depuração do isômero R é tipicamente metade da do isômero S. Com valores semelhantes de V d, a meia-vida do isômero R é de 37–89 horas e excede a do isômero S (21–43 horas).
Estudos laboratoriais usando um rótulo radioativo demonstraram que após uma dose oral única, aproximadamente 92% da varfarina é excretada pelos rins como metabólitos e apenas uma pequena quantidade é excretada na forma inalterada.
Indicações de uso
A varfarina é prescrita para o tratamento e prevenção de trombose e embolia dos vasos sanguíneos. As indicações de uso são as seguintes doenças / condições:
- Embolia pulmonar e trombose venosa aguda;
- Embolia pulmonar repetida;
- Infarto do miocárdio recorrente;
- Trombose venosa pós-operatória ou recorrente;
- Próteses das válvulas do coração e vasos sanguíneos (possivelmente em combinação com ácido acetilsalicílico);
- Trombose das artérias cerebrais, coronárias e periféricas;
- Prevenção secundária de tromboembolismo e trombose na fibrilação atrial e após infarto do miocárdio.
A varfarina também é usada como adjuvante no tratamento médico ou cirúrgico da trombose e na cardioversão elétrica da fibrilação atrial.
Contra-indicações
As contra-indicações para o uso de varfarina são:
- Mudanças patológicas no sangue;
- Doenças e condições acompanhadas por um alto risco de sangramento;
- Operações craniocerebrais realizadas recentemente;
- Operações oftálmicas;
- Tendências de sangramento em lesões ulcerativas do trato gastrointestinal, doenças do sistema geniturinário e respiratório;
- Intervenções cirúrgicas para traumas com amplo campo operatório;
- Aneurismas;
- Hemorragias cerebrovasculares;
- Doença renal ou hepática grave;
- Derrame pericárdico, endocardite bacteriana, pericardite;
- Hipertensão arterial grave;
- Síndrome de coagulação intravascular disseminada aguda;
- Punção espinhal ou outros procedimentos diagnósticos, acompanhados pela ameaça potencial de sangramento não controlado;
- Hipertensão arterial maligna;
- Bloqueio, anestesia regional extensa;
- Ausência de observação de pacientes idosos;
- Condições laboratoriais inadequadas para acompanhamento do paciente;
- Desorganização do paciente;
- Psicoses;
- Alcoolismo;
- Gravidez;
- Ameaça de aborto.
A varfarina inativa é excretada no leite materno. Em crianças cujas mães tomaram o medicamento durante a lactação, não foram encontradas alterações no tempo de protrombina. O efeito da droga em bebês prematuros não foi estudado.
A eficácia e segurança da varfarina em crianças com menos de 18 anos de idade não foram estabelecidas.
Instruções de uso da varfarina: método e dosagem
Os comprimidos são tomados por via oral na dose de 2-10 mg por dia. A dosagem diária é determinada pelos parâmetros de coagulação do sangue, a resposta do paciente ao tratamento e a situação clínica.
Efeitos colaterais
Ao usar a varfarina, é possível desenvolver violações de vários sistemas e órgãos:
- Sistema digestivo: colestase, náusea, hepatite, diarréia, vômito, aumento da atividade das enzimas hepáticas, dor abdominal, icterícia;
- O sistema de coagulação do sangue: hematomas, sangramento, anemia; raramente - necrose da pele e outros tecidos devido a trombose local;
- Sistema nervoso central: dor de cabeça, letargia, fadiga, astenia, alterações do paladar, tonturas;
- Sistema cardiovascular: vasculite, coloração roxa dos dedos dos pés, calafrios, sensação de frio, parestesia;
- Sistema respiratório: raramente - calcificação traqueobrônquica ou traqueal com terapia prolongada (significado clínico não foi estabelecido);
- Reações alérgicas: comichão, inchaço, erupção cutânea, urticária, febre;
- Reações dermatológicas: erupção bolhosa, dermatite, alopecia.
Overdose
Os sintomas de intoxicação crônica com overdose de varfarina são a presença de estrias de sangue na urina e fezes, sangramento do nariz ou gengivas, hemorragias na pele, sangramento excessivo durante a menstruação, sangramento intenso e prolongado com pequenos danos à epiderme.
Se o tempo de protrombina exceder 5% e não houver outras fontes possíveis de sangramento (nefrourolitíase, etc.), não há necessidade de corrigir o regime posológico. Com um pequeno sangramento, a dose de varfarina é reduzida ou o medicamento é cancelado por um curto período. Se o paciente apresentar sangramento intenso, a vitamina K é prescrita até que a atividade coagulante seja totalmente restaurada. A ameaça de sangramento é uma indicação para transfusão de plasma fresco congelado, sangue fresco ou concentrados de fatores do complexo de protrombina.
Instruções Especiais
O risco de sangramento aumenta com terapia anticoagulante intensiva e prolongada.
Durante o tratamento, é necessário controlar a dosagem e determinar periodicamente o tempo de protrombina e outros parâmetros de coagulação.
Com o uso simultâneo da varfarina com outras drogas, é necessário levar em consideração a alta probabilidade de interações medicamentosas.
A terapia pode aumentar o risco de embolia por partícula de placa aterosclerótica.
A varfarina deve ser usada com extremo cuidado e apenas após uma análise cuidadosa da relação benefício / risco deve ser usada nos seguintes casos:
- Lesão que pode levar a hemorragia interna
- Doenças infecciosas (incluindo espru) ou disbiose associada ao uso de antibióticos;
- Cateteres internos;
- Trauma com sangramento extenso na superfície ou cirurgia;
- Deficiência de proteína C esperada ou conhecida;
- Hipertensão arterial moderada a grave;
- Reações anafiláticas, reações alérgicas graves e moderadas;
- Vasculite, policitemia vera, diabetes grave.
Pacientes com insuficiência cardíaca congestiva requerem ajustes de dose e monitoramento laboratorial mais frequente.
Não é recomendado o uso concomitante de varfarina com estreptoquinase e uroquinase.
Durante a terapia, é necessária supervisão especial para pacientes idosos, bem como para pessoas com deficiência mental.
Acredita-se que a depuração renal afeta a intensidade de ação da varfarina de forma insignificante.
Com a função hepática prejudicada, pode-se observar uma diminuição no metabolismo da Varfarina e uma potencialização de seus efeitos, que está associada a uma violação da síntese dos fatores de coagulação.
Aplicação durante a gravidez e lactação
De acordo com as instruções, a varfarina não é prescrita para gestantes devido ao efeito teratogênico revelado e ao alto risco de sangramento no feto e sua morte.
O medicamento em pequena quantidade penetra no leite materno e praticamente não afeta a coagulação sanguínea da criança, portanto, a indicação de varfarina durante a lactação é permitida, porém, durante os primeiros 3 dias após o início do tratamento, recomenda-se a abstenção de amamentação.
Interações medicamentosas
Uso simultâneo de varfarina com outras drogas:
- Anticolinérgicos - possível comprometimento da atenção e memória em pacientes idosos;
- Medicamentos com atividade antiplaquetária e anticoagulantes - o risco de sangramento aumenta;
- Agentes hipoglicêmicos derivados de sulfonilureia - seu efeito hipoglicêmico pode ser potencializado;
- Inibidores das enzimas microssomais hepáticas - o risco de sangramento aumenta e o efeito anticoagulante da varfarina aumenta;
- Ciclosporina - há diminuição mútua dos efeitos;
- Ticlopidina - foi descrito um caso de lesão hepática (o efeito da Varfarina não se altera);
- Ácido etacrínico - pode aumentar a hipocalemia, efeito diurético;
- Colestiramina - redução da biodisponibilidade e absorção da Varfarina;
- Fenitoína - há relatos de aumento inicial da atividade anticoagulante seguido de diminuição;
- Fenazona - a concentração de Varfarina no plasma sanguíneo diminui;
- Enoxacina - a depuração do isômero R (não do isômero S) diminui enquanto mantém o tempo de protrombina;
- Trazodona, fluoxetina, vitamina E - há evidências de aumento da ação da varfarina.
O efeito anticoagulante da varfarina é reduzido por: mianserina, acitretina, coenzima Q10, indutores de enzimas microssomais hepáticas (incluindo fenitoína, barbitúricos, carbamazepina), glucagon, rifampicina, paracetamol, glutetimida, vitaminas, griseofulcravina, dicflacilacravina aminoglutetimida, glutetimida, colestiramina, diuréticos (espironolactona e clortalidona), mitotano, mercaptopurina, preparações de ginseng, cisaprida.
Um aumento no efeito anticoagulante da varfarina e um aumento no risco de sangramento é possível quando ela é usada simultaneamente com: derivados de pirazolona (incluindo sulfinpirazona, fenilbutazona), heparina, antiinflamatórios não esteroidais (incluindo ácido acetilsalicílico), paracetamol, uma combinação e codeína, dextropropoxifeno, antiarrítmicos (incluindo com quinidina, amiodarona, moracizina, propafenona), agentes antifúngicos e antimicrobianos (incluindo com metronidazol, claritromicina, cloranfenicol, cefmetazol, cefamicon, tssefromazol roxitromicina, azitromicina, cotrimoxazol, miconazol, cetoconazol, itraconazol, ofloxacina, fluconazol, ácido nalidíxico, norfloxacino, doxiciclina, ciprofloxacina,ácido aminossalicílico, tetraciclinas, isoniazida, neomicina, benzilpenicilina, aztreonam), quinina, glibenclamida, ácido valpróico, ciclofosfamida, proguanil, fluorouracil, metotrexato, com combinações de vindesosfina ou simfenomida e etoposfina na hepatite C crónica), saquinavir, interferão beta, gemfibrozil, clofibrato, fenofibrato, danazol, ciprofibrato, cimetidina, fluvastatina, lovastatina, piracetam, tramadol.interferão alfa (na hepatite C crónica), saquinavir, interferão beta, gemfibrozil, clofibrato, fenofibrato, danazol, ciprofibrato, cimetidina, fluvastatina, lovastatina, piracetam, tramadol.interferão alfa (na hepatite C crónica), saquinavir, interferão beta, gemfibrozil, clofibrato, fenofibrato, danazol, ciprofibrato, cimetidina, fluvastatina, lovastatina, piracetam, tramadol.
Com o uso simultâneo de varfarina com tocoferol, disopiramida, antidepressivos tricíclicos, felbamato, alopurinol, terbinafina, hidrato de cloral, dipiridamol, ácido ascórbico, ranitidina, os dados sobre as interações medicamentosas são ambíguos.
Em pacientes com alcoolismo crônico em uso de dissulfiram, há um aumento nos efeitos da varfarina.
Em caso de ingestão acidental de grandes quantidades de álcool, também pode ser observado um aumento do efeito da Varfarina.
Com a ingestão regular de álcool, é possível diminuir os efeitos da droga, o que pode estar associado à indução de enzimas hepáticas. Com lesão hepática, os efeitos da Varfarina podem ser aumentados.
Análogos
Os análogos da varfarina são: Varfarina, Varfarina Nycomed, Varfarina-OBL, Marevan, Ksarelto, Pradaksa.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local escuro e seco fora do alcance de crianças em temperaturas de até 25 ° C.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre a varfarina
Avaliações sobre a varfarina variam significativamente. Muitos pacientes tomam o medicamento por um longo período de tempo como um diluente do sangue eficaz. No entanto, alguns pacientes observam reações adversas que acompanham a terapia com Varfarina: crises periódicas de náusea, tontura, aumento do sangramento. Nesse caso, o tratamento só dá bons resultados se o regime de tratamento for seguido e a condição do corpo for constantemente monitorada.
O preço da varfarina nas farmácias
O preço médio da varfarina em uma dosagem de 2,5 mg é de 115-130 rublos para um pacote de 50 comprimidos e 170-190 rublos para um pacote de 100 comprimidos.
Varfarina: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Varfarina 2,5 mg comprimidos 50 unid. 52 RUB Comprar |
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Varfarina 2,5 mg comprimidos 50 unid. 52 RUB Comprar |
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Varfarina 2,5 mg comprimidos 50 unid. 52 RUB Comprar |
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Varfarina 2,5 mg comprimidos 100 unid. RUB 63 Comprar |
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Varfarina 2,5 mg comprimidos 100 unid. 73 rbl. Comprar |
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Varfarina Nycomed 2,5 mg comprimidos 50 unid. RUB 90 Comprar |
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Avaliações Warfarin Nycomed RUB 90 Comprar |
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Comprimidos de varfarina 2,5 mg 100 pcs. 102 RUB Comprar |
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Varfarina Nycomed 2,5 mg comprimidos 100 unidades. 143 r Comprar |
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Avaliações Warfarin Nycomed 143 r Comprar |
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Comprimidos de Warfarin Nycomed 2,5 mg 100 unidades. 147 RUB Comprar |
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Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
