Xenical
Xenical: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Interações medicamentosas
- 11. Análogos
- 12. Termos e condições de armazenamento
- 13. Condições de dispensa em farmácias
- 14. Comentários
- 15. Preço em farmácias
Nome latino: Xenical
Código ATX: A08AB01
Ingrediente ativo: Orlistat (Orlistat)
Fabricante: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Suíça
Descrição e atualização da foto: 2019-08-12
Preços nas farmácias: a partir de 919 rublos.
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O Xenical é um inibidor das lipases gastrointestinais, um agente para o tratamento da obesidade.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - cápsulas: Nº 1, gelatinosas, turquesa, de estrutura sólida opaca e inscrição preta: na caixa do XENICAL 120, na tampa ROCHE; dentro das cápsulas - grânulos quase brancos ou brancos (21 pcs. em blisters, em uma caixa de papelão 1, 2 ou 4 blisters).
A substância ativa do Xenical é o orlistat, em 1 cápsula - 120 mg.
Excipientes: talco.
Componentes auxiliares dos pellets: carboximetilamido de sódio (primogel), celulose microcristalina, lauril sulfato de sódio, povidona K-30.
A composição do invólucro da cápsula: índigo carmim, gelatina, dióxido de titânio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O Xenical é um inibidor específico, potente e reversível das lipases gastrointestinais com efeito prolongado. Seu efeito terapêutico é realizado no lúmen do intestino delgado e estômago e consiste na formação de uma ligação covalente com o sítio serino ativo das lipases pancreáticas e gástricas. Nesse caso, a enzima inativada perde a capacidade de quebrar as gorduras fornecidas com os alimentos na forma de triglicerídeos em monoglicerídeos e ácidos graxos livres absorvidos. Como os triglicerídeos que não foram destruídos no corpo não são absorvidos, menos calorias entram no corpo, o que leva a uma diminuição no peso corporal. Além disso, o efeito terapêutico do Xenical é realizado sem a entrada de seus componentes na circulação sistêmica.
Os dados de gordura fecal indicam que o orlistat é eficaz 24-48 horas após a ingestão. O cancelamento do medicamento leva a uma diminuição da concentração de gordura nas fezes para o nível registrado antes do início do tratamento, após 48-72 horas.
Os estudos clínicos de pacientes que tomam o Xenical provam que eles têm uma perda de peso mais significativa em comparação com os pacientes que recebem terapia dietética. Uma diminuição no peso corporal foi observada já durante as primeiras 2 semanas após o início da terapia e durou de 6 a 12 meses, mesmo em pacientes que responderam negativamente à dietoterapia. Ao longo de dois anos, foi registrada uma melhora estatisticamente significativa no perfil dos fatores de risco metabólicos associados à obesidade. Além disso, em comparação com o placebo, houve uma diminuição significativa na gordura corporal.
O uso de orlistat ajuda a prevenir o ganho de peso corporal. O ganho de peso, chegando a não mais do que 25% do peso perdido, foi observado em cerca de 50% dos pacientes, enquanto o restante manteve o peso corporal que eles alcançaram no final da terapia (às vezes foi encontrada uma redução ainda maior).
Estudos clínicos, que duraram de 6 meses a 1 ano, comprovaram de forma convincente que em pacientes com aumento de peso corporal ou obesidade e diabetes tipo 2 que tomaram Xenical, o peso corporal diminuiu mais significativamente do que em pacientes que receberam apenas dietoterapia como tratamento … A perda de peso deveu-se principalmente à diminuição da gordura corporal. Antes do início do estudo, mesmo em pacientes em uso de hipoglicemiantes, o controle glicêmico era insuficiente. No entanto, com o tratamento com orlistat, foram obtidas melhorias clínica e estatisticamente significativas no controle glicêmico. Além disso, a terapia levou a uma diminuição na concentração de insulina, uma diminuição nas doses de medicamentos hipoglicêmicos e uma diminuição na resistência à insulina.
Os resultados dos estudos realizados ao longo de 4 anos confirmam que o orlistat reduz significativamente o risco de desenvolver diabetes mellitus tipo 2 (aproximadamente 37% em comparação com o placebo). O grau de redução na probabilidade de ocorrência da doença foi ainda mais significativo em pacientes com comprometimento inicial da tolerância à glicose (aproximadamente 45%).
Um estudo clínico de 1 ano realizado em um grupo de pacientes pubertais obesos demonstrou claramente uma diminuição no índice de massa corporal em adolescentes que tomaram orlistat em comparação com aqueles que receberam apenas placebo. Além disso, em pacientes que tomaram Xenical, houve uma diminuição na massa gorda e na circunferência do quadril e da cintura e uma diminuição significativa na pressão arterial diastólica em comparação com o grupo do placebo.
Farmacocinética
Em pacientes com obesidade e peso corporal normal, a exposição sistêmica ao Xenical é minimizada. Uma única administração oral do fármaco na dose de 360 mg não leva ao aparecimento de orlistat inalterado no plasma, o que indica que sua concentração não atinge o nível de 5 ng / ml.
O volume de distribuição do orlistat é quase impossível de determinar devido à má absorção. In vitro, o composto liga-se em mais de 99% às proteínas plasmáticas (principalmente albumina e lipoproteínas). Uma pequena quantidade de orlistat pode penetrar na membrana dos eritrócitos.
O metabolismo do orlistat ocorre principalmente na parede intestinal. Experimentos demonstraram que aproximadamente 42% da fração mínima de Xenical em absorção sistêmica é composta por dois metabólitos principais: M1 (anel de lactona hidrolisado de quatro membros) e M3 (M1 com segmento de N-formilleucina clivado).
As moléculas M1 e M3 incluem um anel β-lactona aberto e também inibem levemente a lipase (1000 e 2500 vezes mais fraca que o orlistat, respectivamente). Estes metabolitos são considerados farmacologicamente inativos devido à sua baixa atividade inibitória e concentrações plasmáticas mínimas (aproximadamente 26 ng / ml e 108 ng / ml, respetivamente) quando o Xenical é administrado em pequenas doses.
A principal via de eliminação envolve a excreção do orlistato não absorvido nas fezes. Com as fezes, aproximadamente 97% da dose ingerida de Xenical é excretada e cerca de 83% permanece inalterada. A excreção renal total de todas as substâncias cuja estrutura está associada ao orlistat é inferior a 2% da dose oral. O período de eliminação completa do medicamento do corpo (com urina e fezes) é de 3-5 dias. A proporção das formas de excreção do componente ativo do Xenical em pessoas com peso corporal normal e pacientes obesos foi a mesma. O orlistat e seus metabólitos M1 e M3 também podem ser excretados na bile. Suas concentrações plasmáticas no tratamento de crianças não diferem daquelas em pacientes adultos quando tomam as mesmas doses do medicamento. A excreção diária de gordura nas fezes durante o tratamento com Xenical foi de 27% com o medicamento com alimentos e 7% com o placebo.
Os dados pré-clínicos e os estudos em animais não identificaram riscos adicionais para os pacientes em termos de perfil de segurança, toxicidade, toxicidade reprodutiva, genotoxicidade e carcinogenicidade. Além disso, a presença de um efeito teratogênico em animais não foi comprovada, o que o torna improvável em humanos.
Indicações de uso
O uso de Xenical é indicado em combinação com uma dieta moderadamente baixa em calorias para terapia de longo prazo de obesidade ou excesso de peso, incluindo em pacientes com fatores de risco semelhantes à obesidade.
O medicamento é prescrito para pacientes com sobrepeso ou obesidade no tratamento de diabetes mellitus tipo 2 em combinação com agentes hipoglicemiantes: insulina, metformina, derivados de sulfonilureia ou dieta moderadamente baixa em calorias.
Contra-indicações
- Colestase;
- Síndrome de má absorção crônica;
- O período de gravidez e amamentação;
- Hipersensibilidade a componentes de drogas.
A segurança e eficácia do uso do medicamento em pacientes com insuficiência renal e hepática, pacientes idosos e crianças com menos de 12 anos de idade não foram estudadas.
Instruções de uso do Xenical: método e dosagem
As cápsulas são tomadas por via oral, durante ou imediatamente (dentro de 1 hora) após uma refeição.
Dose recomendada: 1 cápsula 3 vezes ao dia, durante cada refeição principal.
Se o alimento não contém gordura ou o paciente pula o café da manhã, jantar ou almoço, a dose diária do medicamento também é reduzida pelo número de refeições perdidas.
A dieta balanceada e moderadamente baixa em calorias do paciente deve conter até 30% de gordura. A ingestão calórica diária, composta por gorduras, proteínas e carboidratos, deve ser dividida em três doses principais.
Efeitos colaterais
Em estudos clínicos do uso de Xenical, ocorreram as seguintes reações adversas:
- Do trato gastrointestinal: muito frequentemente - forte desejo de defecar, secreção do reto de uma estrutura oleosa, esteatorréia, gases com pouca secreção, aumento da frequência de evacuações, fezes moles, desconforto ou dor no abdômen, flatulência (a frequência aumenta com o aumento do teor de gordura na comida); frequentemente - inchaço, fezes moles, incontinência fecal, dor ou desconforto no reto, danos aos dentes e / ou gengivas;
- Outros: muito frequentemente - dor de cabeça, infecções do trato respiratório superior, gripe; frequentemente - fraqueza, dismenorréia, ansiedade, infecções urinárias e do trato respiratório inferior, em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 - condições hipoglicêmicas.
Em observações pós-comercialização, são descritos possíveis casos de efeitos colaterais:
- Reações alérgicas: raramente - coceira, erupção cutânea, broncoespasmo, urticária, anafilaxia, angioedema; muito raramente, uma erupção bolhosa;
- Outros: muito raramente - aumento da atividade da fosfatase alcalina e transaminases, hepatite, hemorragia retal, diverticulite, pancreatite, colelitíase e nefropatia por oxalato (a frequência de ocorrência é desconhecida).
Overdose
Estudos clínicos envolvendo pessoas com peso corporal normal e pacientes obesos que tomaram uma dose única de 800 mg ou receberam terapia com Xenical por 15 dias e receberam na dosagem de 400 mg 3 vezes ao dia não confirmaram a ocorrência de eventos adversos significativos. Além disso, os pacientes que tomaram orlistat 240 mg 3 vezes ao dia durante 6 meses não tiveram problemas de saúde significativos.
Assim, em caso de overdose de Xenical, os efeitos indesejáveis são ausentes ou semelhantes aos registrados com o uso do medicamento em doses terapêuticas. Em caso de overdose grave de medicamentos, recomenda-se monitorar a condição do paciente por 24 horas. De acordo com estudos em animais e humanos, todos os efeitos sistêmicos associados às propriedades de inibição da lipase do orlistat são rapidamente reversíveis.
Instruções Especiais
De acordo com as instruções, o Xenical, com o uso prolongado, permite controlar a redução e manutenção do peso corporal em um novo patamar, evitando o re-ganho de quilos extras.
Exceder a dose recomendada de orlistat não aumenta seu efeito terapêutico.
O efeito clínico da droga reduz a quantidade de gordura visceral e melhora o perfil dos fatores de risco e patologias associadas à obesidade, incluindo tolerância à glicose diminuída, diabetes mellitus tipo 2, hiperinsulinemia, hipercolesterolemia, hipertensão arterial.
A administração simultânea da droga com agentes hipoglicemiantes (derivados de sulfonilureia, metformina, insulina) e a adesão a uma dieta moderadamente hipocalórica permite que pacientes com diabetes tipo 2 com obesidade ou sobrepeso melhorem ainda mais a compensação do metabolismo de carboidratos.
Na maioria dos pacientes, após quatro anos de uso de orlistato, estudos clínicos confirmam o conteúdo de beta-caroteno e vitaminas A, D, E, K. dentro da faixa normal. Para fornecer ao corpo uma ingestão adequada de nutrientes, a indicação de multivitaminas é indicada.
Uma dieta moderadamente hipocalórica deve ser balanceada, rica em frutas e vegetais e 30% ou menos em calorias como gordura. A ingestão diária de carboidratos, gorduras e proteínas deve ser consumida nas três refeições principais.
A probabilidade de efeitos colaterais da droga no trato gastrointestinal aumenta com um fundo de alimentos ricos em gorduras.
O uso de Xenical no diabetes mellitus tipo 2 melhora a compensação do metabolismo de carboidratos e pode requerer uma redução na dose de agentes hipoglicemiantes.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Os estudos de toxicidade reprodutiva realizados em animais não revelaram os efeitos teratogénicos e embriotóxicos do Xenical. Supõe-se que o medicamento seja seguro para gestantes, porém, devido à falta de dados clinicamente comprovados, sua administração neste período não é recomendada. Não se sabe ao certo se o orlistat passa para o leite materno, portanto a amamentação deve ser interrompida durante o tratamento.
Interações medicamentosas
Não houve interação clínica do Xenical com o uso simultâneo de amitriptilina, atorvastatina, biguanidas, digoxina, fibratos, fluoxetina, losartana, fenitoína, anticoncepcionais orais, fentermina, pravastatina, varfarina, nifedipina do sistema gastrointestinal e nifedipina de liberação da medicação do sistema gastrointestinal com medicamento de liberação terapêutica, com liberação de medicamento pelo sistema gastrointestinal ou nifedipino. No entanto, quando combinado com anticoagulantes orais, incluindo varfarina, recomenda-se monitorar a razão normalizada internacional (INR).
Há uma diminuição na absorção de beta-caroteno e vitaminas D, E, portanto, multivitaminas devem ser tomadas antes de dormir ou 2 horas após a ingestão do medicamento.
A combinação com ciclosporina pode levar à diminuição de sua concentração no plasma sanguíneo, portanto, é necessário determinar regularmente o conteúdo plasmático da ciclosporina quando combinada com orlistat.
Devido à falta de resultados de estudos farmacocinéticos, o uso simultâneo de acarbose é contra-indicado.
No contexto da administração simultânea de medicamentos Xenical e antiepilépticos, foram registrados casos de desenvolvimento de convulsões no paciente. Uma vez que a relação causal desta interação não foi estabelecida, a frequência e / ou gravidade da síndrome convulsiva nesta categoria de doentes deve ser monitorizada.
Análogos
Os análogos do Xenical são: Xsenalten, Orsoten, Orsoten Slim, Orlistat Canon, Alli, Orlimax.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local seco, fora do alcance das crianças, com temperatura de até 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre o Xenical
Segundo as revisões, o Xenical causa polêmica nos pacientes. A maioria deles afirma que seu uso só será eficaz no caso de um combate abrangente ao problema do excesso de peso.
Muitos médicos consideram o medicamento um bom auxiliar no tratamento da obesidade, mas deve ser tomado junto com uma dieta pobre em gorduras. Durante 1 mês de tratamento com Xenical, mesmo sem força e esforço físico significativos, você pode perder peso em 1,5-2 kg. Resultados ainda melhores são alcançados combinando essa terapia com drogas com esportes.
Dependendo das características individuais do organismo e do rigor no cumprimento das prescrições do médico, é possível reduzir o peso corporal em 10-15 kg em 3 meses e em 30 kg em 6 meses.
Preço do Xenical em farmácias
O preço do Xenical por um pacote, que inclui 21 cápsulas, é de 1140-1270 rublos. Um pacote do medicamento contendo 42 cápsulas pode ser adquirido por 2.070-2.300 rublos, e um pacote contendo 84 cápsulas por 3.800-4200 rublos.
Xenical: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Xenical 120 mg cápsulas 21 unid. RUB 919 Comprar |
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Xenical 120 mg cápsulas 42 unid. 1728 RUB Comprar |
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Cápsulas de 120 mg de Xenical 84 unid. RUB 3029 Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
