Efedrina
Efedrina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Interações medicamentosas
- 11. Análogos
- 12. Termos e condições de armazenamento
- 13. Condições de dispensa em farmácias
- 14. Comentários
- 15. Preço em farmácias
Nome latino: efedrina
Código ATX: R03CA02
Ingrediente ativo: efedrina (efedrina)
Fabricante: Federal State Unitary Enterprise "Moscow Endocrine Plant" (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2020-04-29
A efedrina é uma droga simpatomimética altamente eficaz no tratamento da hipotensão arterial.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - solução injetável: incolor, transparente (em embalagem cartonada de 1 ou 2 embalagens de contorno celular contendo 5 ampolas com 1 ml de solução na dose de 50 mg / ml e instruções de uso de Efedrina).
Composição de 1 ml de solução:
- substância ativa: cloridrato de efedrina - 50 mg;
- componente auxiliar: água para injetáveis.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A efedrina é um dos simpaticomiméticos que têm efeito estimulador sobre os receptores α e β-adrenérgicos. Promove a liberação de norepinefrina na fenda sináptica, agindo no espessamento varicoso das fibras adrenérgicas eferentes. Além disso, a substância estimula fracamente os receptores adrenérgicos.
Ações farmacológicas da efedrina:
- efeito psicoestimulante, broncodilatador e vasoconstritor;
- aumento da resistência vascular periférica total e pressão arterial sistêmica;
- um aumento no volume sanguíneo minuto, força e número de contrações cardíacas;
- melhora da condução atrioventricular;
- aumento do tônus do músculo esquelético;
- aumento da glicose no sangue;
- inibição do peristaltismo intestinal;
- dilatação da pupila (este efeito não tem efeito sobre a pressão intraocular e acomodação);
- estimulação do sistema nervoso central (a efedrina se aproxima da fenamina em seu efeito psicoestimulante);
- inibição da atividade da catecol-O-metiltransferase e da monoamina oxidase;
- estimulação dos receptores α-adrenérgicos dos vasos sanguíneos da pele, o que leva ao estreitamento dos vasos dilatados e à diminuição de sua permeabilidade aumentada, o que causa diminuição do edema na urticária.
Com a administração intramuscular (i / m) do medicamento na dose de 25 a 50 mg, o efeito terapêutico começa após 10–20 minutos e dura 0,5–1 hora. Em casos de administração repetida de efedrina com intervalo de 10–30 minutos, seu pressor o efeito diminui rapidamente (desenvolve-se taquifilaxia, associada a uma diminuição progressiva das reservas de norepinefrina nos espessamentos varicosos).
Farmacocinética
A efedrina após administração subcutânea (s / c) ou intramuscular (i / m) é rapidamente absorvida. O fígado é metabolizado em pequenas quantidades. Sua meia-vida em um pH urinário de 5 é de 3 horas, em um pH urinário de 6,3 - 6 horas.
A excreção é realizada principalmente inalterada pelos rins. A quantidade de droga excretada depende do pH da urina e aumenta com a mudança do pH para o lado ácido.
Indicações de uso
- hipotensão arterial, que pode ser causada por bacteremia, hemorragia, trauma, raquianestesia, cirurgia, choque, colapso, overdose de bloqueadores adrenérgicos, bloqueadores de gânglios e outros anti-hipertensivos e outros fatores;
- bloqueio simpático descontrolado no contexto de várias variantes de bloqueios segmentares centrais.
Contra-indicações
Absoluto:
- taquicardia não controlada e hipertensão arterial;
- cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva;
- feocromocitoma;
- insônia;
- fibrilação ventricular;
- hipersensibilidade estabelecida aos componentes do medicamento.
Relativo (o uso de solução de efedrina requer cuidados especiais e supervisão médica cuidadosa):
- doença vascular oclusiva, incluindo na história, incluindo doença de Raynaud, endarterite diabética, ulceração do frio, doença de Buerger, aterosclerose, embolia arterial;
- fibrilação atrial;
- hipóxia;
- hipercapnia;
- acidose metabólica;
- hipovolemia;
- glaucoma de ângulo fechado;
- infarto do miocárdio;
- hipertensão pulmonar;
- tireotoxicose;
- patologias do sistema cardiovascular, incluindo hipertensão arterial, insuficiência coronária, arritmia ventricular, taquiarritmia, angina de peito;
- diabetes;
- hiperplasia benigna da próstata;
- terapia de combinação com drogas para anestesia por inalação;
- gravidez;
- período de lactação.
Efedrina, instruções de uso: método e dosagem
A Solução para Injeção de Efedrina destina-se à administração intravenosa, subcutânea e intravenosa (intravenosa).
Dependendo das indicações, o método de administração do medicamento é selecionado. No contexto de patologias infecciosas e antes da raquianestesia, é usado s / c ou i / m; com uma redução aguda na pressão arterial - lentamente IV.
A droga é injetada na veia por gotejamento ou jato. Com uma injeção de estágio único, 0,02-0,05 g (0,4-1 ml da droga com uma concentração de 50 mg por 1 ml) é injetado lentamente em um fluxo.
Em casos de injeção gota a gota, 0,06–0,08 g de efedrina são misturados com 100–800 ml de solução isotônica de cloreto de sódio.
Quando injetado sob a pele, 0,02-0,05 g (0,4-1 ml) do fármaco a uma concentração de 50 mg por 1 ml é administrado 1-2 vezes ao dia.
Com a raquianestesia, para prevenir a diminuição da pressão arterial, 1 ml de uma solução na concentração de 50 mg por 1 ml é injetado 10-30 minutos antes do início da anestesia.
A dose única máxima para adultos com injeção subcutânea é de 0,05 g, a dose diária é de 0,1 g.
Efeitos colaterais
O desenvolvimento das seguintes reações colaterais indesejáveis de sistemas e órgãos com a administração parenteral de Efedrina é possível:
- sistema nervoso e órgãos sensoriais: muitas vezes - distúrbios do sono, dor de cabeça; frequentemente - tonturas, inquietação, nervosismo, fraqueza; com uma frequência desconhecida - sonolência, dormência das extremidades superiores ou inferiores, tremores, espasmos musculares, cãibras; com a introdução de altas doses - uma mudança na psique, labilidade emocional, alucinações;
- sistema cardiovascular: frequentemente - aumento / diminuição da pressão arterial, palpitações, taquicardia, angina de peito, bradicardia; raramente - dor ou desconforto no peito; com uma frequência desconhecida - hiperemia da pele facial, hemorragias incomuns; com a introdução de altas doses - arritmia ventricular;
- sistema digestivo: muitas vezes - náusea, vômito; frequentemente - perda de apetite, irritação na garganta ou boca seca; com uma frequência desconhecida - azia;
- sistema urinário: frequentemente - micção dolorosa e difícil;
- reações locais: queimação ou dor no local da injeção i / m;
- outros: frequentemente - visão turva, pupilas dilatadas, hipertermia, arrepios, falta de ar ou falta de ar, reações alérgicas, estreitamento dos vasos periféricos, palidez da pele, aumento da sudação.
Em caso de agravamento de algum dos efeitos colaterais acima ou desenvolvimento de outros efeitos negativos que não estão descritos nas instruções, é necessário consultar um médico.
Overdose
Os principais sintomas são: erupção cutânea, aumento da sudorese, vômitos, diminuição do apetite, aumento excessivo da pressão arterial, retenção urinária, insônia, agitação, fraqueza severa.
Terapia: quando ocorre um efeito hipertensivo excessivo, a taxa de administração é reduzida ou o uso de Efedrina é temporariamente interrompido. Se este método for ineficaz, os bloqueadores α de ação curta são prescritos.
Instruções Especiais
No método de gotejamento de administração intravenosa da solução, um instrumento com um dispositivo de medição é usado para regular a taxa de infusão. A efedrina deve ser injetada em uma veia grande, de preferência uma veia central.
Durante a terapia, é importante medir a pressão da artéria pulmonar, a pressão capilar pulmonar, a pressão venosa central, o eletrocardiograma, o volume minuto do sangue, o volume da urina e a pressão arterial.
A efedrina não é recomendada para uso ao deitar e no final do dia para evitar distúrbios do sono noturno.
A solução deve ser injetada com cuidado e não permitir que penetre nos tecidos perivasculares fora do leito vascular, pois isso pode levar à sua necrose (quando o extravasado é formado, infiltre imediatamente 10-15 ml de solução de cloreto de sódio 0,9% contendo 5-10 ml de fentolamina) Doses mais altas no cenário de infarto do miocárdio podem aumentar a isquemia, aumentando a demanda de oxigênio do miocárdio.
Se possível, a hipovolemia deve ser corrigida antes de iniciar o tratamento. A terapia medicamentosa não é um substituto para as transfusões de sangue, plasma, fluidos de reposição sanguínea e / ou soluções salinas.
Os cursos de uso de efedrina em longo prazo são impraticáveis, pois podem contribuir para o estreitamento dos vasos periféricos, levando ao possível desenvolvimento de gangrena ou necrose.
O uso de efedrina para corrigir a hipotensão arterial durante o trabalho de parto / parto (adicionado a uma solução anestésica local) ou em combinação com certos medicamentos para estimular o parto (a metilergonovina, ergonovina, ergotamina, vasopressina, etc.) pode levar à hipertensão arterial persistente. até a ruptura dos vasos cerebrais. Durante a raquianestesia, às vezes ocorre um aumento da freqüência cardíaca fetal. Quando a pressão arterial da mãe é superior a 130/80 mm. rt. Arte. a droga não é usada.
Como a substância estimula o sistema nervoso central, pode ser abusada por viciados em drogas.
O cancelamento da terapia deve ser realizado gradualmente, caso contrário, pode ocorrer hipotensão grave.
Não use uma solução opaca. A parte restante do medicamento não utilizada deve ser destruída.
O uso combinado de efedrina com inibidores da monoamino oxidase, devido ao aumento neste último do efeito pressor da droga, pode causar o aparecimento de vômitos, arritmias, cefaleias e crises hipertensivas. A este respeito, ao tomar inibidores da monoamino oxidase nos 14-21 dias anteriores, a dose de simpaticomimético é reduzida (até 1/10 da dose habitual).
Aplicação durante a gravidez e lactação
A efedrina durante a gravidez e a amamentação só pode ser prescrita para indicações estritas nos casos em que os benefícios da terapia superam o risco existente.
Interações medicamentosas
O efeito de drogas / substâncias na efedrina quando usadas em conjunto:
- drogas que alcalinizam a urina, incluindo bicarbonato de sódio, citratos, inibidores da anidrase carbônica, antiácidos contendo cálcio e magnésio: aumentam sua meia-vida e a probabilidade de desenvolver intoxicação;
- ocitocina, metilergometrina, ergotamina, ergometrina: aumentam o efeito vasoconstritor e o risco de gangrena, isquemia e hipertensão arterial grave, até hemorragia intracraniana;
- metilfenidato, trimetafano, metildopa, mecamilamina, mazindol, simpatolíticos (guanetidina, guanadrel), doxapram: aumentam o efeito pressor da efedrina;
- levodopa: aumenta a probabilidade de desenvolver arritmias (requer redução da dose do medicamento);
- ritodrina: aumenta a eficácia farmacológica da efedrina, incluindo aumenta as reações colaterais indesejadas (este efeito é mútuo);
- drogas anti-hipertensivas, incluindo simpatolíticos, diuréticos, alcalóides rauwolfia: reduzir o efeito hipotensor;
- bloqueadores β-adrenérgicos não seletivos e nitratos: enfraquecem o efeito terapêutico (o bloqueio dos receptores β-adrenérgicos pode servir como prevalência da atividade α-adrenérgica com risco de hipertensão arterial e bradicardia pronunciada com provável aparecimento de bloqueio cardíaco. O bloqueio β-adrenérgico também previne a ação β-adrenérgica do broncodilatador);
- preparações de hormônios da tireóide: aumentam o efeito da efedrina (esse efeito é mútuo);
- fenoxibenzamina: aumenta o efeito hipotensor da efedrina; pode-se observar o desenvolvimento de taquicardia.
O efeito da efedrina em drogas / substâncias quando usadas em conjunto:
- hipnóticos, analgésicos narcóticos: enfraquece os efeitos;
- Ácidos ioxaglóico e iotalâmico, diatrizoatos: aumenta seu efeito neurológico;
- hormônios adrenocorticotrópicos, glicocorticosteroides: com tratamento prolongado, aumenta a depuração metabólica (pode exigir correção de suas doses);
- metilfenidato, mazindol: aumenta o efeito estimulante do sistema nervoso central (este efeito é mútuo);
- xantinas, incluindo teofilina, oxtrifilina, difilina, cafeína, aminofilina: aumenta o efeito estimulante do sistema nervoso central e o risco de efeitos tóxicos;
- cocaína: aumenta o efeito estimulante do sistema cardiovascular e do sistema nervoso central.
Combinações a serem levadas em consideração:
- dopamina, antidepressivos tricíclicos, quinidina, glicosídeos cardíacos, medicamentos para anestesia inalatória (tricloroetileno, metoxiflurano, isoflurano, halotano, enflurano, clorofórmio): aumenta o risco de arritmias ventriculares graves;
- outras drogas simpaticomiméticas: aumenta a gravidade dos eventos adversos do sistema cardiovascular;
- drogas broncodilatadoras adrenérgicas: estimulação excessiva adicional do sistema nervoso central é possível, o que em alguns casos leva a arritmias, convulsões, insônia, irritabilidade, excitabilidade aumentada;
- inibidores da reserpina e da monoamina oxidase (incluindo selegilina, procarbazina, furazolidona): desenvolvimento de vômitos, cefaleia, crise hiperpirética, aumento súbito e pronunciado da pressão arterial, arritmias cardíacas são possíveis;
- fenitoína: a pressão arterial cai repentinamente e é observada bradicardia.
Análogos
Os análogos da efedrina são solução injetável de cloridrato de efedrina a 5%, adrenalina, adrenalina-SOLOpharm, frasco de cloridrato de adrenalina, norepinefrina, norepinefrina agetan, norepinefrina, epidject, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 5 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre a efedrina
Existem poucas revisões sobre a efedrina confirmando sua eficácia clínica.
Preço da efedrina nas farmácias
O preço da efedrina é desconhecido porque o medicamento não está disponível nas farmácias. O custo aproximado de um análogo da droga - solução injetável de cloridrato de efedrina 5% (em um pacote de 10 ampolas de 1 ml) é de 480 a 490 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
