Epoetina beta
Epoetin beta: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Epoietina beta
Código ATX: B03XA01
Ingrediente ativo: epoetina beta (epoetina beta)
Produtor: Microgen FSUE NPO (Rússia)
Descrição e foto atualizadas: 2018-11-29
A epoetina beta é um estimulante hematopoiético.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - solução para administração intravenosa (i / v) e subcutânea (s / c): líquido transparente incolor [com uma atividade de 500, 2000, 3000 e 4000 UI (Unidades Internacionais) - 1 ml em ampolas, 5 ou 10 ampolas em embalagem blister contorno, em caixa de papelão 1 embalagem; com uma atividade de 2.000 IU - 1 ml em seringas, 1 seringa em embalagem de célula planimetric, em uma caixa de papelão de 1, 5 ou 6 pacotes; cada embalagem também contém instruções para o uso de Epoetina beta].
Composição de 1 ml de solução:
- substância ativa: epoetina beta (eritropoietina recombinante humana) - 500, 2000, 3000 ou 4000 ME;
- componentes adicionais: água para preparações injetáveis, cloreto de sódio, citrato de sódio di-hidratado, solução de albumina a 10%, ácido cítrico.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A substância ativa do fármaco - a epoetina beta, é uma glicoproteína constituída por 165 aminoácidos, bem como um fator mitogénico e uma hormona de diferenciação, devido ao qual induz a formação de eritrócitos a partir de células precursoras da eritropoiese parcialmente determinadas.
Na composição, propriedades imunológicas e biológicas, a epoetina beta é idêntica à eritropoietina humana natural.
Devido ao uso da droga, o número de eritrócitos e reticulócitos, o nível de hemoglobina e a taxa de incorporação de ferro (59 Fe) nas células aumentam. É observada uma estimulação específica da eritropoiese, que não é acompanhada por um efeito na leucopoiese.
A resposta à terapia em pacientes com leucemia leucocítica crônica é observada 2 semanas mais tarde do que em pacientes com tumores sólidos, mieloma múltiplo e linfomas não Hodgkin.
Farmacocinética
A concentração máxima de epoetina beta após injeção subcutânea é atingida em 12-28 horas, após administração intravenosa - após 15 minutos.
A meia-vida com administração subcutânea da droga é de 13-28 horas, com IV - 4-12 horas.
Indicações de uso
A Epoetina beta é usada para tratar e prevenir anemia de várias origens, incluindo aquelas causadas pelas seguintes doenças / condições:
- insuficiência relativa de eritropoietina endógena (definida como concentrações desproporcionalmente baixas de eritropoietina no soro sanguíneo em relação ao grau de anemia);
- insuficiência renal crônica;
- tumores sólidos em pacientes recebendo quimioterapia;
- mieloma múltiplo, linfomas não Hodgkin de baixo grau e leucemia linfocítica crônica em pacientes recebendo tratamento contra o câncer.
O medicamento também é prescrito para os seguintes fins:
- um aumento no volume de sangue do doador para autotransfusão subsequente;
- prevenção da anemia em bebês prematuros nascidos antes de 34 semanas de gestação com peso corporal de 750-1500 g
Contra-indicações
A epoetina beta é contra-indicada na hipertensão arterial grave e hipersensibilidade à albumina sérica.
No caso do uso da droga para aumentar o volume do sangue do doador com o objetivo de subsequente auto-hemotransfusão, as contra-indicações também são o risco de trombose venosa profunda e tromboembolismo, angina de peito instável, acidente vascular cerebral ou infarto do miocárdio no mês anterior.
A epoetina beta deve ser usada com cautela nas seguintes doenças / condições:
- anemia moderadamente grave [hemoglobina (Hb) - 100-130 g / l ou hematócrito (Ht) - 30-39%, sem deficiência de ferro (Fe)];
- anemia refratária na presença de células transformadas por blastos;
- insuficiência hepática;
- epilepsia;
- trombocitose;
- peso corporal inferior a 50 kg (se for necessário aumentar o volume de sangue do doador para posterior autotransfusão);
- o período de gravidez e amamentação.
Epoetina beta, instruções de uso: método e dosagem
A epoetina beta é administrada por via subcutânea ou intravenosa.
Tratamento da anemia na insuficiência renal crônica
Os doentes que não estão a fazer hemodiálise são aconselhados a injetar Epoetina beta s / c para evitar a ingestão acidental da solução nas veias periféricas. No entanto, as injeções intravenosas também são possíveis, mas em doses menores. A duração da administração é de 2 minutos.
Os pacientes em hemodiálise recebem o medicamento ao final da sessão de diálise por meio de um shunt arteriovenoso.
O tratamento é realizado até que o nível de Ht atinja 30–35% ou a necessidade de transfusão de sangue seja eliminada.
O aumento em Ht não deve exceder 0,5% por semana.
Em doenças cardiovasculares e cerebrovasculares concomitantes ou hipertensão arterial, o aumento semanal de Ht e seus indicadores necessários são determinados individualmente, levando em consideração o quadro clínico. Em alguns casos, atingir o nível de 30% é considerado ótimo.
O esquema terapêutico inclui duas etapas:
- Etapa de ajuste de dose: com administração subcutânea, a dose inicial é de 20 UI / kg, 3 vezes por semana. Se o aumento semanal de Ht for inferior a 0,5%, uma vez por mês a dose é aumentada em 20 UI / kg (na mesma frequência de administração). A dose semanal total de Epoetina Beta pode ser administrada de uma vez ou dividida em injeções diárias. Quando administrada por via intravenosa, a dose inicial é de 40 UI / kg, 3 vezes por semana. Se necessário, após um mês, a dose é aumentada para 80 UI / kg (com a mesma frequência de administração). Se, neste caso, houver uma taxa insuficiente de aumento de Ht, a dose deve ser aumentada a cada 4 semanas em 20 UI / kg. Independentemente do método de administração do medicamento, a dose semanal máxima permitida é de 720 UI / kg. Com um aumento de Ht em mais de 1% por semana, uma única dose do medicamento é reduzida;
- Terapia de manutenção: a dose selecionada no final da etapa de correção é reduzida em 2 vezes. Além disso, para cada paciente individualmente, o médico seleciona uma dose de manutenção, ajustando-a a cada 1-2 semanas de modo que o indicador Ht seja mantido em 30-35%. No caso de administração subcutânea do medicamento, a dose semanal é administrada 1 vez por semana ou dividida em 3 ou 7 injeções por semana. Após a estabilização do quadro, uma única administração de Epoetina beta a cada 2 semanas é suficiente, mas em uma dose maior. Tratamento para toda a vida. Se necessário, a terapia é interrompida.
Prevenção e tratamento da anemia no câncer
O regime de dosagem do medicamento depende da indicação:
- tumores sólidos em pacientes recebendo quimioterapia (no caso de valor de Hb antes da quimioterapia ≤ 130 g / l): Epoetina beta é prescrita sc em uma dose semanal inicial de 450 UI em 3 ou 7 injeções. Se o nível de Hb não aumentar o suficiente, a dose será dobrada após 4 semanas. Após o final da quimioterapia, o tratamento é continuado por até 3 semanas. Quando, durante o primeiro curso de quimioterapia, apesar da estimulação da hematopoiese pelo medicamento, o nível de Hb diminui em mais de 10 g / l, o uso posterior de Epoetina beta é provavelmente ineficaz. Deve-se evitar um aumento de Нb> 20 g / l por mês; se isso acontecer, a dose deve ser reduzida à metade. Se o paciente apresentar Hb> 140 g / l, o medicamento é descontinuado até que esse indicador diminua para ≤ 120 g / l, após o que a terapia para anemia é reiniciada com uma dose semanal, metade da anterior;
- mieloma múltiplo, linfomas não Hodgkin de baixo grau: Epoetina beta é prescrita sc em uma dose semanal inicial de 450 UI em 1, 3 ou 7 injeções. Se o nível de Hb não aumentar o suficiente (menos de 10 g / l), após 4 semanas a dose é dobrada. Se não houver aumento de Нb após 8 semanas em pelo menos 10 g / l, o medicamento é cancelado. A dose semanal máxima permitida é 900 UI / kg;
- leucemia linfocítica crônica em pacientes recebendo quimioterapia: Epoetina beta é prescrita s / c em uma dose semanal inicial de 450 UI em 1, 3 ou 7 injeções. Se necessário, após 4 semanas a dose é dobrada. A dose máxima permitida é de 900 UI / kg. Após o final da quimioterapia, o tratamento é continuado por até 4 semanas. Se durante as primeiras 4 semanas o nível de Hb aumentar em mais de 20 g / l, a dose será reduzida à metade. Em caso de aumento da Hb do paciente> 140 g / l, a EPO é cancelada até cair para 130 g / l. Em seguida, o tratamento é reiniciado com uma dose de 50% da dose inicial anterior, desde que a deficiência de eritropoetina seja a causa mais provável de anemia.
Preparação de pacientes para a coleta de sangue de um doador para posterior auto-hemotransfusão
A epoetina beta é administrada por via intravenosa ou subcutânea 2 vezes por semana durante 4 semanas. Se Ht (≥ 33%) permitir a coleta de sangue, o medicamento é administrado ao final do procedimento.
O médico define a dose individualmente, levando em consideração a reserva de eritrócitos do paciente e o volume de sangue necessário para a autotransfusão. A dose semanal máxima para administração intravenosa é de 1600 UI / kg, para administração subcutânea - 1200 UI / kg.
Durante todo o curso de tratamento, o nível de Ht não deve exceder 48%.
Prevenção da anemia em bebês prematuros
A epoetina beta é administrada sc 3 vezes por semana a 250 UI / kg durante 6 semanas.
Recomenda-se iniciar o tratamento o mais cedo possível, de forma ideal a partir do terceiro dia de vida da criança.
Efeitos colaterais
- do sistema imunológico: coceira, erupções cutâneas, urticária; raramente - reações anafilactóides;
- na parte dos órgãos hematopoiéticos: raramente - trombocitose dependente da dose, especialmente após administração intravenosa de Epoetina beta (não excede os limites normais e desaparece com a continuação da terapia); raramente - a formação de anticorpos neutralizantes ao medicamento, que pode ser acompanhada pelo desenvolvimento de aplasia parcial de glóbulos vermelhos;
- na parte do sistema cardiovascular: frequentemente - um aumento da pressão arterial (PA) ou um aumento da hipertensão arterial existente (especialmente no caso de um aumento rápido do hematócrito); possível - tromboembolismo (não foi estabelecida uma relação confiável com o uso de Epoetina beta), trombose de shunts (possivelmente devido a heparinização inadequada, especialmente em pacientes com tendência a hipotensão ou complicações de fístula arteriovenosa, como aneurisma ou estenose), crise hipertensiva com sintomas de encefalopatia (confusão, dor de cabeça, patologias sensoriais e motoras - distúrbios da fala, distúrbios da marcha, até convulsões tônico-clônicas);
- indicadores laboratoriais: diminuição da ferritina, acompanhada por aumento do hematócrito (principalmente em bebês prematuros no período de 12-14 dias de vida), diminuição do metabolismo do ferro sérico; em pacientes com uremia - hiperfosfatemia, hipercalemia;
- outros: dor de cabeça (incluindo dor tipo enxaqueca que surge repentinamente); raramente (especialmente no início do tratamento) - reações no local da injeção, sintomas semelhantes aos da gripe (calafrios, febre, mal-estar, dor nos membros, dor de cabeça, ossalgia).
Overdose
A epoetina beta é caracterizada por um índice terapêutico muito amplo, no entanto, é necessário levar em consideração a resposta individual do paciente ao medicamento no início da terapia. É possível formar uma resposta farmacodinâmica excessiva, ou seja, o desenvolvimento de eritropoiese excessiva com complicações cardiovasculares que ameaçam a vida.
No caso de uma contagem elevada de hemoglobina, a Epoetina beta deve ser temporariamente cancelada. Se necessário, é realizada flebotomia.
Instruções Especiais
Devido ao risco de desenvolvimento de reações anafilactoides, a administração da primeira dose do medicamento deve ser realizada sob estreita supervisão médica.
Durante o período de terapia, é necessário verificar periodicamente os índices de hematócrito e hemoglobina até que sejam atingidos os valores de 30–35% e 100–120 g / l, respectivamente, então o controle deve ser feito uma vez por semana.
Nas primeiras 8 semanas de uso da droga, é necessária a contagem de células sanguíneas, principalmente de plaquetas, todas as semanas. Se aumentarem em mais de 150 mil / μl em relação ao valor inicial, a Epoetina beta é cancelada.
Durante a diálise, muitas vezes é necessário um aumento na dose de heparina (devido a um aumento no hematócrito). Com a heparinização inadequada, existe o risco de bloqueio do sistema de diálise e desenvolvimento de trombose de shunt, especialmente em pacientes com complicações de fístula arteriovenosa ou tendência à hipotensão. Nesses casos, é necessário realizar a revisão precoce do shunt e a prevenção oportuna da trombose (por exemplo, tomando ácido acetilsalicílico). Antes da indicação da Epoetina beta, deve-se excluir a deficiência de ácido fólico e cianocobalamina, uma vez que a falta dessas substâncias contribui para a diminuição da eficácia do medicamento.
Com um rápido aumento do hematócrito, é recomendado controlar a pressão arterial (inclusive entre as sessões de hemodiálise em pacientes que a recebem), especialmente com cuidado - no início do tratamento para pacientes com câncer. O aumento da pressão arterial é controlado por medicamentos apropriados; na ausência de efeito, a Epoetina beta é temporariamente cancelada. Em caso de crise hipertensiva, medidas urgentes são indicadas.
Pacientes oncológicos e pacientes em preparação para autotransfusão subseqüente no contexto de terapia antianêmica correm um risco maior de desenvolver complicações tromboembólicas, embora a relação causal não tenha sido estabelecida de forma confiável.
Ao prescrever Epoetina beta, antes da coleta de sangue de um doador autólogo, as recomendações padrão para o procedimento de doação são seguidas: o sangue é coletado apenas de pacientes com hematócrito ≥ 33% ou hemoglobina ≥ 110 g / l. Deve-se ter cuidado especial se o paciente pesar menos de 50 kg. Nesse caso, o volume de sangue coletado de uma vez não deve exceder 12% do volume de sangue estimado do doador.
Na maioria dos casos, um aumento no hematócrito é acompanhado por uma diminuição na concentração de ferritina sérica. Por esse motivo, todos os pacientes com anemia renal com níveis de ferritina <100 μg / L ou saturação de transferrina <20% são aconselhados a tomar suplementos orais de ferro em uma dose diária de 200–300 mg.
Seguindo os mesmos princípios, o tratamento com preparações de ferro é prescrito para pacientes com doenças hematológicas e oncológicas. Em pacientes com mieloma múltiplo, linfomas não Hodgkin e leucemia linfocítica crônica em pacientes com saturação de transferrina <25%, é possível a administração intravenosa de preparações de Fe em uma dose de 100 mg por semana.
Em pacientes que se preparam para doar sangue para autotransfusão subseqüente, e também com indicação de deficiência temporária de ferro, as preparações de Fe são prescritas em uma dose diária de 300 mg. Nesse caso, o tratamento é iniciado simultaneamente com o uso da Epoetina beta e continua até a normalização dos indicadores de ferritina. Se, neste caso, houver sinais de deficiência de ferro (nível de ferritina ≤ 20 μg / L ou saturação de transferrina <20%), é necessário considerar a questão da administração IV adicional de preparações de Fe.
Para os prematuros, a terapia oral com preparações de ferro na dose diária de 2 mg é prescrita o mais cedo possível (não após 14 dias de vida), então sua dose é ajustada dependendo da concentração de ferritina sérica. Se a concentração persistir abaixo de 100 μg / ml ou houver outros sinais de deficiência de ferro, a dose diária das preparações de Fe é aumentada para 5–10 mg e o tratamento é realizado até que os sintomas de deficiência de ferro sejam aliviados.
Com o uso inadequado da Epoetina Beta por indivíduos saudáveis (por exemplo, na forma de doping), existe a possibilidade de um aumento acentuado do hematócrito, o que pode causar complicações fatais do sistema cardiovascular.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de tratamento, é recomendável evitar a realização de atividades potencialmente perigosas.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A experiência do uso de Epoetina beta em mulheres grávidas e lactantes é limitada, portanto, o medicamento é usado apenas nos casos em que, na opinião do médico, os benefícios superam os possíveis riscos.
Uso infantil
Em crianças, inclusive em recém-nascidos prematuros, o medicamento é usado conforme as indicações.
A dose de Epoetina beta para crianças e adolescentes é determinada pela idade: quanto menor for, maior será a dose necessária. No entanto, dada a variabilidade individual na resposta à terapia, que não pode ser prevista, o tratamento geralmente é iniciado com as doses padrão recomendadas do medicamento e, subsequentemente, se necessário, a dose de manutenção ideal é selecionada.
Com função renal prejudicada
A epoetina beta é indicada para o tratamento e prevenção da anemia em pacientes com insuficiência renal crônica.
Com um aumento acentuado na concentração de Al 3+ devido ao tratamento da insuficiência renal, o efeito da Epoetina beta pode enfraquecer. Nesse sentido, a decisão de prescrever o medicamento a pacientes com nefroesclerose que não estejam em diálise é feita individualmente, pois há risco de rápida deterioração da função renal. Durante a terapia, é necessária uma monitoração cuidadosa da concentração de potássio e fosfato no soro. Se ocorrer hipercalemia, o medicamento é temporariamente cancelado até que o nível de potássio volte ao normal.
Por violações da função hepática
A insuficiência hepática é uma contra-indicação relativa à indicação de Epoetina beta, ou seja, o medicamento pode ser usado com extrema cautela, sob estreita supervisão médica.
Interações medicamentosas
De acordo com a experiência clínica com o uso de Epoetina beta, não houve fatos de incompatibilidade de medicamentos durante o uso de outros medicamentos.
Em estudos experimentais, verificou-se que a eritropoietina não aumenta o efeito mielotóxico de citostáticos, como etoposídeo, ciclofosfamida, cisplatina, fluorouracil.
A fim de evitar a diminuição da atividade da Epoetina beta e sua possível incompatibilidade, a mistura do medicamento com outras soluções medicamentosas é proibida.
Análogos
Os análogos da Epoetina beta são Aranesp, Aeprin, Binocrit, Vero-Epoetina, Mircera, Revolide, Recormon, Epocrin, Epostim, Eporatio, Eralfon, Eprex, Erythrostim, Erythropoietin.
Termos e condições de armazenamento
Conservar em temperatura de 2 a 8 ° C em sua embalagem original, em local seco e fora do alcance das crianças e ao abrigo da luz.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Epoetin beta
O medicamento é utilizado principalmente na presença de indicações graves, inclusive na prevenção da anemia. Provavelmente por esse motivo, não há análises sobre o Epoetin beta em fóruns e sites médicos.
Preço da Epoetina Beta em farmácias
O preço aproximado do Epoetina beta com uma atividade de 2.000 UI é de 559 rublos. para 1 ampola com um volume de 1 ml, 673 rublos. para 1 seringa com um volume de 1 ml.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
