Eligard
Eligard: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Eligard
Código ATX: L02AE02
Ingrediente ativo: leuprorrelina (leuprorelina)
Fabricante: Kenjin BioPharma, Inc. (EUA), Tolmar Inc. (EUA), Astellas Pharma Europe BV (Holanda)
Descrição e atualização da foto: 2018-06-15
Preços em farmácias: a partir de 8390 rublos.
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Eligard é um agente antineoplásico.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem Eligard - liofilizado para preparação de uma solução para administração subcutânea: de branco a quase branco, sem partículas estranhas visíveis [1 seringa (B) com um liofilizado, completo com uma agulha de injeção e um dessecante + 1 seringa (A) com um solvente incluído com pistão e dessecante, em pacote de células 1 + 1 conjunto; em uma caixa de papelão 1 pacote].
Solvente:
- 7,5 mg: líquido viscoso e transparente de amarelo claro a amarelo claro com uma tonalidade acastanhada, sem partículas estranhas visíveis;
- 22,5 e 45 mg: líquido viscoso e transparente de incolor a amarelo claro, sem partículas estranhas visíveis.
Solução reconstituída:
- dosagem 7,5 mg: um líquido viscoso de amarelo claro a amarelo claro com uma tonalidade acastanhada, sem partículas estranhas visíveis, possivelmente a presença de bolhas de ar;
- dosagem de 22,5 e 45 mg: um líquido viscoso de incolor a amarelo claro, sem partículas estranhas visíveis, a presença de bolhas de ar é possível.
1 seringa B contém a substância ativa: acetato de leuprorrelina - 10,2 mg, 28,2 mg ou 58,2 mg (o excesso compensa as perdas na agulha e seringa, na dose administrada a quantidade de substância ativa é 7,5 mg, 22,5 mg ou 45 mg).
1 seringa A contém uma substância auxiliar: um solvente que consiste em um copolímero de poli-D, L-lactídeo-co-glicolídeo e N-metil-2-pirrolidona - 330 mg, 440 mg e 426 mg, respectivamente, para a droga em doses de 7,5 mg, 22,5 mg e 45 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A leuprorrelina é um análogo sintético não peptídico do hormônio liberador de gonadotrofina natural (GnRH) que, com o uso prolongado, suprime a esteroidogênese testicular e inibe a secreção de gonadotrofina pituitária em homens. Ao contrário do hormônio natural, o análogo é mais eficaz. Além disso, seu efeito é reversível após a retirada do medicamento.
No início do uso, a leuprorrelina aumenta o nível de hormônio luteinizante circulante (LH) e hormônio folículo-estimulante (FSH), como resultado, há um aumento temporário no nível de testosterona, diidrotestosterona e esteróides gonadais em homens, mas com o uso prolongado os níveis diminuem. Neste caso, a concentração de testosterona diminui para o nível de castração (≤ 50 ng / dl) dentro de 3-5 semanas após o início da toma de Eligard. Após 6 meses de terapia, o nível médio de testosterona, dependendo da dosagem em que o medicamento foi usado, é: 7,5 mg - (6,1 ± 0,4) ng / dL, 22,5 mg - (10,1 ± 0,7) ng / dl, 45 mg - (10,4 ± 0,53) ng / dl. Essas taxas são comparáveis aos níveis de testosterona em homens após orquiectomia bilateral.
Farmacocinética
A concentração máxima de leuprorrelina é determinada no soro 4-8 horas após a primeira injeção e é de aproximadamente 25,3 ng / dl, 127 ng / dl ou 82 ng / dl (respectivamente, quando administrada com 7,5 mg, 22,5 mg ou 45 mg Eligard).
O tempo para atingir a fase de platô, dependendo da dose da droga utilizada: 7,5 mg - de 2 a 28 dias, 22,5 mg - de 3 a 84 dias, 45 mg - de 3 a 168 mg. Após um aumento inicial, a leuprorrelina sérica permanece relativamente estável (0,2–2 ng / ml).
Não há informações sobre o acúmulo de Eligard com injeções repetidas.
A conexão com as proteínas plasmáticas é de 43–49%.
Com a administração intravenosa de 1 mg de acetato de leuprorrelina a voluntários saudáveis (homens), verificou-se que, ao usar um modelo de duas câmaras, a depuração média foi de 8,34 l / h, a meia-vida final foi de cerca de 3 horas.
Não foram realizados estudos sobre a eliminação da leuprorelina.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Eligard é utilizado para tratar o cancro da próstata dependente de hormonas nos homens.
Contra-indicações
- castração cirúrgica;
- hipersensibilidade ao medicamento ou a outros agonistas do GnRH.
Eligard não é utilizado em mulheres e crianças.
Instruções de uso de Eligard: método e dosagem
A solução preparada a partir do liofilizado é injetada por via subcutânea, alternando os locais de injeção. Não permita que o medicamento entre em uma artéria ou veia.
A frequência da administração, dependendo da dose em que Eligard é prescrito: 7,5 mg - uma vez por mês, 22,5 mg - uma vez a cada 3 meses, 45 mg - uma vez a cada 6 meses. O medicamento administrado forma um depósito que fornece uma liberação sustentada de leuprorrelina durante os períodos de tempo indicados.
A duração do medicamento é determinada individualmente. Tratamento de longo prazo.
No caso de um aumento no nível de PSA (antígeno específico da próstata) em relação ao nível de castração da testosterona, Eligard é cancelado.
Recomendações para preparar uma solução injetável:
- Retire o medicamento da geladeira e guarde-o até que a temperatura da embalagem atinja a temperatura ambiente.
- Remova as seringas da embalagem.
- Remova o êmbolo curto da seringa B. Remova o êmbolo longo da embalagem com a seringa A e insira-o na seringa B.
- Remova as tampas de ambas as seringas (A e B) e conecte as seringas com cuidado. Pressionando alternadamente os êmbolos das seringas, misture a solução até ficar homogênea (cerca de 60 movimentos). A solução pronta para uso deve ser incolor ou amarelo claro.
- Introduzir a solução acabada por completo na seringa B e retirar a seringa A, continuando a pressionar o seu êmbolo até parar. Insira uma agulha estéril na seringa B.
- É necessário misturar o conteúdo das duas seringas imediatamente antes da introdução. A solução não utilizada não pode ser armazenada.
Podem formar-se bolhas de ar durante a mistura. Este fenômeno é considerado normal e não afeta a eficácia do Eligard.
Efeitos colaterais
- do sistema geniturinário: infecção do trato urinário, retenção urinária aguda, espasmos da bexiga, dificuldade para urinar, noctúria, hematúria, disúria, oligúria, dor testicular, atrofia testicular, diminuição da libido, impotência, infertilidade;
- do sistema nervoso: um distúrbio do olfato, distúrbios do paladar, tontura, dor de cabeça, hipestesia, insônia, movimentos involuntários; em alguns casos - aumento da sensibilidade da pele, distúrbios visuais, distúrbios do sono, tontura periférica, amnésia, depressão;
- do sistema cardiovascular: aumento ou diminuição da pressão arterial, afrontamentos, desmaios; em alguns casos - falta de ar, palpitações, embolia dos ramos da artéria pulmonar, edema periférico;
- do sistema músculo-esquelético: cãibras musculares, fraqueza muscular, dores nos membros, dores nas costas, artralgia, mialgia; com o uso prolongado de Eligard - diminuição da densidade óssea, progressão da osteoporose;
- do sistema respiratório: falta de ar, secreção aquosa da cavidade nasal (rinorréia);
- do sistema digestivo: arrotos, boca seca, flatulência, diarréia ou prisão de ventre, náuseas, vômitos, dispepsia;
- do sistema endócrino: dor mamária, ginecomastia;
- por parte dos indicadores laboratoriais: aumento do teor de triglicérides e creatina fosfoquinase no sangue, diminuição do número de eritrócitos, níveis de hematócrito e hemoglobina, aumento do nível de alanina aminotransferase, aumento do tempo de protrombina e tempo de coagulação sanguínea, leucopenia, trombocitopenia;
- reações locais: coceira, dor, queimação ou formigamento, vermelhidão e hematomas no local da injeção; em casos raros, endurecimento e ulceração no local da injeção;
- outros: calafrios, aumento da sudorese, fraqueza, aumento da fadiga, mal-estar, aumento de peso, alterações na tolerância à glicose, alopecia, erupção cutânea, exacerbação dos sintomas da doença subjacente nas primeiras semanas após o início do tratamento com o medicamento.
Overdose
Não foram relatados casos de sobredosagem. Se a dose recomendada for excedida significativamente, o tratamento sintomático deve ser realizado para eliminar as violações que surgiram.
Instruções Especiais
O uso de Eligard é inapropriado após a castração cirúrgica, uma vez que a droga, neste caso, não causa redução adicional da testosterona sérica.
A terapia deve ser realizada sob a supervisão de um médico com experiência no uso de medicamentos anticâncer.
Durante a primeira semana, no contexto do tratamento com Eligard, há um aumento de curto prazo na concentração de dihidrotestosterona, fosfatase ácida e testosterona, que pode aumentar os sintomas existentes da doença e desenvolver novos, por exemplo, dor óssea, hematúria, distúrbios neurológicos, obstrução ureteral, obstrução da saída da bexiga. Normalmente, com a continuação da terapia, esses distúrbios desaparecem por conta própria. Existem também casos conhecidos de compressão da medula espinhal com o uso de agonistas de GnRH. O tratamento padrão para essas complicações é realizado conforme necessário.
As consequências de um aumento inicial dos níveis de testosterona podem ser evitadas com a adição de antiandrogénios: 3 dias antes da primeira administração de Eligard e durante as primeiras 2-3 semanas da sua utilização.
Nas primeiras semanas de terapia, o monitoramento cuidadoso é necessário em pacientes com obstrução do trato urinário, metástases para o cérebro e / ou coluna vertebral.
Eligard aumenta o risco de fracturas ósseas devido ao desenvolvimento de osteoporose. Além da deficiência prolongada de testosterona, os seguintes fatores podem afetar a formação da osteoporose: idade avançada, atividade física insuficiente, excesso de peso, consumo de álcool, tabagismo.
O medicamento pode reduzir a tolerância à glicose, em relação ao qual os pacientes com diabetes mellitus devem estar sob supervisão médica mais cuidadosa durante o tratamento.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Eligard pode causar alguns efeitos colaterais que podem afetar negativamente a velocidade das reações e a capacidade de concentração, como tonturas, fadiga e deficiência visual. A este respeito, é recomendável ter cuidado ao dirigir e realizar trabalhos potencialmente perigosos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Eligard não se destina a ser utilizado por mulheres.
Uso infantil
Eligard é contra-indicado para uso na infância.
Com função renal prejudicada
Não existem dados clínicos sobre a utilização de Eligard no tratamento de doentes com insuficiência renal.
Por violações da função hepática
Não existem dados clínicos sobre a utilização de Eligard no tratamento de doentes com compromisso hepático.
Interações medicamentosas
Não foram realizados estudos especiais sobre possíveis interações farmacocinéticas de Eligard com outros medicamentos. Não houve relato de reações adversas com o uso simultâneo de outros medicamentos.
Análogos
Os análogos do Eligard são os medicamentos Lukrin Depot e Prostap.
Termos e condições de armazenamento
O prazo de validade é de 2 anos.
Armazene na embalagem original a 2–8 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
A solução reconstituída mantém as suas propriedades físicas e químicas durante 30 minutos após a preparação (a 25 ° C).
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Eligard
Dada a indicação do medicamento para o qual é utilizado, os pacientes raramente compartilham suas impressões sobre a terapia. Segundo as revisões, Eligard provoca um aumento dos sintomas da doença na primeira semana de tratamento, em alguns casos provoca o desenvolvimento de novos sintomas, como dores nos ossos, sangue na urina e distúrbios neurológicos. Com a continuação da terapia, essas complicações desaparecem. Durante o tratamento de longo prazo, alguns pacientes relatam ondas de calor leves a moderadas, náuseas, ginecomastia e queimação no local da injeção.
Os médicos falam positivamente sobre Eligard. A forma de dosagem deste medicamento é projetada de tal forma que permite criar um depósito de leuprorrelina no tecido subcutâneo por 1, 3 ou 6 meses (dependendo da dose administrada) e, assim, fornece um efeito estável a longo prazo. Este sistema reduz efetivamente os níveis de testosterona em 95% dos pacientes. Devido à introdução da solução uma vez a cada 6 meses (Eligard 45 mg), a incidência de efeitos colaterais, especialmente reações locais, é significativamente reduzida e não são necessárias visitas frequentes ao médico.
Preço para Eligard em farmácias
Preços aproximados para Eligard, dependendo da dosagem: 7,5 mg - 7.700 rublos, 22,5 mg - 22.650 rublos, 45 mg - 33.300 rublos.
Eligard: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Eligard 7,5 mg liofilizado para preparação de solução para administração subcutânea 1 pc. RUB 8390 Comprar |
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Eligard 22,5 mg liofilizado para a preparação de uma solução para administração subcutânea 1 pc. RUB 14800 Comprar |
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Eligard 22,5 mg liofilizado para preparação de solução para administração subcutânea 2 pcs. 19800 RUB Comprar |
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Eligard 45 mg liofilizado para preparação de uma solução para administração subcutânea 1 pc. RUB 31.000 Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
