Khairabezol
Khairabezol: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Instruções de uso de Khairabezol: método e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários sobre Hayrabesole
- 19. Preço do Khairabezol nas farmácias
Nome latino: Hirabezol
Código ATX: A02BC04
Ingrediente ativo: Rabeprazol (Rabeprazol)
Fabricante: HiGlance Laboratories Unip. Ltd. (Índia)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-23
Khairabezol - inibidor da bomba de prótons; uma droga projetada para diminuir a secreção das glândulas gástricas.
Forma de liberação e composição
Forma posológica do medicamento Khairabezol - comprimidos revestidos com um revestimento entérico filme: redondo, biconvexo, um núcleo branco ou branco com uma coloração amarelada, a cor da casca depende da dosagem: 10 mg - de rosa claro a rosa avermelhado; 20 mg - de amarelo claro a amarelo (10, 14 ou 15 pcs. Em tiras / blisters; em uma caixa de papelão 1 ou 10 tiras / blisters de 10 pcs., 1, 2 ou 10 tiras / blisters de 14 ou 15 pcs..; em caixa de papelão, interiormente protegida por filme de PVC, com perfurações e válvula 1 tira / blister, 14 ou 15 pçs.; 100, 500 ou 1000 pçs. em sacos de polietileno, em frasco de polietileno de alta densidade 1 saco - para hospitais).
Composição dos comprimidos Khairabezol:
- substância ativa: rabeprazol sódico - 10 ou 20 mg;
- excipientes: manitol, óxido de magnésio, amido de milho, hiprolose pouco substituída, povidona-K30, estearil fumarato de sódio;
- revestimento de filme entérico: celacefato, dióxido de titânio; para uma dosagem de 10 mg, óxido de ferro vermelho, para uma dosagem de 20 mg, óxido de ferro amarelo.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O Khairabezol é um medicamento com efeito antiúlcera. A substância ativa do Khairabezol, o rabeprazol, pertence ao grupo dos inibidores da bomba de prótons [hidrogênio-potássio adenosina trifosfatase (H + / K + -ATP-ase)]. Seu metabolismo ocorre nas células parietais do estômago, o rabeprazol é clivado em derivados ativos da sulfonamida, inativando grupos sulfidrila de H + / K + -ATPases. O bloqueio da fase final da secreção do ácido clorídrico ocorre devido à diminuição do conteúdo da secreção basal e estimulada, independentemente da etiologia do estímulo.
Possuindo alta lipofilicidade, o rabeprazol penetra facilmente nas células do estômago que secretam ácido clorídrico e o fator intrínseco de Castle, e a concentração nelas tem um efeito citoprotetor.
Após administração oral na dose de 20 mg, o efeito anti-secretor ocorre em 1 hora, atingindo o máximo após 2–4 horas. A inibição da secreção ácida 23 horas após a primeira dose é: basal - 62%, alimento estimulado - 82%. A duração da ação do fármaco é de 48 horas e a atividade secretora normaliza-se após o término da ingestão por 2 a 3 dias.
No início do tratamento, por 2 a 8 semanas, a concentração sérica de gastrina aumenta, seu retorno aos níveis iniciais ocorre 1–2 semanas após a interrupção da ingestão de Hayrabesol. A droga não tem efeito nos sistemas cardiovascular, nervoso central e respiratório.
Farmacocinética
A absorção do Khairabezol ocorre no intestino delgado (devido à presença de um revestimento entérico resistente ao ácido nos comprimidos). A absorção do rabeprazol é elevada, o tempo para atingir a concentração plasmática máxima (C máx) é de cerca de 3,5 horas. A C máx e a área sob a curva de concentração-tempo (AUC) são lineares. A biodisponibilidade da substância após administração repetida não aumenta e é igual a 52%, até 97% do rabeprazol liga-se às proteínas plasmáticas.
O metabolismo do fármaco é realizado no fígado com a participação do citocromo P 450 (isoenzimas CYP 2C19 e CYP 3A4).
A meia-vida (T 1/2) é de 0,7 a 1,5 horas, o valor de depuração é 283 ± 98 ml / min. A parte principal do rabeprazol, até 90%, é eliminada na urina através dos rins na forma de dois metabólitos [ácido carboxílico (M6) e conjugado de ácido mercaptúrico (M5)], os 10% restantes são excretados nas fezes.
Características farmacocinéticas em situações clínicas especiais:
- insuficiência hepática crônica de grau leve ou moderado: em consequência de uma dose única, os indicadores aumentam: AUC - 2 vezes, T 1/2 - 2-3 vezes; como resultado de tomar 20 mg durante 7 dias, o crescimento dos indicadores é: para AUC - 1,5 vezes, para T 1/2 - 1,2 vezes;
- insuficiência renal com clearance de creatinina (CC) <5 ml / min / 1,73 m 2, em estágio terminal estável, necessitando de hemodiálise: a distribuição do rabeprazol praticamente corresponde à de indivíduos saudáveis;
- velhice: como resultado de tomar rabeprazol por 7 dias, o indicador AUC dobra, C max - em 60% em comparação com pacientes jovens;
- metabolismo lento do citocromo P 450 CYP2C19: como resultado de tomar rabeprazol por 7 dias em uma dose de 20 mg / dia, os seguintes indicadores aumentam: AUC - 1,9 vezes, T 1/2 - 1,6 vezes em comparação com parâmetros semelhantes em metabolizadores rápidos, C max, neste caso, aumenta em 40%.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Khairabezol é recomendado para o tratamento das seguintes doenças:
- úlcera péptica do duodeno e estômago na fase aguda;
- úlceras de estresse do trato gastrointestinal (trato gastrointestinal);
- GERD (doença do refluxo gastroesofágico);
- condições hipersecretoras patológicas, incluindo a síndrome de Zollinger-Ellison.
Além disso, Khairabezol é tomado como parte do tratamento complexo de pacientes com úlcera gástrica e úlcera duodenal ou gastrite crônica para a erradicação do Helicobacter pylori, bem como para o tratamento e prevenção da recorrência da úlcera péptica associada a esta bactéria.
Contra-indicações
Absoluto:
- o período de gravidez e lactação (amamentação);
- crianças menores de 12 anos;
- hipersensibilidade a benzimidazóis substituídos, rabeprazol e / ou ingredientes auxiliares da droga.
Parente (Khairabezol é tomado com cautela):
- insuficiência renal / hepática grave;
- idade de 12 a 18 anos (para o tratamento de curto prazo da DRGE, para outras indicações a eficácia e segurança do medicamento não foram estabelecidas).
Instruções de uso de Khairabezol: método e dosagem
Os comprimidos de Khairabezol são tomados por via oral, sem esmagar ou mastigar, engolindo-os inteiros para evitar violar a integridade da película. A atividade do rabeprazol não depende da hora do dia e da ingestão de alimentos.
Regime de dosagem recomendado de acordo com as indicações:
- úlcera péptica do duodeno / estômago na fase aguda: 20 mg 1 vez por dia, o curso da terapia - de 4 a 6 semanas;
- GERD: tratamento - 20 mg uma vez por dia, o curso da terapia - de 4 a 8 semanas; tratamento de manutenção - 10 ou 20 mg uma vez ao dia, dependendo da resposta do paciente; tratamento sintomático em pacientes sem esofagite: 10 mg uma vez ao dia durante 4 semanas.
Para o tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison e outras condições, que são caracterizadas por hipersecreção patológica de suco gástrico, o médico assistente seleciona a dose individualmente.
O tratamento da gastrite crônica resultante de infecção por Helicobacter pylori ou úlcera péptica do duodeno / estômago é recomendado por um curso de 1 semana usando uma das seguintes combinações:
- I - 2 vezes ao dia: 20 mg Khairabezol + 500 mg claritromicina + 1000 mg amoxicilina;
- II - 2 vezes ao dia: 20 mg de Hayrabesol + 500 mg de claritromicina + 400 mg de metronidazol.
Efeitos colaterais
- sistema digestivo: muitas vezes - náusea, diarreia; infrequentemente - dor de barriga, constipação, vômito, flatulência; raramente - arrotos, boca seca, dispepsia; extremamente raro - estomatite, disgeusia, anorexia, gastrite, atividade aumentada das enzimas hepáticas;
- sistema nervoso e órgãos sensoriais: muitas vezes - dor de cabeça; raramente - astenia, tonturas, insônia; extremamente raramente - sonolência, nervosismo, depressão, alteração do paladar, deficiência visual;
- sistema musculoesquelético: raramente - mialgia; extremamente raro - cãibras dos músculos da panturrilha, artralgia;
- sistema respiratório: raramente - inflamação ou infecção do trato respiratório superior, tosse forte; extremamente raro - bronquite, sinusite;
- órgãos hematopoiéticos e sistema de hemostasia: raramente - leucopenia, trombocitopenia; extremamente raro - leucocitose;
- reações alérgicas: raramente - erupção cutânea, comichão na pele;
- outras reações: raramente - dor no peito, nas costas, nos membros, infecção do trato urinário, inchaço, calafrios, febre, síndrome semelhante à gripe; extremamente raro - hiperidrose, ganho de peso.
Overdose
A sintomatologia de uma sobredosagem com Khairabezol não foi estudada devido a dados insuficientes sobre o excesso intencional ou acidental da posologia recomendada. Rabeprazol 60 mg duas vezes ao dia ou 160 mg uma vez causou efeitos colaterais reversíveis mínimos.
Rabeprazol não possui um antídoto específico. A diálise é ineficaz porque a droga se liga bem às proteínas plasmáticas, o que reduz significativamente sua excreção. Recomenda-se o tratamento sintomático e de suporte.
Instruções Especiais
Antes de tomar Khairabezol e no final do curso da terapia, é imprescindível realizar o controle endoscópico para excluir as neoplasias malignas, pois o tratamento pode mascarar os sintomas da doença e atrasar o diagnóstico correto.
Pacientes com doença hepática grave devem ter cuidado ao tomar rabeprazol pela primeira vez.
Khairabezol não afeta o metabolismo dos carboidratos, a função da glândula tireóide, bem como o conteúdo no sangue de cortisol, estrogênio, hormônio da paratireóide, testosterona, prolactina, secretina, glucagon, colecistocinina, hormônio luteinizante, hormônio folículo-estimulante, renina, hormônio somatotrópico.
A descontinuação da droga não causa síndrome de abstinência, a atividade secretora é restaurada devido à síntese de novas moléculas enzimáticas em 2–3 dias.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Se a sonolência aparecer no decorrer da terapia, deve-se abandonar a direção e a realização de outros trabalhos que requeiram alta concentração de atenção e velocidade das reações psicomotoras.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Não há dados suficientes sobre a eficácia e segurança de rabeprazol em mulheres grávidas e lactantes, portanto, Khairabezol não deve ser prescrito durante a gravidez e a amamentação deve ser interrompida durante a terapia.
Uso infantil
Na prática pediátrica, o rabeprazol é usado para o tratamento de curto prazo (não mais que 8 semanas) da DRGE em crianças e adolescentes com mais de 12 anos de idade.
Quando usado em pacientes com menos de 18 anos de idade para outras indicações, a eficácia e segurança do rabeprazol não foram estabelecidas.
Com função renal prejudicada
Não há necessidade de ajustar a dose de Khairabezol para pacientes com insuficiência renal.
Por violações da função hepática
A insuficiência hepática leve a moderada pode aumentar a concentração plasmática de rabeprazol em comparação com pacientes saudáveis.
A insuficiência hepática grave requer cautela durante a terapia com Hayrabesol.
Uso em idosos
Não há necessidade de ajustar a dose de Khairabezol para pacientes idosos.
Interações medicamentosas
- fenitoína, diazepam, anticoagulantes indiretos, algumas outras drogas que são metabolizadas no fígado por oxidação microssomal: o rabeprazol retarda sua excreção;
- cetoconazol, digoxina: rabeprazol reduz sua concentração em 33% e 22%, respectivamente;
- antiácidos líquidos: nenhuma interação medicamentosa com rabeprazol foi observada;
- teofilina, varfarina, fenitoína, diazepam (drogas metabolizadas pelo sistema CYP 450): compatível com Khairabezol.
Análogos
Os análogos do Khairabezol são: Noflux, Bereta, Zulbeks, Pariet, Razo, Rabelok, Ontime, etc.
Termos e condições de armazenamento
Manter fora do alcance das crianças, em local seco e com temperatura de até 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Hayrabesol
A maioria das resenhas sobre o Khairabezol fala da ação rápida do medicamento, o estado de saúde quando tomado quase melhora no segundo dia de tratamento, o desconforto e as dores no estômago desaparecem. Muitos pacientes consideram a relação entre eficácia e preço ideal, indicando que não há diferença significativa entre o efeito de tomar Khairabezol e o tratamento com medicamentos mais caros.
As reações adversas incluíram pequenas dores de cabeça e constipação.
Preço do Khairabezol em farmácias
Preço estimado para Khairabezol:
- comprimidos de 10 mg: para 15 pcs. no pacote - 364 rublos, por 30 pcs. no pacote - 584 rublos;
- comprimidos de 20 mg: para 15 pcs. no pacote - 529 rublos, por 30 pcs. no pacote - 769 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
