Cefoperazona + Sulbactam
Cefoperazona + Sulbactam: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Interações medicamentosas
- 12. Análogos
- 13. Termos e condições de armazenamento
- 14. Condições de dispensa em farmácias
- 15. Comentários
- 16. Preço em farmácias
Nome latino: Cefoperazona + Sulbactam
Código ATX: J01DD62
Ingrediente ativo: cefoperazona (cefoperazona) + sulbactam (sulbactam)
Fabricante: Harbin Pharmaceutical Group Co. (China), ATM Sanita Pharma (Uzbequistão), Krasfarma, JSC (Rússia)
Descrição e foto atualizadas: 2018-11-23
Cefoperazone + Sulbactam é um medicamento antibacteriano combinado de amplo espectro.
Forma de liberação e composição
A forma farmacêutica do medicamento Cefoperazone + Sulbactam é um pó para preparação de uma solução injetável: cristalina, branca (em uma caixa de papelão, 1 frasco).
Substâncias ativas em 1 frasco:
- cefoperazona sódica - 0,5 g ou 1 g;
- sulbactama de sódio - 0,5 g ou 1 g.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O componente antibacteriano da droga, a cefoperazona, é uma cefalosporina de terceira geração. Atua bactericida (inibindo a síntese da parede bacteriana).
Sulbactam não tem atividade antibacteriana real, a exceção é a atividade contra Acinetobacter e Neisseriaceae. No entanto, o sulbactam é um inibidor da beta-lactamase (são enzimas produzidas por microrganismos resistentes aos antibióticos beta-lactâmicos).
O sulbactam ajuda a prevenir a destruição das penicilinas e cefalosporinas por microrganismos resistentes. Além disso, há um sinergismo pronunciado com cefalosporinas e penicilinas. O sulbactam também se liga a algumas proteínas de ligação à penicilina, portanto, microrganismos sensíveis são mais suscetíveis à ação do sulbactam / cefoperazona do que à ação da cefoperazona isolada.
A combinação de sulbactam com cefoperazona é ativa contra os seguintes microrganismos: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella Morgania
In vitro, Cefoperazone + Sulbactam é ativo contra uma ampla gama de microrganismos clinicamente significativos:
- microrganismos gram-positivos: Staphylococcus aureus (incluindo cepas produtoras / não produtoras de penicilinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (principalmente Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes e grupos Streptococcus agalactia) a maioria dos outros tipos de estreptococos beta-hemolíticos, muitas espécies de Streptococcus faecalis;
- microrganismos gram-negativos: Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter e Klebsiella, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (principalmente Proteus morganii), Providencia rettgeri (principalmente Serus rettgeri), Providencia spp. incluindo S. marcescens), espécies Shigella e Salmonella, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, algumas espécies Pseudomonas;
- microrganismos anaeróbios: bacilos gram-negativos (incluindo Bacteroides fragilis, outras espécies de Bacteroides e espécies de Fusobacterium), bacilos gram-positivos (incluindo espécies de Clostridium, Eubacterium e Lactobacillus), cocos gram-positivos / gram-negativos, Peptostreptococcus e Veillonella).
Farmacocinética
Após administração intravenosa de 1 g de cefoperazona, a C max (concentração máxima da substância) é de 0,114 mg / ml, o tempo para atingi-la é de 30 minutos. Após a administração intravenosa de 0,5 ou 1 g de sulbactam, C max é 0,021–0,04 mg / ml e 0,048–0,088 mg / ml, o tempo para atingi-lo é de 15 minutos.
Ligação às proteínas plasmáticas: cefoperazona - de 82 a 93%, sulbactam - 38%.
Os valores médios de C max do sulbactam e da cefoperazona após a introdução de 2 g do fármaco Cefoperazona + Sulbactam por via intravenosa por 5 minutos são 0,130 2 e 0,236 8 mg / ml, respectivamente. Das duas substâncias ativas, o sulbactam tem um maior volume de distribuição, igual a 18-27,6 litros (o volume de distribuição da cefoperazona é de 10,2-11,3 litros).
Ambas as substâncias ativas estão sujeitas a distribuição intensiva em fluidos e tecidos corporais, incluindo a vesícula biliar, bile, pele, trompas de falópio, apêndice, útero, ovários, etc.
Quando a solução injetável Cefoperazona + Sulbactam é administrada, aproximadamente 84% da dose de sulbactam e 25% da dose de cefoperazona são excretados pelos rins. A maior parte da dose de cefoperazona é excretada na bile. Após a administração do medicamento, o T 1/2 (meia-vida) médio do sulbactam é de 1 hora, cefoperazona - 1,7 horas. As concentrações plasmáticas são proporcionais à dose administrada.
Em pacientes pediátricos, o T 1/2 médio de sulbactam está na faixa de 0,91–1,42 horas, cefoperazona –1,44–1,88 horas.
Após a administração repetida de quaisquer alterações significativas nos processos farmacocinéticos dos componentes do fármaco Cefoperazone + Sulbactam não foi detectada, não se observou acumulação quando aplicado a cada 8-12 horas.
Indicações de uso
- infecções do trato urinário superior / inferior;
- infecções do trato respiratório superior / inferior, incluindo sinusite bacteriana;
- infecções abdominais, incluindo colecistite, peritonite, colangite;
- uma infecção pélvica, incluindo endometrite;
- infecções da pele, tecidos moles, articulações e ossos;
- meningite;
- septicemia;
- gonorréia.
Contra-indicações
Absoluto:
- período de lactação;
- intolerância individual aos componentes da droga.
Parente (Cefoperazona + Sulbactam é prescrito sob supervisão médica):
- período neonatal;
- gravidez.
Instruções de uso Cefoperazone + Sulbactam: método e dosagem
O método de administração do medicamento Cefoperazone + Sulbactam: por via intramuscular e intravenosa.
Antes de iniciar a terapia, um teste cutâneo de tolerância deve ser realizado.
A dose diária usual para adultos é de 2–4 g, dividida em 2 porções iguais e administrada a cada 12 horas. No tratamento de infecções graves / resistentes, um aumento na dose diária até 8 g (máximo) é permitido.
Na icterícia obstrutiva grave e doença hepática grave, ou nos casos em que ambas as patologias são acompanhadas por insuficiência renal, a dose de Cefoperazona + Sulbactam é ajustada.
Em caso de insuficiência hepática e concomitante da função renal, é necessário o controle da concentração plasmática de cefoperazona e, se necessário, ajuste da dose. Se a monitorização da concentração não for possível, a dose máxima de cefoperazona deve ser de 2 g por dia.
Nos casos de uso do medicamento com diminuição significativa da função renal (depuração da creatinina <30 ml / min), para compensar a redução da depuração do sulbactam, a dose diária do medicamento é ajustada. Com depuração da creatinina de 15-30 ml / min e <15 ml / min, a dose única máxima de sulbactam deve ser 1 e 0,5 g, a dose diária deve ser 2 e 1 g, respectivamente. Em infecções graves, é possível a administração adicional de cefoperazona.
Quando em hemodiálise, a dose do fármaco Cefoperazona + Sulbactam está sujeita a correção (associada a uma mudança no perfil farmacocinético do sulbactam e uma diminuição do T 1/2 da cefoperazona).
A dose média para crianças é de 0,04–0,08 g / kg por dia. A dose diária é dividida uniformemente e administrada 2–4 vezes ao dia em intervalos regulares. Para infecções graves / refratárias, a dose pode ser aumentada para 0,16 g / kg por dia.
Cefoperazone + Sulbactam é administrado a cada 12 horas para recém-nascidos na primeira semana de vida. A dose diária máxima é de 0,08 g / kg.
Antes da infusão gota a gota, o conteúdo de cada frasco deve ser dissolvido em uma quantidade apropriada de solução de dextrose a 5% em água, solução de cloreto de sódio a 0,9% ou água esterilizada para preparações injetáveis. Imediatamente antes da administração, o volume é ajustado para 20 ml com uma solução semelhante. O medicamento é administrado por 15-60 minutos.
Cefoperazona + Sulbactam é compatível com água para preparações injetáveis, solução de dextrose a 5% em solução salina a 0,225% e dextrose a 5% em solução salina normal em concentrações de 0,01–0,125 g / ml de cada uma das substâncias ativas.
A solução de lactato de Ringer pode ser usada para diluição por infusão intravenosa, mas não pode ser usada para diluição primária.
Para injeção intravenosa, o medicamento é diluído da mesma forma. O tempo de administração é de pelo menos 3 minutos.
Quando usado por via intramuscular, o cloreto de lidocaína é uma solução de diluição aceitável e não pode ser usado para diluição primária.
Efeitos colaterais
- sistema digestivo: diarreia, vômito, náusea, colite pseudomembranosa;
- sistema cardiovascular: vasculite, hipotensão arterial;
- sistema hematopoiético: leucopenia, uma ligeira diminuição no número de neutrófilos; com uso prolongado - neutropenia reversível; em alguns casos, um teste direto de Coombs positivo, diminuição da hemoglobina / hematócrito, eosinofilia, trombocitopenia e hipoprotrombinemia;
- sistema nervoso: diminuição da reserva de concentração de albumina (devido à cefoperazona); no tratamento de recém-nascidos com icterícia - um aumento na probabilidade de desenvolver encefalopatia bilirrubínica;
- sistema urinário: hematúria;
- reações cutâneas: erupção maculopapular, prurido, urticária, síndrome de Stevens-Johnson (a probabilidade de violações é maior em pacientes com histórico de reações alérgicas, em particular às penicilinas);
- reações locais: com injeção intramuscular (raramente) - dor no local da injeção; com infusão - flebite no local da infusão quando a solução é administrada por cateter intravenoso;
- parâmetros laboratoriais: aumento inconsistente dos níveis de aspartato aminotransferase, alanina aminotransferase, fosfatase alcalina e bilirrubina nos testes de função hepática;
- outros: febre, dor de cabeça, espasmos musculares, dor no local da injeção, reações anafiláticas (incluindo choque).
Overdose
Os principais sintomas são: aumento dos efeitos colaterais. Deve-se ter em mente que, com altas concentrações de antibióticos beta-lactâmicos no líquido cefalorraquidiano, podem ocorrer reações neurológicas, em particular convulsões.
A cefoperazona e o sulbactam são secretados do sistema circulatório por hemodiálise, portanto, esse procedimento pode levar ao aumento da eliminação da droga do corpo em caso de sobredosagem em pacientes com insuficiência renal.
Terapia: sintomática. Não há antídoto específico.
Instruções Especiais
Devido ao risco aumentado de sangramento, Cefoperazone + Sulbactam deve ser administrado com cautela a pacientes debilitados com má absorção, bem como com consumo de álcool.
Em casos de superinfecção, é necessário o tratamento adequado.
Com o desenvolvimento de reações alérgicas, a terapia deve ser interrompida imediatamente e o tratamento apropriado deve ser prescrito. As reações anafiláticas graves requerem tratamento de emergência imediato (por exemplo, epinefrina). Se indicado, oxigenoterapia, corticosteroides intravenosos podem ser usados e a patência das vias aéreas, incluindo intubação, deve ser garantida.
Em alguns pacientes, o uso de cefoperazona leva ao desenvolvimento de deficiência de vitamina K. O grupo de risco inclui pacientes com nutrição limitada, má absorção (por exemplo, com fibrose da vesícula biliar), bem como pacientes que estão sob nutrição parenteral (intravenosa) há muito tempo. Esses pacientes requerem controle do tempo de protrombina. Monitoramento semelhante é necessário para pacientes em uso de anticoagulantes. Nesses casos, a prescrição adicional de vitamina K exógena é possível.
Tal como acontece com o uso de outros antibióticos, o tratamento prolongado com Cefoperazona + Sulbactam pode levar a um aumento do crescimento da microflora resistente. Nesse sentido, a condição do paciente deve ser monitorada cuidadosamente. É necessário levar em consideração a probabilidade de manifestações periódicas de violações dos rins, fígado e sistema hematopoiético. Em particular, este aviso aplica-se ao tratamento de recém-nascidos (incluindo bebês prematuros).
Aplicação durante a gravidez e lactação
- gravidez: o uso do medicamento Cefoperazona + Sulbactam só é possível após avaliação da relação entre o benefício esperado e o possível risco (não foram realizados estudos controlados);
- período de lactação: a terapia é contra-indicada, pois Cefoperazona + Sulbactam é excretada no leite materno em pequenas quantidades.
Uso infantil
Antes de iniciar o uso em bebês prematuros ou recém-nascidos, a relação entre o benefício esperado e o possível risco deve ser avaliada. Cefoperazona + Sulbactam foi usado de forma eficaz em crianças, mas não foram realizados estudos controlados.
Interações medicamentosas
De acordo com as instruções, Cefoperazona + Sulbactam é fisicamente incompatível com os seguintes medicamentos: filgrastim, amifostina, labetalol, perfenazina, nicardipina, meperidina, ondansetron, petidina, prometazina, sargramostim, vinorelbina.
Durante a terapia, assim como por mais 5 dias após o seu término, não é recomendável beber álcool. Isso se deve à probabilidade de desenvolver as seguintes reações: rubor facial, cefaleia, sudorese, taquicardia. Você também deve evitar o uso de nutrição artificial que contenha etanol (soluções orais ou parenterais).
Soluções de Cefoperazona + Sulbactam e aminoglicosídeos não devem ser misturadas diretamente, devido à sua incompatibilidade física. Se a terapia combinada for necessária, eles devem ser aplicados sequencialmente usando um sistema de tubo intravenoso (IV) secundário separado. O sistema de tubo IV primário deve ser bem lavado com uma solução apropriada entre as infusões. É aconselhável que os intervalos entre as injeções da solução injetável de Cefoperazona + Sulbactam e as soluções de aminoglicosídeos durante o dia sejam os mais longos possível.
Ao usar a solução de Fehling ou Benedict, pode ocorrer uma reação falso-positiva à glicose na urina.
Análogos
Análogos de Cefoperazona + Sulbactam: Sulperacef, Sulcef, Sulmover, Cefbactam, Sulperazon, Tsebaneks, Sulzontsef, Bakperazon, Sulmagraf, Cefpar SV, Cefoperazona e Sulbactam Jodas, Cefoperazon e Sulbaktam.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz a uma temperatura de 15-25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações sobre Cefoperazone + Sulbactam
De acordo com algumas revisões, Cefoperazone + Sulbactam é um medicamento antibacteriano de amplo espectro eficaz. O desenvolvimento de efeitos colaterais raramente é relatado.
Preço do Cefoperazone + Sulbactam nas farmácias
O preço do Cefoperazone + Sulbactam é desconhecido, pois o medicamento não está à venda nas farmácias. O custo aproximado de análogos (para 1 frasco contendo 1 g + 1 g de substâncias ativas): Bakperazon - 133 rublos, Sulzontsef - 130-150 rublos, Sulperazon - 357-511 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!