Celeston

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Celeston: instruções de uso e análises

1. Forma de liberação e composição
2. Propriedades farmacológicas
3. Indicações de uso
4. Contra-indicações
5. Método de aplicação e dosagem
6. Efeitos colaterais
7. Overdose
8. Instruções especiais
9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. Uso na infância
11. Em caso de função renal prejudicada
12. Por violações da função hepática
13. Uso em idosos
14. Interações medicamentosas
15. Análogos
16. Termos e condições de armazenamento
17. Condições de dispensa em farmácias
18. Comentários
19. Preço em farmácias

Nome latino: Celestone

Código ATX: H02AB01

Ingrediente ativo: betametasona (betametasona)

Fabricante: Schering-Plough Labo N. V. (Bélgica), Schering-Plough (EUA)

Descrição e atualização da foto: 2018-10-26

O Celeston é um medicamento com ação antiinflamatória, antialérgica e antipruriginosa.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem de liberação de Celeston:

comprimidos (10 unidades em blisters, em uma caixa de papelão 3 blisters);
solução de injeção (em ampolas de 1 ml, em uma caixa de papelão de 1 ou 10 ampolas).

A substância ativa é a betametasona:

1 comprimido - 0,5 mg;
1 ml de solução - 4 mg (na forma de fosfato de sódio).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A betametasona é um glucocorticóide sintético de uso sistêmico. Possui pronunciado efeito antiinflamatório, anti-alérgico e anti-reumático.

Interage com receptores específicos no citoplasma da célula. O complexo formado a partir da interação penetra no núcleo da célula, ligando-se ao DNA (ácido desoxirribonucléico) e estimulando a síntese do mRNA (ácido ribonucléico da matriz), que induz a formação de proteínas, incluindo a lipocortina, que medeiam os efeitos celulares.

Celeston afeta todas as fases da inflamação. O efeito antiinflamatório se deve a vários fatores. Uma das principais é a inibição da fosfolipase A2, seguida da inibição da formação de mediadores pró-inflamatórios - PG (prostaglandinas) e leucotrienos. Além disso, a estabilização das membranas celulares, a prevenção da liberação de enzimas lisossomais e uma diminuição em sua concentração no foco de inflamação, inibição da migração de neutrófilos e macrófagos para o foco de inflamação e sua atividade fagocítica, melhora da microcirculação, diminuição da permeabilidade vascular e diminuição da exsudação de fluido são observados.

O efeito antialérgico é fornecido por uma diminuição na síntese e secreção de mediadores de alergia, inibição da liberação de histamina e outras substâncias biologicamente ativas de mastócitos e basófilos sensibilizados, uma diminuição no número de basófilos circulantes, supressão da proliferação de tecido conjuntivo e linfoide, uma diminuição no número de linfócitos T e B, mastócitos inibição da produção de anticorpos, diminuição da sensibilidade das células efetoras aos mediadores da alergia, alteração na resposta imunológica do corpo.

O efeito imunossupressor do Celeston está associado à supressão da atividade dos linfócitos T e B e também à inibição da libertação de citocinas de macrófagos e leucócitos.

O efeito antitóxico e antichoque é proporcionado por um aumento da pressão arterial (devido a um aumento no número de catecolaminas circulantes, restauração da sensibilidade dos receptores adrenérgicos às catecolaminas), ativação de enzimas hepáticas que estão envolvidas no metabolismo de endo e xenobióticos.

Durante um longo curso, a droga suprime a função do sistema hipotálamo-hipófise-adrenal.

Celeston afeta todos os tipos de troca. Retém Na ⁺ e água, aumenta a excreção de Ca ⁺, estimula a excreção de K ⁺.

Outros efeitos da droga:

estimulando a gliconeogênese no fígado, aumentando os níveis de glicose no sangue (possivelmente desenvolvendo glicosúria);
aceleração do catabolismo de proteínas, especialmente no tecido muscular;
aumentando a lipólise nos tecidos dos membros, estimulando o acúmulo de gordura principalmente na região da cintura escapular, pescoço, face (face da lua).

Farmacocinética

A betametasona é rapidamente absorvida para o sangue, o período de detecção no sangue após a administração oral é de 20 minutos.

O tempo para atingir a concentração máxima no plasma sanguíneo é 60 minutos após a injeção e 2 horas após a ingestão.

Liga-se às proteínas plasmáticas. Penetra facilmente nas barreiras histohematogênicas, incluindo a placenta. Parcialmente excretado no leite materno.

Após tomar uma dose única, a meia-vida de eliminação varia de 180-220 minutos a 300 minutos ou mais. Nas doenças hepáticas, a depuração da betametasona é mais lenta.

A biotransformação ocorre principalmente no fígado com a formação de metabolitos inativos. Excretado pelos rins.

Indicações de uso

pênfigo;
lúpus eritematoso disseminado;
esclerodermia;
doença cardíaca reumática aguda;
dermatomiosite;
tireoidite;
dermatite bolhosa herpetiforme;
eritema polimórfico (síndrome de Stevens-Johnson);
eczema alérgico;
dermatite esfoliativa;
urticária;
psoríase;
conjuntivite alérgica e rinite;
micose fúngica;
asma brônquica;
doença do soro;
reações alérgicas a medicamentos;
insuficiência adrenocortical;
Hiperplasia adrenal congênita;
hipercalcemia tumoral;
artrite psoriática, reumatóide e gotosa;
trombocitopenia;
espondilite anquilosante, bursite, tendossinovite, sinovite;
febre reumática aguda;
ceratite;
Síndrome de Leffler;
úlceras corneanas alérgicas;
Herpes zoster;
irite, iridociclite;
doença de berílio;
coriorretinite;
neurite óptica e neurite retrobulbar;
sarcoidose sintomática;
enfisema e fibrose pulmonar;
anemia hemolítica autoimune;
eritroblastopenia;
reações transfusionais;
anemia eritroide hipoplásica;
leucemia e linfomas em adultos, leucemia aguda em crianças (cuidados paliativos);
meningite tuberculosa;
colite ulcerativa inespecífica;
Paralisia de Bell.
Além disso (solução de injeção):
choque;
tétano;
inchaço do cérebro;
síndrome da dificuldade respiratória em bebês prematuros (profilaxia pré-natal);
reações de rejeição do aloenxerto renal (prevenção).

Contra-indicações

Para uso de curto prazo por razões de saúde, Celeston está contra-indicado para uso apenas se houver intolerância individual aos seus componentes.

Contra-indicações absolutas adicionais:

miastenia grave;
diabetes mellitus, incluindo tolerância à glicose diminuída;
período de vacinação;
insuficiência hepática / renal;
micoses sistêmicas;
doenças de herpes, incluindo varicela, bem como sarampo (atualmente / recentemente transferido, incluindo contato recente com o paciente);
estrongiloidíase (estabelecida / suspeita),
tuberculose (na forma ativa na ausência de tratamento específico, latente);
condições de imunodeficiência, incluindo AIDS ou infecção por HIV;
psicose aguda;
doenças do trato gastrointestinal, incluindo diverticulite, gastrite, esofagite, úlcera péptica, exacerbação de úlcera gástrica e úlcera duodenal, anastomose intestinal criada recentemente;
doenças do sistema cardiovascular, incluindo hipertensão arterial, insuficiência cardíaca congestiva, enfarte do miocárdio recente;
pré-eclâmpsia, eclâmpsia, sintomas de lesões placentárias durante a gravidez;
período de amamentação.

Parente (Celeston deve ser usado sob supervisão médica):

diabetes;
herpes simplex da córnea;
condições acompanhadas por risco de trombose (Celeston é prescrito em combinação com anticoagulantes);
lúpus eritematoso sistêmico (associado a um risco aumentado de necrose asséptica);
osteoporose;
abcessos, infecções purulentas, tuberculose (Celeston só pode ser prescrito em combinação com terapia antibiótica apropriada);
idade avançada (associada a um risco aumentado de osteoporose, hipertensão arterial, especialmente em mulheres na pós-menopausa);
gravidez.

É necessário ter em consideração o aumento da ação do Celeston na cirrose hepática, hipotiroidismo, a probabilidade de insuficiência adrenal relativa (vários meses após a descontinuação do medicamento, especialmente com um curso longo).

Instruções de uso de Celeston: método e dosagem

O regime de dosagem de Celeston é determinado pela doença, sua gravidade e a resposta do paciente à terapia.

Pílulas

Faixa de dose diária recomendada:

adultos: 0,25-8 mg;
crianças: 0,017-0,25 mg / kg.

Após a melhora, a dose inicial é gradualmente reduzida até a dose mínima de manutenção, que proporciona o efeito clínico desejado. Em doenças crônicas durante o período de remissão espontânea, a terapia deve ser interrompida. Aumentos de dose podem ser necessários devido a situações estressantes.

Características do uso de Celeston (dose inicial / de manutenção):

doenças dermatológicas: 2,5-4,5 mg / conforme necessário;
febre reumática aguda: 6-8 mg / conforme necessário;
artrite reumatoide e outras doenças reumáticas: 1–2,5 mg / 0,5–1,5 mg;
estado asmático: 3,5–4,5 mg / conforme necessário;
bursite: 1–2,5 mg / conforme necessário;
asma brônquica: de 3,5 mg / conforme necessário:
doenças inflamatórias oculares: 2,5–4,5 mg / conforme necessário;
síndrome adrenogenital: 1–1,5 mg / conforme necessário;
lúpus eritematoso sistêmico: 3 vezes ao dia, 1–1,5 mg / conforme necessário (geralmente 1,5–3 mg por dia);
febre do feno (alergia ao pólen): 1,5–2,5 mg / conforme necessário;
fibrose e enfisema dos pulmões: 2–3,5 mg / 1–2,5 mg.

Na artrite gotosa, após o desaparecimento dos sintomas de exacerbação, o Celeston deve ser continuado durante vários dias.

A dose diária de manutenção pode ser aplicada uma vez de manhã cedo. Não é recomendado tomar Celeston em dias alternados.

Solução de injeção

Modo de administração de Celeston: por via intramuscular, intravenosa, no foco da lesão, na cavidade articular e também nos tecidos moles. O medicamento pode ser injetado por via intravenosa com solução isotônica de cloreto de sódio ou solução de dextrose.

A dose diária inicial para adultos é de até 8 mg. Dependendo da condição, o medicamento pode ser prescrito em doses maiores ou menores. Antes de receber uma resposta clínica, é necessário ajustar a dose inicial.

A dose inicial média para crianças é de 0,02–0,125 mg / kg por dia.

Após obter resultados positivos do tratamento, o paciente deve ser gradualmente transferido para a dose mínima de manutenção. Sob estresse, pode ser necessário aumentar a dose.

A melhora do edema cerebral pode ocorrer poucas horas após a introdução de 0,5–1 ml de Celeston (2–4 mg de betametasona). Pacientes em coma geralmente recebem 2–4 mg 4 vezes ao dia.

Para prevenir uma reação de rejeição do transplante renal, 60 mg de betametasona são injetados por via intravenosa durante as primeiras 24 horas. Tendo em consideração as características individuais do paciente, são possíveis pequenas alterações no regime de dosagem.

Para a prevenção de reações transfusionais imediatamente antes da transfusão de sangue, é necessário injetar 1–2 mg de Celeston por via intravenosa. O medicamento não deve ser misturado com sangue transfundido. Com transfusões de sangue repetidas, a solução pode ser injetada repetidamente nas mesmas doses, no total, em 24 horas, a dose de Celeston pode chegar a 4 doses únicas.

Regime de dosagem recomendado para doenças dos tecidos moles e lesões músculo-esqueléticas:

pequenas articulações: 0,8–2 mg;
grandes articulações (articulação do quadril): 2–4 mg;
calosidades, bainhas de tendão: 0,4-1 mg;
bursa sinovial: 2-3 mg;
gânglios: 1-2 mg;
tecidos moles: 2–6 mg.

Se for impossível evitar o parto prematuro antes da 32ª semana de gravidez devido a complicações obstétricas e quando o trabalho de parto é estimulado, a administração intramuscular de 4-6 mg de betametasona a cada 12 horas é recomendada por 24-48 horas antes do parto pretendido. É necessário que a terapia tenha sido iniciada pelo menos 24 horas (de preferência 48–72 horas) antes do parto. Isso permitirá tempo suficiente para obter um resultado clínico. Se houver uma diminuição na relação lecitina / esfingomielina no líquido amniótico, a solução de Celeston pode ser usada profilaticamente.

A dose média para administração subconjuntival é de 0,5 ml.

Após o uso prolongado, a dose de Celeston deve ser reduzida gradualmente.

Efeitos colaterais

A gravidade das reações adversas e a frequência da sua ocorrência dependem do tamanho da dose utilizada e da duração da terapia. Doses elevadas ou o uso de longo prazo de Celeston podem levar ao desenvolvimento de manifestações pronunciadas de efeitos minerais e glicocorticóides, que são considerados efeitos colaterais.

Possíveis efeitos sistêmicos:

sistema cardiovascular e sangue (hemostasia, hematopoiese): alterações do ECG características de hipocalemia, hipertensão arterial, insuficiência cardíaca crônica (em pacientes predispostos), hipercoagulabilidade, distrofia miocárdica, trombose;
sistema nervoso e órgãos sensoriais: alucinações, delírio (na forma de confusão, excitação, ansiedade), euforia, desorientação, episódio maníaco / depressivo, paranóia ou depressão, aumento da pressão intracraniana com edema da cabeça do nervo óptico (pseudotumor do cerebelo), vertigem, distúrbios do sono, dor de cabeça, tontura, perda súbita de visão (com administração parenteral na área dos cornetos, pescoço, cabeça, couro cabeludo), a formação de catarata subcapsular posterior, glaucoma, aumento da pressão intraocular com possível dano ao nervo óptico, o desenvolvimento de infecções oculares virais / fúngicas secundárias, exoftalmia esteróide;
sistema digestivo: pancreatite, soluços, esofagite erosiva, diminuição / aumento do apetite, náuseas, vômitos, lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal;
sistema endócrino: síndrome de Itsenko-Cushing, manifestação de diabetes mellitus latente ou diabetes mellitus esteroidal, hirsutismo, supressão da função do córtex adrenal, diminuição da tolerância à glicose, retardo de crescimento em crianças;
sistema musculoesquelético: diminuição da massa muscular, ruptura de tendão, miopatia esteróide, fraqueza muscular, osteoporose (incluindo necrose asséptica da cabeça femoral, fraturas ósseas espontâneas);
metabolismo: hipocalemia, retenção de sódio e água, balanço negativo de nitrogênio devido ao catabolismo protéico, ganho de peso;
reações alérgicas: choque anafilático, inchaço da face, urticária, erupção cutânea, falta de ar ou estridor;
pele: sudorese aumentada, cicatrização retardada, estrias, acne esteroide, adelgaçamento da pele, hipo ou hiperpigmentação, equimoses e petéquias;
outros: ativação de doenças infecciosas e diminuição da imunidade, violação da regularidade da menstruação, síndrome de abstinência (letargia, anorexia, náusea, dor abdominal, dor nos músculos ou articulações, costas, fraqueza geral, etc.).

Reações adversas associadas ao método de administração de Celeston:

administração intra-articular: aumento da dor nas articulações;
administração intravenosa: rubor facial, arritmia, convulsões;
administração parentérica (reações locais): dormência, ardor, dor, cicatrizes no local da injeção, infecção e parestesia no local da injeção, atrofia da pele e tecido subcutâneo (com injeção intramuscular).

Overdose

Os principais sintomas de uma overdose: agitação, euforia, náuseas, distúrbios do sono, vômitos. Com o uso prolongado em altas doses - osteoporose, retenção de líquidos no corpo, insuficiência adrenal secundária, aumento da pressão arterial e outros sinais de hipercortisolismo, incluindo síndrome de Itsenko-Cushing.

Terapia: no contexto da retirada gradual de Celeston, correção do equilíbrio eletrolítico, manutenção das funções vitais, fenotiazinas, preparações de lítio, antiácidos são mostrados; com a síndrome de Itsenko-Cushing, é prescrita aminoglutetimida.

Instruções Especiais

Os transtornos mentais durante a terapia são mais prováveis em pacientes com doenças crônicas que predispõem ao aparecimento desses transtornos e quando em uso de altas doses. O desenvolvimento destes sintomas é possível no período de vários dias a 2 semanas desde o início da terapia.

Você não deve beber bebidas alcoólicas enquanto estiver usando Celeston.

Na realização de um curso longo, é necessário monitorar atentamente a dinâmica de desenvolvimento e crescimento das crianças. Um exame oftalmológico deve ser realizado periodicamente (para detectar cataratas, glaucoma, etc.). Para uso sistêmico, é recomendado o controle EEG (eletroencefalograma). Além disso, é necessário monitorar regularmente a função do sistema hipotálamo-hipófise-adrenal, glicose no sangue e na urina (especialmente em pacientes com diabetes mellitus), sangue oculto nas fezes, eletrólitos séricos.

Durante a terapia, a imunização e a vacinação devem ser evitadas.

É necessário cumprir rigorosamente todas as normas e requisitos de assepsia.

Para prevenir a atrofia local do tecido, as injeções devem ser feitas profundamente em grandes massas musculares.

Com a introdução do Celeston intra-articular, nos tecidos moles e nas lesões, é possível o desenvolvimento de efeitos locais e sistêmicos dos glicocorticosteróides.

É necessário evitar a injeção na articulação infectada, a fim de excluir o processo séptico, é mostrado o estudo do líquido intra-articular.

Os corticosteróides não devem ser injetados em articulações instáveis, diretamente no tendão, na área de inflamação e no espaço intervertebral. Na osteoartrite, as injeções repetidas nas articulações podem aumentar sua destruição.

Ao realizar a terapia com corticosteroides de longo prazo, os riscos e benefícios potenciais devem ser considerados antes de mudar da administração parenteral para a oral.

Dependendo do curso da doença (remissão ou exacerbação), a resposta do paciente à terapia, mudanças negativas no estado físico e emocional do paciente (cirurgia, infecção grave, trauma), é possível alterar o regime de dosagem.

Após o final de um curso intensivo / longo de tratamento por um ano, o monitoramento constante da condição do paciente é necessário.

Celeston pode mascarar os sinais de uma doença infecciosa, reduzir a capacidade de localizar infecções e reduzir a resistência do corpo.

Com um curso longo, a catarata subcapsular posterior pode se desenvolver (especialmente em crianças), glaucoma (com possível dano ao nervo óptico) e a probabilidade de desenvolver uma infecção ocular viral ou fúngica secundária aumenta.

Ao usar Celeston para fins de imunossupressão, os pacientes devem evitar o contato com pacientes com varicela e sarampo (especialmente importante para crianças).

O uso prolongado da droga pode alterar a motilidade e o número de espermatozoides na ejaculação.

Para a prevenção da síndrome de angústia após o parto, o medicamento não é prescrito.

As mulheres que receberam Celeston durante a gravidez devem ser monitorizadas durante / após o parto, o que está associado à probabilidade de desenvolver insuficiência adrenocortical.

Aplicação durante a gravidez e lactação

De acordo com as instruções, Celeston pode ser prescrito a mulheres grávidas sob supervisão médica após avaliação da relação entre o benefício esperado e o possível risco. Em caso de eclâmpsia, pré-eclâmpsia e presença de sintomas de lesões placentárias, o medicamento é contra-indicado. O uso frequente e prolongado, bem como o uso em grandes doses, não é recomendado.

Durante o aleitamento, o uso de Celeston está contra-indicado.

Uso infantil

Na prática pediátrica, o Celeston é utilizado de acordo com as indicações, de acordo com o regime posológico.

Em crianças, ao realizar um tratamento prolongado com Celeston, é necessário levar em consideração a probabilidade de inibição do crescimento e produção endógena de corticosteróides.

Com função renal prejudicada

Celeston é contra-indicado na insuficiência renal.

Por violações da função hepática

Celeston é contra-indicado na insuficiência hepática.

Uso em idosos

Na velhice, a terapia deve ser realizada sob supervisão médica.

Interações medicamentosas

Possíveis interações:

estrogênios e anticoncepcionais orais: intensificação dos efeitos tóxicos terapêuticos;
indutores de enzimas hepáticas: redução dos efeitos tóxicos terapêuticos;
álcool e antiinflamatórios não esteroidais: risco aumentado de lesões erosivas ulcerativas ou sangramento no trato gastrointestinal;
glicosídeos digitálicos, anfotericina B, diuréticos (causando deficiência de potássio), inibidores da anidrase carbônica: probabilidade aumentada de hipocalemia e arritmias;
ritodrina: um aumento na probabilidade de edema pulmonar em mulheres grávidas;
imunossupressores: aumento do risco de infecções e desenvolvimento de linfomas e outras doenças linfoproliferativas;
drogas com efeito diurético: enfraquecimento da atividade natriurética e diurética;
agentes antidiabéticos e insulina: enfraquecimento da atividade hipoglicemiante;
derivados cumarínicos e indandiona, heparina, estreptoquinase, uroquinase: diminuição da atividade anticoagulante;
vacinas: inibição de sua atividade (associada à diminuição da produção de anticorpos);
salicilatos, mexiletina: diminuição da concentração no sangue;
paracetamol: aumento de sua hepatotoxicidade.

Análogos

Os análogos do Celeston são: Akriderm, Beloderm Express, Beloderm, Diprospan, Celestoderm-V, Betaspan Depo, Flosteron, etc.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da luz a uma temperatura de 2-30 ° C. Não congele. Mantenha fora do alcance das crianças.

Prazo de validade: comprimidos - 3 anos; solução de injeção - 4 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Celeston

As avaliações sobre o Celeston são poucas, devido à sua ausência nas farmácias, e não permitem a obtenção de informações confiáveis sobre a eficácia do medicamento.

Preço do Celeston nas farmácias

O preço do Celeston é desconhecido. Preço aproximado para análogos: Akriderm - de 62 rublos, Beloderm Express - de 201 rublos, Beloderm - de 93 rublos, Diprospan - de 202 rublos, Celestoderm-V - de 133 rublos.

O uso de medicamentos analógicos deve ser acordado com o médico assistente!

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!