Pletax - Instruções De Uso, O Preço Dos Tablets, Análogos, Comentários

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Pletax

Pletax: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Pletaks

Código ATX: B01AC23

Ingrediente ativo: Cilostazol (Cilostazolum)

Fabricante: Novalek Pharmaceuticals Unip. Ltd. (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (Índia)

Descrição e atualização da foto: 2019-11-27

Preços nas farmácias: a partir de 959 rublos.

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Pletax é um medicamento antiplaquetário.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem - comprimidos: brancos ou quase brancos, biconvexos, redondos, lisos de um lado, ranhurados no outro (em caixa de papelão 3, 4 ou 6 blisters contendo 10 ou 14 comprimidos cada, e instruções de uso de Pletax).

Composição de 1 comprimido de 50/100 mg, respectivamente:

• substância ativa: cilostazol - 50/100 mg;
• componentes auxiliares: hipromelose - 19 / 26,5 mg; estearato de magnésio - 1,7 / 2,3 mg; carmelose de cálcio - 1,5 / 2,2 mg; celulose microcristalina - 26/35 mg; amido de batata pré-gelatinizado - 81,8 / 84 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A inibição da fosfodiesterase tipo 3 é o principal mecanismo de ação farmacológica do fármaco, devido ao qual aumenta o conteúdo intracelular de adenosina monofosfato cíclico em tecidos e órgãos.

No decurso de estudos experimentais e pequenos estudos clínicos, verificou-se que o cilostazol tem um efeito vasodilatador. Principalmente, ele dilata as artérias femorais, em menor grau - as artérias mesentérica superior, carótida e vertebral. As artérias renais são insensíveis aos efeitos do Pletax.

In vitro, a substância tem efeito inibitório sobre a proliferação de células musculares lisas em ratos e humanos.

Em estudos clínicos e experimentais ex vivo e in vivo, verificou-se que o fármaco aumenta o conteúdo de adenosina monofosfato cíclico nas plaquetas e causa um efeito antiplaquetário reversível.

O cilostazol inibe reversivelmente a agregação plaquetária, cujo desenvolvimento é provocado por vários estímulos, incluindo adrenalina, ácido araquidônico, colágeno, difosfato de adenosina, trombina e ação mecânica (choque hemodinâmico). Além disso, a substância bloqueia a liberação do fator plaquetário 4 (PF-4) e do fator de crescimento plaquetário pelas plaquetas humanas.

Além disso, no decorrer de estudos experimentais e clínicos, foram encontrados efeitos adicionais potencialmente benéficos da droga - um aumento no conteúdo de colesterol na composição das lipoproteínas de alta densidade e uma diminuição nos triglicerídeos séricos.

Em um estudo clínico, tomar cilostazol na dose de 100 mg 2 vezes ao dia durante 84 dias, em comparação com o grupo de placebo, diminuiu a concentração de triglicerídeos no sangue em uma média de 15% (0,33 mmol por 1 L) e aumentou a concentração de colesterol lipoproteico alto no sangue. densidade por uma média de 10% (0,1 mmol por 1 litro).

Pletax tem um efeito inotrópico positivo. Em estudos experimentais em cães, teve um efeito prejudicial específico para a espécie no sistema cardiovascular (este efeito não foi observado em macacos e ratos). A droga não aumenta a duração do intervalo QT em macacos e cães.

Nove estudos clínicos controlados com placebo confirmaram a eficácia do cilostazol em pacientes com claudicação intermitente. Verificou-se que o uso da substância na dose de 100 mg 2 vezes ao dia durante 168 dias, aproximadamente, dobra a distância máxima percorrida (de 60,4 m para 129,1 m; em média, o aumento absoluto da distância máxima percorrida é de 42 m) e a distância passável antes do início da dor (de 47,3 m ² a 93,6 m ²).

A eficácia do Pletax em pacientes com diabetes mellitus foi menor do que em pacientes sem violação do metabolismo dos carboidratos.

De acordo com um estudo clínico prospectivo duplo-cego, o cilostazol não aumenta a mortalidade em pacientes com claudicação intermitente.

Farmacocinética

Após administração oral, o cilostazol é facilmente absorvido. Em comparação com tomar o medicamento com o estômago vazio, sua concentração máxima no plasma sanguíneo é 16% maior quando tomado 30 minutos após a refeição e 93% maior quando tomado 2 horas após a refeição.

A concentração plasmática máxima do cilostazol e dos seus metabolitos ativos aumenta menos do que proporcionalmente ao aumento da dose. Neste caso, a área sob a curva de concentração-tempo (AUC) para a substância e seus metabólitos principais aumenta aproximadamente em proporção ao aumento da dose.

No contexto de patologias oclusivas das artérias periféricas, a concentração de equilíbrio do fármaco no sangue com a sua ingestão regular na dose de 100 mg 2 vezes ao dia é alcançada após 4 dias.

Os dois metabólitos farmacologicamente ativos do cilostazol são o desidrocilostazol e o 4'-trans-hidroxicilostazol. O primeiro é 4-7 vezes superior à substância em sua capacidade de inibir a agregação plaquetária. O segundo tem uma capacidade 5 vezes menos pronunciada de inibir a agregação plaquetária em comparação com o cilostazol inalterado. Os níveis plasmáticos de desidrocilostazol e 4'-trans-hidroxicilostazol medidos pelo valor de AUC são 41 e 12% do conteúdo de cilostazol, respectivamente.

A conexão do medicamento com as proteínas do plasma sanguíneo (principalmente com a albumina) varia de 95 a 98%. A conexão com as proteínas plasmáticas do 4'-trans-hidroxicilostazol e do desidrocilostazol é de 66 e 97,4%, respectivamente.

A droga é metabolizada ativamente principalmente sob a influência da isoenzima CYP3A4, em menor grau - a isoenzima CYP2C19, e em grau ainda menor - a isoenzima CYP1A2. Não é um indutor das enzimas de peroxidação microssômica hepática.

A excreção do cilostazol do corpo é realizada principalmente na urina (74%), sendo o restante excretado nas fezes. Na forma inalterada, a droga praticamente não é detectada na urina. Menos de 2% da dose tomada da substância é excretada na urina na forma de desidrocilostazol, cerca de 30% na forma de 4'-trans-hidroxicilostazol e o restante na forma de vários metabólitos, cada um dos quais não excede 5% da dose tomada.

A meia-vida observada do fármaco é de 10,5 horas e seus metabólitos ativos têm meia-vida observada semelhante.

Em comparação com pacientes com função renal normal, em pacientes com insuficiência renal grave, a fração livre da substância é 27% maior e a concentração plasmática máxima e AUC do cilostazol inalterado são 29% e 39% menores, respectivamente.

Os indicadores da concentração máxima no plasma sanguíneo e AUC do desidrocilostazol no contexto de insuficiência renal grave, quando comparados com os indicadores em pacientes com função renal normal, diminuem 41 e 47%, respetivamente. Ao mesmo tempo, estes indicadores do 4'-trans-hidroxicilostazol (o principal metabolito excretado na urina) aumentam 173 e 209%, respetivamente, em comparação com os de doentes sem compromisso renal.

A nomeação de Pletax é contra-indicada na insuficiência renal grave [depuração da creatinina (CC) <25 ml por minuto].

Em comparação com indivíduos saudáveis, a concentração plasmática máxima e a AUC na insuficiência hepática moderada aumentam em 25 e 10%, respectivamente. Em pacientes com insuficiência renal moderada, esses indicadores aumentam em 50 e 16%, respectivamente, em comparação com pacientes sem disfunção hepática.

Não existem dados sobre a utilização do medicamento no contexto de insuficiência hepática moderada a grave. Seu uso é contra-indicado em pacientes com insuficiência hepática moderada ou grave, uma vez que o cilostazol é amplamente metabolizado pelas enzimas de oxidação microssômica hepática.

De acordo com estudos em que participaram voluntários com idade entre 50 e 80 anos, foi revelado que o sexo e a idade não afetam significativamente a farmacocinética do Pletax.

O medicamento é prescrito para pacientes com claudicação intermitente, que não sentem dor em repouso e não há manifestações de necrose do tecido periférico (segundo a classificação de Fontaine - isquemia crônica de membros inferiores grau II), a fim de aumentar a distância máxima e a distância percorrida pelo paciente sem dor.

Pletax destina-se a ser utilizado como tratamento de segunda linha em pacientes com claudicação intermitente para os quais as mudanças no estilo de vida, incluindo a cessação do tabagismo e programas de reabilitação física supervisionados e outras intervenções apropriadas, foram insuficientes para reduzir as manifestações da doença.

Indicações de uso

• claudicação intermitente - para terapia sintomática;
• claudicação intermitente em pacientes que não apresentam dor em repouso e sintomas de necrose de tecidos periféricos (segundo a classificação de Fontaine - isquemia crônica de membros inferiores grau II), - aumentar a distância máxima e a distância percorrida sem dor;
• claudicação intermitente em pacientes com mudanças no estilo de vida, incluindo cessação do tabagismo e programas de reabilitação física sob supervisão de um especialista, bem como outras intervenções apropriadas, foram insuficientes para reduzir as manifestações da patologia - como terapia de segunda linha.

Contra-indicações

Absoluto:

• falha crônica do coração;
• insuficiência hepática moderada ou grave;
• insuficiência renal grave (CC <25 ml em 1 minuto);
• batimentos ventriculares prematuros politópicos, fibrilação ventricular ou história de taquicardia ventricular (independentemente da presença ou ausência de tratamento antiarrítmico adequado);
• predisposição a sangramento [por exemplo, hipertensão arterial mal controlada, retinopatia diabética proliferativa, acidente vascular cerebral hemorrágico recente (nos últimos 6 meses), exacerbação de úlcera gástrica ou duodenal];
• uma história de taquiarritmia grave;
• um intervalo QT estendido em um eletrocardiograma;
• intervenção invasiva da artéria coronária, infarto do miocárdio ou angina instável nos últimos 6 meses;
• terapia de combinação com inibidores potentes de CYP2C19 ou CYP3A4 (por exemplo, inibidores da protease do HIV-1, omeprazol, lansoprazol, cetoconazol, eritromicina, diltiazem, cimetidina);
• tratamento combinado com dois ou mais medicamentos anticoagulantes ou antiplaquetários (por exemplo, apixabano, rivaroxabano, dabigatrano, acenocumarol, varfarina, heparina, clopidogrel, ácido acetilsalicílico);
• gravidez;
• período de amamentação;
• idade abaixo de 18;
• intolerância individual aos componentes da droga.

Parente (os comprimidos Pletax são usados sob supervisão médica):

• insuficiência hepática leve;
• doença cardíaca isquêmica crônica (em particular, angina de esforço estável);
• flutter e fibrilação atrial;
• batimentos ventriculares ou atriais prematuros;
• diabetes;
• terapia simultânea com medicamentos que reduzem a pressão arterial;
• o uso combinado de drogas que reduzem a coagulação do sangue;
• o uso combinado de substratos de CYP2C19 ou CYP3A4 (por exemplo, verapamil, nifedipina, midazolam, cisaprida);
• idade avançada.

Pletax, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos Pletax são tomados por via oral, meia hora antes das refeições. A ingestão do medicamento com alimentos leva a um aumento de sua concentração máxima no plasma sanguíneo, o que pode estar associado a um aumento da frequência de efeitos colaterais.

A dose recomendada do medicamento é de 100 mg 2 vezes ao dia.

Se você falhar a próxima dose de Pletax, o próximo comprimido é tomado como de costume. É inaceitável tomar uma dose dupla do medicamento.

O tratamento com cilostazol deve ser iniciado sob a supervisão de um médico com experiência no tratamento da claudicação intermitente.

Após 3 meses do início do tratamento, o médico deve reavaliar o estado do paciente. Na ausência de um efeito terapêutico adequado ou na diminuição da gravidade das manifestações de claudicação intermitente, Pletax deve ser cancelado e devem ser considerados outros métodos de tratamento.

Os pacientes em terapia com Pletax devem continuar a seguir as recomendações para mudanças no estilo de vida (exercícios, parar de fumar) e receber tratamento medicamentoso (uso de antiagregantes plaquetários e hipolipemiantes) com o objetivo de reduzir a probabilidade de desenvolver complicações cardiovasculares. O medicamento não substitui a terapia indicada.

Não existem requisitos especiais para alterar o regime de dosagem para pacientes idosos.

O ajuste da dosagem para CC> 25 ml por minuto não é realizado. Pletax é contra-indicado em pacientes com CC <25 ml por minuto.

Em casos de insuficiência hepática leve, não são necessárias alterações na dose do medicamento.

Não há experiência de uso de Pletax na insuficiência hepática moderada / grave. Uma vez que a substância ativa da droga é amplamente metabolizada pelas enzimas de oxidação microssômica do fígado, seu uso é contra-indicado no contexto de insuficiência hepática moderada / grave.

Com o tratamento combinado com medicamentos que têm um efeito inibitório potente no CYP3A4 (por exemplo, alguns macrolídeos), ou com medicamentos que têm um efeito inibidor potente no CYP2C19 (por exemplo, omeprazol), a dose de Cilostazol é reduzida em 2 vezes (até 50 mg 2 vezes ao dia)

Efeitos colaterais

Possíveis reações colaterais do Pletax (> 10% - muito frequentemente;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01%, incluindo mensagens individuais, - muito raro; no caso quando a frequência não pode ser determinada a partir dos dados disponíveis, a frequência é desconhecida):

• sangue e sistema linfático: muitas vezes - equimoses; infrequentemente - anemia; raramente - trombocitose, aumento do tempo de sangramento; frequência desconhecida - anemia aplástica, pancitopenia, leucopenia, agranulocitose, granulocitopenia, trombocitopenia, tendência a sangramento;
• sistema imunológico: infrequentemente - reações alérgicas;
• metabolismo e nutrição: frequentemente - anorexia, edema (edema facial, edema periférico); infrequentemente - diabetes mellitus, hiperglicemia;
• transtornos mentais: infrequentemente - ansiedade;
• sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça; frequentemente - tontura; infrequentemente - hemorragia craniana intra, violação do sono (sonhos excepcionais), insônia; frequência desconhecida - hipestesia, paresia;
• órgão de visão: freqüentemente - hemorragia intraocular; frequência desconhecida - conjuntivite;
• órgão da audição e distúrbios labirínticos: frequência desconhecida - zumbido nos ouvidos;
• coração: frequentemente - extrassístoles ventriculares, arritmia, angina de peito, taquicardia, palpitações; infrequentemente - síncope, taquicardia ventricular, taquicardia supraventricular, insuficiência cardíaca crônica, fibrilação atrial, infarto do miocárdio;
• vasos: frequentemente - hipotensão ortostática; infrequentemente - hipotensão arterial, hipertensão arterial, ondas de calor;
• sistema respiratório, órgãos do peito e mediastino: muitas vezes - faringite, rinite; infrequentemente - sangramento do trato respiratório, hemorragia pulmonar, tosse, pneumonia, dispnéia (falta de ar); frequência desconhecida - pneumonia intersticial;
• trato gastrointestinal: muito frequentemente - distúrbios de fezes, diarreia; frequentemente - sangramento gastrointestinal, dor abdominal, flatulência, dispepsia, vômito, náusea; infrequentemente - gastrite;
• fígado e vias biliares: frequência desconhecida - icterícia, desvio da função hepática dos valores normais, hepatite;
• pele e tecido subcutâneo: frequentemente - erupção cutânea / comichão; infrequentemente - hemorragia subcutânea, urticária, necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, erupções cutâneas, eczema;
• tecido conjuntivo e músculo-esquelético: infrequentemente - hematomas intramusculares, mialgia;
• rins e aparelho urinário: raramente - função renal prejudicada, insuficiência renal; frequência desconhecida - polaquiúria, hematúria;
• distúrbios gerais e distúrbios no local da injeção: frequentemente - astenia, dor no peito; infrequentemente - mal-estar, calafrios; frequência desconhecida - dor, pirexia;
• dados laboratoriais e instrumentais: a frequência é desconhecida - um aumento na concentração de creatinina / ureia / ácido úrico no sangue.

Observou-se um aumento na incidência de edema periférico e palpitações durante a administração de uma combinação de cilostazol com outros vasodilatadores que causam taquicardia reflexa (por exemplo, com bloqueadores dihidropiridina dos canais de cálcio lentos).

O próprio medicamento aumenta a probabilidade de sangramento, e essa probabilidade pode ser aumentada ainda mais pelo tratamento combinado com qualquer outro medicamento que tenha o mesmo potencial de Pletax.

Pacientes com diabetes mellitus podem ter um risco aumentado de hemorragia intraocular.

Pacientes com mais de 70 anos apresentam maior incidência de palpitações cardíacas e diarreia.

Overdose

Os dados sobre sobredosagem aguda de cilostazol em humanos são limitados.

Os principais sintomas esperados são diarreia, cefaleia intensa, distúrbios do ritmo cardíaco, hipotensão arterial, taquicardia.

A terapia é sintomática. Com o desenvolvimento de uma sobredosagem, é necessário um exame cuidadoso e observação do paciente. O estômago deve ser esvaziado provocando vômitos ou realizando uma lavagem gástrica de acordo com as recomendações geralmente aceitas. A diálise peritoneal e a hemodiálise são praticamente ineficazes devido ao alto grau de comunicação do cilostazol com as proteínas do plasma sanguíneo.

Instruções Especiais

Antes de começar a tomar Pletax, é importante avaliar a possibilidade de usar outros métodos de terapia, como o tratamento conservador ou a revascularização cirúrgica.

Através do mecanismo de ação farmacológica, o cilostazol pode causar hipotensão arterial, taquiarritmia, palpitações e / ou taquicardia. Quando administrado, a freqüência cardíaca pode aumentar em 5-7 batimentos por minuto, o que pode levar ao desenvolvimento de um ataque de angina em pacientes em risco (por exemplo, em pessoas com angina estável).

Com uma probabilidade aumentada de complicações cardiovasculares graves devido ao aumento da freqüência cardíaca (por exemplo, doença coronariana estável), o medicamento deve ser usado sob supervisão cuidadosa.

Pletax é contra-indicado em pacientes com história de taquiarritmia grave, intervenção coronária invasiva / infarto do miocárdio / angina de peito instável nos últimos 6 meses. Com flutter ou fibrilação atrial, extrassístole ventricular ou atrial, o medicamento é prescrito com cautela.

O paciente deve ser alertado para a necessidade de informar o médico sobre qualquer caso de hematoma subcutâneo (hematoma) ou sangramento com um leve hematoma. Com o desenvolvimento de hemorragia retiniana, a terapia é cancelada.

Uma vez que o medicamento é um inibidor da agregação plaquetária, durante as intervenções cirúrgicas (incluindo procedimentos invasivos menores, como extração dentária) durante o uso, a probabilidade de sangramento aumenta. Em casos de operações planejadas (se o desenvolvimento de ação antiplaquetária for indesejável), Pletax é cancelado 5 dias antes de serem realizadas.

Existem relatos de casos raros ou muito raros de distúrbios hematológicos, incluindo anemia aplástica, pancitopenia, agranulocitose, leucopenia ou trombocitopenia. Na maioria dos casos, após a descontinuação de Pletax, estes distúrbios desapareceram por si próprios, mas em vários casos, a anemia aplástica e a pancitopenia resultaram em morte.

O paciente deve ser informado da necessidade de informar imediatamente o médico sobre quaisquer sinais que possam ser os primeiros sintomas de complicações hematológicas, como dor de garganta e pirexia (febre alta). Se aparecerem manifestações clínicas de complicações hematológicas ou se houver suspeita de infecção, um exame de sangue detalhado deve ser realizado. O medicamento é imediatamente suspenso se ocorrerem sinais laboratoriais ou sintomas clínicos de complicações hematológicas.

A terapêutica combinada com Pletax com fármacos que inibem a agregação plaquetária, reduzem a coagulação sanguínea ou a tensão arterial (possibilidade de ação aditiva com o desenvolvimento de taquicardia reflexa e hipotensão arterial) deve ser realizada com precaução.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Uma vez que Pletax pode causar tonturas, os doentes durante o período de terapia são aconselhados a ter cuidado ao conduzir ou realizar atividades potencialmente perigosas, cuja realização requer maior atenção e velocidade das reações psicomotoras.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Pletax não é prescrito durante a gravidez / lactação.

Não existem dados sobre a utilização de cilostazol durante a gravidez. Estudos experimentais em animais demonstraram que apresenta toxicidade reprodutiva. Além disso, durante esses estudos, sua capacidade de penetrar no leite materno não foi encontrada. Não se sabe se o medicamento passa para o leite materno. A droga não teve efeito adverso na fertilidade de animais de laboratório.

Uso infantil

Pletax não é prescrito a doentes com idade inferior a 18 anos, uma vez que a segurança e eficácia da sua utilização em doentes desta faixa etária não foram estabelecidas.

Com função renal prejudicada

Pletax é contra-indicado na insuficiência renal grave (CC <25 ml por minuto).

Por violações da função hepática

• o uso de Pletax é contra-indicado: insuficiência hepática moderada ou grave;
• a aplicação requer cautela: insuficiência hepática leve.

Uso em idosos

Os doentes idosos são prescritos Pletax com precaução.

Interações medicamentosas

Possíveis interações do Cilostazol com outras substâncias / drogas:

• ácido acetilsalicílico (AAS): o uso combinado de drogas em curto prazo (por menos de 4 dias) leva a um aumento na agregação plaquetária induzida por ADP em condições ex vivo de 23-25% em comparação com a monoterapia com ASA. Uma vez que o uso da combinação aumenta a probabilidade de sangramento, o paciente deve ser monitorado de perto;
• eritromicina (um inibidor potente do CYP3A4): a AUC do cilostazol / desidrocilostazol / 4'-trans-hidroxicilostazol aumenta 72/6/119%, respetivamente. Tendo em conta a alteração nestes indicadores, verificou-se que a atividade farmacológica total do Cilostazol em combinação com a eritromicina aumentou 34%. Recomenda-se reduzir a dose da primeira para 50 mg 2 vezes ao dia em combinação com eritromicina e outras drogas deste grupo (por exemplo, claritromicina);
• cetoconazol (um inibidor potente do CYP3A4): a AUC do cilostazol / 4'-trans-hidroxicilostazol aumenta em 117/87%, respectivamente, a AUC do desidrocilostazol diminui 15%. Tendo em conta a alteração nestes indicadores, verificou-se que a atividade farmacológica total do Cilostazol em combinação com o cetoconazol aumentou 34%. Recomenda-se reduzir a dose da primeira para 50 mg 2 vezes ao dia em combinação com cetoconazol e outras drogas deste grupo (por exemplo, itraconazol);
• diltiazem (um inibidor fraco do CYP3A4): os valores de AUC do cilostazol / desidrocilostazol / 4'-trans-hidroxicilostazol aumentam 44/4/43%, respetivamente. Tendo em conta a alteração nestes indicadores, verificou-se que a atividade farmacológica total do Cilostazol em combinação com o diltiazem aumentou 19%. A correção do regime de dosagem não é realizada;
• sumo de toranja (inibidor do CYP3A4 intestinal): uma dose única de 100 mg de cilostazol com 240 ml de sumo não causa alterações significativas nos parâmetros farmacocinéticos do primeiro e não requer ajuste da dose. No entanto, grandes quantidades de suco de toranja podem afetar a farmacocinética do cilostazol;
• omeprazol (um inibidor potente do CYP2C19): a AUC do cilostazol / desidrocilostazol aumenta em 22/68%, respectivamente, e a AUC do 4'-trans-hidroxicilostazol é reduzida em 36%. Tendo em conta a alteração nestes indicadores, verificou-se que a atividade farmacológica total do Cilostazol em combinação com o omeprazol aumentou 47%. Ao prescrever uma combinação, a dose do medicamento é reduzida para 50 mg 2 vezes ao dia;
• lovastatina (um substrato do CYP3A4) e seu metabólito beta-hidroxila: seus valores de AUC aumentam em 70%.

Num estudo em voluntários saudáveis, a utilização de uma combinação de cilostazol com clopidogrel não teve efeito na contagem de plaquetas, tempo de tromboplastina parcial ativada e tempo de protrombina. A monoterapia com clopidogrel, como a combinação com cilostazol, em indivíduos saudáveis causou um aumento no tempo de sangramento. O uso deste último não levou a um alongamento adicional significativo do tempo de sangramento, porém, recomenda-se usá-lo com cautela em combinação com qualquer medicamento que iniba a agregação plaquetária. O monitoramento regular do tempo de sangramento é recomendado. A nomeação de Pletax é contra-indicada em pacientes que recebem dois ou mais medicamentos antiplaquetários / anticoagulantes ao mesmo tempo.

Em um estudo clínico, uma dose única da droga não inibiu o metabolismo da varfarina e não afetou os parâmetros de coagulação sanguínea (contagem de plaquetas, tempo de tromboplastina parcial ativada e tempo de protrombina). No entanto, é importante ter cuidado ao usar Cilostazol com qualquer agente anticoagulante.

Pletax é contra-indicado em pacientes aos quais é prescrito o uso de duas ou mais drogas antiplaquetárias / anticoagulantes.

O cilostazol é metabolizado principalmente no fígado sob a influência das enzimas do citocromo P ₄₅₀, principalmente CYP2C19 e CYP3A4 e em menor extensão CYP1A2. Acredita-se que o desidrocilostazol seja formado principalmente com a participação do CYP3A4, e o 4'-trans-hidroxicilostazol seja formado principalmente pela ação do CYP2C19. Nesse caso, o primeiro é 4-7 vezes superior ao cilostazol em sua capacidade de inibir a agregação plaquetária, e o último tem uma capacidade 5 vezes menos pronunciada de inibir a agregação plaquetária.

Consequentemente, os medicamentos que inibem CYP3A4, por exemplo, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana, antifúngicos azólicos (itraconazol, cetoconazol), alguns macrolídeos (claritromicina, eritromicina) e CYP2C19, por exemplo, inibidores da bomba de prótons (omeprazol) a atividade farmacológica geral do cilostazol e pode potencializar seus efeitos colaterais. A este respeito, os pacientes que são prescritos tratamento com inibidores potentes do CYP2C19 ou CYP3A4, Cilostazol é prescrito na dose de 50 mg 2 vezes ao dia.

Com o tratamento simultâneo com substratos do CYP3A4, que possuem uma faixa terapêutica estreita (alcalóides da cravagem do centeio, pimozida, halofantrina, cisaprida), deve-se ter cuidado. Também é importante ter cuidado ao usar Cilostazol em conjunto com estatinas (inibidores da hidroximetilglutaril-CoA redutase) metabolizados com a participação do CYP3A4 (lovastatina, atorvastatina e sinvastatina).

Não foi estudado o efeito de medicamentos que aumentam a atividade do CYP2C19 e do CYP3A4 (preparações com erva de São João, rifampicina, fenitoína, carbamazepina) na farmacocinética do cilostazol. A terapia combinada pode teoricamente reduzir seu efeito antiplaquetário e, portanto, o monitoramento regular do tempo de sangramento é importante. Em estudos clínicos em andamento, verificou-se que fumar (um fator que aumenta a atividade do CYP1A2) reduz a concentração da substância no plasma sanguíneo em 18%.

Com cautela, sob a supervisão de um médico, Pletax deve ser tomado simultaneamente com qualquer medicamento que reduza a pressão arterial, incluindo inibidores da fosfodiesterase-5 e nitratos. Isso se deve ao fato de que pode ocorrer um efeito aditivo com o aparecimento de taquicardia reflexa e hipotensão arterial.

Análogos

O análogo do Pletax é o Aducil.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da luz e umidade com temperatura de até 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Pletax

Existem poucos comentários sobre Pletax, indicando sua eficácia.

Preço do Pletax em farmácias

O preço aproximado para Pletax é: em um pacote de 30 comprimidos de 50 mg cada - de 970 a 1045 rublos; em um pacote de 60 comprimidos de 100 mg cada - de 2.041 a 2.200 rublos.

Pletax: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Pletax 50 mg comprimidos 30 unid. 959 r Comprar

Pletax 100 mg comprimidos 60 unid. 1979 RUB Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!