Ácido Tranexâmico - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Ácido tranexâmico

Ácido tranexâmico: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Interações medicamentosas
13. 13. Análogos
14. 14. Termos e condições de armazenamento
15. 15. Condições de dispensa em farmácias
16. 16. Comentários
17. 17. Preço em farmácias

Nome latino: ácido tranexâmico

Código ATX: B02AA02

Ingrediente ativo: ácido tranexâmico (ácido tranexâmico)

Produtor: Biofábrica Armavir, FKP (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2018-11-27

Preços nas farmácias: a partir de 554 rublos.

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O ácido tranexâmico é um medicamento com ação antifibrinolítica utilizado para sangramento.

Forma de liberação e composição

Forma farmacêutica - solução para administração intravenosa (intravenosa): transparente ou quase transparente, de incolor a amarelo esverdeado (5 ml cada em ampolas de vidro; em caixa de papelão 1, 2, 10, 20, 50 ou 100 bandejas plásticas ou contornadas embalagens de células contendo 5 ampolas e instruções para o uso de ácido tranexâmico).

Composição de 1 ml de solução:

• substância ativa: ácido tranexâmico - 50 mg;
• componente auxiliar: água para injetáveis - até 1 ml.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O ácido tranexâmico é um agente antifibrinolítico, um inibidor competitivo da ativação do plasminogênio e sua subsequente transformação em protease da plasmina (quando usado em altas concentrações, não é competitivo).

Tem efeito hemostático local e sistêmico no sangramento, que está associado ao aumento da fibrinólise (com patologias plaquetárias, menorragia). Além disso, a substância tem efeito antialérgico e antiinflamatório, proporcionado pela supressão da formação de cininas e outros peptídeos ativos envolvidos em reações inflamatórias e alérgicas.

Durante os estudos experimentais, foi constatado que o ácido tranexâmico possui atividade analgésica própria, além disso, nota-se seu efeito potencializador em relação à atividade analgésica dos analgésicos opioides.

A uma concentração de 1 mg / ml de sangue, o ácido tranexâmico não agrega plaquetas; a uma concentração de até 10 mg / ml de sangue, não afeta o número de plaquetas, o tempo de coagulação do sangue ou vários fatores de coagulação no sangue total / citratado em pacientes saudáveis. Por outro lado, uma substância na concentração de 1 mg / ml e 10 mg / ml de sangue aumenta o tempo de trombina.

Farmacocinética

A substância é distribuída nos tecidos de maneira relativamente uniforme (exceto para o líquido cefalorraquidiano, no qual a concentração é de 10% do plasma).

Ácido tranexâmico:

• penetra a barreira placentária; após a administração do medicamento a uma gestante na dose de 10 mg / kg, sua concentração no sangue do cordão umbilical pode ser bastante elevada, cerca de 0,03 mg / ml de soro fetal;
• passa pela barreira hematoencefálica;
• excretado no leite materno durante a lactação (atinge aproximadamente 1% da concentração plasmática no sangue da mãe);
• é encontrada no sêmen, embora haja diminuição da atividade fibrinolítica, porém, a droga não afeta a mobilidade migratória dos espermatozoides;
• difunde-se através das membranas sinoviais e para o líquido articular rapidamente (a concentração no líquido articular corresponde ao soro); O T _1/2 biológico (meia-vida) do fluido articular é de aproximadamente 3 horas.

V _d inicial (volume de distribuição) - 9-12 litros.

Liga-se às proteínas plasmáticas (profibrinolisina) em até 3%.

No sangue, aproximadamente 3% está associado a proteínas (plasminogênio).

A concentração antifibrinolítica de ácido tranexâmico em diferentes tecidos é mantida por 17 horas, no plasma - até 7-8 horas.

A substância é ligeiramente metabolizada. AUC (área sob a curva de concentração-tempo) tem uma forma trifásica, T _1/2 na fase terminal é de 2 horas. A depuração renal total corresponde ao plasma (7 l / h).

A excreção é realizada pelos rins (a via principal é a filtração glomerular), mais de 95% - por 12 horas inalterada. Após administração intravenosa de ácido tranexâmico 10 mg / kg, cerca de 90% da substância é excretada em 24 horas (por filtração glomerular). Dois metabólitos foram identificados: derivados desaminados e N-acetilados.

Em pacientes com insuficiência renal, existe o risco de acúmulo de drogas.

Indicações de uso

• sangramento causado por fibrinólise generalizada / local, incluindo metrorragia e menorragia, sangramento após cirurgia na bexiga e na próstata, sangramento gastrointestinal (tratamento);
• sangramento associado a intervenções cirúrgicas na cavidade nasal, faringe e boca (tonsilectomia, adenoidectomia, extração de dente), abdominal, torácica e outras intervenções cirúrgicas importantes (incluindo durante cirurgia cardíaca), cirurgia ginecológica (tratamento e prevenção);
• sangramento obstétrico e ginecológico (tratamento);
• sangramento causado pelo uso de drogas fibrinolíticas (tratamento).

Contra-indicações

Absoluto:

• insuficiência renal crônica grave (em pacientes com taxa de filtração glomerular <30 mg / ml / 1,73 m ²), que está associada ao risco de acúmulo da substância;
• trombose arterial / venosa, incluindo história sobrecarregada (em pacientes com trombose venosa profunda das pernas, embolia pulmonar, trombose dos vasos intracranianos, etc.) nos casos em que é impossível combinar o uso com anticoagulantes;
• fibrinólise associada a coagulopatia de consumo (em pacientes com um estágio hipocoagulável de síndrome de coagulação intravascular disseminada);
• violação da visão de cores (adquirida);
• histórico carregado de convulsões;
• hemorragia subaracnoide, que está associada ao risco de desenvolver edema cerebral, ataque cardíaco e isquemia cerebral;
• idade até 16 anos - no tratamento da menorragia, até 1 ano - em todos os outros casos;
• intolerância individual aos componentes da droga.

Parente (o ácido tranexâmico é prescrito sob supervisão médica):

• a presença de alto risco de trombose (em pacientes com histórico de eventos tromboembólicos, com histórico familiar de doenças tromboembólicas, diagnóstico verificado de trombofilia);
• hematúria associada a doenças do parênquima renal, sangramento do trato urinário superior, que está associada ao risco de obstrução mecânica secundária do trato urinário por um coágulo sanguíneo com posterior desenvolvimento de anúria;
• uso combinado com contraceptivos orais, que está associado a um alto risco de trombose arterial e complicações tromboembólicas venosas;
• uso combinado com drogas de fatores de coagulação do sangue II, VII, IX e X em combinação (complexo de protrombina) ou complexo coagulante anti-inibitório;
• uso combinado com anticoágulos;
• gravidez e lactação.

Ácido tranexâmico, instruções de uso: método e dosagem

O ácido tranexâmico é injetado por via intravenosa por gota ou jato lentamente a uma taxa de 50 mg / min. A administração rápida do medicamento deve ser evitada.

Regime de dosagem em pacientes adultos (o medicamento é administrado a partir do momento em que ocorre o sangramento até que ele pare):

• sangramento após cirurgia na bexiga e próstata: 1000 mg 3 vezes ao dia;
• menorragia e metrorragia, sangramento gastrointestinal, sangramento associado a fibrinólise local: 500 mg 2-3 vezes ao dia;
• sangramento associado ao uso de fibrinolíticos: 10 mg / kg a cada 6-8 horas;
• sangramento associado a fibrinólise generalizada, sangramento obstétrico-ginecológico: 15 mg / kg a cada 6-8 horas.

Tratamento e prevenção de sangramento associado à cirurgia em adultos (o ácido tranexâmico é usado até que o sangramento pare a cada 6-8 horas):

• operações na cavidade nasal, faringe e boca, intervenções cirúrgicas ginecológicas: 10-15 mg / kg;
• torácica, abdominal e outras intervenções cirúrgicas importantes: 15 mg / kg.

Na realização de cirurgias cardíacas antes do início da cirurgia, após a indução da anestesia, administra-se uma dose de ataque de 15 mg / kg, a seguir durante toda a operação - infusão intravenosa a uma taxa de 4,5 mg / kg / h; recomenda-se injetar 0,6 mg / kg de ácido tranexâmico na máquina coração-pulmão.

Se necessário, terapia hemostática prolongada (mais de 48 horas), o uso de medicamentos em forma de comprimidos é indicado.

Em crianças a partir de 1 ano de idade, a experiência de uso de ácido tranexâmico é limitada. A dose diária recomendada para o tratamento da hemorragia associada à fibrinólise local / generalizada é de 20 mg / kg.

Pacientes com comprometimento leve a moderado da função excretora renal requerem ajuste de dose e frequência de administração do medicamento. A uma concentração de creatinina sérica de 120–249 μmol / le uma taxa de filtração glomerular de 60–89 ml / min / 1,73m ^{2, o} ácido tranexâmico é administrado na dose de 15 mg / kg 2 vezes ao dia. A uma concentração de creatinina sérica de 250-500 μmol / le uma taxa de filtração glomerular de 30-59 ml / min / 1,73m ^{2, o} medicamento é administrado na mesma dose uma vez ao dia.

Efeitos colaterais

Possíveis reações adversas [> 10% - muito comum; (> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%) - raramente; <0,01% - muito raro]:

• sistema digestivo: muitas vezes - vômitos, náuseas, diarréia (quando a dose é reduzida, os sintomas desaparecem);
• sistema nervoso: raramente - convulsões, tonturas;
• sistema imunológico: muito raramente - reações de hipersensibilidade, incluindo choque anafilático;
• pele: raramente - reações alérgicas na pele, incluindo dermatite alérgica;
• vasos: raramente - uma diminuição pronunciada da pressão arterial (em regra, está associada a uma administração excessivamente rápida), complicações tromboembólicas; muito raramente - trombose venosa / arterial de várias localizações; com frequência desconhecida - acidente vascular cerebral, enfarte agudo do miocárdio, trombose das artérias cerebral e carótida, trombose venosa profunda das pernas, embolia pulmonar, trombose da artéria renal com desenvolvimento de necrose cortical e insuficiência renal aguda, trombose da artéria central e da veia retinal, oclusão coronária do aorto;
• órgão da visão: raramente - deficiência visual, incluindo trombose vascular da retina, distúrbios da percepção das cores.

Overdose

Não foram descritos casos de sobredosagem de ácido tranexâmico injetável. As informações sobre overdose de formulações de pílulas são limitadas.

Os principais sintomas: colapso ortostático (incluindo tontura ao passar da horizontal para a vertical), dor de cabeça, tontura, náusea, diarréia, vômito, hipotensão arterial ortostática. Se houver predisposição, o risco de trombose aumenta.

Terapia: é indicada hospitalização. A administração oral ou parenteral de grandes quantidades de líquidos é recomendada para aumentar a excreção renal. Monitoramento da quantidade de urina excretada, diurese forçada é realizada. Em alguns casos, a terapia anticoagulante é necessária. O antídoto é desconhecido.

Instruções Especiais

Antes de iniciar o uso do Ácido Tranexâmico e durante o tratamento, é necessária a consulta de um oftalmologista para determinar a acuidade visual, a visão das cores, o estado do fundo. Em caso de deficiência visual, o medicamento é cancelado.

Pacientes com hematúria causada por doenças do parênquima renal, o ácido tranexâmico é prescrito com cautela. Sob essas condições, a deposição de fibrina intravascular é freqüentemente observada, o que pode levar ao agravamento da lesão renal. A terapia antifibrinolítica para sangramento maciço do trato urinário superior de qualquer etiologia aumenta a probabilidade de coágulos sanguíneos no ureter / pelve renal e, conseqüentemente, o risco de desenvolver anúria e obstrução mecânica secundária do trato urinário.

O risco de complicações trombóticas não pode ser completamente excluído, apesar da falta de confirmação de um aumento significativo na incidência de trombose no decorrer dos ensaios clínicos. Antes de usar o ácido tranexâmico, um exame deve ser realizado para identificar os fatores de risco para complicações tromboembólicas.

A presença de sangue nas cavidades, como na cavidade pleural, trato urinário e cavidades articulares, pode causar a formação de um coágulo insolúvel. Está associada à coagulação sanguínea extravascular. Esse coágulo pode ser resistente à fibrinólise fisiológica. Até que a causa da dismenorréia seja estabelecida, mulheres com sangramento menstrual irregular não devem receber prescrição de ácido tranexâmico. Se houver uma diminuição inadequada do sangramento menstrual durante a terapia, um tratamento alternativo deve ser considerado.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

O ácido tranexâmico pode causar deficiência visual e tonturas, que devem ser levadas em consideração em pacientes que planejam dirigir veículos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

O ácido tranexâmico é usado com cautela durante a gravidez / lactação.

Durante os estudos pré-clínicos, o ácido tranexâmico não teve efeito teratogênico em animais. O perfil de segurança em mulheres grávidas não foi estudado. A substância atravessa a placenta e pode estar contida no sangue do cordão umbilical em concentrações próximas às da mãe.

É improvável o desenvolvimento de um efeito antifibrinolítico em uma criança nos casos em que o ácido tranexâmico é usado pela mãe durante a lactação.

Uso infantil

É contra-indicado o uso de ácido tranexâmico no tratamento da menorragia em pacientes menores de 16 anos. Para todas as outras indicações, o medicamento não é usado em crianças menores de 1 ano de idade.

Com função renal prejudicada

Pacientes com insuficiência renal crônica grave (com taxa de filtração glomerular <30 mg / ml / 1,73 m ²) são contra-indicados para o ácido tranexâmico.

Interações medicamentosas

O uso de ácido tranexâmico previne o desenvolvimento do efeito farmacológico dos agentes trombolíticos (fibrinolíticos).

Os anticoncepcionais orais combinados aumentam a probabilidade de trombose arterial e complicações tromboembólicas venosas (incluindo acidente vascular cerebral isquêmico e infarto do miocárdio). Mulheres que tomam anticoncepcionais orais combinados não têm experiência com ácido tranexâmico. Devido ao efeito antifibrinolítico do ácido tranexâmico, o uso combinado com contraceptivos orais combinados pode aumentar ainda mais o risco de complicações trombóticas.

Com o uso simultâneo com drogas de fatores de coagulação do sangue II, VII, IX e X em combinação ou com um complexo coagulante anti-inibitório, a probabilidade de trombose aumenta.

Um risco aumentado de complicações trombóticas (em particular, enfarte do miocárdio) é possível quando combinado com desmopressina, hidroclorotiazida, ampicilina-sulbactam, nitroglicerina e ranitidina.

Quando a terapia combinada com agentes hemostáticos, a ativação da formação de trombo é possível.

A solução de ácido tranexâmico é compatível com heparina não fracionada, bem como com a maioria das soluções para infusão, incluindo solução de cloreto de sódio a 0,9%, solução de Ringer, solução de dextrose a 5%, dextranos, soluções de aminoácidos.

Incompatibilidade farmacêutica é observada com norepinefrina, uroquinase, diazepam, dipiridamol.

É impossível misturar ácido tranexâmico com soluções antibióticas (penicilinas, tetraciclinas) e hemoderivados.

Análogos

Os análogos do ácido tranexâmico são: Stagemin, Traxara, Tranexam, Exacil, Troxaminat, Sanksamik, Trameston, Cyclohemal, Transamcha, Cyclocapron, etc.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da luz com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre o ácido tranexâmico

Avaliações do ácido tranexâmico são poucas, já que na maioria dos casos o medicamento é usado em ambiente hospitalar.

Preço do ácido tranexâmico em farmácias

O preço recomendado no registro estadual de Ácido tranexâmico, solução de administração intravenosa 50 mg / ml, 5 ml em uma ampola, 10 ampolas em um pacote de papelão - 1.060 rublos.

Ácido tranexâmico: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Ácido tranexâmico - Solofarm solução para injeção intravenosa. Amp. 50mg / ml. 5ml 10 pcs 554 r Comprar

Ácido tranexâmico 50 mg / ml solução para administração intravenosa 5 ml 10 pcs. RUB 926 Comprar

Solução de ácido tranexâmico para administração intravenosa 50mg / ml 5ml 10pcs 1036 RUB Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!