Toviaz - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos De Tablet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Toviaz

Toviaz: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Toviaz

Código ATX: G04BD11

Ingrediente ativo: fesoterodine (Fesoterodine)

Produtor: AESICA Pharmaceuticals, GmbH (Eisica Pharmaceuticals, GmbH) (Alemanha)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-10

Preços em farmácias: a partir de 689 rublos.

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Tovíase - antagonista M-anticolinérgico.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem - comprimidos de ação prolongada, revestidos por película: oval, biconvexo; na dosagem de 4 mg - azul claro, gravado com "FS" em um dos lados; na dosagem de 8 mg - azul, com gravação "FT" de um lado; o corte transversal mostra um núcleo branco (7 peças em uma bolha, em uma caixa de papelão 2, 3 ou 8 bolhas e instruções de uso de Toviaz).

Composição de 1 comprimido:

• substância ativa: fumarato de fesoterodina - 4 ou 8 mgs;
• componentes auxiliares: celactose-100, dibegenato de gliceril ou tribegenato de gliceril, hipromelose (metocel K4M), hipromelose (metocel K100), talco, xilitol;
• filme de revestimento: dosagem 4 mg - Opadray azul claro II 85G20426 (dióxido de titânio, álcool polivinílico, talco, macrogol-3350, lecitina de soja, verniz de alumínio índigo carmim); dosagem 8 mg - Opadry blue II 85G20427 (dióxido de titânio, lecitina de soja, macrogol-3350, álcool polivinílico, talco, verniz de alumínio índigo carmim).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A fesoterodina é um antagonista competitivo do receptor muscarínico específico. Uma vez no corpo, é rápida e intensamente hidrolisado por esterases não específicas do plasma sanguíneo em derivado 5-hidroximetil, que é o principal metabólito farmacologicamente ativo que determina a atividade da fesoterodina.

O medicamento reduz a quantidade de micção e episódios de incontinência de urgência, e também aumenta o volume médio durante a micção.

A ativação dos receptores m-colinérgicos parassimpáticos pós-ganglionares dos músculos lisos da bexiga faz com que o detrusor se contraia. A fesoterodina inibe esses receptores na bexiga. Supõe-se que é esse mecanismo de ação que causa o desenvolvimento dos efeitos farmacológicos correspondentes.

Em doses terapêuticas, a fesoterodina aumenta o volume da bexiga no momento da primeira contração do detrusor e também ajuda a aumentar a capacidade da bexiga. Estes efeitos são proporcionais à dose de Toviaz.

A tovíase não afeta o intervalo QT no eletrocardiograma.

Farmacocinética

Como a fesoterodina sofre rápida e intensa hidrólise por esterases não específicas, ela não é detectada no plasma sanguíneo.

A biodisponibilidade do metabólito ativo é de 52%. Após tomar Toviaz dentro (único ou múltiplo) no intervalo posológico de 4-28 mg, as concentrações plasmáticas do derivado 5-hidroximetil aumentam em proporção com a dose. A concentração plasmática máxima (C _max) é atingida após cerca de 5 horas. As concentrações terapêuticas são alcançadas após a primeira dose do medicamento. A fesoterodina não se acumula no corpo com doses repetidas.

A ligação com as proteínas plasmáticas (principalmente albumina e alfa _1- glicoproteína ácida) do metabolito ativo é de aproximadamente 50%.

Após a hidrólise da fesoterodina, o metabólito ativo é posteriormente metabolizado no fígado com a participação das isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4 em metabólitos carboxi-N-desisopropilados, N-desisopropilados e carboxilados, que não têm atividade antimuscarínica significativa.

Os valores médios de C _max e AUC (áreas sob a curva de concentração-tempo) do metabólito ativo são aproximadamente 1,7 e 2,1 vezes maiores em pacientes que são metabolizadores lentos da isoenzima CYP2D6, em comparação com metabolizadores rápidos.

A droga é excretada principalmente (cerca de 70%) pelos rins: metabólito ativo - 16%, metabólito carboxi-N-desisopropilado - 18%, metabólito carboxilado - 34%, metabólito N-desisopropilado - 1%. Aproximadamente 7% são excretados pelo intestino.

A meia-vida final (T _½) do metabólito ativo é de cerca de 7 horas.

Farmacocinética de Toviaz em casos especiais:

• idade avançada e sexo: não foram identificadas alterações nos parâmetros farmacocinéticos em função da idade e do sexo do paciente, não sendo necessário ajuste posológico;
• idade das crianças: o efeito da droga em crianças não foi estudado;
• função hepática: em caso de violações de gravidade moderada (classe B de acordo com a classificação de Child-Pugh), a C _máx aumenta 1,4 vezes, a AUC aumenta 2,1 vezes. A farmacocinética do medicamento na insuficiência hepática grave não foi estudada;
• função renal: em caso de comprometimento leve e moderado [depuração da creatinina (CC) 30-80 ml / min] 1,5 vezes aumenta _Cmax, 1,8 vezes - AUC, com comprometimentos graves (CC <30 ml / min) os mesmos indicadores aumentam 2 e 2,3 vezes, respectivamente.

Indicações de uso

A tovíase destina-se ao tratamento sintomático da síndrome da bexiga hiperativa, que se manifesta por micção frequente e / ou vontade de urinar e / ou incontinência urinária de urgência.

Contra-indicações

Absoluto:

• condições acompanhadas de retenção urinária;
• miastenia grave;
• insuficiência hepática grave (classe C de acordo com a classificação de Child-Pugh);
• megacólon tóxico;
• colite ulcerativa;
• doenças do trato gastrointestinal, acompanhadas por uma evacuação retardada do conteúdo do estômago;
• intolerância à galactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose;
• glaucoma de ângulo fechado não controlado;
• idade até 18 anos;
• lactação (ou a amamentação deve ser interrompida);
• gravidez (não existem dados sobre segurança e eficácia; em casos excepcionais, o médico pode decidir prescrever Toviaz durante a gestação, mas apenas se for absolutamente necessário, quando os benefícios para a mãe superam significativamente os possíveis riscos para o feto);
• administração simultânea de inibidores potentes da isoenzima CYP3A4 ou fesoterodina em pacientes com insuficiência renal / hepática moderada a grave;
• hipersensibilidade à soja, amendoim, qualquer componente da droga.

Relativo (os comprimidos de Toviaz devem ser usados com cautela):

• disfunção hepática / renal;
• diminuição da motilidade do trato gastrointestinal (por exemplo, com constipação grave);
• refluxo gastroesofágico;
• doenças obstrutivas do trato gastrointestinal (por exemplo, estenose pilórica);
• doenças obstrutivas do sistema urinário que causam retenção urinária (por exemplo, hiperplasia benigna da próstata);
• glaucoma de ângulo fechado controlado;
• neuropatia;
• patologias cardíacas, como arritmias, isquemia miocárdica, insuficiência cardíaca crónica;
• condições acompanhadas de risco de prolongamento do intervalo QT, por exemplo, hipocalemia, bradicardia, uso combinado de medicamentos que podem prolongar o intervalo QT;
• Tomar medicamentos que podem causar ou intensificar as manifestações de esofagite (por exemplo, bifosfonatos orais);
• uso simultâneo de nervos inibidores potentes da isoenzima CYP2D6;
• uso conjunto de inibidores da isoenzima CYP3A4 de média e alta atividade em pacientes com insuficiência renal / hepática.

Toviaz, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de Toviaz devem ser tomados por via oral, engolidos inteiros e regados com uma quantidade suficiente de líquido. A hora da refeição não importa.

A dose inicial recomendada é de 4 mg uma vez ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 8 mg (dose diária máxima).

O efeito terapêutico completo se desenvolve entre a 2ª e a 8ª semanas de tratamento; portanto, recomenda-se que a eficácia da terapia seja avaliada após 8 semanas de administração regular do medicamento.

Correção do regime de dosagem

Com o uso combinado de inibidores potentes da isoenzima CYP3A4, a dose diária de Toviaz para pacientes com função renal e hepática normais não deve exceder 4 mg 1 vez por dia. Quando inibidores moderados dessa isoenzima são prescritos, a resposta à terapia e a tolerância ao medicamento são avaliadas individualmente.

Doses diárias recomendadas de Toviaz para pacientes com insuficiência renal:

• CC 50-80 ml / min: 4-8 * mg, com o uso simultâneo de inibidores moderados de CYP3A4 - 4 mg, inibidores fortes de CYP3A4 - a nomeação de Toviaz deve ser evitada;
• CC 30-50 ml / min: 4-8 * mg, com o uso simultâneo de nervos inibidores moderados de CYP3A4 - 4 mg, nervos inibidores fortes de CYP3A4 - a nomeação de Toviaz é contra-indicada;
• CC <30 ml / min: 4 mg, com o uso simultâneo de inibidores moderados do CYP3A4 - a nomeação de Toviaz deve ser evitada, inibidores fortes do CYP3A4 - o uso de Toviaz está contra-indicado.

Doses diárias recomendadas de Toviaz para pacientes com insuficiência hepática:

• classe A de acordo com a classificação de Child-Pugh: 4-8 * mg, com o uso simultâneo de inibidores moderados do CYP3A4 - 4 mg, inibidores fortes do CYP3A4 - a indicação de Toviaz deve ser evitada;
• classe B de acordo com a classificação de Child-Pugh: 4 mg, com o uso simultâneo de inibidores moderados do CYP3A4 - a nomeação de Toviaz deve ser evitada, inibidores fortes do CYP3A4 - o uso de Toviaz é contra-indicado;
• Child-Pugh classe C: Tovíase é contra-indicada.

* Deve-se ter cuidado ao aumentar a dose para 8 mg.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais descritos abaixo são classificados pela frequência de ocorrência da seguinte forma: muito frequentemente - ≥ 1/10, frequentemente - de ≥ 1/100 a <1/10, raramente - de ≥ 1/1000 a <1/100, raramente - de ≥ 1 / 10.000 a <1/1000:

• do trato gastrointestinal: muito frequentemente - secura da mucosa oral; frequentemente - flatulência, dor abdominal, constipação, diarreia, náusea, dispepsia; infrequentemente - desconforto abdominal, refluxo gastroesofágico;
• do sistema urinário: frequentemente - disúria; infrequentemente - dificuldade para urinar, retenção urinária (incluindo distúrbios urinários, sensação de esvaziamento incompleto da bexiga);
• na parte do órgão de audição e equilíbrio: infrequentemente - vertigem;
• na parte do órgão de visão: frequentemente - olhos secos; infrequentemente - visão turva;
• do sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça, insônia, tontura; infrequentemente - sonolência, fadiga, perversão de gosto; raramente - confusão;
• por parte do sistema cardiovascular: infrequentemente - palpitações, taquicardia;
• do sistema respiratório: frequentemente - garganta seca; infrequentemente - secura das membranas mucosas da cavidade nasal, tosse, dor na laringe e faringe;
• na parte da pele e tecido subcutâneo: raramente - comichão, pele seca, erupções cutâneas; raramente - urticária, angioedema;
• outros: infrequentemente - infecções do trato urinário, aumento da atividade da gama-glutamil transpeptidase (GGTP) e alanina aminotransferase (ALT) (um aumento na atividade das enzimas no fígado durante o tratamento com fesoterodina em ensaios clínicos foi registrado com a mesma frequência que no grupo placebo).

Overdose

Com uma overdose de fesoterodina, como outros M-anticolinérgicos, podem ocorrer efeitos anticolinérgicos graves. Em estudos clínicos, a segurança do medicamento foi confirmada quando usado em doses diárias de até 28 mg.

Em caso de administração de dose excessiva de Toviaz, recomenda-se lavagem gástrica, ingestão de carvão ativado, terapia sintomática, correção do intervalo QT e monitorização do eletrocardiograma.

Para efeitos anticolinérgicos centrais graves (por exemplo, agitação ou alucinações graves), a fisostigmina é indicada. Com agitação e convulsões pronunciadas, os benzodiazepínicos são prescritos, para taquicardia, betabloqueadores e, para midríase, colírios contendo pilocarpina. Em caso de desenvolvimento de insuficiência respiratória, é realizada ventilação artificial dos pulmões, com retenção urinária - cateterização da bexiga.

Instruções Especiais

Antes da nomeação de Toviaz, deve ser realizado um exame para excluir as causas orgânicas dos sintomas. Também é necessário avaliar outras possíveis causas de micção frequente (por exemplo, doença renal ou terapia para insuficiência cardíaca). Se forem detectadas infecções do trato urinário, é realizada antibioticoterapia apropriada.

Foi relatado o desenvolvimento de angioedema durante o uso de fesoterodina, inclusive imediatamente após a administração da primeira dose. Neste caso, Toviaz é cancelado e é realizado o tratamento adequado.

A eficácia e segurança de Toviasis na hiperatividade neurogênica do detrusor ainda não foram estabelecidas.

Durante o tratamento, é necessário monitorar o estado dos pacientes para o desenvolvimento de efeitos anticolinérgicos do sistema nervoso central, principalmente na fase inicial da terapia e durante o período de aumento da dose. Quando tais efeitos aparecem, é necessária uma redução da dose de Toviaz ou o seu cancelamento completo.

Pacientes com estreitamento clinicamente significativo da saída da bexiga apresentam risco aumentado de retenção urinária.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Devido à probabilidade de efeitos colaterais que podem reduzir a taxa de reações e afetar a concentração (por exemplo, tonturas, sonolência, diminuição da clareza da percepção visual), recomenda-se observar precauções durante o período de tratamento com Toviaz.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Não foram realizados estudos clínicos adequados e bem controlados sobre o uso de fesoterodina em mulheres grávidas e lactantes. A tovíase é contra-indicada durante a gravidez, exceto em casos de necessidade urgente, quando a paciente precisa desesperadamente de terapia com fesoterodina e os benefícios esperados do tratamento definitivamente superam os riscos potenciais.

Não existe informação sobre a excreção de fesoterodina no leite materno, pelo que deve parar de tomar Toviaz ou parar de amamentar.

Uso infantil

Toviaz está contra-indicado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.

Com função renal prejudicada

Deve-se ter cuidado ao tratar pacientes com insuficiência renal com o medicamento.

Por violações da função hepática

A insuficiência hepática grave (classe C de acordo com a classificação de Child-Pugh) é uma contra-indicação para a nomeação de Tovíase, uma vez que a farmacocinética da fesoterodina nesta categoria de doentes não foi estudada.

Deve-se ter cautela na insuficiência hepática leve a moderada (Child-Pugh graus A e B).

Uso em idosos

Não foram identificadas alterações nos parâmetros farmacocinéticos em doentes idosos, pelo que não é necessária a correção do regime posológico de Toviaz.

Interações medicamentosas

O uso combinado de outros M-anticolinérgicos (por exemplo, antidepressivos tricíclicos, amantadina, alguns neurolépticos) está associado a um aumento no efeito terapêutico e um risco aumentado de desenvolver reações adversas, em particular, secura da mucosa oral, constipação, retenção urinária, sonolência. Ao usá-los simultaneamente, é necessário cuidado especial.

A fesoterodina é capaz de reduzir o efeito de drogas que estimulam a motilidade do trato gastrointestinal, incluindo a metoclopramida.

Em concentrações terapêuticas, o metabólito ativo da fesoterodina não inibe a atividade das isoenzimas CYP1A2, ZA4, 2D6, 2E1, 2C9, 2C8, 2C19 e 2B6. Não induz a atividade das isoenzimas CYP1A2, ZA4, 2C9, 2B6 e 2C19. Portanto, espera-se que o efeito de Toviaz na depuração de medicamentos metabolizados com a participação das enzimas listadas seja insignificante.

C _max e AUC aumentaram os inibidores potentes da fesoterodina isoenzima CYP3A4, tais como ritonavir (e todos os regimes anti-retrovirais baseados em inibidores da protease do ritonavir amplificados), claritromicina, cetoconazol, nelfinavir, itraconazol, indinavir, telitromicina, nefanazirona, atefanavirona. Com a sua utilização simultânea, a dose diária máxima de Toviaz não deve exceder 4 mg.

Não foram realizados estudos sobre o efeito dos inibidores da isoenzima CYP3A4 moderadamente ativos, como verapamil, diltiazem, aprepitante, fosamprenavir, amprenavir, fluconazol, eritromicina e suco de toranja na farmacocinética da fesoterodina. No entanto, espera-se que com a sua utilização simultânea ocorra também um aumento do metabolito ativo da fesoterodina, embora em menor extensão do que com a utilização de inibidores potentes da isoenzima CYP3A4.

C _max e AUC da fesoterodina reduzem indutores poderosos da isoenzima CYP3A4, como rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, preparações de erva de São João. Sua nomeação simultânea não é recomendada.

Inibidores potentes da isoenzima CYP2D6 podem aumentar a exposição e o risco de desenvolver efeitos colaterais da fesoterodina. Com a sua utilização simultânea, pode ser necessário reduzir a dose diária de Toviaz para 4 mg.

A fesoterodina não altera as concentrações plasmáticas dos componentes dos contraceptivos orais combinados contendo levonorgestrel e etinilestradiol, nem interfere na supressão da ovulação por eles causada.

Análogos

Os análogos do Toviaz são: Avisan, Vesikar, Driptan, Novitropan, Roliten, Spazmex, Spazmolit, Urotol, Uroflex, Enablex.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local seco e escuro com temperatura não superior a 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Toviaz

Não há avaliações do Toviaz em sites e fóruns médicos especializados, portanto, hoje não há como avaliar o grau de eficácia e segurança do medicamento do ponto de vista do consumidor.

O preço do Toviaz nas farmácias

O preço do Toviaz depende da dosagem do medicamento, da região de venda e da rede de farmácias. O custo aproximado de um pacote (28 unidades) de comprimidos de liberação prolongada em uma dosagem de 4 mg é de 648–770 rublos, em uma dosagem de 8 mg - 948–1190 rublos.

Toviaz: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Toviaz 4 mg comprimidos de liberação prolongada 28 unid. 689 r Comprar

Toviaz 8 mg comprimidos de liberação prolongada 28 unid. 896 r Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!