Terbinafine Canon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Terbinafine Canon: instruções de uso e análises

1. Forma de liberação e composição
2. Propriedades farmacológicas
3. Indicações de uso
4. Contra-indicações
5. Método de aplicação e dosagem
6. Efeitos colaterais
7. Overdose
8. Instruções especiais
9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. Uso na infância
11. Em caso de função renal prejudicada
12. Por violações da função hepática
13. Uso em idosos
14. Interações medicamentosas
15. Análogos
16. Termos e condições de armazenamento
17. Condições de dispensa em farmácias
18. Comentários
19. Preço em farmácias

Nome latino: Terbinafine Canon

Código ATX: D01AE15; D01BA02

Ingrediente ativo: terbinafina (terbinafina)

Fabricante: CJSC "Kanonfarma Production" (Rússia); CJSC "Raduga Production" (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2020-06-02

Preços nas farmácias: a partir de 108 rublos.

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Gel para uso externo 1% Terbinafina Canon

Terbinafina Canon é um medicamento antifúngico do grupo alilamina.

Forma de liberação e composição

comprimidos (125 e 250 mg): redondos, cilíndricos achatados, chanfrados, brancos com coloração amarela ou branca, uma linha divisória é aplicada de um lado (em blisters: 7 ou 10 pcs., em uma caixa de papelão 1, 2, 3 ou 4 embalagens; 14 unidades, em uma caixa de papelão 1 ou 2 embalagens);
gel para uso externo 1%: uma massa homogênea de cor branca ou quase branca (15 g cada em tubos de alumínio, em uma caixa de papelão 1 tubo).

Cada embalagem também contém instruções para o uso de Terbinafine Canon.

1 comprimido contém:

substância ativa: cloridrato de terbinafina - 140,7 ou 281,4 mg, que equivale a 125 e 250 mg de terbinafina, respectivamente;
componentes auxiliares: croscarmelose sódica, estearato de cálcio, hiprolose (hidroxipropilcelulose), dióxido de silício coloidal, celulose microcristalina.

100 g de gel contém:

substância ativa: cloridrato de terbinafina - 1125 mg, que corresponde a 1000 mg de terbinafina;
componentes auxiliares: etanol (álcool etílico 96%), álcool benzílico, miristato de isopropila, butilhidroxitolueno, carbômero (Carbopol Ultrez 10 NF), trolamina (trietanolamina), polissorbato 20, água purificada.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Terbinafina Canon é um medicamento antifúngico. Sua substância ativa, a terbinafina, pertence ao grupo das alilaminas e possui amplo espectro de ação contra fungos causadores de doenças da pele, unhas e cabelos. O mecanismo de ação da terbinafina é devido à sua capacidade de suprimir especificamente o estágio inicial da síntese de esteróis na célula fúngica. Isso ocorre como resultado da inibição da esqualeno epoxidase, uma enzima da membrana celular do fungo que não pertence ao sistema do citocromo P ₄₅₀. A morte de uma célula fúngica está associada ao aparecimento de deficiência de ergosterol e acúmulo intracelular de esqualeno.

Os dermatófitos são sensíveis à terbinafina, incluindo os fungos Trichophyton (T. rubrum, T. verrucosum, T. mentagrophytes, T. Tonsurans, T. violaceum), Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, fungos de levedura do gênero Pityrosporum e Candida (incluindo C. albicans)

Em baixas concentrações, Terbinafina Canon tem um efeito fungicida contra dermatófitos, dimórficos individuais e fungos de mofo.

Dependendo do tipo de levedura, apresenta atividade fungicida ou fungistática.

A administração oral de terbinafina cria concentrações na pele, unhas e cabelo que proporcionam um efeito fungicida.

Devido à ausência do efeito da terbinafina no sistema do citocromo P _{450, o} medicamento não afeta o metabolismo de hormônios e outros medicamentos.

Farmacocinética

Depois de tomar a pílula, mais de 70% da terbinafina é absorvida por dentro. A biodisponibilidade absoluta é de cerca de 50%, deve-se ao efeito da primeira passagem ou eliminação pré-sistêmica. A concentração máxima (C _máx) de terbinafina no plasma no contexto de uma dose única de 250 mg é atingida após 1,5 horas e é 0,0013 mg / ml. Com a administração sistemática de comprimidos, a _{Cmax da} terbinafina aumenta cerca de 25% e a AUC (área sob a curva de concentração-tempo) - 2,3 vezes. A meia-vida efetiva (T _1/2) é de 30 horas.

Com a ingestão simultânea de alimentos, a biodisponibilidade do medicamento não é significativamente prejudicada (AUC aumenta em menos de 20%), portanto, não é necessário ajuste da dose.

Ligação às proteínas plasmáticas - 99%.

Penetra rapidamente na camada dérmica da pele, concentrando-se no estrato córneo lipofílico e na secreção das glândulas sebáceas. Em altas concentrações, ele se acumula na pele rica em glândulas sebáceas, cabelo e folículos pilosos. Após várias semanas de terapia, ele penetra na lâmina ungueal.

A terbinafina é excretada no leite materno.

É metabolizado rapidamente, principalmente com a participação das isoenzimas do citocromo P ₄₅₀ com a formação de metabólitos que não apresentam atividade antifúngica. Na biotransformação da terbinafina, isoenzimas como CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8 e CYP2C19 desempenham um papel importante.

É excretado principalmente pelos rins, inclusive na forma de metabólitos.

Para a administração repetida de terbinafina, acompanhada por um aumento na concentração sérica, a excreção trifásica é característica com um T _1/2 final _de cerca de 396 horas.

A idade do paciente não afeta a concentração plasmática de equilíbrio da terbinafina.

No caso de insuficiência renal com depuração da creatinina (CC) inferior a 50 ml / min e doença hepática, a depuração da terbinafina pode ser reduzida em 50%.

Quando aplicado topicamente, a absorção é inferior a 5%, portanto o efeito sistêmico de Terbinafina Canon na forma de gel é insignificante.

Indicações de uso

Pílulas

O uso de comprimidos de Terbinafina Canon é indicado para o tratamento de micoses causadas por microrganismos sensíveis ao medicamento, tais como:

onicomicose causada por dermatófitos;
micoses do couro cabeludo;
infecções fúngicas da pele: dermatomicose de tronco, pernas, pés, infecções fúngicas da pele por fungos do gênero Candida, nos casos em que a adequação da terapia oral se deve à localização, prevalência e gravidade da infecção.

Gel para uso externo

O uso de Terbinafina Canon gel é indicado para a prevenção e tratamento de infecções fúngicas da pele (micoses dos pés, epidermofitose inguinal, lesões fúngicas da pele lisa do corpo) causadas por dermatófitos como Trichophyton (incluindo T. rubrum, T. mentagrophytes, T. Violaceum, T. verrucosum), Microsporum canis e Epidermophyton floccosum.

Além disso, o gel é usado para tratar a pitiríase versicolor causada por Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Contra-indicações

As contra-indicações absolutas ao uso de Terbinafina Canon em ambas as formas farmacêuticas são a amamentação e a hipersensibilidade aos componentes do medicamento.

Além disso, existem contra-indicações adicionais para certas formas de Terbinafina Canon.

Pílulas

Contra-indicações absolutas:

doença hepática de forma crônica, grave ou ativa;
insuficiência renal (CC inferior a 50 ml / min ou concentração de creatinina sérica superior a 300 μmol / l);
idade até 3 anos e o peso corporal da criança é inferior a 20 kg.

Os comprimidos devem ser tomados com precaução em doentes com insuficiência hepática, inibição da hematopoiese da medula óssea, lúpus eritematoso cutâneo, lúpus eritematoso sistémico, psoríase, durante a gravidez.

Gel para uso externo

O uso de Terbinafina Canon é contra-indicado em pacientes menores de 18 anos.

O medicamento deve ser aplicado com cuidado em áreas do corpo com integridade da pele prejudicada durante a gravidez.

Terbinafina Canon, instruções de uso: método e dosagem

Pílulas

Os comprimidos de Terbinafina Canon são tomados por via oral com uma pequena quantidade de água, de preferência ao mesmo tempo, independentemente da refeição.

O médico prescreve a duração do tratamento, levando em consideração as indicações clínicas e a gravidade do curso da doença.

Dosagem recomendada:

adultos e crianças com mais de 3 anos de idade com peso corporal superior a 40 kg: 250 mg uma vez ao dia;
crianças com mais de 3 anos de idade com peso corporal de 20 a 40 kg: 125 mg uma vez por dia.

Duração recomendada do tratamento para adultos:

dermatomicose dos pés (interdigital, plantar ou em forma de meia): 14–42 dias;
dermatomicose das pernas e tronco, candidíase cutânea: 14–28 dias;
micose do couro cabeludo: 28 dias;
onicomicose das mãos: geralmente 42 dias; em alguns casos - um curso de terapia mais longo (mas não mais do que 84 dias);
onicomicose dos pés: geralmente - 84 dias, com uma taxa reduzida de crescimento das unhas - um curso mais longo de terapia. Para avaliar o efeito clínico, é necessário um período para o crescimento de uma unha sã, portanto, o grau de sua otimalidade pode ser observado após a cura micológica e descontinuação da terapia.

Deve-se ter em mente que o desaparecimento completo dos sintomas de infecção e das queixas relacionadas geralmente ocorre algum tempo após a cura micológica.

Em doentes idosos, não é necessário o ajuste da dose de Terbinafina Canon nos casos em que não tenham disfunção hepática ou renal concomitante.

Gel para uso externo

O Gel Terbinafin Canon é aplicado externamente, aplicando e esfregando levemente nas áreas afetadas previamente limpas e secas e nos tecidos adjacentes. Taxa de frequência de aplicação - 1 vez por dia.

No tratamento de infecções localizadas nas pregas glúteas e inguinais, sob as glândulas mamárias, entre os dedos e acompanhadas de assaduras, após a aplicação do medicamento, essas áreas podem ser cobertas com gaze, inclusive à noite.

O período de tratamento depende da indicação clínica e da gravidade da doença.

A duração recomendada do curso de terapia para dermatomicose do tronco, pernas, pés, líquen versicolor é de 7 dias.

A gravidade das manifestações clínicas geralmente começa a diminuir após vários dias da aplicação do gel. Deve-se ter em mente que a irregularidade dos procedimentos ou a interrupção prematura do tratamento podem causar recorrência da infecção.

Se após 14 dias de uso do gel não houver sinais de dinâmica positiva ou os sintomas se agravarem, deve-se consultar um médico para esclarecer o diagnóstico.

Os pacientes idosos não precisam ajustar o regime de dosagem de Terbinafina Canon.

Efeitos colaterais

Em geral, a tolerabilidade de Terbinafina Canon é boa. Os eventos adversos foram leves ou moderados e transitórios. Os seguintes efeitos colaterais foram observados durante os ensaios clínicos / no período pós-registro.

As reações adversas são classificadas da seguinte forma: muito frequentemente (≥ 1/10); frequentemente (de ≥ 1/100 a <1/10); raramente (de ≥ 1/1000 a <1/100); raramente (de ≥ 1/10 000 a <1/1000); muito raro (<1/10 000, incluindo mensagens únicas); a frequência não foi estabelecida (não é possível, com base nos dados disponíveis, estabelecer a frequência do desenvolvimento de efeitos secundários).

Pílulas

do lado do sistema imunológico: muito raramente - angioedema e outras reações anafilactóides, exacerbação ou aparecimento de lúpus eritematoso cutâneo e sistêmico; frequência não estabelecida - reações anafiláticas, uma síndrome semelhante à doença do soro;
por parte do sistema sanguíneo e linfático: infrequentemente - anemia; muito raramente - pancitopenia, neutropenia, agranulocitose, trombocitopenia;
do sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça; frequentemente - uma violação transitória do paladar (até uma perda completa do paladar), tontura; infrequentemente - hipestesia, parestesia; muito raramente - exaustão; a frequência não foi estabelecida - diminuição ou perda do olfato (inclusive por um longo período);
por parte da psique: frequentemente - depressão; infrequentemente - ansiedade;
da pele e tecidos subcutâneos: muito frequentemente - erupção cutânea, urticária; infrequentemente - fotossensibilidade; muito raramente - erupção cutânea tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, pustulose exantematosa generalizada aguda, necrólise epidérmica tóxica, eritema multiforme, dermatite bolhosa, alopecia, dermatite esfoliativa, erupções cutâneas semelhantes à psoríase, exacerbação da psoríase; frequência não estabelecida - erupção cutânea por medicamento com eosinofilia e sintomas sistêmicos (febre, erupção cutânea, edema, gânglios linfáticos inchados);
do trato gastrointestinal: muito frequentemente - diminuição do apetite, náuseas, distensão abdominal, dispepsia, diarreia, dor abdominal ligeira; frequência não estabelecida - pancreatite;
do fígado e vias biliares: raramente - disfunção hepatobiliar (principalmente de natureza colestática), insuficiência hepática (mais frequentemente em pacientes com doenças sistêmicas concomitantes graves; relação causal não foi estabelecida), colestase, hepatite, icterícia, aumento da atividade da transaminase hepática; muito raramente - insuficiência hepática grave que requer transplante de fígado (incluindo mortes);
na parte do órgão de visão: infrequentemente - deficiência visual; a frequência não foi estabelecida - diminuição da acuidade visual, visão turva;
do órgão de audição e distúrbios labirínticos: infrequentemente - zumbido; frequência não estabelecida - deficiência auditiva, perda auditiva;
do tecido músculo-esquelético e conjuntivo: muito frequentemente - mialgia, artralgia; frequência não estabelecida - rabdomiólise;
do lado dos vasos: a frequência não é estabelecida - vasculite;
distúrbios gerais: frequentemente - sensação de cansaço; infrequentemente - um aumento na temperatura corporal; frequência não estabelecida - síndrome semelhante à gripe;
desordens laboratoriais e instrumentais: raramente - diminuição do peso corporal (secundária a violação do paladar); a frequência não foi estabelecida - um aumento da atividade da creatina fosfoquinase no soro sanguíneo.

Gel para uso externo

do sistema imunológico: muito raramente - reações de hipersensibilidade;
na parte do órgão de visão: raramente - irritação nos olhos;
da pele e tecidos subcutâneos: frequentemente - coceira, descamação da pele; infrequentemente - sensação de queimação na pele, crostas, lesões na pele, lesões na pele, eritema, distúrbios da pigmentação; raramente - dermatite de contato, pele seca, eczema; muito raramente - erupção na pele;
distúrbios gerais: raramente - dor, dor e / ou irritação no local da aplicação; raramente - exacerbação dos sintomas.

Overdose

Em caso de sobredosagem de terbinafina, ocorrem náuseas, dor epigástrica, dor de cabeça e tonturas. Os mesmos sintomas são observados em caso de ingestão acidental do gel.

Com o uso externo de Terbinafina Canon, não foram registrados casos de sobredosagem, pois a absorção da terbinafina quando aplicada topicamente é inferior a 5%.

Se houver suspeita de sobredosagem, uma lavagem gástrica imediata é realizada e carvão ativado é prescrito. Mostra monitoramento cuidadoso da condição do paciente, a nomeação de terapia sintomática e de suporte.

Instruções Especiais

Ao prescrever Terbinafina Canon na forma de comprimido, o médico deve analisar a função hepática do paciente e informar sobre o aumento do risco de recidiva da doença se o medicamento for tomado de forma irregular ou se o tratamento for interrompido precocemente.

Deve-se ter em mente que todos os pacientes estão sob risco de hepatotoxicidade, incluindo aqueles sem disfunção hepática prévia. Portanto, 28-42 dias após o início do tratamento, recomenda-se examinar periodicamente o estado do fígado durante todo o curso da terapia. Em caso de aumento da atividade das transaminases hepáticas, o tratamento deve ser interrompido imediatamente.

Terbinafina Canon é geralmente bem tolerado. Os efeitos colaterais resultantes são geralmente transitórios e leves a moderados.

Os pacientes devem saber que se náuseas persistentes, vômitos, perda de apetite, fadiga, dor no hipocôndrio direito, icterícia, urina escura ou fezes claras aparecerem no contexto do uso de Terbinafina Canon, é necessário parar de tomar os comprimidos e consultar imediatamente um médico. Esses sintomas requerem um teste de função hepática.

Nos casos em que, no contexto do uso de comprimidos, ocorram alterações qualitativas ou quantitativas nos glóbulos sanguíneos, a dose do medicamento deve ser reduzida e a causa dos distúrbios estabelecida. Se necessário, é possível considerar a questão da retirada do medicamento.

Terbinafina Canon na forma de um gel não deve ser aplicado no rosto e entrar nos olhos. Se o medicamento acidentalmente entrar em contato com os olhos, lave-os imediatamente com água corrente. Em caso de irritação persistente, você deve consultar um oftalmologista.

Existe o risco de desenvolver reações alérgicas locais (dermatite de contato) ou irritação das membranas mucosas e dos olhos devido ao conteúdo de butilhidroxitolueno no gel. Além disso, o etanol está presente no gel como componente auxiliar, portanto, quando aplicado em áreas danificadas da pele, deve-se ter cuidado, pois o álcool pode causar irritação.

Ao aplicar o gel, em casos raros, podem ocorrer reações de hipersensibilidade na forma de erupção cutânea, exigindo a descontinuação da terapia.

Deve-se ter em mente que, no contexto do uso do gel, é possível um agravamento do curso da infecção fúngica.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Em conexão com o possível desenvolvimento de um fenômeno indesejável por parte do sistema nervoso na forma de tontura, recomenda-se aos pacientes durante o período de ingestão dos comprimidos que tenham cuidado ao dirigir ou trabalhar com mecanismos complexos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

A nomeação de Terbinafina Canon durante a amamentação é contra-indicada.

Durante a gravidez, o uso de comprimidos e gel é permitido apenas nos casos em que, na opinião do médico, o benefício esperado da terapia para a mãe supere o risco potencial para o feto.

Os resultados de estudos experimentais sugerem que não há efeito tóxico da terbinafina no feto e nenhum efeito adverso na fertilidade.

Uso infantil

O uso de Terbinafina Canon é contra-indicado na forma de comprimidos menores de 3 anos (com peso corporal inferior a 20 kg), na forma de gel - menores de 18 anos.

Com função renal prejudicada

O uso de Terbinafina Canon na forma de comprimidos é contra-indicado para insuficiência renal (CC inferior a 50 ml / min ou concentração de creatinina sérica superior a 300 μmol / l).

Por violações da função hepática

O uso de Terbinafina Canon na forma de comprimidos é contra-indicado para doenças hepáticas de forma crônica, grave ou ativa.

Com cautela, os comprimidos de Terbinafina Canon devem ser prescritos na presença de disfunção hepática.

Uso em idosos

Ao usar Terbinafina Canon para o tratamento de pacientes idosos, não é necessário ajuste de dose.

Interações medicamentosas

indutores e inibidores do citocromo P ₄₅₀: quando a terbinafina interage com fármacos indutores do metabolismo, é possível acelerar sua depuração plasmática, com inibidores do citocromo P ₄₅₀ - para retardar sua depuração plasmática. A este respeito, se tal combinação for necessária, recomenda-se realizar uma correção apropriada do regime de dosagem de terbinafina;
cimetidina: ajuda a reduzir a depuração da terbinafina em 33%, aumenta sua concentração no plasma e aumenta o efeito da droga;
fluconazol, cetoconazol, amiodarona: no contexto da terapia concomitante com estes ou outros agentes que inibem as isoenzimas CYP2C9 e CYP3A4, a exposição da terbinafina aumenta em cerca de 60%;
rifampicina: a combinação com rifampicina aumenta a depuração da terbinafina em 100%, uma diminuição na sua concentração no plasma leva a um enfraquecimento do efeito da droga;
beta-bloqueadores, antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, inibidores da monoamina oxidase (tipo B), drogas antiarrítmicas das classes 1A, 1B e 1C: a terbinafina inibe o metabolismo dessas e de outras drogas com uma pequena faixa de concentrações terapêuticas, cujo metabolismo é mediado principalmente por C2D6. Sua interação pode ser acompanhada por consequências clinicamente significativas;
desipramina: reduz sua depuração em 82%;
cafeína: a depuração da cafeína (administrada por via intravenosa) diminui em 19%;
ciclosporina: aumenta sua depuração em 15%;
contraceptivos orais: a combinação com contraceptivos orais pode ser acompanhada de irregularidades menstruais;
fenazona, digoxina: a liberação desses fundos não é violada;
fluconazol, zidovudina, teofilina, trimetoprima, sulfametoxazol: não foram estabelecidas interações clinicamente significativas com cada um desses medicamentos.

Análogos

Análogos de Terbinafina Canon são Terbinafina, Terbinafina Sandoz, Terbinafin-Teva, Atifin, Binafin, Lamisil, Lamisil Dermgel, Lamisil Uno, Lamitel, Lamifungina, Mikonorm, Tebikur, Terbized-Ajio, Terbiksonil-Serbikon, Exifin, Fungoterbin, etc.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças.

Armazenar em temperaturas de até 25 ° C.

Prazo de validade: comprimidos - 4 anos; gel para uso externo - 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Os comprimidos estão disponíveis com receita e o gel sem receita.

Resenhas sobre Terbinafine Canon

Os poucos comentários sobre Terbinafine Canon são positivos. Os pacientes, ao apontar a eficácia do medicamento na forma de comprimidos, colocam particular ênfase na necessidade de tomá-los regularmente por um período suficiente para curar infecções fúngicas das unhas das mãos. Caso contrário, a probabilidade de recaída é inevitável e o curso retomado da terapia pode ser mais longo.

Preço do Terbinafine Canon em farmácias

O preço do Terbinafina Canon na forma de comprimidos com uma dosagem de 250 mg por embalagem contendo 10 unidades. Pode variar de 132 rublos a 14 unidades. - de 199 rublos.