Naizilat
Naizilat: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preços em farmácias
Nome latino: Niselat
Código ATX: M01AB
Ingrediente ativo: amtolmetina guacil (amtolmetina guacil)
Fabricante: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (Índia)
Descrição e atualização da foto: 2018-05-15
Preços nas farmácias: a partir de 437 rublos.
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O naisilato é um antiinflamatório não esteroidal (AINE).
Forma de liberação e composição
A forma de dosagem de Naysilat é os comprimidos revestidos por película: em forma de cápsula, brancos ou quase brancos, têm um odor característico (10 unidades. Em blisters, em uma caixa de papelão 2 blisters).
Composição para 1 comprimido:
- substância ativa: amtolmetina guatsil - 600 mg;
- ingredientes auxiliares: hipromelose (15 cps), lactose monohidratada, lactose monohidratada (Flowlac 100), carboximetilamido sódico tipo A, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio;
- revestimento do filme: hipromelose (5 cps), dióxido de titânio, macrogol 400.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Amtolmetina guatsil - o componente ativo do naysilato - é uma substância antiinflamatória não esteroidal, um inibidor não seletivo da ciclooxigenase (COX), um precursor da tolmetina. Possui efeitos antiinflamatórios, analgésicos, antipiréticos, dessensibilizantes e gastroprotetores. Ao inibir fatores pró-inflamatórios, a amtolmetina guatsil ajuda a reduzir a agregação plaquetária; inibe COX-1 e COX-2, interrompe o metabolismo do ácido araquidônico, reduz a formação de prostaglandinas (incluindo no foco da inflamação), suprime as fases inflamatórias proliferativas e exsudativas, reduz a permeabilidade capilar, estabiliza as membranas lisossomais, inibe a síntese ou inativa os mediadores inflamatórios (histamina, prostaglandinas, citocinas, bradicininas, fatores do complemento). No foco da inflamação, bloqueia a relação da bradicinina com os receptores teciduais, restaura a microcirculação e reduz a dor; afeta os centros de dor no tálamo, reduz a concentração de neurotransmissores (aminas biogênicas) com propriedades algogênicas, aumenta o limiar de sensibilidade à dor do aparelho receptor. O naysilato alivia completamente ou reduz significativamente a intensidade da dor, inchaço matinal e rigidez, aumentando a amplitude de movimento nas articulações afetadas 4 dias após o início da terapia. O naisilato alivia completamente ou reduz significativamente a intensidade da dor, inchaço matinal e rigidez, aumentando a amplitude de movimento nas articulações afetadas 4 dias após o início da terapia. O naisilato alivia completamente ou reduz significativamente a intensidade da dor, inchaço matinal e rigidez, aumentando a amplitude de movimento nas articulações afetadas 4 dias após o início da terapia.
Amtolmetina guacil tem um efeito protetor na mucosa gástrica, estimulando os receptores de capsaicina (receptores vanilóides) presentes em suas paredes. Devido à presença do grupo vanilina na guacil amtolmetina, ela é capaz de estimular os receptores da capsaicina, causando a liberação de um peptídeo associado ao gene da calcitonina (PSGC), e aumentar ainda mais a produção de óxido nítrico (NO). Ambos os processos contrabalançam os efeitos negativos causados pela diminuição da quantidade de prostaglandinas devido à inibição da COX.
Com o uso prolongado (até seis meses), Amtolmetin guatsil foi bem tolerado pelos pacientes.
Farmacocinética
- absorção e distribuição: após administração oral, a substância é absorvida rápida e completamente; acumula-se principalmente nas paredes do estômago e intestinos e é mantida em concentração muito alta por 2 horas após a ingestão; o tempo para atingir a concentração máxima (C máx) é de 20–60 minutos; até 99% da substância ingerida liga-se às proteínas plasmáticas;
- metabolismo: imediatamente após a absorção por hidrólise pelas esterases do plasma sanguíneo, a amtolmetina guacil é transformada, formando três metabólitos: tolmetina, guiacol e MED5, que são então convertidos em um metabólito ativo da tolmetina, que penetra nos tecidos e tem efeito farmacológico; a tolmetina é metabolizada principalmente pela oxidação do grupo metila no anel benzênico para o anel carboxila;
- Excreção: a meia-vida (T1 / 2) para adultos é de cerca de 5 horas; durante o dia, a substância é excretada do corpo quase completamente na forma de glicuronídeos (pelos rins - 80%; com a bile - 20%).
Indicações de uso
- espondilite anquilosante;
- osteoartrite;
- artrite reumatoide;
- síndrome articular devido à exacerbação da gota;
- bursite, tendovaginite;
- síndrome da dor de gravidade leve e moderada com artralgia, mialgia, neuralgia, enxaqueca, dor de dente e dor de cabeça, algodismenorréia, dor de lesões, queimaduras, etc.
Naisilat se destina ao tratamento sintomático, aliviando a dor e a inflamação no momento da aplicação; tomar o medicamento não tem efeito sobre a progressão da doença.
Contra-indicações
Absoluto:
- tríade aspirina (combinação completa ou parcial de asma brônquica com polipose recorrente do nariz ou seios paranasais e intolerância ao ácido acetilsalicílico e outros AINEs), incluindo história;
- lesões erosivas e ulcerativas da membrana mucosa do estômago e duodeno;
- sangramento gastrointestinal na fase ativa;
- cerebrovascular e (ou) outro sangramento;
- doença inflamatória intestinal (colite ulcerosa, doença de Crohn) na fase aguda;
- insuficiência cardíaca descompensada;
- período após a cirurgia de revascularização do miocárdio;
- hemofilia, outros distúrbios da coagulação do sangue;
- hipercalemia confirmada;
- disfunção hepática grave ou doença hepática ativa;
- insuficiência renal grave com depuração da creatinina (CC) <30 ml / min;
- doença renal progressiva;
- hipertensão arterial;
- intolerância à lactose, deficiência congênita de lactase, má absorção de glicose-galactose;
- deficiência de G6PD (glicose-6-fosfato desidrogenase);
- o período de gravidez e lactação (amamentação);
- idade até 18 anos;
- aumento da sensibilidade individual à amtolmetina, tolmetina e outros componentes da droga.
As contra-indicações relativas para as quais Nizilat deve ser usado com cautela são:
- hiperbilirrubinemia;
- falha crônica do coração;
- doença isquêmica do coração (CHD);
- doenças cerebrovasculares;
- dislipidemia / hiperlipidemia;
- diabetes;
- doença arterial periférica;
- insuficiência renal crônica (CC 30-60 ml / min);
- história de lesões ulcerativas do trato gastrointestinal;
- Infecção por Helicobacter pylori;
- doenças somáticas graves;
- uso de longo prazo de AINEs;
- uso concomitante de glucocorticosteroides orais (GCS) (incluindo prednisolona), anticoagulantes (incluindo varfarina), agentes antiplaquetários (incluindo ácido acetilsalicílico e clopidogrel), inibidores seletivos da recaptação da serotonina (incluindo citalopram, fluoxetina, paroxetina);
- alcoolismo;
- fumar;
- idade avançada.
Instruções para o uso de Naizilat: método e dosagem
Os comprimidos de Nizilat 600 mg são tomados por via oral.
Dose recomendada: 600 mg (1 comprimido) 2 vezes ao dia. Dependendo do nível necessário de controle dos sintomas da doença, a dose de manutenção pode ser reduzida para 600 mg uma vez ao dia. A dose diária máxima não deve exceder 1800 mg (3 comprimidos).
Para manter o efeito gastroprotetor do medicamento, o Nizilat deve ser tomado com o estômago vazio.
Efeitos colaterais
A frequência de efeitos colaterais de sistemas e órgãos devido ao uso de Nizilat (de acordo com a escala: frequentemente - de 1 a 10%; raramente - de 0,1 a 1%; raramente - de 0,01 a 0,1%; extremamente raro - menos de 0,01%, incluindo mensagens individuais):
- sistema digestivo: frequentemente - náusea; infrequentemente - desconforto no estômago ou intestinos, dispepsia, inchaço; raramente - diarreia, vômito, gastrite, dor abdominal, constipação; extremamente raro - disfunção hepática, úlcera péptica;
- sistema urinário: aumento dos níveis sanguíneos de nitrogênio da ureia, infecções do trato urinário;
- órgãos dos sentidos: raramente - deficiência visual, zumbido;
- sistema respiratório: raramente - falta de ar, broncoespasmo, edema da laringe, rinite;
- sistema nervoso central e periférico: muitas vezes - dor de cabeça, tontura, sonolência; raramente - transtornos depressivos;
- sistema cardiovascular: frequentemente - aumento da pressão arterial;
- órgãos hematopoiéticos: raramente - anemia, agranulocitose, trombocitopenia, leucopenia;
- pele: infrequentemente - púrpura e erupção cutânea, incluindo maculopapular; raramente - urticária, síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson, dermatite esfoliativa, manifestada por febre com ou sem calafrios, vermelhidão, endurecimento ou descamação da pele, inchaço e / ou sensibilidade das amígdalas;
- reações de hipersensibilidade: raramente - anafilaxia ou reações anafilactóides, manifestadas por uma alteração da pele, erupção cutânea, urticária, prurido, taquipneia ou dispneia, edema palpebral, edema periorbital, falta de ar, falta de ar, peso no peito, respiração ofegante;
- outras reações: muitas vezes - fraqueza; infrequentemente - inchaço da face, tornozelos, pernas, dedos, pés; aumento do peso corporal; raramente - hiperidrose, linfadenopatia, febre; extremamente raro - inchaço da língua.
Overdose
Sintomas de uma overdose de amtolmetina guacil:
- náusea e / ou vômito;
- dor abdominal;
- lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal;
- insuficiência renal;
- acidose metabólica.
Para o tratamento da doença, é necessário lavar o estômago, introduzir adsorventes (carvão ativado) e, em seguida, fazer terapia sintomática para manter as funções vitais do organismo. O antídoto específico de Naizilat é desconhecido.
Instruções Especiais
No decorrer da terapia, o quadro sanguíneo periférico e o estado funcional do fígado e dos rins devem ser monitorados.
Para obter resultados confiáveis do teste, o uso do medicamento deve ser interrompido 48 horas antes da determinação do conteúdo de 17-cetosteroides na urina.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
É necessário evitar o envolvimento em atividades que requeiram uma elevada concentração de atenção e velocidade das reações psicomotoras durante o tratamento com Nizilat.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de Naizilat é contra-indicado para mulheres grávidas e lactantes.
Uso infantil
O uso de Naizilat é contra-indicado em crianças menores de 18 anos.
Com função renal prejudicada
Naisylate 600 mg é contra-indicado na doença renal progressiva e insuficiência renal grave com CC <30 ml / min.
Na insuficiência renal crônica com CC de 30 a 60 ml / min, o medicamento é prescrito com cautela.
Por violações da função hepática
De acordo com as instruções, Naizilat é contra-indicado em insuficiência hepática e doença hepática na fase ativa.
Uso em idosos
Os pacientes idosos devem receber Nayzilato com cautela.
Interações medicamentosas
- rifampicina, fenilbutazona, etanol, barbitúricos, fenitoína, antidepressivos tricíclicos (indutores da oxidação microssomal no fígado): potencializam a produção de metabólitos hidroxilados ativos;
- medicamentos uricosúricos, anti-hipertensivos e diuréticos: amtolmetina guacil reduz sua eficácia;
- derivados de sulfonilureia: seu efeito hipoglicêmico é potencializado;
- anticoagulantes, agentes antiplaquetários, fibrinolíticos, medicamentos contendo estrogênio, GCS e mineralocorticóides: seus efeitos colaterais são agravados;
- antiácidos e colestiramina: inibem a absorção de amtolmetina guacil;
- preparações de lítio, metotrexato: sua concentração no sangue aumenta;
- drogas mielotóxicas: aumentam as manifestações de hematotoxicidade do naysilato;
- Inibidores da ECA: em caso de insuficiência renal, podem levar a uma deterioração adicional da função renal.
Análogos
Não há informações sobre os análogos de Naizilat.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local seco e escuro com temperatura não superior a 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Naizilat
Os pacientes que tomaram a droga costumam deixar boas críticas sobre o Nizilate. Como vantagens, note-se que praticamente não afeta o trato gastrointestinal, os comprimidos podem ser tomados por um tempo suficientemente longo e com o estômago vazio. O efeito analgésico e antiinflamatório é duradouro.
Ao mesmo tempo, é indicado que a dor forte só pode ser parcialmente aliviada, o cheiro, o sabor e o gosto residual dos comprimidos são bastante desagradáveis e, devido ao seu grande tamanho, não são muito fáceis de engolir.
Preço para Naisilat em farmácias
O preço aproximado do Naizilat é de 490 rublos. para 20 comprimidos por embalagem.
Naizilat: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Comprimidos revestidos por película de Naisilato 600 mg 20 unid. 437 r Comprar |
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Comprimidos de nizilato p.p. 600mg 20 pcs. RUB 528 Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
