Isentress - Instruções De Uso, Comentários, Preço, Análogos De Tablet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Isentress

Isentress: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Isentress

Código ATX: J05AX08

Ingrediente ativo: raltegravir (Raltegravir)

Fabricante: MSD International GmbH (Filial de Singapura) [MSD International GmbH (Filial de Singapura)] (Singapura); MSD International GmbH (Irlanda / Holanda); Pateon Pharmaceuticals Inc. (Patheon Pharmaceuticals Inc.) (EUA); R-Pharm JSC (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-09

Preços em farmácias: a partir de 19.500 rublos.

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Isentress é um medicamento antiviral ativo contra o vírus da imunodeficiência humana (HIV).

Forma de liberação e composição

Formas de dosagem do medicamento Isentress:

• comprimidos revestidos por película, dosagem 400 mg: biconvexo, oval, rosa, com a gravação “227” numa das faces;
• comprimidos revestidos por película, dosagem 600 mg: biconvexos, ovais, amarelos, com o logotipo da Merck gravado e 242 em um dos lados;
• comprimidos mastigáveis, dosagem 25 mg: cilíndrico achatado, com bordas chanfradas, redondo, amarelo claro intercalado com branco, em um lado gravado com o logotipo da empresa Merck, e no outro - "473";
• comprimidos mastigáveis, dosagem 100 mg: biconvexo, oval, laranja claro intercalado com branco, de um lado há uma linha divisória e, do outro, a gravação do logotipo da Merck e "477", separados por uma linha.

Embalagem: 60 pcs. em frasco de polietileno de alta densidade, em caixa de papelão 1 frasco e instruções de uso do Isentress.

1 comprimido revestido por película contém:

• substância ativa: raltegravir potássio - 434,4 ou 651,6 mg (equivalente ao raltegravir na quantidade de 400 e 600 mg);
• componentes adicionais: celulose microcristalina, estearato de magnésio; adicionalmente para 400 mg - hipromelose 2208, lactose mono-hidratada, hidrogenofosfato de cálcio, poloxamer 407 (inclui 0,01% de butilhidroxitolueno como antioxidante), estearil fumarato de sódio; adicionalmente para 600 mg - croscarmelose de sódio, hipromelose 2910;
• revestimento por filme: 400 mg - Opadray II corante rosa 85F94224 (macrogol, dióxido de titânio, álcool polivinílico, talco, corante de ferro óxido vermelho e óxido preto); 600 mg - cera de carnaúba, Opadray II amarelo 39K170005 (hipromelose 2910, lactose monohidratada, triacetina, dióxido de titânio, corante de ferro óxido amarelo e óxido preto).

1 comprimido para mastigar contém:

• substância ativa: raltegravir potássio - 27,16 ou 108,6 mg (equivalente ao raltegravir na quantidade de 25 e 100 mg);
• componentes adicionais: sucralose, hiprolose, Opadray YS-1-19025-A ^* incolor, sacarina de sódio, Surelease E-7-19040 ^**, manitol, citrato de sódio dihidratado, glicirrizinato de amônio (Magnasweet 135 ^***), estearato de magnésio, crospovidona, estearil fumarato de sódio, óxido de corante de ferro amarelo, aroma de laranja natural e artificial 501331 TP0551, aroma de banana natural WONF Durarome 501392 TD0991, aroma de mascaramento natural e artificial 501482 TP0424 ^****; adicionalmente para 100 mg - corante vermelho óxido de ferro.

Notas

^* - contém hipromelose 2910 / 6cP e macrogol

^** - inclui uma suspensão aquosa de 25% de etilcelulose em água purificada, hidróxido de amônio, etilcelulose 20cP, triglicerídeos de cadeia média, ácido oleico

^*** - consiste em extrato de alcaçuz, frutose e sorbitol

^**** - contém aspartame

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O ingrediente ativo do Isentress - raltegravir, suprime a atividade catalítica da enzima envolvida na multiplicação (replicação) do vírus HIV - HIV integrase. A inibição do último impede a introdução covalente ou integração no genoma da célula hospedeira do genoma do HIV nas fases iniciais da infecção. Os genomas do HIV que não são introduzidos no DNA humano não podem produzir novas partículas virais, portanto, a inibição do processo de integração bloqueia a propagação da infecção viral no corpo. Em relação às fosfotransferases humanas, incluindo as DNA polimerases α, β e γ, a atividade inibitória do raltegravir é fracamente expressa.

A uma concentração plasmática de 31 ± 20 nmol / L, o raltegravir inibiu a replicação viral em 95% (concentração inibitória 95% - IC ₉₅) em culturas de células de linfócitos T humanos que foram infectados com a variante H9IIIB do HIV-1 adaptada a culturas de células, quando comparada com a cultura de células infectadas com vírus de controle. Em concentrações da substância ativa de 6 a 50 nmol / L, IC ₉₅ foi obtido em culturas de células mononucleares do sangue periférico ativadas por mitogênio humano infectadas com várias cepas clínicas primárias de HIV-1, incluindo cepas de 5 subtipos não-B, bem como cepas resistentes a inibidores da protease do HIV e inibidores da transcriptase reversa.

Durante a análise de um único ciclo de infecção, o raltegravir inibiu a infecção induzida por 23 cepas de HIV, que são 5 subtipos não B e 5 formas recombinantes circulantes com IC ₅₀ - 5–12 nmol / L. As mutações da integrase do HIV-1, que contribuem para o surgimento de cepas virais resistentes à influência do raltegravir (desenvolvido em pacientes que receberam a droga, ou in vitro), contêm predominantemente substituições nas posições 148 (Q148 é substituído por H, K ou R), 143 (Y143 é substituído por C, H ou R) ou 155 (substituição N155 por H), em combinação com pelo menos uma mutação adicional (por exemplo, T97A, E92Q, L74M, G140A / S, E138A / K, V151I, S230R, G163R).

Os vírus recombinantes com a inclusão de uma mutação primária (Q148H, K ou R ou N155H) foram caracterizados por uma capacidade reduzida de replicação e pouca sensibilidade ao raltegravir in vitro. As mutações secundárias do vírus levaram a uma diminuição adicional da sensibilidade à substância ativa, em alguns casos compensando a capacidade enfraquecida do vírus para se replicar.

Mutações associadas ao surgimento de resistência ao raltegravir também podem induzir a formação de resistência a outro inibidor da transferência da cadeia da integrase, o elvitegravir.

Num estudo clínico controlado com placebo no qual participaram voluntários saudáveis, uma dose única de Isentress numa dose de 1600 mg não afetou a duração do intervalo QTc, apesar do facto de a sua concentração máxima (C _max) no plasma sanguíneo ser 4 vezes mais do que com uma dose única de 400 mg.

Farmacocinética

Em pacientes adultos, o raltegravir é rapidamente absorvido após administração oral com o estômago vazio, a C _max plasmática no sangue é observada aproximadamente 3 horas depois. A área sob a curva de concentração-tempo (AUC) e C _{máx da} substância aumentam em proporção à dose no intervalo de dose de 100 a 1600 mg. Os valores do conteúdo de raltegravir no plasma 12 horas após a administração (C _12h) aumentaram proporcionalmente com a dose no intervalo de dose de 100 a 800 mg, e aumentaram ligeiramente menos no intervalo de 100 a 1600 mg.

Ao usar Isentress 2 vezes ao dia, um estado de equilíbrio é observado por cerca de 2 dias após o início do curso. Os valores de AUC e C _max confirmam a ausência ou acúmulo mínimo da substância, e o valor C _{12 h} indica um acúmulo insignificante. Quando usado como monoterapia com raltegravir 2 vezes ao dia, 400 mg do valor médio geométrico para AUC no intervalo de 0 a 12 horas (AUC _0-12ch) foi de 14,3 mol / l × h, o valor de C _12h - 142 nmol / l … A biodisponibilidade absoluta do produto não foi determinada.

Em média, 83% do raltegravir se liga às proteínas do plasma sanguíneo em uma faixa de concentração de 2 a 10 μmol. No processo de estudos pré-clínicos, verificou-se que a substância ativa penetrou facilmente na barreira placentária em ratos, mas não atravessou significativamente a barreira hematoencefálica (BBB).

Em dois estudos clínicos envolvendo pacientes infectados com HIV-1 que receberam Raltegravir na dose de 400 mg duas vezes ao dia, este foi rapidamente fixado no líquido cefalorraquidiano. No primeiro estudo no líquido cefalorraquidiano, o nível médio de raltegravir foi 5,8% (variando de 1 a 53,5%) do nível de plasma sanguíneo correspondente, e no segundo estudo, 3% (variando de 1 a 61%) de nível correspondente no plasma sanguíneo. As medianas dos valores estabelecidos foram aproximadamente 3-6 vezes mais baixas do que os níveis da fração livre de raltegravir no plasma sanguíneo.

De acordo com os resultados de estudos em que foram utilizados inibidores seletivos da isoforma da enzima uridina difosfato glucuroniltransferase (UDFGT), produzida por expressão de DNA complementar, a UDFGT1A1 é uma das principais enzimas responsáveis pela formação do glicuronídeo de raltegravir. De acordo com esses resultados, em humanos, a principal via de transformação metabólica do raltegravir é o processo de glicuronidação mediado pelo UDPGT1A1. A duração da fase final da meia-vida (T _1/2) da substância é de aproximadamente 9 horas, e a maior parte da AUC corresponde à fase α mais curta do T _1/2 aparente _da substância ativa, em média 1 hora.

Após a ingestão oral de raltegravir radiomarcado, aproximadamente 32% da dose recebida é excretada pelos rins e 51% pelos intestinos. Nas fezes, foi detectado apenas o raltegravir, provavelmente formado pela hidrólise do glicuronídeo de raltegravir, que foi eliminado na bile. O raltegravir e o raltegravir-glicuronídeo foram detectados na urina em 9 e 23% da dose inicial, respectivamente. O principal ingrediente radioativo circulante no plasma sanguíneo foi o raltegravir, responsável por uma média de 70% da radioatividade total, os 30% restantes foram raltegravir-glicuronídeo.

Sexo, índice de massa corporal (IMC) e raça / etnia dos pacientes não têm um efeito clinicamente significativo nos parâmetros farmacocinéticos de Isentress e não requerem ajuste de dose.

Em crianças com menos de 2 anos de idade, a farmacocinética do medicamento não foi estudada.

Para adolescentes e crianças com mais de 2 anos (comprimidos para mastigar) e com mais de 6 anos (comprimidos revestidos por película), as doses de raltegravir para o tratamento da infecção por HIV-1 são recomendadas com base no fato de que seus principais parâmetros farmacocinéticos são comparáveis aos de pacientes adultos recebendo 2 vezes por dia, comprimidos revestidos por película a uma dose de 400 mg.

Indicações de uso

Isentress é recomendado para o tratamento da infecção por HIV-1 em combinação com outros medicamentos anti-retrovirais:

• comprimidos revestidos por película: em adultos, adolescentes e crianças a partir dos 6 anos de idade com um peso corporal de pelo menos 25 kg (dosagem 400 mg) ou com um peso corporal de pelo menos 40 kg (dosagem 600 mg);
• comprimidos mastigáveis: em crianças de 2–11 anos, tanto recebendo quanto não recebendo terapia antirretroviral (TARV).

Contra-indicações

Absoluto:

• gravidez e lactação;
• idade até 6 anos e peso corporal até 25 kg (400 mg) ou peso corporal até 40 kg (600 mg) - para comprimidos revestidos por película; idade até 2 anos e peso corporal até 7 kg - para comprimidos mastigáveis;
• deficiência de sacarase / isomaltase, intolerância à frutose, má absorção de glicose-galactose - para comprimidos mastigáveis (contêm sorbitol e frutose);
• intolerância à lactose, má absorção de glicose / galactose ou deficiência de lactase - para comprimidos revestidos por película (contêm lactose);
• fenilcetonúria - para comprimidos mastigáveis porque contêm fenilalanina como componente do aspartame (0,05 mg na dose de 25 mg e cerca de 0,1 mg na dose de 100 mg);
• hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.

Parente (tome os comprimidos Isentress com cautela):

• insuficiência hepática grave;
• miopatia e rabdomiólise (incluindo dados na anamnese), bem como condições e fatores predisponentes ao seu desenvolvimento;
• uso simultâneo com fortes indutores de UDFGT1A1 (incluindo rifampicina) ou com antiácidos contendo magnésio / alumínio; adicionalmente para 600 mg - com tipranavir / ritonavir, atazanavir;
• depressão, incluindo a presença de ideação e comportamento suicida (registrado principalmente em pacientes com histórico de depressão ou doença psiquiátrica);
• velhice - para comprimidos revestidos por película.

Isentress, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de Isentress são usados por via oral, em combinação com outros medicamentos anti-retrovirais. O horário da recepção não depende da dieta alimentar.

Um médico com experiência suficiente no tratamento da infecção pelo HIV deve prescrever e conduzir o tratamento com o medicamento.

Comprimidos revestidos por filme

Os comprimidos revestidos por película devem ser engolidos inteiros, sem partir, esmagar ou mastigar.

Para adultos, adolescentes e crianças com um peso corporal de pelo menos 25 kg, Isentress na dosagem de 400 mg é recomendado para ser tomado 2 vezes ao dia, 1 comprimido, a dose diária é de 800 mg. Se for necessário passar a tomar comprimidos na dosagem de 600 mg, os pacientes, incluindo crianças com peso corporal de pelo menos 40 kg, recebem um medicamento na dose de 1200 mg - 2 comprimidos de 600 mg, tomados uma vez ao dia.

Se os pacientes pediátricos têm dificuldade em engolir os comprimidos revestidos, considere trocá-los por comprimidos para mastigar Isentress.

Comprimidos mastigáveis

A dose diária máxima permitida de comprimidos para mastigar é de 300 mg 2 vezes ao dia. Não houve estudos sobre esta forma de terapia antiviral em adultos e adolescentes infectados pelo HIV com idade entre 12 e 18 anos.

Uma vez que as formas farmacêuticas de Isentress não são bioequivalentes, os comprimidos para mastigar não devem ser substituídos por comprimidos revestidos por película numa dosagem de 400 mg.

Doses únicas recomendadas ^{* de} comprimidos para mastigar para crianças de 2 a 11 anos, dependendo do peso corporal (com frequência de administração 2 vezes ao dia):

• > 7, mas <10 kg: 50 mg - ½ 100 mg comprimido ¹;
• ≥ 10 mas <14 kg: 75 mg - 3 comprimidos de 25 mg;
• ≥ 14 mas <20 kg: 100 mg - 1 comprimido de 100 mg;
• ≥ 20 mas <28 kg: comprimidos de 150 mg - 1½ 100 mg;
• ≥ 28 mas <40 kg: 200 mg - 2 comprimidos de 100 mg;
• ≥ 40 kg: 300 mg - 3 comprimidos de 100 mg.

Notas

^* - as recomendações de dose para o peso corporal são baseadas em aproximadamente 6 mg / kg / dose 2 vezes ao dia

¹ - os comprimidos mastigáveis na dosagem de 100 mg podem ser divididos em duas metades, porém, tal divisão deve ser evitada se possível

Os pacientes devem seguir estritamente o esquema posológico, uma vez que a dose de raltegravir precisa ser trocada conforme a criança cresce.

Recomenda-se que os adultos e adolescentes com 12 anos ou mais com um peso corporal de pelo menos 25 kg tomem Isentress na forma de comprimidos revestidos numa dosagem de 400 mg.

Efeitos colaterais

As seguintes reações adversas foram notificadas em ensaios clínicos e estão associadas a vários graus de probabilidade com a utilização de Isentress ou em combinação com outro ART:

• doenças infecciosas e parasitárias: infrequentemente - foliculite, infecção do trato respiratório superior, nasofaringite, herpes genital, herpes simplex, herpes zoster, infecção por herpes, gastroenterite, abscesso de linfonodo, gripe, molusco contagioso;
• sistema imunológico: raramente - hipersensibilidade à droga, síndrome de recuperação imunológica, reações de hipersensibilidade;
• sistema hematopoiético e sistema linfático: infrequentemente - anemia, dor nos gânglios linfáticos, anemia por deficiência de ferro, neutropenia, linfadenopatia, trombocitopenia ¹;
• metabolismo: frequentemente - diminuição do apetite; infrequentemente - aumento do apetite, hiperfagia, hiperlipidemia, hiperglicemia, hipercolesterolemia, dislipidemia, diabetes mellitus, caquexia, metabolismo de gordura prejudicado, polidipsia;
• neoplasias benignas e malignas não especificadas (incluindo pólipos e cistos): raramente - papilomatose cutânea;
• sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça, hiperreatividade psicomotora ², tontura; infrequentemente - diminuição da qualidade do sono, sonolência, tremor, cefaléia tensional, enxaqueca, hipersonia, disgeusia, tontura postural, atenção prejudicada, distúrbio de memória, síndrome do túnel do carpo, hipestesia, letargia, parestesias, neuropatia periférica, distúrbios cognitivos, amnésia;
• transtornos mentais: frequentemente - insônia, sonhos incomuns, pesadelos, depressão, transtorno de comportamento ²; raramente - distúrbios do sono, insônia no meio da noite, alterações de humor, ansiedade, humor deprimido, transtornos mentais, transtorno depressivo maior, ataques de pânico, tentativas de suicídio, comportamento suicida ¹, ideação suicida ¹ (especialmente com histórico de doença psiquiátrica);
• órgão de audição e distúrbios labirínticos: frequentemente - vertigem; infrequentemente - zumbido;
• órgão da visão: infrequentemente - diminuição da acuidade visual;
• sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: raramente - congestão nasal, epistaxe, disfonia;
• sistema cardiovascular: infrequentemente - fluxos de sangue para a pele do rosto com sensação de calor, palpitações, hipertensão arterial, batimentos ventriculares prematuros, bradicardia sinusal;
• fígado e vias biliares: infrequentemente - esteatose hepática, hepatite, insuficiência hepática ¹, hepatite alcoólica;
• genitais e glândula mamária: infrequentemente - sintomas de menopausa, ginecomastia, disfunção erétil;
• rins e trato urinário: infrequentemente - noctúria, nefrolitíase, nefrite, disfunção renal, cisto renal, insuficiência renal, nefrite tubulointersticial;
• pele e tecido subcutâneo: frequentemente - erupção cutânea; infrequentemente - pele seca, acne, erupção cutânea de acne, alopecia, lipoatrofia facial, eritema, lipodistrofia adquirida, lipoatrofia, lipo-hipertrofia, sudorese noturna, hiperidrose, prurido (local e generalizado), prurigo, urticária, erupção cutânea prurítica, erupção macular / macular outras lesões cutâneas, erupção cutânea por medicamentos com eosinofilia e sintomas sistêmicos (síndrome DRESS) ¹, síndrome de Stevens-Johnson ¹;
• sistema musculoesquelético: raramente - dor nas laterais, dor nas costas, dor nas extremidades, artrite, artralgia, mialgia, osteopenia, dor no pescoço, tendinite, osteoporose, miopatia, poliartrite, rabdomiólise ¹;
• sistema digestivo: frequentemente - dispepsia, náusea, vômito, inchaço / dor abdominal, flatulência, diarreia; infrequentemente - dor ao engolir, boca seca, arrotos, dor na parte superior do abdômen, desconforto na região epigástrica / abdômen, dor na região abdominal, constipação, desconforto no ânus, duodenite erosiva, glossite, gengivite, refluxo gastroesofágico úlcera péptica, pancreatite aguda, sangramento retal;
• intoxicação, dano e complicações de manipulação: infrequentemente - overdose involuntária;
• dados laboratoriais e instrumentais: frequentemente - aumento da atividade plasmática da aspartato aminotransferase (AST), alanina aminotransferase (ALT), amilase e lipase pancreática, aumento dos triglicerídeos e do número de linfócitos atípicos; infrequentemente - uma redução no número absoluto de neutrófilos plasmáticos; aumento da atividade plasmática da creatina fosfoquinase (CPK), fosfatase alcalina (ALP), diminuição do conteúdo de albumina; um aumento no nível de bilirrubina, creatinina, colesterol (CS), nitrogênio da ureia, glicose (incluindo aqueles determinados com o estômago vazio), colesterol de lipoproteína de baixa densidade (colesterol LDL), colesterol de lipoproteína de alta densidade (colesterol HDL); aumento do valor da razão internacional normalizada (INR), diminuição do número de leucócitos e plaquetas no sangue, presença de glicose e eritrócitos na urina; aumento / diminuição do peso corporal,aumento da circunferência da cintura;
• distúrbios gerais: muitas vezes - febre, astenia, fraqueza; infrequentemente - calafrios, desconforto no peito, mal-estar, ansiedade, aumento do tecido adiposo, edema facial, dor, edema periférico, neoplasia submandibular.

Notas

¹ - efeitos colaterais não causados pelo uso do Isentress, que foram registrados no período pós-registro e não foram detectados durante os ensaios clínicos

² - eventos adversos relacionados ao medicamento observados em uma criança: distúrbio comportamental e hiperresponsividade psicomotora grau III, insônia

De acordo com os dados dos estudos clínicos, ao tomar raltegravir nas doses recomendadas em combinação com outros medicamentos antirretrovirais em crianças e adolescentes infectados pelo VIH-1 com 2–18 anos de idade, a gravidade, frequência e tipo de efeitos secundários causados pela toma de Isentress foram iguais aos dos adultos.

Overdose

No contexto de uma overdose de Isentress, nenhum sintoma específico foi registrado. Quando voluntários saudáveis tomaram raltegravir em um regime de 1600 mg uma vez ao dia e 800 mg duas vezes ao dia, a terapia foi bem tolerada sem quaisquer sinais de toxicidade. Durante os estudos de fase II / III, uma única dose do medicamento em uma dose diária de 1800 mg não mostrou efeitos tóxicos. De acordo com os dados disponíveis, pode-se concluir que o medicamento é bem tolerado quando usado duas vezes ao dia em doses até 800 mg, bem como em combinação com medicamentos que aumentam sua exposição em 50–70% (atazanavir, tenofovir, etc.). Como o raltegravir tem uma ampla faixa terapêutica, seu potencial tóxico é bastante limitado devido à sobredosagem.

Se houver suspeita de sobredosagem, são recomendadas medidas de suporte padrão, como a evacuação do fármaco não absorvido do trato digestivo, monitoramento dos sinais vitais (incluindo ECG), terapia sintomática. A taxa de excreção de raltegravir durante a diálise não foi estabelecida.

Instruções Especiais

Os pacientes devem ser informados de que a combinação atual de TARV não cura a infecção pelo HIV e não previne a transmissão do HIV por contato sexual ou transmissão sanguínea a outras pessoas. Durante o período de tratamento com Isentress, devem ser mantidas as medidas de segurança adequadas para prevenir a transmissão do vírus. Durante a terapêutica é extremamente importante estar sob a supervisão de um especialista, uma vez que durante este período podem ainda ocorrer infecções ou outras condições indesejáveis características dos doentes infectados com o VIH (infecções oportunistas).

O raltegravir tem uma barreira genética relativamente baixa para o surgimento de resistência, portanto, a fim de aumentar o efeito da terapia e reduzir o risco de desenvolver resistência ao Isentress, deve, se possível, ser usado em combinação com dois outros agentes antirretrovirais ativos.

O médico deve ser informado da ocorrência de quaisquer sintomas incomuns, bem como da persistência ou agravamento de qualquer reação adversa conhecida.

Em pacientes infectados pelo HIV com uma forma grave de deficiência imunológica, no estágio inicial da TARV combinada, pode ocorrer a chamada síndrome de reconstituição imunológica, que é uma reação inflamatória a infecções oportunistas residuais / correntes assintomáticas - infecções micobacterianas disseminadas / focais; Pneumonia por Pneumocystis causada por Pneumocystis jirovecii; retinite por citomegalovírus e outros. Esta complicação pode aumentar a gravidade dos sintomas existentes e levar ao agravamento do quadro clínico. Como regra, o aparecimento de tal reação é possível durante as primeiras semanas ou meses após o início do tratamento combinado. Qualquer sintoma inflamatório deve ser avaliado e tratado, se necessário.

No contexto do desenvolvimento da síndrome de recuperação imunológica, o aparecimento de doenças autoimunes como a doença de Graves é possível. No entanto, o desenvolvimento de tais fenômenos pode ser registrado muitos meses após o início do tratamento.

Apesar de a etiologia da osteonecrose ser considerada multifatorial (incluindo imunodeficiência grave, consumo de álcool, terapia com GCS, IMC elevado), há relatos de casos dessa complicação, principalmente com TARV combinada de longa duração e / ou nos estágios avançados da infecção pelo HIV. Se sentir sintomas como dificuldade de locomoção, rigidez ou dor nas articulações, consulte o seu médico imediatamente.

Se os sinais / sintomas de uma reação de hipersensibilidade ou reações dermatológicas graves aparecerem, que podem incluir: fraqueza, mal-estar geral, erupção cutânea acompanhada de febre ou erupção cutânea grave, bolhas na pele, dores musculares / articulares, lesões na boca, inchaço da face, conjuntivite, eosinofilia, hepatite, angioedema, é necessário interromper urgentemente o tratamento com Isentress e outros medicamentos que podem causar tais condições. Nesses casos, é necessário monitorar cuidadosamente o estado clínico, incluindo o nível de aminotransferases hepáticas, e conduzir o tratamento adequado. A recusa prematura da terapia com um medicamento ou outro meio, presumivelmente associada a essas complicações, após o início de uma erupção cutânea grave, pode levar ao desenvolvimento de reações potencialmente fatais.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

A influência do Isentress na velocidade das reações psicomotoras e na capacidade de concentração não foi estudada. Como durante a terapia podem ocorrer visão turva, sonolência e tontura, os pacientes devem dirigir veículos e trabalhar com outros equipamentos complexos com extremo cuidado.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Não foram realizados estudos controlados sobre a eficácia e segurança da utilização de Isentress em mulheres grávidas, pelo que é contra-indicado tomar o medicamento durante a gravidez.

Não existem dados sobre a ingestão de raltegravir no leite materno. No entanto, no processo de estudos em animais, foi revelada a penetração da substância ativa no leite em ratos lactantes - quando o raltegravir foi utilizado numa dose diária de 600 mg / kg, o seu nível no leite excedeu o nível plasmático em média 3 vezes.

A amamentação não é recomendada para mães infectadas com HIV para evitar a transmissão do vírus para os bebês. Isentress não deve ser usado durante a lactação.

Uso infantil

Isentress comprimidos para mastigar são contra-indicados para crianças com menos de 2 anos de idade e peso corporal inferior a 7 kg. A toma de comprimidos revestidos por película é contra-indicada em crianças com menos de 6 anos de idade: a uma dose de 400 mg - com peso corporal de uma criança inferior a 25 kg, a uma dose de 600 mg - inferior a 40 kg.

Com função renal prejudicada

Os doentes com disfunção renal não necessitam de selecção individual das doses de Isentress. Visto que a eficácia da diálise com raltegravir não foi estabelecida, não é recomendado tomar o medicamento na véspera de uma sessão de diálise.

Por violações da função hepática

A segurança e eficácia do tratamento medicamentoso em pacientes com doenças hepáticas graves concomitantes não foram estabelecidas. Na presença de insuficiência hepática grave, Isentress deve ser tomado com extrema cautela. Em pacientes com disfunção hepática, incluindo hepatite crônica, no contexto de ARVT combinada, a frequência de disfunções hepáticas aumenta, como resultado, os pacientes neste grupo de risco devem ser monitorados de acordo com a prática padrão. Se desenvolverem sinais de agravamento da doença hepática, é necessário considerar a interrupção temporária ou a descontinuação do medicamento.

Os doentes com hepatite B ou C crónica que também estão a receber TARV combinada apresentam um risco aumentado de reações adversas hepáticas graves e potencialmente fatais.

Na presença de disfunções funcionais do fígado ligeiras e moderadas, não há necessidade de ajuste da dose de Isentress.

Uso em idosos

Como as informações sobre o uso de raltegravir em pacientes com mais de 65 anos de idade são limitadas, o tratamento com o medicamento em pacientes nessa faixa etária deve ser realizado com cautela (para doses de 400/600 mg). Os pacientes idosos não precisam alterar a dose de Isentress.

Interações medicamentosas

O efeito de Isentress sobre os parâmetros farmacocinéticos de drogas que são substratos da P-glicoproteína ou enzimas CYP2B6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A ou CYP3A4 não é detectada, uma vez que o raltegravir não pertence ao cytotoxenzyme _{sistema 450}, bem como raltegravir ₄₅₀ substratos de isozima. -Transporte mediado por glicoproteínas.

Interação farmacocinética do raltegravir com outras drogas / substâncias:

• maraviroc, etravirina, tenofovir, contraceptivos hormonais, midazolam, metadona: não há efeito clinicamente significativo do raltegravir na farmacocinética desses medicamentos; não são necessárias alterações na dose desses medicamentos;
• Darunavir: há uma ligeira diminuição do nível plasmático desta substância no sangue, que não é considerada clinicamente significativa;
• rifampicina (fortes indutores de UDPGT1A1): a concentração de raltegravir no plasma sanguíneo diminui; nessa concentração, deve-se ter cuidado, pois o raltegravir é metabolizado principalmente com a participação do UDFGT1A1; o efeito sobre a eficácia do Isentress não foi estabelecido, se tal associação for necessária em adultos, é possível aumentar a dose de raltegravir em 2 vezes, no entanto, a associação deste último numa dose diária de 1200 mg com rifampicina não é recomendada; os dados sobre o uso combinado de raltegravir e rifampicina em pacientes com menos de 18 anos de idade não estão disponíveis;
• etravirina, nevirapina, efavirenz, GCS, rifabutina, pioglitazona, erva de São João (indutores de UDFGT1A1): é possível usar essas substâncias em combinação com o raltegravir nas doses recomendadas;
• atazanavir, saquinavir, tenofovir, indinavir (inibidores de UDFGT1A1): a concentração plasmática de raltegravir no sangue aumenta; a combinação deste último em uma dose de 1200 mg com atazanavir não é recomendada; não são necessárias alterações da dose de Isentress quando combinado com atazanavir e / ou tenofovir;
• antiácidos contendo íons metálicos bivalentes (alumínio / magnésio): é possível reduzir a absorção do raltegravir por quelação, o que causa diminuição da concentração plasmática do fármaco no sangue; essas combinações não são recomendadas;
• antiácidos contendo carbonato de cálcio: o conteúdo plasmático do raltegravir diminui, mas a interação não é clinicamente significativa; não é recomendado tomar Isentress com esses medicamentos na dose de 1200 mg por dia; quando usado em uma dose diária de 800 mg, nenhuma correção é realizada;
• famotidina, omeprazol, cimetidina, ranitidina (fármacos que aumentam o pH do suco gástrico, bloqueadores dos receptores H ₂ -histamínicos): a taxa de absorção do raltegravir e, consequentemente, o nível da sua concentração no plasma sanguíneo aumenta ligeiramente; Não são necessárias alterações da dose de Isentress.

As características farmacocinéticas do raltegravir são distinguidas por uma significativa variabilidade inter e intra-individual. As informações fornecidas sobre as interações medicamentosas com outros agentes são baseadas em médias geométricas. É definitivamente impossível prever a reação de um paciente individual.

Análogos

Os análogos do isentress são Abacavir, Darunavir, Atazanavir, Ziagen, Combivir, Zidovudina, Kemeruvir, Tenofovir, Nevirapin, Epivir, etc.

Termos e condições de armazenamento

Os comprimidos de Isentress, revestidos por película, devem ser conservados fora do alcance das crianças, a temperaturas até 25 ° C.

O prazo de validade é de 2,5 anos.

Os comprimidos para mastigar Isentress devem ser armazenados com um agente absorvente de umidade em uma embalagem original bem fechada, em um local seco e inacessível para crianças, em temperaturas de até 30 ° C.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Isentress

De acordo com algumas revisões, Isentress, de acordo com pacientes e especialistas, é um medicamento antiviral bastante seguro e eficaz usado para tratar a infecção por HIV-1 como parte da terapia combinada. Isentress reduz rapidamente a carga viral e aumenta o nível de células CD-4 imunocompetentes.

As desvantagens do medicamento incluem um baixo limiar de resistência, o desenvolvimento de efeitos colaterais e seu alto custo.

O preço do Isentress nas farmácias

Preço do Isentress para 60 unidades. no pacote pode ser:

• comprimidos mastigáveis (100 mg) - 9.900 rublos;
• comprimidos revestidos por película (400 mg) - 13.500 rublos.

Isentress: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Isentress 400 mg comprimidos revestidos por película 60 unid. 19500 RUB Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!