Terizidona
Terizidona: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Uso em idosos
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Terizidona
Código ATX: J04AK03
Ingrediente ativo: terizidona (terizidona)
Fabricante: Simpex Pharma Pvt Ltd. (Simpex Pharma, Pvt. Ltd.) (Índia); Rozlex Pharm, LLC (Rússia); Riemser Arzneimittel, AG (Alemanha); Tecnólogo, PrJSC (Ucrânia); Scan Biotech Ltd. (Scan Biotech, Ltd.) (Índia); Planta experimental de Redkinskiy, CJSC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-09
A terizidona é um medicamento antibacteriano usado na terapia complexa de formas resistentes a medicamentos.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - cápsulas: gelatinosas duras, dentro das cápsulas contém pó de amarelo claro a branco; 150 mg cada - tamanho nº 1, cabeça e corpo castanhos; 250 mg cada - tamanho nº 0, cabeça e corpo amarelos; 300 mg cada - tamanho nº 0, tampa azul, corpo amarelo [em uma caixa de papelão 1-5 ou 10 blisters / blisters / blisters feitos de filme de PVC e folha envernizada com impressão de Al, 10 cápsulas cada junto com instruções de uso de Terizidone; em uma lata de polietileno com uma tampa de polipropileno / polietileno de alta pressão com um primeiro controle de abertura (um tereftalato de polietileno pode com uma tampa de rosca ou com um primeiro controle de abertura) um saco de polietileno com 30 ou 100 cápsulas; em caixa de papelão 1 recipiente de polipropileno com tampa de polietileno de baixa densidade e anel da primeira abertura, 50 cápsulas cada].
Composição de 1 cápsula:
- substância ativa: terizidona - 150, 250 ou 300 mg;
- componentes auxiliares (150/250/300 mg): lactose mono-hidratada - 150/30/35 mg; talco purificado - 20/20/15 mg;
- tampa da cápsula (150/250/300 mg): gelatina - 83,095 8 / 83,226 7 / 83,226 7%; laurilsulfato de sódio - 0,15 / 0,15 / 0,15%; povidona - 0,1 / 0,1 / 0,1%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; dióxido de titânio - 1,75 / 1,667 / 1,667%; óxido de ferro corante vermelho (III) - 0,2 / 0/0%; óxido de ferro corante amarelo (III) - 0,004 2/0/0%; corante azul brilhante - 0/0 / 0,156 3%; corante amarelo quinolina - 0 / 0,156 3/0%; propil parahidroxibenzoato 0,025 / 0,025 / 0,025%; para-hidroxibenzoato de metilo - 0,075 / 0,075 / 0,075%; água purificada - 14,5 / 14,5 / 14,5%;
- corpo da cápsula (150/250/300 mg): gelatina - 83,095 8 / 83,226 7 / 83,226 7%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; povidona - 0,1 / 0,1 / 0,1%; dióxido de titânio - 1,75 / 1,667 / 1,667%; óxido de ferro corante vermelho (III) - 0,2 / 0/0%; óxido de ferro corante amarelo (III) - 0,004 2/0/0%; corante amarelo quinolina - 0 / 0,156 3 / 0,156 3%; laurilsulfato de sódio - 0,15 / 0,15 / 0,15%; para-hidroxibenzoato de propilo - 0,025 / 0,025 / 0,025%; para-hidroxibenzoato de metilo - 0,075 / 0,075 / 0,075%; água purificada - 14,5 / 14,5 / 14,5%.
A aparência, bem como a composição qualitativa e quantitativa dos componentes auxiliares, incluindo a composição da cápsula, podem variar dependendo do fabricante.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A ação da substância ativa Terizidona visa o bloqueio completo da enzima que converte o aminoácido alifático alanina no dipéptido alanil-alanina, principal componente da parede microbiana das micobactérias. Não se desenvolve resistência cruzada com outros medicamentos anti-TB.
A terizidona tem propriedades antimicrobianas amplas e pronunciadas, devido às quais tem um efeito significativo não apenas em cepas que causam tuberculose ou infecções do trato urinário, mas também em cepas que apresentam resistência a outros antibióticos conhecidos.
A MIC (concentração inibitória mínima) de uma substância para cepas suscetíveis está na faixa de 4 a 130 mg / ml.
Cepas suscetíveis à ação da terizidona: Shigella, Bacillus subtilis, Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans, várias cepas de Streptococcus (incluindo S. Pyogenes), Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Pasteurella multocida, Staphylocococcus aeroplus, Pephylococidicia, causando febre paratifóide, tifo, tifo endêmico.
Farmacocinética
Uma das propriedades mais importantes da terizidona é a capacidade de fornecer altas concentrações urinárias e plasmáticas após a administração oral da droga, o que a torna especialmente conveniente no tratamento de processos infecciosos do trato urinário, incluindo as formas crônicas.
A terizidona, após administração oral com o estômago vazio, é absorvida rápida e quase completamente (de 70 a 90% da dose), a concentração plasmática máxima se desenvolve em 2-4 horas.
A substância é amplamente distribuída nos fluidos e tecidos corporais - nos pulmões, bile, linfa, sêmen, cérebro espinhal, ascítico, pleural, líquido sinovial. A penetração da terizidona no líquido cefalorraquidiano é muito boa (de 80 a 100% da concentração plasmática) com maior nível no processo inflamatório das membranas meníngeas.
A excreção da substância é realizada lentamente e em etapas pelo trato urinário, de forma que o nível permanece no meio do pico de concentração plasmática mesmo 24 horas após a ingestão. Graças à excreção de longo prazo, as concentrações urinárias efetivas são mantidas por 12 horas. De 60 a 70% da dose é excretada como substância inalterada por filtração glomerular, excretada nas fezes e um pequeno volume de terizidona é metabolizado.
Em caso de insuficiência hepática (insuficiência hepática), a terizidona é usada sem precauções, exceto em pacientes com alto risco de convulsões e pacientes com hepatite alcoólica.
A droga é facilmente tolerada pela maioria dos pacientes com baixo grau de insuficiência renal, portanto, no tratamento da tuberculose neste grupo de pacientes, pode ser utilizada por muito tempo. Em caso de insuficiência renal com depuração da creatinina inferior a 30 ml / min e pacientes em hemodiálise, o regime posológico deve ser ajustado.
Indicações de uso
A Terizidona é prescrita para o tratamento da tuberculose de várias formas e localizações (como parte da terapia complexa das formas da doença resistentes aos medicamentos).
Contra-indicações
Absoluto:
- insuficiência renal crônica grave (em pacientes com concentração de creatinina superior a 2 mg / dL);
- doenças orgânicas do sistema nervoso central (incluindo aterosclerose dos vasos do cérebro);
- problemas mentais;
- epilepsia;
- alcoolismo;
- deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose, intolerância à galactose;
- idade até 14 anos;
- gravidez e lactação;
- intolerância individual aos componentes da droga, assim como a cicloserina.
Parente (cápsulas de terizidona são usadas sob supervisão médica):
- insuficiência renal crônica;
- falha crônica do coração;
- idade avançada.
Terizidona, instruções de uso: método e dosagem
As cápsulas de terizidona são tomadas por via oral durante as refeições, inteiras com uma pequena quantidade de líquido. Doses únicas durante o dia devem ser tomadas em intervalos regulares.
Na hemodiálise, a terizidona é excretada, por isso deve ser ingerida ao final do procedimento.
A duração do curso é de 3-4 meses.
Cápsulas 150 e 300 mg
O regime de dosagem recomendado, dependendo do peso:
- até 60 kg: 2 vezes ao dia, 300 mg;
- 60–80 kg: 300 mg 3 vezes ao dia;
- a partir de 80 kg: 2 vezes ao dia, 600 mg.
Para pacientes com depuração da creatinina abaixo de 30 ml / min, é recomendado reduzir uma dose única do medicamento para 150 mg, e também reduzir a frequência de tomar Terizidona.
Pacientes com idade igual ou superior a 60 anos e peso de até 50 kg em presença de insuficiência renal Terizidona é prescrita 2 vezes ao dia, 150 mg.
Cápsulas de 250 mg
O regime de dosagem recomendado, dependendo do peso:
- até 60 kg: 3 vezes ao dia, 250 mg;
- a partir de 60 kg: 4 vezes ao dia, 250 mg.
Em pacientes com depuração da creatinina inferior a 30 ml / min, a Terizidona deve ser tomada diariamente na dose de 250 mg ou 3 vezes por semana na dose de 500 mg.
Efeitos colaterais
- sistema digestivo: flatulência, dor abdominal, diarreia;
- sistema nervoso: embriaguez, tremores, tonturas, dor de cabeça, irritabilidade, insônia, convulsões, psicose, depressão;
- outros: reações alérgicas, erupção cutânea.
Overdose
Os principais sintomas: intoxicação aguda (quando se usa mais de 1000 mg de terizidona), a toxicidade crônica é determinada pela dosagem e pode ocorrer com uma ingestão diária de mais de 500 mg do medicamento.
Os efeitos tóxicos são geralmente detectados no sistema nervoso central e se manifestam na forma de cefaléia, tontura, confusão, aumento da irritabilidade, parestesias, disartria, psicose. Quando altas doses são administradas, podem ocorrer paresia periférica, convulsões e coma. O etanol aumenta o risco de desenvolver ataques epilépticos.
Terapia: sintomática e de suporte. Para reduzir a absorção da terizidona, o carvão ativado é mais eficaz do que a lavagem gástrica. Com o desenvolvimento de efeitos neurotóxicos, está indicado o uso de 200-300 mg de piridoxina por dia. A terizidona é eliminada do sangue por hemodiálise, mas isso não exclui o desenvolvimento de um efeito tóxico, que pode representar uma ameaça à vida.
Instruções Especiais
Em caso de desenvolvimento de sintomas de danos ao sistema nervoso ou reações alérgicas, é necessário reduzir a dose ou interromper o tratamento com Terizidona.
Se o nível de terizidona no sangue for superior a 30 mg / l, pode ocorrer intoxicação, o que é mais provável em caso de sobredosagem ou violação da depuração do medicamento.
Durante o período de terapia, é necessário monitorar os parâmetros hematológicos, a função excretora renal, a função hepática e o nível do medicamento no sangue.
O índice terapêutico de terizidona é baixo.
Antes de iniciar o tratamento, é necessário isolar a cultura dos microrganismos e determinar a sensibilidade da cepa à ação da terizidona. Em caso de infecção por tuberculose, a sensibilidade da cepa a outros medicamentos anti-tuberculose deve ser determinada.
Em doentes com compromisso renal, a tomar terizidona numa dose diária de 500 mg e que apresentam sintomas de sobredosagem, a concentração de terizidona no sangue deve ser monitorizada pelo menos uma vez por semana. A dose deve ser ajustada de forma que a concentração do fármaco no sangue permaneça em um nível não superior a 30 mg / l.
Para a prevenção de sintomas de danos ao sistema nervoso central (na forma de excitação, convulsões, tremores), o uso de anticonvulsivantes e sedativos é eficaz.
Devido ao risco de sintomas de sobredosagem, os doentes a tomar Terizidona numa dose diária de 500 mg ou mais devem estar sob supervisão médica.
Para prevenir os efeitos neurotóxicos colaterais, são utilizados: psicotrópicos da série dos benzodiazepínicos (diazepam, fenazepam) e nootrópicos (piracetam, piridoxina, ácido glutâmico).
Em alguns pacientes, o uso de Terizidona e outros medicamentos anti-tuberculose leva ao desenvolvimento de deficiência de vitamina B 12 (ácido fólico) no organismo, anemia sideroblástica e megaloblástica, o que requer orientação médica.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de terapia com Terizidona, é recomendável recusar-se a realizar tipos de trabalho potencialmente perigosos, incluindo dirigir veículos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A terizidona é contra-indicada durante a gravidez / lactação.
Uso infantil
O perfil de segurança do uso de Terizidona em pacientes menores de 14 anos não foi estudado, portanto o medicamento não é prescrito para crianças.
Com função renal prejudicada
- insuficiência renal crônica grave (em pacientes com concentração de creatinina superior a 2 mg / dL): a terapia é contra-indicada;
- insuficiência renal crônica: a terizidona deve ser usada sob supervisão médica.
Uso em idosos
Pacientes idosos são prescritos com cautela.
Interações medicamentosas
- etionamida: os efeitos neurotóxicos da terizidona são potencializados;
- isoniazida: aumenta o efeito tóxico da terizidona no sistema nervoso central, o que pode exigir ajuste da dose; supervisão médica é mostrada;
- álcool: o uso combinado é contra-indicado, pois aumenta o risco de desenvolver crises epilépticas;
- anticoagulantes indiretos: sua eficácia aumenta; é necessário o controle do tempo de protrombina, se necessário, a dose dos anticoagulantes é ajustada;
- fenitoína: sua excreção é retardada, o que aumenta o risco de intoxicação; pode ser necessário ajuste da dose;
- Cloreto de Suxametônio (relaxante muscular): sua eficácia, bem como a probabilidade de efeitos colaterais, aumenta; pode ser necessário ajustar a dose.
Análogos
Os análogos da Terizidona são Resonizat, Loxidon, Tizidone, Terizidone-Mac.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz e umidade com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Terizidona
As revisões do Terizidone são poucas, uma vez que o medicamento é prescrito como parte de um tratamento complexo e é difícil avaliar sua eficácia e tolerância separadamente de outros medicamentos usados simultaneamente.
O preço da terizidona nas farmácias
O preço aproximado da Terizidona é: 50 cápsulas de 250 mg - 33.800 rublos, 100 cápsulas de 150 mg - 22.000 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
