Pregabalina-Richter

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Pregabalina-Richter: instruções de uso e análises

1. Forma de liberação e composição
2. Propriedades farmacológicas
3. Indicações de uso
4. Contra-indicações
5. Método de aplicação e dosagem
6. Efeitos colaterais
7. Overdose
8. Instruções especiais
9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. Uso na infância
11. Em caso de função renal prejudicada
12. Por violações da função hepática
13. Uso em idosos
14. Interações medicamentosas
15. Análogos
16. Termos e condições de armazenamento
17. Condições de dispensa em farmácias
18. Comentários
19. Preço em farmácias

Nome latino: Pregabalina-Richter

Código ATX: N03AX16

Ingrediente ativo: pregabalina (pregabalina)

Produtor: Gedeon Richter JSC (Hungria), Gedeon Richter-RUS CJSC (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2018-11-21

Preços nas farmácias: a partir de 282 rublos.

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Pregabalina-Richter é um agente antiepiléptico com ação analgésica e anticonvulsivante.

Forma de liberação e composição

Pregabalina-Richter é produzida na forma de cápsulas - duras, gelatinosas, Coni-Snap, o conteúdo é quase branco ou pó cristalino branco:

25 mg: tamanho nº 4, corpo e tampa são amarelos;
50 mg: tamanho No. 3, corpo - amarelo, tampa - marrom claro;
75 mg: tamanho 4, corpo e tampa castanhos claros;
100 mg: tamanho No. 3, corpo - amarelo, tampa - marrom;
150 mg: tamanho 2, corpo e tampa castanhos;
200 mg: tamanho # 1, corpo - amarelo, tampa - marrom escuro;
300 mg: tamanho nº 0, corpo e cabeça castanhos escuros.

As cápsulas são embaladas em 14 unidades. em bolhas, em uma caixa de papelão - 1 ou 4 bolhas.

Composição para 1 cápsula:

substância ativa: pregabalina - 25, 50, 75, 100, 150, 200 ou 300 mg;
componentes auxiliares: amido de milho, monohidrato de lactose, talco; adicionalmente para 25 e 50 mg - amido de milho pré-gelatinizado;
corpo da cápsula: gelatina; 25, 50, 75, 100, 150 e 200 mg - dióxido de titânio; 25, 50, 100 e 200 mg - corantes amarelo quinolina e amarelo-sol; 75, 150 e 300 mg - tintas de óxido de ferro vermelho e óxido de ferro preto; 75 e 150 mg - óxido de ferro óxido amarelo;
tampa da cápsula: gelatina; 25, 50, 75, 100 e 150 mg - dióxido de titânio; 25 mg - tinge o amarelo quinolina e o amarelo-sol; 50, 75, 100, 150, 200 e 300 mg - óxido de ferro vermelho e tintas pretas de óxido de ferro; 50, 75, 100, 150 - corante amarelo de óxido de ferro.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Pregabalina, a substância ativa Pregabalina-Richter, é um análogo do ácido γ-aminobutírico [ácido (S) -3- (aminometil) -5-metilhexanóico]. Ao ligar-se a uma subunidade adicional (proteína α ₂ -delta) de canais de cálcio dependentes de voltagem no sistema nervoso central (SNC), a pregabalina substitui irreversivelmente a [3H] -gabapentina. Presumivelmente, tal relação pode contribuir para a manifestação do efeito anticonvulsivante e analgésico da substância.

A pregabalina é eficaz em pacientes com neuralgia pós-herpética e neuropatia diabética. Verificou-se que, no contexto de tomar a substância 2 vezes ao dia durante mais de 13 semanas e 3 vezes ao dia durante não mais de 8 semanas, o risco de desenvolvimento de efeitos indesejáveis era idêntico. Ao usar o medicamento em um curso de até 13 semanas, observou-se uma diminuição da síndrome da dor durante a primeira semana, e o efeito persistiu durante todo o período de terapia.

Uma redução de 50% no índice de dor foi registrada em 35% dos pacientes que receberam pregabalina e 18% daqueles que tomaram placebo. No grupo de pacientes que recebeu pregabalina que não sentiu sonolência, uma redução de 50% no índice de dor foi observada em 33%, e no grupo que recebeu placebo - em 18%. Sonolência foi relatada em 48% dos pacientes que tomaram pregabalina e 16% dos que tomaram placebo.

Uma redução significativa da dor foi observada com o tratamento da fibromialgia com pregabalina em uma dose diária de 300–600 mg. A eficácia das doses de 450 e 600 mg por dia foi semelhante, mas a dose diária de 600 mg foi geralmente pior tolerada. Ainda, no contexto do uso da substância, observou-se diminuição da gravidade dos distúrbios do sono e melhora da atividade funcional dos pacientes. O uso do medicamento no tratamento da fibromialgia na dose diária de 600 mg causou melhora mais acentuada no sono, quando comparado com a dose diária de 300-450 mg.

No contexto do tratamento da epilepsia, quando a pregabalina foi administrada 2 ou 3 vezes por dia durante um período de 12 semanas, a sua eficácia e a ameaça de reações adversas com estes regimes de dosagem eram idênticas. Uma diminuição na frequência das crises foi registrada já durante a primeira semana de uso de Pregabalina-Richter.

No tratamento do transtorno de ansiedade generalizada na primeira semana do curso, foi observada uma diminuição dos sintomas. Após 8 semanas, uma melhora de 50% nos sintomas na Escala de Ansiedade de Hamilton (HAM-A) foi observada em 52% dos pacientes que tomaram pregabalina e 38% daqueles que tomaram placebo.

Farmacocinética

Os parâmetros farmacocinéticos da substância ativa no estado de equilíbrio quando administrada por voluntários saudáveis, pacientes com epilepsia recebendo terapia antiepiléptica e pacientes com dor crônica foram semelhantes.

Após administração oral com o estômago vazio, a pregabalina é rapidamente absorvida. Com um uso único, bem como com uso repetido, a concentração máxima da substância (Cmax) no plasma sanguíneo é atingida após uma hora. A biodisponibilidade oral é de pelo menos 90% e não depende da dose. A concentração de pregabalina no sangue no estado estacionário (Css) é observada após 24–48 horas. No caso de ingestão simultânea com alimentos, a Cmax do medicamento é reduzida em cerca de 25-30%, enquanto o tempo para atingir esse indicador aumenta para cerca de 2,5 horas. Ao usar Pregabalina-Richter com as refeições, nenhuma alteração clinicamente significativa no grau de absorção foi encontrada.

O volume aparente de distribuição (Vd) do medicamento após a administração oral é de aproximadamente 0,56 l / kg. A substância ativa não se liga às proteínas do plasma sanguíneo e praticamente não sofre transformação metabólica. Após a ingestão de pregabalina marcada inalterada, cerca de 98% do marcador radioativo foi detectado na urina. Não foram observados sinais de racemização do enantiômero S da pregabalina no enantiômero R.

O agente é excretado principalmente na urina na forma inalterada, a meia-vida (T½) é de 6,3 horas. A depuração renal e plasmática da pregabalina é diretamente proporcional à depuração da creatinina (CC).

A farmacocinética do fármaco, quando usado na faixa de doses diárias recomendadas, é linear, a variabilidade farmacocinética interindividual é baixa - menos de 20%. Com o uso repetido, os parâmetros farmacocinéticos da pregabalina podem ser previstos com base nas taxas de dose única correspondentes. Como resultado, não há necessidade de monitoramento regular da concentração plasmática da substância no sangue.

Indicações de uso

distúrbio de ansiedade generalizada;
dor neuropática;
epilepsia (como um tratamento adicional em pacientes com crises convulsivas parciais, incluindo aquelas acompanhadas de generalização secundária);
fibromialgia.

Contra-indicações

Absoluto:

idade até 17 anos inclusive;
patologias hereditárias raras da digestão, incluindo má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase, intolerância à galactose;
hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes da droga.

De acordo com as instruções, Pregabalina-Richter deve ser usado com cautela na presença das seguintes doenças / condições: insuficiência cardíaca; função renal prejudicada; uma história de dependência de drogas (tais pacientes requerem supervisão médica rigorosa durante o tratamento com drogas).

Instruções de uso Pregabalina-Richter: método e dosagem

Pregabalina-Richter é administrado por via oral, independentemente da ingestão de alimentos, em uma dose diária de 150–600 mg, dividida em 2 ou 3 doses.

Regime de dosagem recomendado:

epilepsia, dor neuropática: a dose inicial é de 150 mg por dia, levando em consideração a resposta terapêutica e tolerabilidade, 7 dias após o início do curso (para o alívio da dor neuropática - 3-7 dias), a dose diária pode ser aumentada para 300 mg, e após mais 7 dias, se necessário, até uma dose máxima permitida de 600 mg por dia;
transtorno de ansiedade generalizada, fibromialgia: dose inicial - 150 mg por dia (com fibromialgia - Pregabalina-Richter 75 mg 2 vezes ao dia), dependendo da resposta individual do paciente à terapia e tolerância ao medicamento, após 7 dias (com fibromialgia - 3-7 dias), você pode aumentar a dose diária para 300 mg, e na ausência do efeito desejado - até 450 mg; se necessário, após mais 7 dias, pode ser prescrita uma dose diária máxima de 600 mg.

Se for necessário interromper o tratamento com pregabalina, recomenda-se fazê-lo gradualmente durante um período de pelo menos 7 dias.

Se outra dose de Pregabalina-Richter for esquecida, a próxima dose deve ser administrada o mais rápido possível, mas uma dose dupla de pregabalina não deve ser usada. No futuro, recomenda-se que o medicamento seja tomado de acordo com o esquema usual.

Efeitos colaterais

sistema nervoso: muitas vezes - sonolência, tontura; frequentemente - desequilíbrio / coordenação, prejuízo da memória, atenção prejudicada, tremor, parestesia, disartria, ataxia, letargia, sedação, amnésia; infrequentemente - uma sensação de queimação na pele e nas membranas mucosas, perda do paladar, convulsões mioclônicas, deficiência da fala, nistagmo, hipestesia, distúrbios cognitivos, agitação psicomotora, discinesia, hiporreflexia, hiperestesia, tremor intencional, tontura postural, desmaios, estupor; raramente - disgrafia, parosmia, hipocinesia; com frequência desconhecida - comprometimento cognitivo, dor de cabeça, convulsões, perda de consciência;
transtornos mentais: muitas vezes - irritabilidade, insônia, desorientação, confusão, euforia, diminuição da libido; infrequentemente - ansiedade, agitação, humor deprimido, apatia, instabilidade do humor, dificuldade em encontrar palavras, depressão, sonhos incomuns, aumento da insônia, alucinações, despersonalização, ataques de pânico, aumento da libido, anorgasmia; raramente - bom humor, desinibição;
sistema cardiovascular: infrequentemente - hiperemia de pele, afrontamentos, extremidades frias, aumento / diminuição da pressão arterial (PA), bloqueio atrioventricular (bloqueio AV) do 1º grau, taquicardia; raramente - bradicardia sinusal, arritmia sinusal, taquicardia sinusal; com frequência desconhecida - insuficiência cardíaca crônica (ICC), prolongamento do intervalo QT;
sistema digestivo: frequentemente - constipação, flatulência, boca seca, inchaço, vômito; infrequentemente - aumento da salivação, hipestesia da mucosa oral, refluxo gastroesofágico; raramente - disfagia, ascite, pancreatite; com frequência desconhecida - diarreia, náuseas, inchaço da língua;
sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: raramente - secura da mucosa nasal, tosse, falta de ar; raramente - sensação de aperto na garganta, sangramento do nariz, congestão nasal, ronco, rinite; com frequência desconhecida - edema pulmonar;
sistema reprodutivo e glândulas mamárias: freqüentemente - disfunção erétil; infrequentemente - disfunção sexual, ejaculação retardada; raramente - secreção das glândulas mamárias, dor nas glândulas mamárias, aumento de volume das glândulas mamárias, amenorreia, dismenorreia; com frequência desconhecida - ginecomastia;
órgão da audição e labirinto: frequentemente - vertigem; infrequentemente - hiperacusia;
órgão da visão: frequentemente - diplopia, visão turva; infrequentemente - aumento do lacrimejamento, inchaço dos olhos, olhos secos / doloridos, astenopia, diminuição da acuidade ou estreitamento dos campos visuais; raramente - irritação nos olhos, faíscas piscando na frente dos olhos, midríase, aumento do brilho da percepção visual, perda da visão periférica, percepção prejudicada da profundidade visual, estrabismo, oscilopsia (sensação subjetiva de vibração / movimento dos objetos em questão); com frequência desconhecida - ceratite, perda de visão;
rins e aparelho urinário: infrequentemente - incontinência urinária, disúria; raramente - insuficiência renal, oligúria; com frequência desconhecida - retenção urinária;
metabolismo e distúrbios nutricionais: frequentemente - aumento do apetite; infrequentemente - hipoglicemia, anorexia;
sistema musculoesquelético: raramente - dor nas costas e / ou membros, inchaço das articulações, espasmos musculares, espasmos / rigidez muscular, artralgia, mialgia; raramente - dor no pescoço, espasmo dos músculos cervicais, rabdomiólise;
sistema imunológico: com frequência desconhecida - hipersensibilidade, reações alérgicas, angioedema;
sangue e sistema linfático: raramente - neutropenia;
pele e gordura subcutânea: infrequentemente - erupção papular, sudorese; raramente - suor frio, urticária; com frequência desconhecida - coceira, edema facial, síndrome de Stevens-Johnson;
infecções e invasões: infrequentemente - nasofaringite;
indicadores laboratoriais: infrequentemente - aumento da atividade da creatina fosfoquinase (CPK), aspartato aminotransferase (AST), alanina aminotransferase (ALT), diminuição do número de plaquetas; raramente - uma diminuição do nível de potássio, o número de leucócitos no sangue, um aumento na concentração de glicose e creatinina;
outros: frequentemente - uma sensação de embriaguez, fadiga, perturbação da marcha, edema (incluindo periférico), ganho de peso; infrequentemente - sede, calafrios, aperto no peito, quedas, dor, astenia, sensações patológicas, edema generalizado; raramente - perda de peso, hipertermia.

As reações adversas acima mencionadas também podem ser devidas à doença subjacente e / ou tratamento concomitante.

Overdose

Os sintomas de sobredosagem mais frequentemente observados durante a utilização pós-comercialização de pregabalina incluíram ansiedade, agitação, depressão, sonolência, confusão e perturbações do humor. No contexto de uma sobredosagem (até 15 mg), não foram registados efeitos indesejáveis inesperados.

Nessa condição, recomenda-se a realização de lavagem gástrica, terapia de manutenção e, se necessário, hemodiálise.

Instruções Especiais

Pregabalina-Richter, como outras drogas antiepilépticas, pode agravar o risco de pensamentos e tendências suicidas. Portanto, durante o período de tratamento, é necessário monitorar cuidadosamente o estado dos pacientes, a fim de identificar atempadamente o possível desenvolvimento / agravamento da depressão, a ocorrência de pensamentos ou comportamentos suicidas.

Pacientes com diabetes mellitus devido ao aumento do peso corporal durante a terapia podem requerer uma mudança na dosagem dos medicamentos hipoglicemiantes.

Se aparecerem sinais de angioedema (edema do trato respiratório superior ou edema perioral, edema facial), o uso de pregabalina deve ser interrompido imediatamente.

Tomar Pregabalina-Richter pode causar sonolência e tonturas, aumentando a incidência de lesões não intencionais (quedas) em pacientes idosos. Com o uso pós-comercialização de pregabalina, foram relatados casos de confusão, comprometimento das funções cognitivas e perda de consciência. Portanto, os pacientes precisam ter cuidado até que possam avaliar o risco de efeitos adversos do medicamento.

Não existem dados suficientes sobre a possibilidade de descontinuação de fármacos antiepilépticos concomitantes após a supressão das convulsões com pregabalina e a viabilidade de mudança para monoterapia com pregabalina. Foram registados episódios de convulsões, incluindo estado de mal epiléptico e convulsões ligeiras durante o período de administração da pregabalina ou imediatamente após a conclusão do tratamento.

Existem também informações sobre o desenvolvimento de insuficiência renal como resultado da terapia com Pregabalina-Richter. Às vezes, após a interrupção da droga, a função renal era restaurada.

Com o desenvolvimento de efeitos colaterais na forma de deficiências visuais (incluindo visão turva) no contexto do tratamento, a recusa em continuar a usar o medicamento pode ajudar a aliviar esses sintomas.

Após o cancelamento da administração a longo / curto prazo de pregabalina, foram observadas as seguintes reações adversas: cefaleia, ansiedade, insónia, depressão, náusea, diarreia, sudação, síndrome semelhante à gripe, convulsões. Não há informações sobre a gravidade e frequência dos sintomas de abstinência dependendo da dose de Pregabalina-Richter e da duração da terapia.

No processo de utilização pós-comercialização da pregabalina, foi observada ICC em alguns doentes. Esta complicação ocorreu principalmente em idosos com insuficiência cardíaca que estavam tomando pregabalina para neuropatia. Portanto, nesta categoria de pacientes, é necessário usar o medicamento com extrema cautela. Após a recusa em tomar Pregabalina-Richter, as manifestações de tais violações podem deixar de ser observadas.

Durante o tratamento da dor neuropática central causada por lesão da medula espinhal, foi observado um aumento na incidência de sonolência. Isso pode ser devido ao efeito aditivo devido à combinação de pregabalina com outros medicamentos (incluindo medicamentos antiespásticos). No tratamento da dor neuropática central com medicamentos, esse fato deve ser levado em consideração.

Casos de desenvolvimento de dependência foram registrados durante o uso de pregabalina.

Notou-se o aparecimento de encefalopatia, na maioria dos casos em pacientes com doenças concomitantes que contribuem para sua ocorrência.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Pregabalina-Richter pode causar o desenvolvimento de sonolência e tonturas, afetando negativamente a velocidade das reações psicomotoras do paciente e a capacidade de concentração. Portanto, durante o período de sua administração, é necessário abster-se de dirigir veículos e manejar qualquer equipamento complexo até que se estabeleça uma resposta individual à terapia.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Não há dados suficientes sobre o uso da droga durante a gravidez. No decurso dos estudos em animais, foram revelados sinais de toxicidade reprodutiva do medicamento. Durante a gravidez, Pregabalina-Richter só pode ser utilizado se o benefício esperado para a mulher exceder significativamente a possível ameaça para a saúde do feto.

Não existem dados sobre a penetração da substância ativa no leite materno em mulheres, mas foi estabelecido que é excretada no leite animal. Como resultado, durante o período de terapia, recomenda-se o abandono da amamentação.

Mulheres em idade reprodutiva precisam usar métodos contraceptivos confiáveis enquanto tomam Pregabalina-Richter.

Uso infantil

A eficácia e segurança do uso de pregabalina em pacientes com menos de 17 anos de idade (inclusive) não foram estabelecidas e, portanto, o uso de Pregabalina-Richter está contra-indicado na infância e adolescência.

Com função renal prejudicada

Uma vez que a pregabalina é excretada principalmente pelos rins na presença de deficiências funcionais, a dosagem de Pregabalina-Richter deve ser reduzida. Para pacientes neste grupo de risco, a dose deve ser selecionada individualmente, dependendo do valor de CC, que é calculado usando a seguinte fórmula:

CC (ml / min) = (140 - idade em anos) × peso corporal em kg / 72 × creatinina sérica (mg / dl). O valor resultante para mulheres deve ser multiplicado por um fator de 0,85.

Doses diárias recomendadas (inicial e máxima) e frequência de ingestão por dia, dependendo do valor de CC (ml / min):

mais de 60 - dose diária inicial - 150 mg, máximo - 600 mg, em 2-3 doses;
de 30 a 60 - dose diária inicial - Pregabalina-Richter 75 mg, máximo - 300 mg, em 2-3 doses;
de 15 a 30 - dose diária inicial - 25-50 mg, máximo - 150 mg, em 1-2 doses;
menos de 15 - a dose diária inicial é de 25 mg, a máxima é de 75 mg, em 1 dose.

Uma dose única adicional após cada sessão de hemodiálise de 4 horas é: inicial - 25 mg, máxima - 100 mg.

Por violações da função hepática

Devido ao fato de que a pregabalina não sofre transformação metabólica significativa e é excretada principalmente pelos rins na forma inalterada, distúrbios funcionais do fígado não devem afetar significativamente sua concentração no plasma sanguíneo. O ajuste da dose de Pregabalina-Richter não é necessário para pacientes com patologia hepática.

Uso em idosos

Pacientes com mais de 65 anos de idade podem precisar reduzir a dose de Pregabalina-Richter devido à deterioração da função renal.

Interações medicamentosas

drogas que suprimem o sistema nervoso central: o desenvolvimento de insuficiência respiratória e coma é possível;
lorazepam, etanol: os efeitos dessas drogas são aumentados;
oxicodona: possível agravamento do comprometimento das funções motoras e cognitivas causado pelo medicamento;
oxicodona, lorazepam, etanol: não há efeito clinicamente significativo no sistema respiratório com a administração oral repetida de pregabalina;
analgésicos opióides (agentes que causam constipação): a ameaça de obstrução intestinal, íleo paralítico, agravamento da constipação;
contraceptivos orais contendo etinilestradiol e / ou noretisterona: sua farmacocinética de equilíbrio não é afetada pela pregabalina;
lorazepam, gabapentina, lamotrigina, oxicodona, etanol, carbamazepina, fenitoína, ácido valpróico: nenhuma interação farmacocinética clinicamente significativa foi encontrada;
topiramato, tiagabina, fenobarbital, hipoglicemiantes orais, insulina, diuréticos: a depuração da pregabalina não muda significativamente.

Análogos

Os análogos de Pregabalina-Richter são: Pregabalina, Lyrica, Pregabalina Zentiva, Prabegin, Argélica, Cânon Pregabalina, Pregabio, Prigabilon, Pregabalina-SZ, Réplica.

Termos e condições de armazenamento

Guarde fora do alcance das crianças, a uma temperatura não superior a 30 ° C.

Prazo de validade: cápsulas 25, 50, 75, 150 e 300 mg - 3 anos; cápsulas 100 e 200 mg - 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Resenhas sobre Pregabalin-Richter

As críticas sobre Pregabalin-Richter são ambíguas. Muitos pacientes que tomaram o medicamento o descrevem como um remédio eficaz para epilepsia, transtornos de ansiedade e alívio de sintomas neurológicos na polineuropatia.

Porém, muitas são as revisões que expressam a insatisfação dos pacientes com a falta de efeito durante o tratamento, o desenvolvimento de um grande número de efeitos colaterais (sonolência, dor de cabeça, náuseas, falta de ar, diminuição da pressão arterial, edema de face e pescoço). Muitos pacientes atribuem o alto custo das cápsulas às desvantagens.

Preço para Pregabalina-Richter em farmácias

O preço do Pregabalin-Richter pode ser aproximadamente:

dosagem 75 mg: 14 cápsulas por embalagem - 470 rublos, 56 cápsulas - 1600 rublos;
dosagem 150 mg: 56 cápsulas por pacote - 1900-2300 rublos;
dosagem de 300 mg: 56 cápsulas por pacote - 3600 rublos.