Teicoplanina
Teicoplanina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: teicoplanina
Código ATX: J01XA02
Ingrediente ativo: teicoplanina (teicoplanina)
Fabricante: Jodas Expoim Unip. Ltd. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (Índia)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-10
A teicoplanina é um medicamento antibacteriano.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - liofilizado para a preparação de uma solução para administração oral, intravenosa (i / v) e intramuscular (i / v): pó de branco a amarelo claro (200 e 400 mg cada em frascos de vidro incolor com um volume de 30 ml, selados com borracha rolha frisada com tampa de alumínio e coberta com tampa protetora de plástico). O solvente incluído é água para preparações injetáveis: um líquido límpido, incolor e inodoro (5 ml cada em ampolas de vidro incolores com uma linha de quebra). Embalagem: em caixa de papelão 1 frasco com o medicamento e 1 frasco com solvente; em caixa de papelão com ou sem divisórias de 5 ou 10 frascos com o medicamento e, respectivamente, 5 ou 10 ampolas com solvente e instruções de uso da Teicoplanina;em caixa de papelão 5 ou 10 frascos com o medicamento e, respectivamente, 5 ou 10 ampolas com solvente, colocados em bandejas plásticas.
A composição do medicamento em 1 frasco:
- substância ativa: teicoplanina (uma mistura de 50% de sal monossódico e 50% de zwitterions) - 200 ou 400 mg;
- componente auxiliar: cloreto de sódio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A teicoplanina é um agente antibacteriano com estrutura glicopeptídica. Em condições in vitro, demonstra atividade contra microrganismos aeróbios e anaeróbios Gram-positivos.
A droga inibe o crescimento de bactérias sensíveis a ela ao inibir a biossíntese da membrana da célula microbiana em locais diferentes daqueles afetados por antibióticos beta-lactâmicos.
A teicoplanina é eficaz contra doenças causadas pelos seguintes microrganismos: Staphylococcus spp. (incluindo cepas resistentes à meticilina e outros antibióticos beta-lactâmicos), Listeria monocytogenes, Streptococcus spp., Corynebacterium spp. Grupos J / K, Micrococcus spp., Enterococcus spp., Peptococcus spp., Anaeróbios Gram-positivos, incluindo Clostridium difficile.
In vitro, ao usar teicoplanina em combinação com imipenem ou aminoglicosídeos, uma ação bactericida sinérgica foi observada contra Staphylococcus aureus, juntamente com ciprofloxacina - contra Staphylococcus epidermidis. Em combinação com rifampicina, efeitos aditivos e sinérgicos foram revelados contra Staphylococcus aureus.
Existem relatos de um aumento nas concentrações inibitórias mínimas (CIM) do fármaco para algumas cepas de Staphylococcus haemolyticus.
Em condições in vitro, não foi detectado o desenvolvimento de resistência em um estágio à teicoplanina, no entanto, após múltiplas passagens, foi desenvolvida resistência em múltiplos estágios.
A teicoplanina geralmente não apresenta resistência cruzada com outros grupos de antibióticos. No entanto, Enterococcus spp. uma ligeira resistência cruzada à teicoplanina e outro glicopeptídeo, a vancomicina, é encontrada.
Para determinar a sensibilidade dos microrganismos à droga, são utilizados discos contendo 30 μg de teicoplanina. As cepas com diâmetro da zona de inibição do crescimento de pelo menos 14 mm são consideradas suscetíveis, e aquelas em que a zona de inibição do crescimento tem diâmetro de até 10 mm são consideradas resistentes.
Farmacocinética
Após uma única injeção intramuscular de teicoplanina na dose de 3-6 mg / kg, a biodisponibilidade é de cerca de 90%.
Após administração oral, o medicamento não é absorvido e não entra na circulação sistêmica se não houver alterações no trato digestivo. Cerca de 40% da dose é detectada nas fezes em uma forma microbiologicamente ativa.
Após a administração i.v. de uma dose de 3-6 mg / kg, a teicoplanina é distribuída no corpo em duas fases: a primeira é uma fase de distribuição rápida com meia-vida (T ½) do plasma de cerca de 0,3 horas, a segunda é uma fase de distribuição mais lenta com T ½ de cerca de 3 h. Além disso, há uma eliminação lenta da droga com um T ½ final de cerca de 150 horas. Um T ½ longo permite que você entre na teicoplanina uma vez por dia.
Com a introdução de uma dose de 6 mg / kg na forma de infusão intravenosa de 30 minutos após 12 horas e a cada 24 horas, a concentração mínima do fármaco no plasma (C min) 10 mg / L, de acordo com os dados calculados, poderia ser atingida até o 4º dia … As C máx (concentração plasmática máxima) e C min calculadas da teicoplanina no estado de equilíbrio, que são 64 e 16 mg / l, respectivamente, podem ser atingidas até o 28º dia de tratamento. A droga é rapidamente distribuída na gordura subcutânea, tecido ósseo, líquido sinovial, líquido pleural, tecido pulmonar, miocárdio e líquido bolhoso, mas penetra mal no líquido cefalorraquidiano.
A fraca ligação de afinidade com as proteínas plasmáticas é de 90–95%. Com a administração intravenosa de teicoplanina na dose de 3-6 mg / kg, o volume de distribuição em estado de equilíbrio em adultos é de 0,94-1,41 l / kg; em crianças, esse indicador não difere significativamente.
Após a administração parenteral da droga, apenas cerca de 3% da dose é metabolizada. Aproximadamente 97% é excretado na forma inalterada, dos quais 80% - pelos rins.
Após a administração intravenosa de uma dose de 3–6 mg / kg, a depuração renal está na faixa de 10,4–12,1 mg / h / kg, a depuração plasmática total é 11,9–14,7 ml / h / kg.
Indicações de uso
Para administração parenteral:
- tratamento de infecções graves causadas por microrganismos gram-positivos sensíveis, incluindo aqueles resistentes a outros antibióticos (penicilinas, incluindo cefalosporinas e meticilina), incluindo essas infecções em pacientes com alergia a penicilinas e cefalosporinas;
- tratamento de infecções do trato urinário, trato respiratório inferior, ossos e articulações, pele e tecidos moles, bem como septicemia, endocardite e peritonite por diálise peritoneal ambulatorial contínua (DPAC);
- prevenção de complicações infecciosas durante operações ortopédicas e odontológicas, nos casos em que haja risco de desenvolvimento de processo infeccioso por microrganismos gram-positivos.
Para administração oral: colite pseudomembranosa causada por Clostridium difficile (associada ao uso de medicamentos antibacterianos).
Contra-indicações
O uso de teicoplanina é contra-indicado na presença de hipersensibilidade aos seus componentes, bem como durante a lactação.
O medicamento deve ser usado com cautela nos seguintes casos:
- insuficiência renal;
- insuficiência hepática;
- hipersensibilidade à vancomicina;
- gravidez (somente se os benefícios potenciais excederem os riscos possíveis);
- tratamento de longo prazo com teicoplanina;
- uso simultâneo de agentes ototóxicos e nefrotóxicos: ciclosporina, furosemida, cisplatina, colistina, aminoglicosídeos, ácido etacrínico, anfotericina B.
Teicoplanina, instruções de uso: método e dosagem
A teicoplanina é administrada por via oral, injetada por via intramuscular e intravenosa como uma injeção de 3-5 minutos ou uma infusão de 30 minutos. Para recém-nascidos, apenas a infusão intravenosa é permitida.
Preparação da solução:
- No frasco com liofilizado, adicione lentamente 3,2 ml de água estéril.
- Agite suavemente o frasco, evitando a formação de espuma (o pó deve dissolver-se completamente). Se a solução ficar espumosa, deve ser deixada de lado por cerca de 15 minutos para reduzir a quantidade de espuma.
- Remova lentamente a solução do frasco, perfurando a rolha de borracha no meio com uma agulha.
A solução reconstituída de 3,2 ml conterá 200 ou 400 mg de teicoplanina (dependendo da dosagem escolhida). É importante preparar e remover adequadamente a solução, caso contrário, uma dose menor do que a necessária pode ser administrada.
A solução preparada é isotônica e tem um pH de 6,5–7,5. Pode ser administrado nesta forma ou diluído adicionalmente com solução de cloreto de sódio a 0,9%, solução de glicose a 5%, solução de Ringer, solução de Hartman e solução de diálise peritoneal contendo 1,36 ou 3,86% de glicose.
Doses para adultos e adolescentes a partir dos 16 anos de idade com função renal normal
Para infecções moderadamente graves do trato urinário, trato respiratório inferior, pele e tecidos moles no primeiro dia, uma dose intravenosa de 400 mg é recomendada, subsequentemente a dose de manutenção é de 200 mg 1 vez por dia por via intramuscular ou intravenosa.
Em infecções graves das articulações e dos ossos, endocardite e septicemia, as três primeiras doses são de 400 mg por via intravenosa em intervalos de 12 horas e, em seguida, 400 mg por via intramuscular ou intravenosa 1 vez por dia. A concentração mínima da droga no soro sanguíneo deve ser de pelo menos 10 mg / l. A concentração máxima, determinada 1 hora após a administração intravenosa de uma dose de 400 mg de teicoplanina, está geralmente na faixa de 20-50 mg / L.
Doses padrão do fármaco 200 e 400 mg correspondem a dosagens de 3 e 6 mg / kg, respectivamente. Pacientes com peso superior a 85 kg são aconselhados a ajustar a dose dependendo do peso corporal, seguindo o mesmo regime de tratamento: 3 mg / kg - para infecções moderadamente graves, 6 mg / kg - para infecções graves. Em alguns casos (por exemplo, com endocardite e queimaduras), a dose diária de manutenção pode ser aumentada para 12 mg / kg.
Para a peritonite, que se desenvolveu como uma complicação da NAPD, uma única dose de ataque é de 400 mg IV. Na primeira semana de tratamento é prescrito 20 mg / l, o fármaco é adicionado a cada reservatório com uma solução para diálise, na segunda semana uma dose de 20 mg / l é adicionada a cada segundo reservatório, na terceira semana - a mesma dose é adicionada ao reservatório com uma solução de diálise noturna …
Para profilaxia antimicrobiana durante operações ortopédicas e odontológicas (por exemplo, para prevenir endocardite em pacientes com válvula cardíaca artificial), a teicoplanina é administrada uma vez por via intravenosa durante a indução da anestesia em uma dose de 400 mg ou 6 mg / kg com um peso corporal de mais de 85 kg.
Em caso de colite pseudomembranosa causada por Clostridium difficile, a teicoplanina é administrada por via oral 200 mg 2 vezes ao dia.
Regime de dosagem para crianças de 2 meses a 16 anos
Para crianças de 2 meses a 16 anos de idade, para o tratamento de doenças causadas pela maioria das infecções gram-positivas, as três primeiras doses do medicamento são administradas por via intravenosa a 10 mg / kg em intervalos de 12 horas, a dose de manutenção adicional é de 6 mg / kg uma vez por dia por via intravenosa ou i / m, com neutropenia e infecções graves, a dose de manutenção é de 10 mg / kg uma vez ao dia i / v.
Crianças menores de 2 meses de idade, incluindo recém-nascidos, recebem uma dose de 16 mg / kg IV no primeiro dia e, em seguida, 8 mg / kg uma vez ao dia IV. Nessa faixa etária de pacientes, a administração IV é sempre realizada por infusão de 30 minutos.
Regime de dosagem para adultos com insuficiência renal
Nos primeiros três dias de tratamento, a dose de Teicoplanina não é ajustada. A partir do quarto dia, a dose é determinada de forma que a concentração do fármaco no soro seja mantida em 10 mg / L.
Com insuficiência renal moderada [depuração da creatinina (CC) 40-60 ml / min], reduza a dose de manutenção em 2 vezes ou introduza uma dose padrão a cada 2 dias.
Pacientes com insuficiência renal grave (CC <40 ml / min) e pacientes em hemodiálise reduzem a dose padrão em 3 vezes ou iniciam a dose usual a cada 3 dias.
A teicoplanina não é excretada durante a hemodiálise.
Duração do tratamento
Na maioria das infecções causadas por patógenos sensíveis à teicoplanina, uma resposta terapêutica se desenvolve dentro de 48–72 horas após o início do tratamento.
A duração geral da terapia é determinada pelo médico dependendo do quadro clínico, do tipo de infecção e da gravidade do seu curso.
Osteomielite e endocardite devem ser tratadas por pelo menos 3 semanas.
A duração máxima do medicamento é de 4 meses.
Efeitos colaterais
A teicoplanina é geralmente bem tolerada. As reações adversas resultantes são geralmente leves e transitórias. Distúrbios graves que requerem a descontinuação da terapia são raros.
Possíveis efeitos colaterais:
- reações locais: dor no local da injeção, eritema, tromboflebite, abscesso no local da injeção intramuscular;
- reações à infusão: fluxo de sangue para a parte superior do corpo, eritema (essas reações ocorreram em pacientes que não haviam recebido teicoplanina anteriormente, não ocorreram com injeções subsequentes de doses mais baixas ou a uma taxa reduzida, portanto, não eram específicas para uma determinada concentração de solução e taxa de infusão);
- reações de hipersensibilidade: calafrios, febre, coceira, erupção cutânea, urticária, choque anafilático, reações anafiláticas, angioedema; muito raramente - dermatite esfoliativa, necrólise epidérmica tóxica, eritema multiforme, incluindo síndrome de Stevens-Johnson;
- dos rins: aumento dos níveis de creatinina sérica, insuficiência renal;
- do fígado: aumento da atividade das transaminases hepáticas, aumento da fosfatase alcalina no soro sanguíneo;
- na parte do sangue: neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose, eosinofilia;
- do trato gastrointestinal: diarreia, náusea, vômito;
- do sistema nervoso central: dor de cabeça, tontura; com administração intravenosa - convulsões;
- do órgão da audição, distúrbios do labirinto: zumbido nos ouvidos, distúrbios vestibulares, perda auditiva;
- outros: superinfecção (crescimento excessivo de microrganismos não sensíveis à teicoplanina).
Overdose
Existem casos de administração errônea de doses excessivas (de 35,7 a 104 mg / kg) em crianças menores de 8 anos. Um recém-nascido de 29 dias ficou agitado após uma dose IV de 400 mg (95 mg / kg). No restante dos pacientes, nenhum sintoma ou anormalidade dos parâmetros laboratoriais foram detectados.
A hemodiálise não remove o medicamento do corpo. O tratamento é sintomático.
Instruções Especiais
A sensibilidade cruzada pode se desenvolver em pacientes com hipersensibilidade conhecida à vancomicina, portanto, deve-se ter cuidado.
Quando se usa teicoplanina, especialmente em longo prazo, existe a possibilidade de desenvolver superinfecção, ou seja, reprodução de microrganismos insensíveis ao fármaco. Nesse caso, é necessário um tratamento adequado.
Toxicidade hematológica, renal e hepática da teicoplanina e seu efeito tóxico no órgão auditivo foram relatados. Nesse sentido, recomenda-se monitorar o estado funcional dos rins e do fígado, os parâmetros hematológicos e o estado da audição, principalmente em pacientes com insuficiência renal e pacientes que recebem o medicamento por muito tempo ou fazem uso simultâneo de outros medicamentos nefro e / ou ototóxicos, como ácido etacrínico, anfotericina B, colistina, ciclosporina, furosemida, cisplatina, aminoglicosídeos.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Em alguns pacientes, durante a terapia, ocorrem efeitos colaterais que podem afetar negativamente a velocidade das reações e a capacidade de concentração (por exemplo, tontura). A este respeito, os pacientes são aconselhados a tomar precauções.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Em estudos com animais, nenhum efeito teratogênico da droga foi identificado; entretanto, a experiência clínica com o uso na gravidez em humanos é insuficiente para avaliar o grau de segurança do antibiótico. Durante a gravidez ou se houver suspeita, a teicoplanina pode ser prescrita por um médico apenas se o benefício esperado da próxima terapia justificar os riscos potenciais.
Não há informações sobre a penetração do medicamento no leite materno. Mulheres que precisam de terapia antibiótica com Teicoplanina são aconselhadas a interromper a amamentação.
Uso infantil
A teicoplanina pode ser usada em crianças desde o nascimento.
Com função renal prejudicada
Em pacientes com insuficiência renal, o medicamento é usado com cautela. É necessária correção do regime de dosagem.
Por violações da função hepática
A teicoplanina tem toxicidade hepática e deve ser usada com cautela.
Uso em idosos
Pacientes idosos com função renal normal não precisam alterar a dose do medicamento. No caso de diminuição da função renal, devem ser seguidas as recomendações adequadas para corrigir o regime de terapia.
Interações medicamentosas
A teicoplanina é farmaceuticamente incompatível com os aminoglicosídeos.
Os efeitos colaterais podem desenvolver com o uso simultâneo ou sequencial de teicoplanina e drogas nefro ou ototóxicas, como ciclosporina, amicacina, canamicina, estreptomicina, cefaloridina, furosemida, gentamicina, neomicina, colistina, tobramicina, cisplatina, ácido anfotericina B, etacrinicina.
Análogos
Os análogos da teicoplanina são: Vancomabol, Vancomicina, Vankorus, Vibativ, Xidalba, Orthocid, Editsin, etc.
Termos e condições de armazenamento
Conservar a uma temperatura não superior a 25 ° C, fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Teicoplanina
O medicamento apareceu no mercado farmacêutico recentemente, portanto, hoje não há análises sobre o Teicoplanin em sites e fóruns médicos especializados.
Preço da teicoplanina nas farmácias
O preço da Teicoplanina depende da dosagem, da região de venda e da rede de farmácias. O custo aproximado de 1 frasco com uma dose de 200 mg é de 890 rublos, 1 frasco com uma dose de 400 mg é 1480 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
