Sumatriptano
Sumatriptano: instruções de uso e comentários
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Sumatriptano
Código ATX: N02CC01
Ingrediente ativo: Sumatriptano (Sumatriptano)
Produtor: KANONFARMA PRODUCTION, JSC (Rússia) Kievmedpreparat, JSC (Ucrânia)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-22
Preços nas farmácias: a partir de 76 rublos.
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O sumatriptano é um medicamento com atividade anti-enxaqueca.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem de liberação de sumatriptano:
- comprimidos revestidos por película: biconvexos, redondos, brancos (2, 6 ou 10 unidades em blisters, em uma caixa de papelão 1-3 blisters);
- comprimidos: oblongos, biconvexos, quase brancos ou brancos, com a gravação "C" de um lado, do outro (dependendo da dose) - "33" (50 mg) ou "34" (100 mg) (1-7 ou 10 unidades em blisters, em caixa de cartão 1-6, 8 ou 10 blisters; 2, 10, 50 ou 100 unidades em latas, em caixa de cartão 1 lata)
Composição de 1 comprimido revestido por película:
- substância ativa: sumatriptano - 50 ou 100 mg (succinato de sumatriptano - 70 ou 140 mg);
- componentes auxiliares (50/100 mg): croscarmelose de sódio - 2/4 mg; talco - 1,5 / 3 mg; estearato de magnésio - 1,5 / 3 mg; lactose mono-hidratada - 125/250 mg; celulose microcristalina - 100/200 mg;
- concha (50/100 mg): polissorbato-80 - 0,88 / 1,76 mg; dióxido de titânio - 0,92 / 1,84 mg; hipromelose - 5,9 / 11,8 mg; macrogol 6000 - 2,3 / 4,6 mg.
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: sumatriptano - 50 ou 100 mg (na forma de succinato de sumatriptano - 69,98 ou 139,96 mg);
- componentes auxiliares (50/100 mg): estearato de magnésio - 2,38 / 4,76 mg; bicarbonato de sódio - 10/20 mg; hidrogenofosfato de cálcio - 53,44 / 106,88 mg; croscarmelose de sódio - 11/22 mg; celulose microcristalina - 22,5 / 45 mg; polissorbato-80 - 0,7 / 1,4 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O sumatriptano é um agonista seletivo dos receptores vasculares 5-hidroxitriptamina-1 (5-HT 1D), não tem efeito sobre outros subtipos de receptores 5-HT (5-HT 2 - 5-HT 7). Os receptores 5-HT 1D estão localizados predominantemente nos vasos sanguíneos cranianos do cérebro; como resultado de sua estimulação, esses vasos se estreitam.
O sumatriptano em animais afeta seletivamente a vasoconstrição dos ramos da artéria carótida, sem afetar o fluxo sanguíneo nos vasos do cérebro. Graças à base vascular da artéria carótida, os tecidos intracranianos e extracranianos (incluindo as membranas meníngeas) são fornecidos com sangue. Acredita-se que o edema das paredes desses vasos e / ou sua expansão seja o principal mecanismo de aparecimento da enxaqueca em humanos. Além disso, de acordo com dados pré-clínicos, o sumatriptano reduz a sensibilidade do nervo trigêmeo. Ambos os efeitos podem estar subjacentes ao efeito anti-enxaqueca do medicamento.
O sumatriptano é eficaz no tratamento de enxaquecas menstruais, isto é, enxaquecas sem aura que se desenvolvem 3 dias antes do ciclo menstrual ou 5 dias depois. O efeito clínico aparece, via de regra, 30 minutos após a ingestão de 100 mg da droga.
Os ataques de enxaqueca variam em gravidade em pacientes diferentes e no mesmo paciente. O intervalo de dose de 25–100 mg é o mais eficaz em comparação com o placebo, mas a dose de 25 mg tem efeito significativamente menor do que 50 e 100 mg.
Farmacocinética
Os ataques de enxaqueca não afetam significativamente a farmacocinética do sumatriptano.
Absorção: após administração oral, a substância é rapidamente absorvida, sua concentração plasmática após 45 minutos atinge 70% do máximo. A concentração máxima no plasma sanguíneo após a ingestão de 100 mg é em média de 54 ng / ml. A biodisponibilidade absoluta média é de 14%, em parte devido ao metabolismo de primeira passagem, em parte devido à absorção incompleta.
Distribuição: a ligação do sumatriptano às proteínas plasmáticas ocorre em extensão insignificante (de 14 a 21%), o volume total médio de distribuição é de 170 litros.
Metabolismo: a excreção do metabólito principal, o análogo indolacético do sumatriptano, ocorre principalmente na urina, na forma de glicuronídeo e ácido livre. Este metabólito não é ativo para os receptores 5-HT 1 e 5-HT 2 -serotonina. Nenhum metabólito menor foi encontrado.
Excreção: a meia-vida é de aproximadamente 2 horas. A depuração plasmática total média é de aproximadamente 1160 ml / min, a depuração renal média é de aproximadamente 260 ml / min; depuração extrarrenal - aproximadamente 80% da depuração total.
O sumatriptano é metabolizado pela monoamina oxidase A.
Em pacientes com insuficiência hepática, o conteúdo plasmático de sumatriptano no sangue aumenta.
Indicações de uso
Sumatriptano é prescrito para o alívio de ataques de enxaqueca com / sem aura, incluindo ataques de enxaqueca associada à menstruação.
O medicamento deve ser prescrito apenas em casos de diagnóstico comprovado.
Contra-indicações
Absoluto:
- enxaqueca nas formas hemiplégica, basilar ou oftalmoplégica;
- Doença isquêmica do coração (doença da artéria coronária), incluindo a presença de suspeita, angina pectoris (incluindo angina pectoris de Prinzmetal), infarto do miocárdio (incluindo uma história sobrecarregada), cardiosclerose pós-infarto, bem como sintomas que sugerem a presença de doença isquêmica do coração;
- disfunção hepática / renal em curso grave;
- hipertensão arterial não controlada farmacologicamente;
- AVC ou distúrbios transitórios da circulação cerebral (incluindo uma história sobrecarregada);
- doença oclusiva vascular periférica;
- intolerância congênita à lactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose;
- uso combinado com ergotamina ou seus derivados (incluindo metisergida) ou outras triptaminas / agonistas dos receptores 5-HT 1 -serotonina;
- uso combinado com inibidores da monoamina oxidase (o uso não é possível antes de 14 dias após o seu cancelamento);
- menores de 18 anos e maiores de 65 anos;
- gravidez e lactação;
- intolerância individual aos componentes da droga.
Relativo (doenças / condições na presença das quais a nomeação de Sumatriptano requer cautela):
- epilepsia, incluindo qualquer condição com um limiar epiléptico reduzido;
- hipertensão arterial controlada;
- doenças em que é possível uma alteração na absorção, metabolismo ou excreção do sumatriptano (por exemplo, distúrbios funcionais dos rins / fígado);
- hipersensibilidade às sulfonamidas (tomar o medicamento pode causar reações alérgicas, cuja gravidade varia de manifestações cutâneas a anafilaxia);
- a presença de sensibilidade cruzada.
Instruções para o uso de Sumatriptano: método e dosagem
O sumatriptano é tomado por via oral com água. O comprimido deve ser engolido inteiro.
O medicamento deve ser usado para a terapia intermitente de ataques de enxaqueca. Com finalidade preventiva, não pode ser tomado.
Após a ocorrência de uma crise de enxaqueca, o tratamento deve ser iniciado o mais cedo possível (embora o sumatriptano seja igualmente eficaz em qualquer estágio da crise).
Nas crises agudas, é prescrito 50 mg, em alguns casos é possível tomar uma dose maior (100 mg).
A fim de interromper os ataques subsequentes (com diminuição / desaparecimento dos sintomas e, em seguida, seu reinício), a administração pode ser repetida nas 24 horas seguintes (com um intervalo de 2 horas).
A dose diária máxima é de 300 mg.
Se o sumatriptano for ineficaz para o alívio dos sintomas da enxaqueca, uma dose repetida não será prescrita. Nesses casos, estão indicados paracetamol, ácido acetilsalicílico ou antiinflamatórios não esteroidais. O sumatriptano pode ser administrado para controlar as convulsões subsequentes.
O medicamento não deve ser usado em combinação com ergotamina ou seus derivados (incluindo metisergida).
A dose recomendada para pacientes com função hepática comprometida é 50 mg.
Efeitos colaterais
Alguns dos sintomas descritos a seguir como efeitos colaterais podem ser sintomas associados a enxaquecas.
Possíveis reações adversas (> 10% - muito frequentemente;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - muito raro; com uma frequência não refinada - se for impossível estimar a frequência ocorrência de violações):
- sistema nervoso: frequentemente - sonolência, tontura, distúrbios da sensibilidade, incluindo diminuição da sensibilidade e parestesia;
- sistema respiratório / órgãos do tórax: frequentemente - falta de ar;
- vasos: frequentemente - ondas de calor, aumento transitório da pressão arterial (logo após tomar Sumatriptano);
- tecido musculoesquelético / conjuntivo: frequentemente - uma sensação de peso (geralmente transitória, pode ser intensa e aparecer em qualquer parte do corpo, incluindo garganta e tórax), mialgia;
- sistema digestivo: frequentemente - vômitos, náuseas (não foi comprovada uma relação causal com o uso de Sumatriptano);
- dados instrumentais / laboratoriais: muito raramente - ligeiros desvios nos testes de função hepática;
- distúrbios gerais: muitas vezes - dor, sensação de calor ou frio, constrição ou pressão (geralmente transitória, pode ser intensa e aparecer em qualquer parte do corpo, incluindo garganta e tórax), fadiga e fraqueza (geralmente transitória, leve ou moderada caráter pronunciado).
Violações registradas durante as observações pós-registro:
- sistema imunológico: com frequência desconhecida - reações de hipersensibilidade (desde manifestações cutâneas de hipersensibilidade até anafilaxia);
- tecido musculoesquelético / conjuntivo: com frequência desconhecida - artralgia, rigidez do pescoço;
- sistema digestivo: com frequência desconhecida - diarréia, colite isquêmica;
- pele / tecido subcutâneo: com frequência desconhecida - hiperidrose;
- psique: com uma frequência não especificada - ansiedade;
- sistema nervoso: com frequência desconhecida - convulsões (às vezes observadas em pacientes com história de convulsões ou na presença de condições concomitantes que predispõem a convulsões; em alguns pacientes, fatores de risco não foram identificados), escotoma, tremor, nistagmo, distonia;
- sistema cardiovascular: com frequência desconhecida - bradicardia, taquicardia, palpitações, angina pectoris, arritmias, sinais de isquemia miocárdica transitória no ECG, vasoespasmo coronário, enfarte do miocárdio, síndrome de Raynaud, redução da pressão arterial;
- órgão da visão: com frequência desconhecida - diplopia, tremulação, diminuição da acuidade visual / perda de visão (geralmente transitória; deve-se levar em consideração que deficiências visuais podem estar associadas a um ataque de enxaqueca).
Overdose
Não é observado o desenvolvimento de quaisquer outras reações adversas, exceto as anteriores, ao tomar uma dose de 400 mg.
Em caso de sobredosagem por pelo menos 10 horas, o estado do paciente deve ser monitorado, se necessário, deve ser realizado tratamento de suporte. Não há informações sobre o efeito da diálise peritoneal / hemodiálise na concentração plasmática de sumatriptano.
Instruções Especiais
Antes de iniciar a terapia para um ataque de dor de cabeça em pacientes que não foram previamente diagnosticados com enxaqueca, ou com uma forma atípica de enxaqueca, outros tipos potencialmente graves de patologia neurológica devem ser excluídos. Pacientes com enxaqueca apresentam risco aumentado de desenvolver certos distúrbios cerebrovasculares (por exemplo, ataques isquêmicos transitórios ou acidente vascular cerebral).
Após tomar Sumatriptano, podem ocorrer dores e pressão no peito. Os sintomas podem ser intensos e se estender ao pescoço. Se houver motivos para acreditar que esses distúrbios são uma manifestação de doença coronariana, o medicamento não é usado no futuro, e um exame diagnóstico apropriado deve ser realizado.
Em casos de presença de fatores de risco para o aparecimento de doença cardíaca coronária, incluindo fumantes inveterados ou pacientes em uso de terapia de reposição de nicotina, não é recomendado prescrever Sumatriptano sem um exame preliminar do sistema cardiovascular. Mulheres na pós-menopausa e homens com mais de 40 anos, que apresentam os fatores de risco listados, precisam de atenção especial. No entanto, deve-se ter em mente que o exame para identificar doenças cardíacas nem sempre permite, e em casos muito raros, complicações cardíacas graves foram observadas em pacientes sem doenças cardiovasculares concomitantes.
Durante o período de terapia, um pequeno número de pacientes com hipertensão arterial controlada moderada experimentou um aumento transitório da resistência vascular periférica e da pressão arterial e, portanto, o sumatriptano foi prescrito com cautela.
Há relatos raros, recebidos durante a observação pós-registro, sobre o desenvolvimento da síndrome da serotonina (incluindo transtornos do estado mental, transtornos neuromusculares e labilidade autonômica) com o uso combinado de Sumatriptano com inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS). Também há evidências da ocorrência de síndrome da serotonina no contexto do uso combinado com triptanos e inibidores seletivos da recaptação da norepinefrina (IRSNs). Se for necessário conduzir uma terapia combinada, a condição do paciente deve ser monitorada.
Deve-se ter cautela ao usar Sumatriptano em casos de probabilidade de uma alteração significativa na absorção, metabolismo ou excreção da substância ativa do medicamento, em particular, com insuficiência hepática ou insuficiência renal. A dose inicial em pacientes com insuficiência hepática não deve exceder 50 mg.
O uso prolongado de qualquer tipo de analgésico para dores de cabeça pode piorar a dor. Em caso de tal situação ou suspeita, o sumatriptano deve ser cancelado e um exame adicional deve ser realizado. Pode haver suspeita de cefaleia por uso excessivo em pacientes com cefaleias diárias / recorrentes, apesar do uso regular de medicamentos para cefaléia.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Devido ao fato de que, no contexto da enxaqueca, é possível o desenvolvimento de sonolência associada à doença / terapia, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O medicamento é contra-indicado para uso durante a gravidez e lactação.
Durante a lactação, o reinício da amamentação é possível 24 horas após a ingestão de Sumatriptano.
Uso infantil
De acordo com as instruções, o Sumatriptano não é prescrito para crianças menores de 18 anos de idade (devido a dados clínicos insuficientes que confirmam a eficácia / segurança do medicamento).
Com função renal prejudicada
- disfunção renal grave: a terapia é contra-indicada;
- insuficiência renal: o sumatriptano deve ser usado com cautela.
Por violações da função hepática
- violações graves da função hepática: a terapia é contra-indicada;
- insuficiência hepática: o sumatriptano deve ser usado com cautela.
Uso em idosos
Pacientes com mais de 65 anos de idade não recebem prescrição de Sumatriptano, o que se deve à falta de dados clínicos que confirmem sua eficácia / segurança.
Interações medicamentosas
Com o uso combinado de Sumatriptano com certas drogas / substâncias, os seguintes efeitos podem se desenvolver:
- ergotamina ou outros triptanos / agonistas do receptor da serotonina 5-HT 1: existe uma possibilidade teórica de um risco aumentado de vasoespasmo coronário; a combinação é contra-indicada (uma pausa após tomar esses medicamentos deve ser de pelo menos 24 horas, após tomar Sumatriptano - pelo menos 6 horas);
- inibidores da monoamina oxidase: desenvolvimento de interação; a combinação é contra-indicada;
- drogas que contêm erva de São João: desenvolvimento mais frequente de reações colaterais de Sumatriptano;
- SSRIs, SNRIs: desenvolvimento da síndrome da serotonina.
Análogos
Os análogos do Sumatriptano são: Sumamigren, Trimigren, Sumitran, Amigrenin, Sumarin, Rapimed, Imigran.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações de Sumatriptan
De acordo com as revisões, o sumatriptano é um medicamento eficaz e mais acessível em comparação com vários análogos. Observa-se que a droga em muitos casos alivia as crises de enxaqueca, que duram vários dias e não são aliviadas por outras drogas anestésicas.
Entre as deficiências, geralmente indicam fraqueza prolongada após a ingestão. Nestes casos, após tomar a pílula, recomenda-se manter a calma (o melhor de tudo - dormir em local escuro e silencioso). Eles também observam o desenvolvimento de efeitos colaterais e o fato de que a droga é bastante cara se os ataques ocorrerem com frequência.
Preço do sumatriptano nas farmácias
O preço aproximado do Sumatriptano é:
- comprimidos revestidos: 50 mg cada (2 unidades em um pacote) - 70-120 rublos; 100 mg cada (2 ou 10 unidades em um pacote) - 120-185 ou 600-675 rublos;
- comprimidos de 100 mg (2 unidades em um pacote) - 130-175 rublos.
Sumatriptano: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Sumatriptano 50 mg comprimidos revestidos por película 2 unid. RUB 76 Comprar |
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Sumatriptano 50 mg comprimidos revestidos por película 2 unid. RUB 78 Comprar |
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Comprimidos de sumatriptano p.p. 50mg 2 pcs. RUB 84 Comprar |
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Sumatriptano 50 mg comprimidos revestidos por película 2 unid. RUB 85 Comprar |
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Sumatriptano 50 mg comprimidos revestidos por película 2 unid. RUB 95 Comprar |
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Comprimidos de sumatriptano 50 mg 2 unid. RUB 103 Comprar |
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Sumatriptano 100 mg comprimidos revestidos por película 2 unid. 109 RUB Comprar |
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Sumatriptano 100 mg comprimidos 2 unid. 110 RUB Comprar |
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Sumatriptano 50 mg comprimidos revestidos por película 2 unid. 111 RUB Comprar |
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Sumatriptano 100 mg comprimidos revestidos por película 2 unid. 111 RUB Comprar |
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Sumatriptano 100 mg comprimidos revestidos por película 2 unid. 113 RUB Comprar |
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Sumatriptano 100 mg comprimidos revestidos por película 2 unid. 117 RUB Comprar |
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Comprimidos de sumatriptano p.p. 100mg 2 pcs. 129 RUB Comprar |
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Comprimidos de sumatriptano p.p. 50mg 2 pcs. 134 r Comprar |
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Comprimidos de sumatriptano p.p. 100mg 2 pcs. RUB 138 Comprar |
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Sumatriptano 100 mg comprimidos revestidos por película 2 unid. 179 r Comprar |
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Comprimidos de sumatriptano p.p. 100mg 2 pcs. Vértice 214 r Comprar |
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Sumatriptano 50 mg comprimidos revestidos por película 10 unid. 437 r Comprar |
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Guia Sumatriptano Canon. p.p. 50 mg 10 Pcs. 441 r Comprar |
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Sumatriptano 100 mg comprimidos revestidos por película 10 unid. RUB 605 Comprar |
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Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
