Olanzapina - Instruções Para O Uso De Comprimidos, Comentários, Preço, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Olanzapina

Olanzapina: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função hepática prejudicada
12. 12. Uso em idosos
13. 13. Interações medicamentosas
14. 14. Análogos
15. 15. Termos e condições de armazenamento
16. 16. Condições de dispensa em farmácias
17. 17. Comentários
18. 18. Preço em farmácias

Nome latino: olanzapina

Código ATX: N05AH03

Ingrediente ativo: Olanzapina (Olanzapina)

Produtor: Synthon Hispania (Espanha), North Star (Rússia), Ozone (Rússia), ALSI Pharma JSC (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2018-11-21

Preços nas farmácias: a partir de 185 rublos.

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A olanzapina é um neuroléptico.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem de olanzapina:

• comprimidos revestidos por película: redondos, biconvexos, de amarelo a verde amarelado (para dosagens de 2,5 e 7,5 mg) ou brancos ou quase brancos (para dosagens de 5 e 10 mg) na parte externa e amarelo claro no corte (7, 10, 14, 20 ou 30 comprimidos em um blister, em uma caixa de papelão 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ou 10 blisters; ou 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56 ou 100 comprimidos em lata, em caixa de papelão 1 lata);
• comprimidos: redondos, biconvexos, amarelos (7 comprimidos em blister, em caixa de papelão 4 (para comprimidos 2,5 / 5/10 mg) ou 8 (para comprimidos 7,5 mg) blisters; 10 comprimidos cada em uma embalagem acheikova de contorno, em uma caixa de papelão 1–5 pacotes).

Composição de 1 comprimido, revestido por película 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:

• substância ativa: olanzapina - 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg;
• componentes auxiliares: lactose monohidratada, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, povidona-K25, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio;
• revestimento do filme: hipromelose, macrogol-4000, dióxido de titânio, corante 9 para dosagens de 2,5 e 7,5 mg).

Composição de 1 comprimido 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:

• substância ativa: olanzapina 2,5 / 5 / 7,5 / 10;
• componentes auxiliares: celulose microcristalina, lactose mono-hidratada, crospovidona, estearato de magnésio.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A olanzapina é um agente antipsicótico, anti-maníaco e estabilizador do humor. A substância afeta diversos sistemas receptores e, por isso, possui amplo perfil farmacológico. O tropismo para serotonina, muscarínico, dopamina, histamina e receptores adrenérgicos foi estabelecido. Em estudos mostraram antagonismo em relação aos receptores da serotonina, dopamina e m-colinérgicos. Em relação aos receptores 5-HT ₂ -serotonina, sua atividade e afinidade são mais pronunciadas do que em relação aos receptores D ₂ -dopamina.

Tanto em pacientes saudáveis após uma dose única de 10 mg de olanzapina seguida por tomografia por emissão de pósitrons, quanto em pacientes com esquizofrenia que responderam à olanzapina, com subsequente tomografia computadorizada de emissão de fóton único, a associação com receptores D ₂ estriados foi baixa, em comparação com 5- Receptores HT _2A.

A olanzapina reduz seletivamente a atividade dos neurônios dopaminérgicos mesolímbicos (A10), enquanto afeta fracamente as vias estriadas dos neurônios que controlam as funções motoras. Ao usar a Olanzapina em doses menores do que a que causa catalepsia, a evitação condicional diminui (no teste de atividade antipsicótica).

A droga leva a uma diminuição estatisticamente significativa na gravidade dos sintomas produtivos e negativos em pacientes com esquizofrenia.

Estudos mostraram uma melhora significativa na condição de pacientes com esquizofrenia, transtornos esquizoafetivos e relacionados e sintomas de depressão causados por essas condições com a terapia com Olanzapina (-6,0) em comparação com haloperidol (-3,1).

Para episódios maníacos ou mistos em pacientes com transtorno bipolar, a olanzapina (administrada por 3 semanas) reduziu os sintomas maníacos de forma mais eficaz do que o placebo e o seminatrium valproato. A eficácia da Olanzapina na proporção de pacientes que alcançaram remissão em relação à depressão e mania em 6 e 12 semanas de tratamento é comparável à do haloperidol. A olanzapina (10 mg) em combinação com lítio ou ácido valpróico por 2 semanas de terapia reduziu a gravidade dos sintomas maníacos mais do que a monoterapia com os mesmos medicamentos por 6 semanas.

Um estudo sobre a prevenção da recaída em pacientes com episódio maníaco que haviam anteriormente alcançado remissão com a terapia com Olanzapina mostrou sua superioridade em comparação com o placebo na obtenção do desfecho primário - recaída do transtorno bipolar. Além disso, a eficácia do medicamento em comparação com o placebo foi estabelecida em relação à prevenção de episódios depressivos e maníacos.

Além disso, na prevenção da recaída em pacientes com episódio maníaco que alcançaram remissão, a olanzapina em monoterapia não é inferior às preparações de lítio em termos de eficácia em atingir o desfecho primário - recaída do transtorno bipolar.

A terapia combinada com olanzapina e lítio ou ácido valpróico não mostrou um efeito maior no retardo da recorrência do transtorno bipolar em pacientes com episódios maníacos ou mistos do que a monoterapia com lítio ou ácido valpróico.

Farmacocinética

A olanzapina tem uma alta taxa de absorção que não depende da ingestão de alimentos. A concentração máxima da substância é atingida em 5–8 horas. A ligação às proteínas é de 93%. A olanzapina é metabolizada no fígado por conjugação e oxidação. O principal metabólito é o 10-N-glicuronídeo, que não atravessa a barreira hematoencefálica.

A produção de 2-hidroximetil e N-desmetil ocorre com a participação das enzimas CYP2D6 e CYP1A2. O principal efeito da droga está associado à olanzapina, a atividade de seus metabólitos é menos pronunciada. A droga é excretada principalmente (57%) pelos rins na forma de metabólitos. A meia-vida é de 30–38 horas em jovens e cerca de 51,8 horas em pacientes com mais de 65 anos de idade.

Indicações de uso

• esquizofrenia;
• transtorno bipolar do tipo afetivo (tanto a monoterapia com olanzapina quanto sua combinação com ácido valpróico ou preparações de lítio são possíveis): episódio maníaco de grau moderado a grave, bem como recidiva do transtorno bipolar (se o medicamento foi eficaz na fase maníaca);
• depressão terapeuticamente resistente (em combinação com fluoxetina).

Contra-indicações

Contra-indicações absolutas:

• o risco de desenvolver glaucoma de ângulo fechado;
• psicose e distúrbios comportamentais devido à demência;
• psicoses causadas pelo uso de agonistas do receptor de dopamina na doença de Parkinson;
• deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;
• idade até 18 anos;
• período de lactação;
• hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.

Contra-indicações relativas:

• epilepsia;
• glaucoma de ângulo fechado;
• insuficiência hepática;
• hiperplasia da próstata;
• obstrução intestinal de natureza paralítica;
• doenças mieloproliferativas;
• mielossupressão;
• gravidez;
• síndrome hipereosinofílica.

Instruções de uso da olanzapina: método e dosagem

Os comprimidos de olanzapina são tomados por via oral, independentemente da refeição.

Recomendações de dosagem inicial:

• esquizofrenia: 10 mg uma vez ao dia;
• episódio maníaco: 15 mg 1 vez por dia (monoterapia) ou 10 mg 1 vez por dia (como parte da terapia combinada);
• prevenção da recaída do transtorno bipolar: 10 mg 1 vez por dia. Se surgir uma síndrome maníaca, mista ou depressiva, a terapia é continuada (se necessário, ajustando sua dose) em combinação com outros medicamentos que correspondam ao quadro clínico.

Posteriormente, o ajuste da dose é permitido (dentro de 5–20 mg 1 vez por dia). Seu aumento deve ocorrer em intervalos de pelo menos 24 horas.

O medicamento deve ser descontinuado diminuindo gradualmente a dose.

Para o tratamento da depressão terapeuticamente resistente, o medicamento é usado em combinação com a fluoxetina uma vez ao dia, à noite. A dose inicial usual para a olanzapina é de 5 mg e para a fluoxetina de 20 mg. Então, as doses podem ser aumentadas. É necessário avaliar regularmente a viabilidade de continuar a terapia.

O metabolismo da olanzapina é reduzido em pacientes do sexo feminino, idosos e também em não fumantes. Se mais de um desses fatores estiver presente, pode ser necessária uma redução da dose.

Efeitos colaterais

• sangue e sistema linfático: eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia;
• sistema imunológico: hipersensibilidade;
• metabolismo e nutrição: aumento do peso corporal, aumento da concentração de glicose, colesterol, triglicerídeos, glicosúria, aumento do apetite, aparecimento ou exacerbação de diabetes mellitus (às vezes acompanhada de cetoacidose, coma, incluindo várias mortes), hipotermia;
• sistema nervoso: acatisia, tontura, parkinsonismo, discinesia, convulsões (na presença de fatores de risco), distonia (incluindo crise oculogírica), discinesia tardia, disartria, amnésia, síndrome neuroléptica maligna, sintomas de abstinência (insônia, sudorese, tremor, ansiedade, náusea e vômito);
• sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: epistaxe;
• sistema cardiovascular: hipotensão ortostática, bradicardia, prolongamento do intervalo QT, tromboembolismo (incluindo embolia pulmonar e trombose venosa profunda), taquicardia ventricular, fibrilação ventricular, morte súbita;
• trato gastrointestinal: efeitos anticolinérgicos (transitórios e leves), distensão abdominal, pancreatite;
• fígado e trato biliar: aumento da atividade das transaminases hepáticas (transitórias e assintomáticas), especialmente no início da terapia, hepatite (incluindo lesão hepática hepatocelular, colestática e mista);
• pele e tecidos subcutâneos: erupção cutânea, alopecia, reações de fotossensibilidade;
• tecido musculoesquelético e conjuntivo: artralgia, rabdomiólise;
• rins e trato urinário: retenção ou incontinência urinária, início tardio da micção;
• genitais e glândula mamária: diminuição da libido, disfunção erétil, amenorreia, galactorreia (nas mulheres), aumento dos seios, ginecomastia e aumento dos seios nos homens, priapismo;
• outros: astenia, fadiga, febre, edema;
• parâmetros laboratoriais: aumento da concentração de prolactina no plasma, aumento da atividade da fosfatase alcalina, creatina fosfoquinase, y-glutamiltransferase, hiperuricemia, aumento da concentração de bilirrubina total.

Em pacientes idosos com demência recebendo terapia com olanzapina, em ensaios clínicos, a incidência de reações adversas cerebrovasculares e mortes foi maior do que em pacientes recebendo placebo. Muitas vezes eles tinham distúrbios de marcha e quedas. Freqüentemente - febre, pneumonia, eritema, letargia, incontinência urinária, alucinações visuais.

Pacientes com psicose induzida por drogas (agonistas do receptor de dopamina) associada à doença de Parkinson têm grande probabilidade de ter alucinações e agravamento dos sintomas parkinsonianos.

O uso de Olanzapina em combinação com ácido valpróico aumenta o risco de neutropenia e em combinação com lítio ou ácido valpróico pode causar tremores, aumento do apetite, ganho de peso, boca seca e distúrbios da fala.

Overdose

Sintomas de overdose de olanzapina: taquicardia, agitação, agressividade da disartria, sintomas extrapiramidais, diminuição da consciência, delírio, convulsões, síndrome neuroléptica maligna, depressão respiratória, aspiração, hipertensão arterial ou hipotensão, arritmia, parada respiratória e cardíaca. Uma dose de 450 mg resultou em resultado letal, enquanto foi registrado um caso de sobrevivência de um paciente que tomou 2.000 mg da droga.

Tratamento: lavagem gástrica, ingestão de carvão ativado. Não há antídoto específico. A indução do vômito não é recomendada. É mostrada a terapia sintomática destinada a manter as funções vitais do corpo.

Instruções Especiais

A terapia antipsicótica melhora a condição do paciente por um período de vários dias a várias semanas. Durante esse tempo, o paciente precisa de monitoramento cuidadoso para evitar tentativas de suicídio. Para reduzir o risco de sobredosagem, deve ser utilizada a dose mínima eficaz de Olanzapina.

Em caso de sintomas de síndrome neuroléptica maligna (hipertermia, rigidez muscular, alteração do estado mental, pulso ou pressão arterial instável, taquicardia, aumento da sudorese, arritmias, aumento da atividade da creatina fosfoquinase, rabdomiólise, insuficiência renal aguda), bem como febre grave inexplicada …

12 semanas após o início da Olanzapina, uma concentração basal de glicose no sangue deve ser medida e, em seguida, realizada anualmente para prevenir a hiperglicemia e o desenvolvimento de diabetes mellitus.

Após 12 semanas de uso do medicamento, deve-se medir a concentração lipídica e, a seguir, deve ser realizada a cada 5 anos, devido ao risco de alterações indesejadas no perfil lipídico.

Pacientes com baixa contagem de leucócitos ou neutrófilos devem ter cuidado ao usar Olanzapina.

Se o paciente desenvolver sintomas de discinesia tardia, é recomendável considerar a possibilidade de reduzir a dose ou interromper o uso do medicamento.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Não existem estudos sobre o efeito da Olanzapina na capacidade de conduzir veículos e outros mecanismos complexos, no entanto, devido aos seus efeitos secundários, estas atividades devem ser realizadas com precaução.

Aplicação durante a gravidez e lactação

O uso de Olanzapina durante a gravidez só é possível se o benefício esperado para a mãe superar o possível risco para o feto.

Os recém-nascidos cujas mães tomaram o medicamento no terceiro trimestre da gravidez precisam ser monitorados de perto devido ao risco de desenvolver efeitos adversos, incluindo sintomas extrapiramidais e sintomas de abstinência.

Se necessário, tomando o medicamento durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.

Uso infantil

De acordo com as instruções, Olanzapina está contra-indicada para uso em crianças devido à falta de dados suficientes sobre a sua segurança e eficácia. Estudos de curto prazo em adolescentes mostraram distúrbios lipídicos e prolactina mais pronunciados, bem como maior ganho de peso em comparação com adultos.

Se a função hepática estiver prejudicada

Em pacientes com função hepática comprometida, com aumento da atividade das enzimas hepáticas, bem como em uso de medicamentos hepatotóxicos, o uso de Olanzapina requer cautela e monitoramento do estado do paciente. Se ocorrer hepatite, a terapia deve ser interrompida.

Uso em idosos

O ajuste da dose inicial geralmente não é necessário, mas em pacientes com mais de 65 anos, dependendo da condição clínica, pode ser necessário.

Interações medicamentosas

• carbamazepina, nicotina (tabagismo): pode reduzir a concentração de olanzapina e, portanto, pode exigir correção;
• fluvoxamina, ciprofloxacina e outros inibidores da isoenzima CYP1A2: inibem o metabolismo da olanzapina e, portanto, podem requerer uma redução em sua dose;
• carvão ativado: reduz a biodisponibilidade do medicamento em 50-60%, o intervalo entre as tomadas deve ser de no mínimo 2 horas;
• agonistas dos receptores da dopamina (diretos e indiretos): a olanzapina é capaz de bloquear sua ação;
• drogas que deprimem o sistema nervoso central, álcool: cuidados devem ser tomados ao tomá-los juntos;
• medicamentos antiparkinsonianos: sua administração conjunta não é recomendada;
• medicamentos que prolongam o intervalo QT: recomenda-se cuidado ao tomá-los juntos.

Análogos

Os análogos da olanzapina são Zalasta, Zyprexa Adera, Zyprexa Zidis, Normiton, Olanex, Egolanza.

Termos e condições de armazenamento

Armazene longe da luz, a uma temperatura não superior a 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Olanzapine

Avaliações do Olanzapine mostram sua alta eficácia. Os efeitos colaterais são freqüentemente mencionados, sendo os principais o ganho de peso e a redução da pressão arterial.

Preço da olanzapina nas farmácias

Preço estimado para Olanzapina, comprimidos de 10 mg, 28 unid. no pacote - 270-555 rublos.

Olanzapina: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Olanzapina 5 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. RUB 185 Comprar

Olanzapina 10 mg comprimidos 30 unid. 190 RUB Comprar

Olanzapina 5 mg comprimidos 30 unid. 206 RUB Comprar

Olanzapina Canon 5 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 246 r Comprar

Comprimidos de Olanzapina Medisorb p.p. 10 mg 28pcs 267 r Comprar

Olanzapina Canon 10 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 327 r Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!