Rezorba - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Rezorba

Rezorba: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Interações medicamentosas
14. 14. Análogos
15. 15. Termos e condições de armazenamento
16. 16. Condições de dispensa em farmácias
17. 17. Comentários
18. 18. Preço em farmácias

Nome latino: Rezorba

Código ATX: M05BA08

Ingrediente ativo: acetonido de triancinolona (acetonido de triancinolona)

Produtor: JSC "Pharm-Sintez", LLC "Diamed", LLC "Company" DEKO "(Rússia)

Descrição e foto atualizada: 20.11.2018

Preços em farmácias: a partir de 4734 rublos.

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Resorba é um bifosfonato que inibe a reabsorção óssea.

Forma de liberação e composição

Resorba é produzido na forma de um liofilizado para a preparação de uma solução para perfusão: uma massa porosa (pó) de cor quase branca ou branca [4 mg cada em frascos de vidro escuro com uma capacidade de 10 ml, em embalagem de blister 1 frasco completo com 1 ampola de solvente (água para preparações injetáveis - 5 ml), em uma caixa de papelão 1 embalagem completa com 1 recipiente (100 ml) de solvente - solução de cloreto de sódio a 0,9% para perfusão ou sem ele].

1 frasco contém:

• substância ativa: ácido zoledrônico monohidratado - 4,26 mg, que equivale ao conteúdo de 4 mg de ácido zoledrônico anidro;
• componentes auxiliares: citrato de sódio di-hidratado, D-manitol.

Solventes - líquidos transparentes incolores, inodoros: em uma ampola - água para injetáveis (5 ml), em um container - solução de cloreto de sódio a 0,9% para infusão (100 ml).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O ácido zoledrônico é um bifosfonato altamente eficaz que tem um efeito seletivo no tecido ósseo, inibindo sua reabsorção e afetando os osteoclastos. A seletividade da ação dos bifosfonatos no tecido ósseo deve-se à sua alta similaridade com o tecido ósseo mineralizado. O mecanismo que fornece a inibição da atividade dos osteoclastos em nível molecular não foi estabelecido.

O ácido zoledrônico não tem efeitos indesejáveis nas propriedades mecânicas, mineralização ou formação óssea.

Resorba possui propriedades antitumorais, sua eficácia é utilizada no tratamento de metástases ósseas. Os resultados dos estudos in vivo confirmam o efeito inibitório do fármaco na reabsorção óssea pelos osteoclastos, alterações no microambiente da medula óssea, diminuição do crescimento das células tumorais e manifestação da atividade antiangiogênica dos bifosfonatos. A supressão da reabsorção óssea é acompanhada por uma diminuição acentuada da dor e outros sinais clínicos.

O ácido zoledrônico in vitro inibe a proliferação de osteoblastos, tem efeito pró-apoptótico e citostático direto, exibe atividade anti-adesiva e anti-invasiva. O sinergismo da atividade antitumoral com outros citostáticos torna possível, quando o ácido zoledrônico é combinado com quimioterapia ou terapia hormonal, suprimir a proliferação e induzir apoptose, exercer um efeito antitumoral diretamente contra o câncer de mama e as células de mieloma humano. As propriedades antimetastáticas da substância ativa são confirmadas por uma diminuição do número de células do cancro da mama humano que penetram na matriz extracelular. O ácido zoledrônico tem um efeito anti-angiogênico, inibe a proliferação de células endoteliais de mamíferos.

No tratamento de tumores sólidos com lesões ósseas metastáticas, incluindo câncer de mama e de próstata, o ácido zoledrônico ajuda a prevenir o desenvolvimento de fraturas patológicas em pacientes, compressão da medula espinhal, reduzir a hipercalcemia tumoral e reduzir a necessidade de intervenções cirúrgicas e radioterapia. Resorba inibe a progressão da síndrome da dor. O efeito terapêutico da droga é mais pronunciado em pacientes com focos osteolíticos do que nos osteoblásticos.

No mieloma múltiplo e no câncer de mama com pelo menos um foco ósseo, a eficácia do uso do ácido zoledrônico na dose de 4 mg corresponde à ação do ácido pamidrônico na dose de 90 mg.

Na hipercalcemia tumoral, a ação do Resorba promove a excreção de cálcio pelos rins e a diminuição do nível de cálcio no soro sanguíneo. A normalização dos níveis de cálcio ocorre em média após 4 dias, em 87–88% dos pacientes - por volta do 10º dia. O período anterior à recidiva (nível de cálcio sérico corrigido para albumina - não inferior a 2,9 mmol / l) é em média 30-40 dias.

Estudos demonstraram que, no tratamento de metástases ósseas e hipercalcemia, a frequência e gravidade dos efeitos adversos observados em pacientes em uso de ácido zoledrônico (4 e 8 mg), ácido pamidrônico (90 mg) ou placebo são comparáveis.

Farmacocinética

A absorção e distribuição de Resorba são independentes da dose. O nível sérico de ácido zoledrônico aumenta rapidamente após o início da infusão e atinge a concentração máxima (Cmax) no sangue no final da infusão. Em seguida, vem um período de rápida diminuição em sua concentração. Após 4 horas, o nível diminui em 10%, após 24 horas - em menos de 1% de Cmax, durante o período antes da infusão repetida, o nível de concentração não excede 0,1% de Cmax.

A ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 56%.

O ácido zoledrônico não é metabolizado e é excretado inalterado pelos rins.

A remoção ocorre em 3 etapas. Duas fases T1 / 2 (meia-vida) da circulação sistêmica são 0,24 horas e 1,87 horas, a terceira fase é 146 horas. Com a administração repetida a cada 28 dias, não foi observada acumulação do medicamento.

Na urina das primeiras 24 horas, encontra-se até 39% da dose administrada, o restante do medicamento se liga ao tecido ósseo, seguido de liberação lenta na circulação sistêmica. A depuração plasmática total da droga não depende da dose, idade, sexo, peso ou raça do paciente e é de 5,04–2,5 l / h. Um aumento na duração da infusão de 5 para 15 minutos provoca uma diminuição na concentração de ácido zoledrônico em 30% no final da infusão, mas não afeta sua concentração total no plasma sanguíneo (AUC).

Menos de 3% da dose administrada de Resorba é excretada pelo intestino.

Em humanos, o ácido zoledrônico não inibe as isozimas do citocromo P450 e não sofre biotransformação. Uma vez que não foram realizados estudos farmacocinéticos em doentes com insuficiência hepática e hipercalcemia, a suposição de que não existe um efeito significativo da função hepática na farmacocinética do ácido zoledrónico baseia-se nos resultados in vitro.

A depuração renal do ácido zoledrônico se correlaciona positivamente com a depuração da creatinina (CC). Com insuficiência renal grave (CC inferior a 20 ml / min), a depuração calculada do ácido zoledrônico a partir dos valores de depuração do zoledronato em pacientes com CC superior a 84 ml / min é de 37%, com insuficiência renal moderada (CC 20-50 ml / min) corresponde a 72% …

Indicações de uso

• mieloma e lesões ósseas metastáticas no contexto de tumores sólidos malignos - para reduzir o risco de hipercalcemia relacionada ao tumor, fraturas patológicas, compressão da medula espinhal e reduzir a necessidade de radioterapia;
• hipercalcemia (concentração de cálcio sérico, corrigido para albumina, 3 mmol / L ou 12 mg / dL e acima) causada por tumores malignos.

Contra-indicações

• insuficiência renal grave, CC inferior a 30 ml / min;
• período de gravidez;
• amamentação;
• crianças e adolescência;
• hipersensibilidade estabelecida a outros bisfosfonatos;
• intolerância individual aos componentes da droga.

Deve-se ter cuidado ao prescrever Resorba a pacientes com insuficiência renal, asma brônquica (com sensibilidade aumentada ao ácido acetilsalicílico) e insuficiência hepática grave.

Instruções de uso de Resorba: método e dosagem

A solução final é usada por injeção IV por gotejamento.

A solução para perfusão é preparada em condições assépticas antes da administração direta.

Para dissolver o liofilizado, 5 ml de água para preparações injetáveis devem ser adicionados ao conteúdo do frasco para injetáveis (4 mg) e, em seguida, agite suavemente para dissolver completamente. A solução resultante deve ser diluída em 100 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9% ou solução de dextrose a 5%.

Não use soluções que contenham cálcio!

Se necessário, a solução preparada pode ser armazenada na geladeira por no máximo 24 horas a uma temperatura de 2–8 ° C. A solução para perfusão já preparada e guardada no frigorífico deve ser pré-aquecida à temperatura ambiente.

A duração da infusão deve ser de pelo menos 15 minutos.

Dosagem recomendada de Resorba:

• metástases ósseas, focos osteolíticos em mieloma múltiplo: 4 mg com um intervalo de 21-28 dias. O tratamento é acompanhado pela nomeação adicional de ingestão diária de cálcio na dose de 500 mg e vitamina D - 400 UI;
• hipercalcemia causada por tumores malignos: dose única de 4 mg.

A infusão só pode ser realizada se o paciente estiver adequadamente hidratado.

Não é recomendado o uso de Resorba na função renal gravemente comprometida com CC inferior a 30 ml / min.

Em pacientes com hipercalcemia causada por tumores malignos, com função renal comprometida com uma concentração de creatinina sérica inferior a 400 μmol / l ou 4,5 mg / dl, a dose não é alterada. Em caso de comprometimento renal grave ao prescrever o medicamento, é necessário avaliar cuidadosamente a relação risco-benefício da terapia proposta.

A dose de Resorba para metástases ósseas de tumores malignos comuns e mieloma é prescrita levando em consideração o nível inicial de CC, que é calculado pela fórmula de Cockcroft-Gault.

Doses recomendadas de Resorba para pacientes com insuficiência renal leve a moderada, levando em consideração o valor inicial de CC:

• mais de 60 ml / min: 4 mg;
• 50-60 ml / min: 3,5 mg;
• 40-49 ml / min: 3,3 mg;
• 30-39 ml / min: 3 mg.

O nível de creatinina sérica deve ser determinado antes de cada administração de ácido zoledrônico.

A introdução da próxima dose de Resorba deve ser adiada se a seguinte disfunção renal for detectada:

• pacientes com valores basais de creatinina menores que 1,4 mg / dl: aumento da creatinina sérica em 0,5 mg / dl;
• Pacientes com níveis basais de creatinina maiores que 1,4 mg / dL: aumento da creatinina sérica em 1 mg / dL.

O uso de Resora na mesma dose pode ser retomado somente após o nível de creatinina exceder o valor inicial em não mais de 10%.

Efeitos colaterais

• por parte dos órgãos hematopoiéticos: muitas vezes - anemia; às vezes - leucopenia, trombocitopenia; raramente - pancitopenia;
• na parte do sistema cardiovascular: às vezes - uma diminuição ou aumento pronunciado da pressão arterial (pressão arterial); raramente - bradicardia;
• do trato gastrointestinal: muitas vezes - náusea, vômito, anorexia; às vezes - boca seca, dor abdominal, diarreia, dispepsia, constipação, estomatite;
• do sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça; às vezes - perturbações do paladar, tonturas, hipestesia, hiperestesia, parestesia, distúrbios do sono, ansiedade, tremores, raramente - confusão;
• do sistema respiratório: às vezes - tosse, falta de ar;
• do sistema músculo-esquelético: frequentemente - mialgia, dor óssea, dor generalizada, artralgia; às vezes - cãibras musculares;
• do sistema urinário: frequentemente - disfunção renal; às vezes - hematúria, proteinúria, insuficiência renal aguda;
• do sistema imunológico: às vezes - reações de hipersensibilidade; raramente - angioedema;
• do lado dos órgãos de visão: frequentemente - conjuntivite; às vezes - "obscurecimento" da percepção visual; muito raramente - episclerite, uveíte;
• reacções dermatológicas: por vezes - aumento da sudação, comichão na pele, erupção na pele (incluindo eritematoso, macular);
• reações locais: irritação, dor, inchaço, infiltração no local da injeção;
• parâmetros laboratoriais: muitas vezes - hipofosfatemia; frequentemente - hipocalcemia, aumento dos níveis séricos de uréia e creatinina; às vezes - hipocalemia, hipomagnesemia; raramente - hipernatremia, hipercalemia;
• outros: frequentemente - síndrome semelhante à gripe (na forma de mal-estar geral, temperatura corporal alta, calafrios, condição dolorosa), febre; às vezes - edema periférico, astenia, dor no peito, aumento do peso corporal, no contexto de intervenção dentária (incluindo extração de dente) - o desenvolvimento de osteonecrose da mandíbula; muito raramente - uma diminuição significativa da pressão arterial, causando desmaios, colapso circulatório.

Overdose

Sintomas: insuficiência renal, incluindo distúrbios eletrolíticos (incluindo níveis plasmáticos de cálcio, magnésio, fosfatos), insuficiência renal.

Tratamento: supervisão médica constante, com manifestações clínicas de hipocalcemia, administração intravenosa gota a gota de gluconato de cálcio.

Instruções Especiais

Resorba deve ser infundido apenas quando o paciente estiver adequadamente hidratado. Com a falta de líquidos no corpo, a introdução de soro fisiológico é indicada antes da infusão, em paralelo ou após. Ao mesmo tempo, a hiperidratação do paciente não deve ser permitida, pois pode aumentar o risco de desenvolver complicações do sistema cardiovascular.

Após a administração de ácido zoledrônico, o nível de concentração sérica de creatinina, cálcio, magnésio e fósforo deve ser monitorado regularmente.

O tratamento deve ser acompanhado por monitoramento cuidadoso da função renal. Os fatores de risco para o desenvolvimento de disfunção renal são desidratação, presença de insuficiência renal, alta taxa de infusão, administração repetida de ácido zoledrônico e outros bifosfonatos ou uso de agentes nefrotóxicos. Se a função renal piorar ou a insuficiência renal progredir durante a primeira ou única administração de Resorba, a necessidade de hemodiálise deve ser considerada.

Em doentes com asma brônquica sensíveis ao ácido acetilsalicílico, não foram registados casos de broncoespasmo no contexto da utilização de ácido zoledrónico. No entanto, como ocorrem com outros bisfosfonatos, recomenda-se cautela.

Antes de usar bifosfonatos, o paciente deve ser submetido a um exame odontológico e, se necessário, realizar todos os procedimentos terapêuticos na cavidade oral. Deve-se ter em mente que os fatores de risco para o desenvolvimento de osteonecrose em pacientes com câncer incluem doenças ou má higiene oral, infecções, anemia, coagulopatia, quimioterapia ou radioterapia concomitante e o uso de corticosteróides. Durante o período de tratamento, não é recomendável a realização de cirurgia dentária.

Ao tratar metástases ósseas com ácido zoledrônico, o início do efeito terapêutico deve ser esperado somente após 2-3 meses de terapia.

Pacientes com hipocalcemia, hipomagnesemia ou hipofosfatemia, se necessário, podem receber a administração de medicamentos apropriados em curto prazo.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

É necessário levar em consideração a possibilidade de desenvolver efeitos colaterais do sistema nervoso. Se aparecerem sintomas de desconforto, os pacientes devem parar de realizar trabalhos que exijam uma alta taxa de reação e atenção redobrada, incluindo dirigir.

Aplicação durante a gravidez e lactação

De acordo com as instruções, Rezorba está contra-indicado durante o período de gestação e amamentação.

Uso infantil

Devido à falta de informação sobre a segurança e eficácia do uso do ácido zoledrônico na infância e adolescência, a indicação do medicamento nessa categoria de pacientes é contra-indicada.

Com função renal prejudicada

Com cautela, Rezorba deve ser prescrito a pacientes com insuficiência renal.

Por violações da função hepática

Recomenda-se com cautela a prescrição de bifosfonatos na insuficiência hepática grave, uma vez que não há experiência clínica com seu uso.

Interações medicamentosas

Quando usado simultaneamente com Resorba:

• antibióticos, outros agentes antineoplásicos, analgésicos, diuréticos: não causam interações clinicamente significativas;
• aminoglicosídeos: promovem um aumento na concentração de cálcio sérico e o risco de hipocalcemia, hipomagnesemia;
• medicamentos com efeitos nefrotóxicos: devem ser usados com cautela;
• talidomida: aumenta o risco de disfunção renal em pacientes com mieloma múltiplo.

É proibido misturar a solução pronta de liofilizado com outras drogas.

A solução de Ringer e outras soluções contendo cálcio não podem ser usadas como solvente.

Análogos

Os análogos de Rezorba são ácido zoledrônico, Veroclast, Aklasta, Blaztera, Zometa, Zolendronic-Rus 4, Zoleriks, Zoledronate-Teva, Zoledrex, Rezoklastin FS, Rezoscan.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças.

Armazenar em temperaturas de até 25 ° C, protegido de umidade e luz.

Prazo de validade: liofilizado - 3 anos, solvente - 5 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Rezorba

Os poucos comentários sobre Rezorbe nos permitem imaginar o estado do paciente após a primeira infusão. Eles indicam o desenvolvimento de sintomas graves de uma condição semelhante à gripe, um aumento significativo na temperatura corporal. Porém, quando infusões repetidas são realizadas, o desenvolvimento de eventos adversos graves não é observado. Os procedimentos são muito melhores, pode ocorrer conjuntivite. A eficácia do Resorba é confirmada pelos resultados da terapia, em que ocorre uma normalização do nível de cálcio e uma redução significativa da dor.

Preço de Rezorba em farmácias

O preço do Rezorba pode ser: por um pacote contendo 1 frasco de liofilizado e 1 ampola de solvente - a partir de 5974 rublos; para um conjunto composto de 1 garrafa de liofilizado, 1 ampola de solvente e 100 ml de cloreto de sódio - de 6142 rublos.

Rezorba: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Resorba 4 mg liofilizado para preparação de solução para perfusão 1 pc. RUB 4734 Comprar

Rezorba lioph. para solução prig para inf. 4mg RUB 5866 Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!