Nimotop - Instruções De Uso, Análogos, Preço, Tablets, Solução

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Nimotope

Nimotop: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Nimotop

Código ATX: C08CA06

Ingrediente ativo: nimodipina (Nimodipina)

Fabricante: Bayer, AG (Bayer, AG) (Alemanha)

Descrição e atualização da foto: 2019-09-20

Nimotop é uma droga que afeta os vasos do cérebro.

Forma de liberação e composição

O Nimotop está disponível nas seguintes formas de dosagem:

• Comprimidos revestidos por película: amarelos, biconvexos, redondos, gravados com a inscrição "SK" numa das faces e uma cruz Bayer na outra (10 unid. Em blisters, 3 ou 10 blisters numa caixa de cartão);
• Solução de infusão: transparente, ligeiramente amarelado (50 ml em garrafas de vidro escuro, 1 ou 5 garrafas em uma caixa de papelão, complete com um tubo que se une).

Cada embalagem também contém instruções para usar o Nimotop.

Composição de 1 comprimido:

• Ingrediente ativo: nimodipina - 30 mg;
• Componentes auxiliares: amido de milho - 37,5 mg, celulose microcristalina - 142,5 mg, crospovidona - 44,4 mg, povidona - 75 mg, estearato de magnésio - 0,6 mg;
• Invólucro do filme: hipromelose - 5,4 mg, óxido de ferro amarelo - 0,54 mg, macrogol - 1,8 mg, dióxido de titânio - 1,26 mg.

A composição de 1 frasco de solução para infusão inclui:

• Ingrediente ativo: nimodipina - 10 mg;
• Componentes auxiliares: etanol 96% - 10.000 mg, macrogol 400 - 8500 mg, ácido cítrico anidro - 15 mg, citrato de sódio - 100 mg, água para preparações injetáveis - 31,225 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O ingrediente ativo do Nimotop é a nimodipina, um bloqueador dos canais de cálcio com um efeito antiespasmódico altamente seletivo nos vasos do cérebro. Capaz de prevenir ou eliminar a vasoconstrição causada por várias substâncias vasoativas (incluindo serotonina, prostaglandinas e histamina). Possui atividade psicológica e neurotrópica.

Em distúrbios agudos da circulação cerebral, a nimodipina dilata os vasos do cérebro, como resultado da melhora da circulação cerebral. O aumento da perfusão, via de regra, é mais pronunciado nas áreas lesadas do cérebro e nas áreas que receberam suprimento sanguíneo insuficiente. O Nimotope pode reduzir significativamente a incidência de dano cerebral isquêmico e mortalidade em pacientes com hemorragia subaracnoide.

Por atuar nos receptores dos vasos sanguíneos do cérebro associados aos canais de cálcio, a nimodipina estabiliza a função das células nervosas e tem um efeito protetor sobre elas, melhora a tolerância à isquemia pelas células nervosas e melhora o fluxo sanguíneo para o cérebro. Ao mesmo tempo, não causa o desenvolvimento da síndrome do roubo.

Nimotope tem um efeito positivo nos distúrbios de concentração e memória em pacientes com função cerebral prejudicada. Ajuda a melhorar os resultados de testes funcionais psicométricos, personalidade e reações comportamentais.

Farmacocinética

Depois de ingerir os comprimidos de Nimotop, o medicamento é quase completamente absorvido. A nimodipina e seus metabólitos primários são encontrados no plasma sanguíneo após 10-15 minutos. Em pacientes jovens, após uma dose única de 30 e 60 mg, a concentração máxima é de 16 ± 8 ng / ml e 31 ± 12 ng / ml, respectivamente. Com a administração repetida do medicamento (30 mg três vezes ao dia), a concentração máxima em pacientes idosos é atingida após 0,6-1,6 horas e é 7,3-43,2 ng / ml. O aumento da concentração máxima e da área sob a curva de concentração-tempo depende da dose.

A nimodipina tem o efeito da primeira passagem pelo fígado (85–95%), portanto sua biodisponibilidade absoluta é de cerca de 5–15%.

Com a infusão contínua de Nimotop a uma taxa de 0,03 mg / kg / h, a concentração plasmática estável média de nifedipina é de 17,6–26,6 ng / ml. Após uma infusão intravenosa em bolus, ocorre uma diminuição de duas fases no nível plasmático do medicamento: 1 - após 5-10 minutos, 2 - após cerca de 60 minutos. O volume de distribuição é de 0,9-1,6 l / kg, a depuração total é de 0,6-1,9 l / h / kg.

A nifedipina é caracterizada por intensa ligação às proteínas plasmáticas (97–99%). Penetra através da barreira placentária para o leite materno. Ao mesmo tempo, as concentrações de nimodipina e seus metabólitos no leite materno excedem significativamente as concentrações plasmáticas.

Com a administração oral de Nimotop, a concentração do fármaco no líquido cefalorraquidiano é cerca de 0,5% do nível plasmático.

A nimodipina é metabolizada principalmente por desidrogenação do anel dihidropiridina e degradação oxidativa dos ésteres. Três metabólitos principais são encontrados no sangue, os quais não apresentam atividade farmacológica clinicamente significativa.

O efeito da nimodipina na atividade das enzimas hepáticas não foi estudado. A droga é excretada: com rins - 50%, com bile - 30%.

A fase inicial da meia-vida para comprimidos revestidos por película é de 1,1-1,7 horas, a fase final é de 5-10 horas.

Indicações de uso

• Distúrbios neurológicos isquêmicos causados por vasoespasmo cerebral no contexto de hemorragia subaracnóide associada à ruptura de um aneurisma (para tratamento e prevenção);
• Distúrbios funcionais graves do cérebro em pacientes idosos, manifestados sob a forma de diminuição da concentração de atenção e memória, instabilidade emocional (comprimidos).

Contra-indicações

Absoluto:

• Idade abaixo de 18 anos;
• Hipersensibilidade a componentes de drogas.

As contra-indicações adicionais para o uso de comprimidos Nimotop são:

• Distúrbios funcionais graves do fígado (por exemplo, cirrose do fígado);
• Uso simultâneo com rifampicina ou drogas antiepilépticas (fenitoína, fenobarbital, carbamazepina);
• Gravidez e lactação.

Parente (Nimotop deve ser usado com cuidado na presença das seguintes doenças / condições):

• Hipotensão arterial (com pressão sistólica inferior a 100 ml Hg);
• Angina pectoris instável ou período das primeiras 4 semanas após o infarto agudo do miocárdio (antes da prescrição do medicamento, é necessário correlacionar os benefícios da terapia com o possível risco de diminuição da perfusão arterial coronariana e isquemia miocárdica);
• Idade idosa em combinação com insuficiência renal grave (com filtração glomerular inferior a 20 ml por minuto (para comprimidos));
• Alcoolismo com comprometimento do metabolismo do álcool, doença hepática, epilepsia, gravidez e período de lactação (para solução de infusão, devido à presença de 23,7% vol. De etanol na droga);
• Bradicardia grave, isquemia miocárdica, insuficiência cardíaca grave, aumento da pressão intracraniana, edema cerebral generalizado, insuficiência hepática e renal (para solução para perfusão).

Os doentes idosos com insuficiência cardíaca grave que tomam Nimotop para o tratamento de perturbações funcionais do cérebro requerem exames regulares.

Nimotop, instruções de uso: método e dosagem

Pílulas

Os comprimidos Nimotop são tomados por via oral, independentemente da ingestão de alimentos, engolindo-os inteiros e bebendo uma pequena quantidade de líquido. Os intervalos entre as doses únicas devem ser de pelo menos 4 horas.

Em caso de hemorragia subaracnóidea causada por ruptura de um aneurisma, os comprimidos são tomados após 5-14 dias de terapia intravenosa com solução de infusão. A dose única recomendada é de 2 comprimidos (60 mg), a frequência de administração é de 6 vezes ao dia. A duração do curso é de 7 dias.

Para distúrbios funcionais do cérebro, os pacientes idosos são recomendados a tomar 1 comprimido 3 vezes ao dia.

Solução de infusão

No início da terapia, Nimotop na forma de perfusão intravenosa é administrado durante 2 horas a 1 mg (5 ml) por hora, aproximadamente 0,015 mg / kg por hora. Após 2 horas, com boa tolerância (especialmente na ausência de diminuição perceptível da pressão arterial), a dose é dobrada. A dose inicial para pacientes com peso até 70 kg ou pressão arterial lábil deve ser de 0,5 mg por hora.

A solução de infusão Nimotop é usada para infusão intravenosa contínua através de um cateter central usando uma torneira de três canais e uma bomba de infusão simultaneamente com uma das seguintes soluções: dextrose a 5%, cloreto de sódio a 0,9%, solução de dextrano 40, solução de Ringer com magnésio, solução de Ringer ou uma solução de 6% de amido hidroxietilado em uma proporção de cerca de 1: 4 (Nimotop / outra solução). Manitol, sangue ou albumina humana também podem ser usados como uma infusão concomitante.

A solução não deve ser misturada com outros medicamentos ou adicionada ao recipiente de infusão. Recomenda-se continuar a administração de Nimotop durante a anestesia, angiografia e cirurgia.

Em distúrbios neurológicos isquêmicos causados por vasoespasmo devido a hemorragia subaracnóidea, a terapia de infusão é iniciada o mais precocemente possível e realizada por 5 a 14 dias, após os quais passam a tomar o medicamento em seu interior.

Para profilaxia, o uso da solução para perfusão deve ser iniciado no máximo 4 dias após a hemorragia. A terapia continua durante todo o período de risco máximo de desenvolver vasoespasmo (10-14 dias após a hemorragia subaracnóide). No final do curso, o tratamento deve ser continuado com o Nimotop internamente.

Se durante o uso do medicamento com finalidade terapêutica ou profilática for realizado tratamento cirúrgico da hemorragia, a administração intravenosa de Nimotop deve ser mantida por pelo menos 5 dias após a cirurgia.

Ao realizar uma intervenção cirúrgica, uma solução de infusão recém-preparada aquecida a uma temperatura corporal média (1 ml de Nimotop e 19 ml de solução de Ringer) pode ser injetada nas cisternas do cérebro. Em caso de reações adversas ao tratamento em curso, é necessário reduzir a dose ou cancelar a administração do medicamento.

A solução para perfusão de Nimotop é sensível à luz, portanto, a luz solar direta deve ser evitada. Para isso, recomenda-se o uso de seringas de vidro e tubos conectores nas cores marrom, preto, vermelho ou amarelo. Também é aconselhável embrulhar o tubo e a bomba de infusão com papel opaco. Em luz diurna difusa ou artificial, sem medidas especiais de proteção, o Nimotop pode ser usado por 10 horas.

A substância ativa do Nimotop, a nimodipina, é absorvida pelo cloreto de polivinila e, portanto, apenas sistemas com tubos de polietileno podem ser usados para sua administração parenteral.

Efeitos colaterais

No tratamento de distúrbios neurológicos isquêmicos durante o uso de Nimotop, os seguintes distúrbios podem se desenvolver (≥ 1/10 - muito frequentemente; de ≥ 1/100 a <1/10 - frequentemente; de ≥ 1/1000 a <1/100 - raramente; de ≥ 1/10 000 a <1/1000 - raramente; <1/10 000 - muito raro):

• Sistema digestivo: infrequentemente - náusea; raramente - obstrução intestinal;
• Sistema cardiovascular: infrequentemente - redução da pressão arterial, taquicardia, vasodilatação; raramente - bradicardia;
• Sistema nervoso: infrequentemente - dor de cabeça;
• Sistema hepatobiliar: raramente - um aumento transitório no nível das enzimas hepáticas;
• Sistema imunológico: infrequentemente - borbulha, reações alérgicas;
• Sistemas hematopoiéticos: infrequentemente - trombocitopenia;
• Reações locais (com administração intravenosa): raramente - reações no local da infusão ou injeção, tromboflebite no local da injeção.

Ao usar Nimotop em pacientes idosos durante a terapia de disfunções cerebrais graves, podem ocorrer efeitos colaterais:

• Sistema nervoso: raramente - vertigem, dor de cabeça, hipercinesia, tontura, tremor;
• Sistema digestivo: raramente - diarréia, constipação, flatulência;
• Sistema cardiovascular: infrequentemente - vasodilatação, redução da pressão arterial; raramente - uma sensação de palpitações, desmaios, taquicardia, edema;
• Sistema imunológico: raramente - erupção na pele, reações alérgicas.

Overdose

Independentemente da forma farmacêutica, uma sobredosagem de Nimotop pode manifestar-se como uma diminuição pronunciada da pressão arterial, taquicardia ou bradicardia. Ao tomar o medicamento em comprimidos, também são possíveis dores na região epigástrica, vômitos, sintomas de diminuição da atividade do sistema nervoso central.

O medicamento foi cancelado. Se uma sobredosagem for causada por comprimidos de Nimotop, deve-se realizar lavagem gástrica e carvão ativado. O tratamento é sintomático. Com uma diminuição significativa da pressão arterial, dopamina ou norepinefrina é administrada por via intravenosa. O antídoto específico para o medicamento não foi estabelecido.

Instruções Especiais

A indicação de Nimotop para doentes idosos com um grande número de doenças concomitantes, doenças cardiovasculares graves e insuficiência renal grave (com uma taxa de filtração glomerular inferior a 20 ml por minuto) deve ser cuidadosamente justificada. Esses pacientes durante a terapia e após sua conclusão requerem supervisão médica regular.

Com distúrbios funcionais graves do fígado, especialmente com cirrose hepática, a biodisponibilidade do Nimotop aumenta. Com isso, é possível agravar os efeitos colaterais da droga, incluindo o desenvolvimento de ação hipotensora. Nesse caso, com base no grau de diminuição da pressão arterial, a dose do medicamento deve ser reduzida. Se necessário, a terapia é interrompida.

Em alguns casos, durante a fertilização in vitro no contexto do uso de Nimotop, foram observadas alterações químicas reversíveis na cabeça do espermatozóide, que podem levar ao comprometimento da função espermática.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante a terapia, a capacidade de dirigir veículos pode ser prejudicada devido à ocorrência de tonturas e diminuição da pressão arterial.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Os comprimidos de Nimotop são contra-indicados para uso durante a gravidez e lactação.

A solução para perfusão em mulheres grávidas / lactantes pode ser usada se os benefícios esperados da terapia forem superiores aos riscos potenciais.

Uso infantil

Nimotop não é utilizado na prática pediátrica (menores de 18 anos).

Com função renal prejudicada

A solução para perfusão deve ser usada com cautela no comprometimento renal.

Por violações da função hepática

Em comprimidos, Nimotop está contra-indicado em doentes com insuficiência hepática grave (por exemplo, cirrose hepática).

A solução para perfusão deve ser usada com precaução em doenças hepáticas, insuficiência hepática e alcoolismo.

Uso em idosos

Na forma de comprimidos, Nimotop deve ser prescrito com cautela a pacientes idosos se eles apresentarem disfunção renal grave (taxa de filtração glomerular <20 ml / min) ou insuficiência cardíaca grave, bem como se o medicamento for prescrito a eles em conexão com disfunções cerebrais. Durante o período de tratamento, esses pacientes devem ser examinados regularmente.

Interações medicamentosas

Com o uso simultâneo de Nimotop com certos medicamentos, os seguintes efeitos podem ocorrer:

• Nortriptilina (uso combinado de longo prazo): uma ligeira diminuição na concentração de nimodipina no plasma sanguíneo sem alterar a concentração de nortriptilina;
• Rifampicina: acelera o metabolismo e diminui a eficácia da nimodipina;
• Fluoxetina (uso combinado de longo prazo): um aumento significativo na concentração de nimodipina no plasma sanguíneo (geralmente em 50%) com uma diminuição significativa na concentração de fluoxetina e o conteúdo inalterado do metabólito ativo da fluoxetina (norfluoxetina);
• Medicamentos que inibem ou induzem a atividade das enzimas hepáticas: alterações na concentração de nimodipina no plasma;
• Medicamentos antiepilépticos que induzem a isoenzima CYP3A4 (fenitoína, fenobarbital, carbamazepina): uma diminuição significativa na biodisponibilidade da nimodipina (a combinação de medicamentos é contra-indicada);
• Diuréticos, beta-bloqueadores, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, bloqueadores do receptor AT1, outros antagonistas do cálcio, alfa-bloqueadores, metildopa, inibidores da fosfodiesterase: redução da pressão arterial (requer monitoramento cuidadoso);
• Medicamentos que induzem a atividade da isoenzima CYP3A4 (macrolídeos (por exemplo, eritromicina), antifúngicos azólicos (por exemplo, cetoconazol), inibidores da protease do HIV (por exemplo, ritonavir), antidepressivos nefazodona e fluoxetina, concentração de ácido dalfopristina / quinopristínico, nimodipina no plasma (recomenda-se reduzir a dose e monitorar a pressão arterial);
• Zidovudina (administração intravenosa): aumento significativo da AUC (concentração total do fármaco no plasma sanguíneo) e diminuição do volume de distribuição e depuração;
• Preparações de cálcio: diminuição da eficácia da nimodipina;
• Drogas potencialmente nefrotóxicas (por exemplo, aminoglicosídeos, cefalosporinas, furosemida): função renal prejudicada (quando usados em conjunto, bem como quando Nimotop é prescrito para pacientes com insuficiência renal, é necessário monitoramento cuidadoso da condição; com o desenvolvimento de distúrbios renais funcionais, a terapia é cancelada);
• Suco de toranja: aumento da concentração plasmática de nimodipina.

Análogos

Os análogos de Nimotop são: Breinal, Dilceren, Nimodipin, Nimopin.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local escuro e seco, fora do alcance de crianças, com temperaturas de até 30 ° C.

Validade:

• Tablets - 5 anos;
• Solução de infusão - 4 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Nimotop

As avaliações sobre o Nimotope são em sua maioria positivas: o medicamento é eficaz quando usado de acordo com as indicações, é bem tolerado. Dos efeitos colaterais, os mais mencionados são sensação de calor, vermelhidão da pele, diminuição da pressão arterial.

Preço do Nimotop em farmácias

Preços aproximados para Nimotop: comprimidos revestidos por película de 30 mg - 1240 rublos. por embalagem de 100 unidades, solução para perfusão 0,2 mg / ml - 2967–3316 rublos. por embalagem de 5 garrafas.

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!