Nimopine
Nimopine: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Nimopine
Código ATX: C08CA06
Ingrediente ativo: nimodipina (Nimodipina)
Fabricante: Simpex Pharma Unip. Ltd. (Simpex Pharma Pvt. Ltd.) (Índia)
Descrição e atualização da foto: 09.10.2019
Preços em farmácias: a partir de 642 rublos.
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A nimopina é uma droga que afeta os vasos do cérebro, usada para lesões neurológicas isquêmicas em pacientes com hemorragia subaracnoide (HAS) por ruptura de aneurisma.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem de nimopina:
- solução para perfusão: líquido transparente, ligeiramente amarelado (50 ml cada em frasco de vidro castanho, fechado com rolha de borracha, enrolado com anel de alumínio e tampa de plástico; em caixa de cartão 1 frasco completo com tubo de ligação para bomba de infusão);
- comprimidos revestidos por película: oval biconvexo, com uma linha de um lado, revestimento de filme amarelo claro, no intervalo - uma massa branco-amarelada (10 unidades em um blister, em uma caixa de papelão 1, 2, 3, 5 ou 10 bolhas).
Cada embalagem também contém instruções para o uso de Nimopin.
1 ml de solução contém:
- substância ativa: nimodipina - 0,2 mg;
- componentes adicionais: propilenoglicol, etanol 96%, água para injetáveis.
1 comprimido contém:
- substância ativa: nimodipina - 30 mg;
- componentes adicionais: celulose microcristalina, crospovidona, amido de milho, povidona K-30, estearato de magnésio;
- revestimento do filme: propilenoglicol, amarelo FMC (dióxido de titânio, macrogol-400, hipromelose, macrogol-6000, corante óxido de ferro amarelo).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A nimopina é um derivado da 1,4-di-hidropiridina, um bloqueador lento dos canais de cálcio (BMCC). A nimodipina apresenta efeitos predominantemente cerebrovasodilatadores e anti-isquêmicos. Capaz de prevenir ou aliviar o vasoespasmo causado pela exposição a várias substâncias vasoativas, incluindo prostaglandinas, serotonina, histamina. Como resultado da alta lipofilicidade, a substância ativa passa bem através da barreira hematoencefálica, quase não tem efeito sobre a condutividade nos nódulos atrioventriculares e sinoatriais e na contratilidade miocárdica. Nimopine aumenta reflexivamente a freqüência cardíaca (HR) devido à vasodilatação.
No contexto de distúrbios agudos da circulação cerebral, que levam à expansão dos vasos do cérebro, o Nimopine ajuda a melhorar a circulação cerebral. Além disso, a perfusão adicional é geralmente mais pronunciada na área de áreas danificadas e anteriormente insuficientemente supridas com áreas de sangue do cérebro. A terapia pode reduzir significativamente a incidência de distúrbios neurológicos isquêmicos e a taxa de mortalidade associada à HAS.
Farmacocinética
Após a administração oral de Nimopine, é observada uma absorção quase completa de Nimodipine. Sua biodisponibilidade pode variar de 8 a 12%, o que demonstra um efeito pronunciado da primeira passagem pelo fígado. A concentração máxima (C max) de nimodipina é 31 ng / ml, e o tempo para alcançá-la (T Cmax) é 0,5-1 h. Após 0,6-1,6 h após a próxima administração oral do medicamento, sua concentração de equilíbrio (C ss) no plasma é de 26 ng / ml em idosos e 12,3-17,5 ng / ml em jovens. Com um aumento de uma dose única para 90 mg, um aumento proporcional no nível de nimodipina no plasma é registrado.
No caso de uma infusão intravenosa (IV) de infusão de longo prazo a uma taxa de 0,03 mg / kg / h, a concentração plasmática média da substância ativa no sangue é de 17,6–26,6 ng / ml. O volume de distribuição (V d) é 0,9-1,6 l / kg, a folga total é de 0,6-1,9 l / h / kg.
O nimodipino liga-se às proteínas plasmáticas quase completamente - em 97–99%. Atravessa a barreira placentária e é excretado durante a lactação, o nível do medicamento e dos seus metabolitos no leite humano excede significativamente o nível no plasma sanguíneo.
Após injeção intravenosa a jato, observa-se uma diminuição em duas fases na concentração de nimodipina no plasma - após 5-10 minutos e após aproximadamente 60 minutos. A concentração da droga no líquido cefalorraquidiano após a infusão intravenosa é de cerca de 0,5% da concentração plasmática no sangue.
A nimodipina é metabolizada pelo sistema do citocromo CYP3A4 por meio da desidrogenação do anel de diidropiridina e clivagem oxidativa dos ésteres. Os 3 principais metabólitos formados a partir da biotransformação do fármaco praticamente não apresentam atividade farmacológica. A droga é excretada na forma de metabólitos pelos rins (em 50%) e com a bile. A cinética de eliminação é linear.
Indicações de uso
- distúrbios neurológicos isquêmicos causados por vasoespasmo cerebral no contexto de HAS causada por ruptura de um aneurisma - para fins de prevenção e tratamento;
- labilidade emocional, diminuição da memória e capacidade de concentração e outros distúrbios pronunciados da função cerebral em idosos (para comprimidos).
Contra-indicações
Contra-indicações absolutas para todas as formas de dosagem de Nimopine:
- idade até 18 anos;
- intolerância individual a qualquer um dos componentes da droga.
Contra-indicações absolutas adicionais para comprimidos revestidos por película:
- distúrbios funcionais graves do fígado (no tratamento de distúrbios da função cerebral);
- terapia de combinação com drogas antiepilépticas ou rifampicina;
- gravidez e lactação.
Parente (Nimopine deve ser usado com extremo cuidado):
- insuficiência cardíaca grave;
- hipotensão arterial - pressão arterial sistólica (PA) inferior a 100 ml Hg. Arte.;
- isquemia miocárdica, bradicardia grave;
- insuficiência hepática crônica grave;
- insuficiência renal crônica grave, com taxa de filtração glomerular (TFG) inferior a 20 ml / min;
- edema generalizado do tecido cerebral;
- hipertensão intracraniana;
- uso combinado com flecainamida e disopiramida, devido ao possível aumento da gravidade do efeito inotrópico negativo (para comprimidos);
- velhice, devido ao maior risco de distúrbios da função renal relacionados à idade (para comprimidos).
Uma vez que Nimopin solução para perfusão contém álcool etílico, também deve ser utilizado com precaução em doentes com diminuição do metabolismo do etanol, alcoolismo, pessoas com epilepsia, doença hepática, mulheres grávidas e lactantes.
Nimopin, instruções de uso: método e dosagem
Solução para infusão
Solução para perfusão O Nimopine é administrado por perfusão numa veia.
No início do tratamento, a solução deve ser administrada durante 2 horas a uma taxa de 1 mg / h, (em média 0,015 mg / kg / h). Se o medicamento for bem tolerado, principalmente na ausência de uma diminuição significativa da pressão arterial, após 2 horas a taxa de administração pode ser aumentada para 2 mg / h (aproximadamente 0,03 mg / kg / h).
Pacientes com pressão sanguínea lábil ou peso corporal significativamente abaixo de 70 kg devem administrar Nimopina a uma taxa inicial de 0,5 mg / h.
A infusão IV contínua de Nimopine é realizada por meio de cateter central utilizando bomba de infusão e torneira de três vias, simultaneamente com uma das seguintes soluções: cloreto de sódio 0,9%, dextrose 5%, solução de Ringer, hidroxietilamido 6% ou dextrano com peso molecular médio 35000-45000 Da (a proporção de Nimopine / outra solução deve ser de 1 ÷ 4). Manitol, albumina humana ou sangue também podem ser administrados em perfusão concomitante.
Para pacientes com insuficiência hepática e / ou renal, a dose deve ser selecionada individualmente, dependendo das leituras da frequência cardíaca e da pressão arterial.
Para a profilaxia, é necessário iniciar a administração intravenosa da solução em até 4 dias após a hemorragia e continuar usando Nimopin durante todo o período de risco máximo de desenvolvimento de vasoespasmo, ou seja, até 10-14 dias após a hemorragia subaracnóidea.
No caso de distúrbios neurológicos isquêmicos já existentes causados por vasoespasmo por HAS, é necessário iniciar a terapia de infusão o mais cedo possível e realizá-la em 5–14 dias. Após o término do curso de infusão intravenosa da solução, prescrita tanto para profilaxia quanto para terapia, a forma oral do medicamento é recomendada para os próximos 7 dias.
Se, durante o uso terapêutico ou profilático de Nimopin, for prescrito tratamento cirúrgico da hemorragia, a infusão da solução após a operação deve ser realizada por pelo menos 5 dias.
Ao introduzir a droga nas cisternas do cérebro, no processo de cirurgia, uma solução de nimodipina preparada imediatamente antes do uso (solução de infusão na dose de 1 ml e solução de Ringer na dose de 19 ml), aquecida até a temperatura corporal, pode ser administrada por via intracisterna.
Os pacientes que apresentam eventos adversos podem precisar reduzir a dose de Nimopine ou interromper o tratamento.
Comprimidos revestidos por filme
Os comprimidos de Nimopine destinam-se à administração oral. São deglutidos inteiros com uma pequena quantidade de líquido, independente do horário da refeição, respeitando o intervalo entre as doses de pelo menos 4 horas.
O regime de dosagem recomendado de Nimopine (na ausência de outras prescrições):
- hemorragia no espaço subaracnóideo após ruptura do aneurisma: após o término da terapia de infusão com uma solução, 6 vezes ao dia, 60 mg (2 comprimidos), curso - 7 dias;
- disfunção do cérebro em pacientes idosos: 3 vezes ao dia, 30 mg (1 comprimido).
Efeitos colaterais
- sistema cardiovascular: rubor facial, diminuição da pressão arterial, arritmias, taquicardia ou bradicardia, desenvolvimento / agravamento de insuficiência cardíaca concomitante e isquemia miocárdica (especialmente na presença de doença arterial coronariana obstrutiva grave);
- sistema hematopoiético: agranulocitose, trombocitopenia assintomática;
- sistema nervoso: insônia, agitação, aumento da atividade física, agressividade e outros sintomas de excitação do sistema nervoso central; sonolência, fadiga excessiva, tontura, dor de cabeça, astenia, depressão; distúrbios extrapiramidais, como rosto em forma de máscara, ataxia, tremores, rigidez muscular, dificuldade em engolir;
- sistema respiratório: respiração estridor, tosse, dificuldade respiratória;
- aparelho digestivo: hiperplasia gengival (dor, sangramento, inchaço), aumento do apetite, boca seca, náuseas, diarreia / prisão de ventre, em alguns casos - obstrução intestinal paralítica;
- sistema músculo-esquelético: inchaço e dores nas articulações;
- alterações nos parâmetros laboratoriais: aumento da atividade da fosfatase alcalina (ALP), gama-glutamiltransferase (GGT), transaminases hepáticas; distúrbios funcionais dos rins com aumento do conteúdo de ureia e / ou creatinina no plasma sanguíneo;
- outros: aumento da sudorese, edema periférico, diminuição da atividade renal (aumento dos níveis de ureia, hipercreatininemia), aumento do peso corporal, galactorreia;
- reações alérgicas: erupção cutânea, pele com coceira;
- reações locais: flebite (quando a solução é injetada nas veias periféricas, principalmente sem infusão com soluções concomitantes).
Overdose
Com uma sobredosagem aguda de Nimopine, podem aparecer os seguintes sintomas: uma diminuição pronunciada da pressão arterial, bradicardia ou taquicardia, vários distúrbios neurológicos e (para comprimidos) dor epigástrica.
Em caso de sinais de sobredosagem aguda, o tratamento medicamentoso deve ser interrompido imediatamente. Medidas de emergência para aliviar a intoxicação são determinadas por seus sintomas. Com uma diminuição significativa da pressão arterial, dopamina ou norepinefrina intravenosa deve ser prescrita. Uma vez que o antídoto específico da nimodipina é desconhecido, o tratamento adicional de outras manifestações de sobredosagem deve ser sintomático.
Instruções Especiais
No contexto de disfunções hepáticas graves, especialmente em pacientes com cirrose hepática com hipertensão portal grave, a biodisponibilidade da nimodipina oral pode ser aumentada devido a uma diminuição na intensidade do metabolismo no fígado. Como consequência, pode haver aumento do efeito principal do medicamento e de suas reações colaterais, incluindo o efeito hipotensor. Nestes casos, a dose de Nimopine deve ser reduzida, tendo em consideração o grau de diminuição da pressão arterial ou, se necessário, interromper o tratamento.
Apesar de o CMMO não apresentar síndrome de abstinência, antes de completar o curso do tratamento com a forma oral do medicamento, recomenda-se uma diminuição lenta das doses recebidas.
Se durante o período de terapia com Nimopine o paciente precisar de cirurgia sob anestesia geral, o anestesiologista deve ser informado sobre o tratamento.
Devido ao fato de a nimodipina ser absorvida pelo cloreto de polivinila, apenas sistemas de infusão com tubos de polietileno podem ser usados para administrar a solução.
A nimodipina é sensível à ação da luz, portanto, a luz solar direta deve ser evitada na solução para perfusão. Para a implementação da administração parenteral de Nimopine, são necessárias seringas de vidro e tubos de conexão de cor vermelha, amarela, marrom ou preta; embrulhe a bomba de infusão e o tubo com papel ou folha opaca. Se a solução for usada sob iluminação artificial ou luz diurna difusa, nenhuma medida especial de proteção será necessária por 10 horas.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de tratamento com Nimopin, devido à possível ocorrência de tonturas, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e operar outros mecanismos complexos e potencialmente perigosos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Os comprimidos são contra-indicados para mulheres grávidas e lactantes. A solução durante a gravidez só pode ser usada se o benefício esperado para a mulher superar a possível ameaça para o feto.
Durante a terapia com todas as formas farmacêuticas de Nimopine, a amamentação deve ser interrompida.
Uso infantil
O tratamento com Nimopin é contra-indicado em pacientes com menos de 18 anos de idade.
Com função renal prejudicada
Num contexto de insuficiência renal crónica grave, com um valor de TFG inferior a 20 ml / min, o Nimopine deve ser utilizado com extrema precaução.
Por violações da função hepática
Na presença de distúrbios funcionais graves do fígado, é contra-indicado o uso de comprimidos de Nimopin para o tratamento de distúrbios da função cerebral. Pacientes com insuficiência hepática crônica descompensada são aconselhados a usar ambas as formas de dosagem de Nimopine com cautela.
Uso em idosos
O uso de Nimopine em idosos com várias doenças concomitantes, incluindo lesões cardiovasculares graves e insuficiência renal grave (TFG inferior a 20 ml / min), deve ser justificado com especial cuidado. Durante e após o tratamento, esses pacientes requerem supervisão médica regular, incluindo neurológica.
Interações medicamentosas
- rifampicina: o metabolismo da nimodipina é acelerado devido a um aumento na atividade das enzimas hepáticas causado pela rifampicina, com uma diminuição correspondente na eficácia da nimodipina;
- xenobióticos que afetam a atividade do citocromo CYP3A4: é possível uma alteração na depuração metabólica da nimodipina;
- fluoxetina: são registrados um aumento na concentração plasmática de nimodipina (em 50%) e uma diminuição significativa simultânea no conteúdo de fluoxetina, enquanto a concentração de seu metabólito ativo, norfluoxetina, não está sujeita a alterações;
- fenitoína, fenobarbital, carbamazepina e outros indutores da oxidação microssomal: no contexto do uso prévio de longo prazo dessas drogas, o metabolismo da nimodipina é ativado;
- cimetidina, ácido valpróico: é possível um aumento da concentração de nimodipina no plasma;
- suco de toranja: é observada supressão do metabolismo das diidropiridinas; esta combinação deve ser evitada, uma vez que um aumento imprevisível no conteúdo de nimodipina no plasma pode ser registrado em relação ao seu fundo;
- haloperidol: o tratamento de longo prazo com essa substância não detecta interações medicamentosas com a nimodipina;
- nortriptilina: com a terapia combinada prolongada, é possível uma ligeira diminuição no nível plasmático de nimodipina, enquanto a concentração de nortriptilina não muda;
- preparações de lítio, glicosídeos cardíacos, ciclosporina, teofilina, quinidina, carbamazepina, ácido valpróico: a ameaça de efeitos indesejáveis dessas drogas é agravada;
- drogas que promovem a excreção de íons de potássio: seu efeito arritmogênico é potencializado;
- anestésicos inalatórios: o efeito hipotensor aumenta;
- cefalosporinas, aminoglicosídeos, furosemida e outras drogas potencialmente nefrotóxicas: risco aumentado de disfunção renal; se o tratamento combinado for necessário, deve ser realizado com monitoração cuidadosa da função renal; em caso de detecção de insuficiência renal, é necessário interromper o uso de nimodipino;
- antiinflamatórios não esteróides, simpaticomiméticos, estrogênios: as reduções de efeito hipotensivo;
- diuréticos, bloqueadores α-adrenérgicos, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, bloqueadores β-adrenérgicos, outros CMMOs, antagonistas do receptor da angiotensina II, simpatolíticos, metildopa e outros medicamentos anti-hipertensivos: a gravidade do efeito hipotensivo aumenta; durante o período de tratamento com nimodipino, a administração intravenosa de β-bloqueadores é contra-indicada;
- zidovudina: com a administração intravenosa simultânea de uma solução, a área sob a curva de concentração-tempo (AUC) de uma determinada substância aumenta significativamente e o seu volume de distribuição e depuração diminuem;
- flecainida, procainamida, disopiramida, quinidina e outros agentes que levam ao prolongamento do intervalo QT: a probabilidade de aumento do efeito inotrópico negativo e prolongamento do intervalo QT aumenta; Combine esses fundos com nimodipina com cautela.
Análogos
Os análogos de Nimopin são nimodipino-nativo, Nimotop, Nimodipina, Cinnarizina Avexima, Cinnarizina Sopharma, Cinnarizina.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz e umidade, fora do alcance das crianças, e com temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade da solução para perfusão é de 2 anos, comprimidos revestidos por película - 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre o Nimopine
Atualmente, não há revisões sobre o Nimopine deixadas por pacientes em sites médicos, que pudessem avaliar objetivamente a eficácia do medicamento e as desvantagens de seu uso.
Preço do Nimopine em farmácias
O preço do Nimopine pode ser:
- comprimidos revestidos por película (30 mg): 30 pcs. no pacote - 600-650 rublos, 100 pcs. no pacote - 1500-1660 rublos;
- solução de infusão (0,2 mg / ml): 1 frasco de 50 ml completo com um tubo que se une - 600-740 rublos.
Nimopine: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Nimopin 30 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 642 r Comprar |
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Nimopine 0,2 mg / ml solução para perfusão 50 ml 1 unid. 686 r Comprar |
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Comprimidos revestidos por película de Nimopin 30 mg 100 unid. 1679 RUB Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
