Cloridrato de loperamida
Cloridrato de loperamida: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Loperamida
Código ATX: A07DA03
Ingrediente ativo: loperamida (loperamida)
Fabricante: JSC "Borisov Plant of Medical Products" (JSC "BZMP") (República da Bielo-Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-09
O cloridrato de loperamida é um agente antidiarreico.
Forma de liberação e composição
Forma farmacêutica - cápsulas: cilíndricas com extremidades hemisféricas, sólidas, gelatinosas, brancas ou brancas com matiz amarelado; conteúdo - grânulos de branco ou branco com uma coloração amarelada (em uma caixa de papelão 1-2 embalagem de contorno celular de 10 cápsulas e instruções de uso de cloridrato de loperamida).
Composição de 1 cápsula:
- substância ativa: cloridrato de loperamida - 2 mg;
- componentes auxiliares: estearato de magnésio, amido de milho, lactose monohidratada;
- composição do invólucro da cápsula: gelatina, laurilsulfato de sódio, glicerina, para-hidroxibenzoato de propilo E 216, para-hidroxibenzoato de metilo E 218, dióxido de titânio E 171, água purificada.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A loperamida é um agonista do receptor opioide periférico. Seu antagonista é a naloxona.
O mecanismo de ação do cloridrato de loperamida se deve à capacidade de suprimir a liberação de acetilcolina e prostaglandinas, reduzir o peristaltismo propulsivo, reduzir o tempo de trânsito do conteúdo pelo intestino e aumentar a capacidade da parede intestinal de absorver fluidos.
Ao aumentar o tônus do esfíncter anal, a droga reduz o desejo de defecar e a incontinência fecal.
A loperamida é altamente específica para a parede intestinal. A circulação sistêmica atinge uma quantidade limitada. Praticamente não penetra a barreira hematoencefálica.
A dose máxima de cloridrato de loperamida com efeito antidiarreico está bem abaixo do limiar de ação central.
Farmacocinética
Uma vez no intestino, a maior parte do cloridrato de loperamida é absorvida. O fármaco sofre intenso metabolismo durante a primeira passagem pelo fígado, portanto, a biodisponibilidade sistêmica é de cerca de 0,3% e a concentração plasmática é muito baixa.
Em estudos com ratos, verificou-se que a loperamida tem alta afinidade pela parede intestinal e se liga principalmente aos receptores da camada muscular longitudinal. De acordo com os dados pré-clínicos, a loperamida é um substrato da glicoproteína-P.
As proteínas plasmáticas (principalmente albumina) ligam-se a cerca de 95% da dose. A loperamida não atravessa a BBB (barreira hematoencefálica).
O cloridrato de loperamida é quase completamente metabolizado no fígado por conjugação e depois excretado na bile. A principal via metabólica é a N-desmetilação oxidativa com a participação principalmente das isoenzimas CYPZA4 e CYP2C8.
A loperamida e seus metabólitos são excretados principalmente nas fezes. A meia-vida é de 9-14 horas.
Os parâmetros farmacocinéticos da loperamida em crianças não foram estudados. Espera-se que as características da loperamida, inclusive na interação com outras drogas, sejam semelhantes às dos adultos.
Indicações de uso
O cloridrato de loperamida está indicado no tratamento sintomático da diarreia (aguda, crónica de várias etiologias e diarreia do viajante).
Contra-indicações
- diarreia com sangue nas fezes e febre alta;
- colite ulcerativa aguda;
- obstrução intestinal;
- condições nas quais a supressão do peristaltismo é contra-indicada;
- diverticulose;
- enterocolite pseudomembranosa (diarréia causada pelo uso de antibióticos);
- disenteria aguda e outras infecções do trato gastrointestinal (incluindo aquelas causadas por Campylobacter spp., Salmonella spp. e Shigella spp.);
- rara intolerância congênita à galactose, deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose / galactose;
- crianças menores de 6 anos;
- Eu trimestre de gravidez;
- período de lactação;
- hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.
Com cautela, o cloridrato de loperamida em cápsulas deve ser usado na insuficiência hepática, nos II e III trimestres da gravidez.
Cloridrato de loperamida, instruções de uso: método e dosagem
As cápsulas de cloridrato de loperamida são tomadas por via oral, engolidas inteiras e regadas com água.
Doses recomendadas para adultos:
- diarreia aguda: primeira dose - 2 cápsulas, depois - 1 cápsula após cada evacuação em caso de fezes amolecidas;
- diarreia crônica: a dose inicial é de 2 cápsulas, então a dose é selecionada de forma que a frequência das fezes seja de 1–2 vezes ao dia, isso requer a ingestão de cloridrato de loperamida 1–6 cápsulas por dia.
A dose diária máxima para adultos com diarreia aguda e crônica é de 8 cápsulas.
Doses recomendadas de cloridrato de loperamida para crianças de 6 a 17 anos:
- diarreia aguda: dose inicial - 1 cápsula, depois - 1 cápsula após cada evacuação no caso de fezes amolecidas;
- diarréia crônica: 1 cápsula 1 vez por dia.
A dose máxima para crianças com diarreia aguda e crônica é calculada pelo peso corporal: 6 mg (3 cápsulas) por 20 kg de peso corporal, mas não deve exceder 16 mg (8 cápsulas) por dia.
A terapia termina após o aparecimento de fezes normais ou na ausência de fezes por mais de 12 horas.
Se a diarreia aguda após 48 horas a condição não melhorar, o cloridrato de loperamida deve ser interrompido e um médico deve ser consultado.
A reposição de fluidos e eletrólitos é um pré-requisito importante para o tratamento, especialmente em crianças.
Efeitos colaterais
As reações adversas de acordo com a frequência de desenvolvimento são classificadas como segue: muito frequentemente -> 10%, frequentemente - de> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%, muito raramente - <0,01%, incluindo solteiros casos.
Efeitos colaterais para diarreia aguda e crônica:
- do sistema imunológico: raramente - reações de hipersensibilidade, reações anafiláticas (incluindo choque anafilático);
- do sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça, tontura; infrequentemente - sonolência; raramente - perda de consciência, estupor, depressão de consciência, coordenação prejudicada, tônus muscular aumentado;
- na parte do órgão de visão: raramente - miose;
- do trato gastrointestinal: frequentemente - flatulência, náuseas, prisão de ventre; infrequentemente - boca seca, desconforto e dor abdominal, vômitos, dispepsia; raramente - inchaço, glossalgia, obstrução intestinal (incluindo íleo paralítico), megacólon (incluindo tóxico);
- na parte dos rins e do sistema urinário: raramente - retenção urinária;
- da pele e tecidos subcutâneos: infrequentemente - erupção na pele; raramente - comichão, urticária, angioedema, erupção cutânea bolhosa (incluindo eritema multiforme, necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson);
- outros: raramente - fadiga.
Overdose
Uma overdose de loperamida causa retenção urinária, obstrução intestinal e depressão do sistema nervoso central (SNC), que se manifesta por sonolência, dificuldade de coordenação dos movimentos, estupor, hipertensão muscular, miose e depressão respiratória.
Primeiros socorros (o mais tardar 3 horas após a administração de uma dose excessiva de Cloridrato de Loperamida): lavagem gástrica, tomando carvão ativado. O tratamento posterior é sintomático. Com depressão respiratória, a ventilação artificial é realizada. O antídoto para a loperamida é a naloxona, que tem uma duração de ação mais curta do que a loperamida e pode requerer uma nova administração. Por pelo menos 48 horas, o paciente deve ficar sob supervisão médica para detectar possível depressão do sistema nervoso central.
Instruções Especiais
Se constipação, distensão abdominal ou obstrução intestinal aparecer durante o uso de loperamida, o medicamento deve ser interrompido imediatamente.
Se após 48 horas em pacientes com diarréia aguda não houver melhora em seu estado, é necessário interromper o tratamento com cloridrato de loperamida e consultar um médico. Um exame adicional é necessário para excluir a gênese infecciosa da diarreia.
O tratamento com a droga é sintomático, portanto, recomenda-se o uso simultâneo de agentes etiotrópicos para eliminar a causa do distúrbio.
A diarreia, especialmente em crianças, pode causar hipovolemia e diminuição dos níveis de eletrólitos. Como resultado, a reposição de fluidos e eletrólitos é um tratamento importante. A dieta é recomendada.
Pacientes com síndrome de imunodeficiência adquirida (AIDS) devem interromper o tratamento imediatamente ao primeiro sinal de inchaço. Na colite infecciosa e bacteriana nesses pacientes, em alguns casos, pode ocorrer expansão tóxica do cólon.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
O cloridrato de loperamida pode causar efeitos colaterais no sistema nervoso central (incluindo sonolência e tonturas), portanto, recomenda-se evitar atividades potencialmente perigosas durante o período de tratamento.
Aplicação durante a gravidez e lactação
No primeiro trimestre da gravidez, o cloridrato de loperamida está contra-indicado. Apesar da falta de dados sobre os efeitos teratogênicos e embriotóxicos, nos II e III trimestres, o medicamento pode ser usado apenas nos casos em que o benefício esperado é superior aos possíveis riscos.
A loperamida passa para o leite materno. Se for necessário tratamento durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.
Uso infantil
O cloridrato de loperamida está contra-indicado em crianças com menos de 6 anos devido ao elevado teor da substância ativa e às características da forma farmacêutica.
Com função renal prejudicada
Não é necessário ajuste da dose de cloridrato de loperamida.
Por violações da função hepática
O cloridrato de loperamida deve ser usado com cautela na insuficiência hepática, uma vez que esses pacientes podem ter uma diminuição no metabolismo de primeira passagem da loperamida, razão pela qual existe o risco de sobredosagem relativa e, como resultado, o desenvolvimento de efeitos tóxicos no sistema nervoso central.
Uso em idosos
Nenhum ajuste de dose é necessário.
Interações medicamentosas
Espera-se que com o uso simultâneo de fármacos com propriedades farmacológicas semelhantes, seja possível aumentar o efeito do cloridrato de loperamida, além de fármacos que aumentam a motilidade do trato gastrointestinal - diminuição do seu efeito.
A co-administração de quinidina ou ritonavir, que são inibidores da glicoproteína P, aumenta em 2–3 vezes a concentração plasmática da loperamida, usada em dose única de 16 mg. Quando o medicamento é administrado nas doses recomendadas, o significado clínico desta interação é desconhecido.
Com o uso simultâneo de cloridrato de loperamida em uma dose única de 16 mg e cetoconazol, que é um inibidor da enzima CYP3A4 e da glicoproteína P, houve um aumento de 5 vezes na concentração plasmática de loperamida, mas isso não foi acompanhado por um aumento em seus efeitos farmacodinâmicos.
Com o uso simultâneo de loperamida em dose única de 4 mg e itraconazol, que é um inibidor da enzima CYP3A4 e da glicoproteína P, observou-se um aumento de 3-4 vezes na concentração plasmática de loperamida. No mesmo estudo, o gemfibrozil (um inibidor do CYP2C8) aumentou os níveis plasmáticos de loperamida em cerca de 2 vezes. Com a utilização simultânea de itraconazol e gemfibrozil, as concentrações plasmáticas máximas de loperamida aumentaram 4 vezes e a exposição plasmática total aumentou 13 vezes. Porém, os resultados dos testes psicomotores (teste de substituição de símbolo digital e teste subjetivo de sonolência) não mostraram aumento do efeito da combinação dessas substâncias no sistema nervoso central.
O cloridrato de loperamida, quando usado em conjunto, aumenta o conteúdo plasmático da desmopressina em 3 vezes (provavelmente devido à inibição da motilidade gastrointestinal).
A loperamida não deve ser usada em crianças em combinação com medicamentos que podem deprimir o sistema nervoso central.
Análogos
Os análogos do cloridrato de loperamida são Vero-loperamida, Diara, Imodium, Lopedium, Loperamida, Superilop, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz e umidade, fora do alcance das crianças, a uma temperatura de 15-25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Disponível sem receita médica.
Avaliações de cloridrato de loperamida
De acordo com as revisões, o cloridrato de loperamida é um agente eficaz, barato e bem tolerado. A diarreia é um problema que toda pessoa enfrenta uma vez ou outra, por isso este medicamento, segundo a maioria, deve estar sempre presente no armário de remédios caseiros.
Preço do cloridrato de loperamida em farmácias
No momento, o preço do cloridrato de loperamida em cápsulas é desconhecido devido à falta do medicamento no mercado.
O custo aproximado de análogos populares:
- Vero-loperamida - 19-22 rublos. para uma embalagem de 20 comprimidos de 2 mg;
- Imódio - 269–395 rublos. por embalagem de 10 pastilhas, 2 mg;
- Lopédio - 26–31 rublos. por embalagem de 10 cápsulas de 2 mg.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
