Lernicor - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos De Tablets

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Lernicor

Lernicor: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Lernicor

Código ATX: C08CA13

Ingrediente ativo: lercanidipina (lercanidipina)

Fabricante: JSC "FP" Obolenskoye "(Rússia)

Descrição e foto atualizadas: 2019-07-29

Preços nas farmácias: a partir de 244 rublos.

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Lernicor é um medicamento anti-hipertensivo.

Forma de liberação e composição

Ghtgfhfn está disponível na forma de comprimidos revestidos por película: biconvexos, redondos, com revestimento amarelo (dosagem de 10 mg) ou rosa (dosagem de 20 mg); o núcleo na seção transversal tem uma cor amarela clara (7, 10, 14 ou 28 pcs. em uma tira de blister feita de folha de alumínio e filme de cloreto de polivinila, em uma caixa de papelão 1, 2, 3 ou 4 embalagens e instruções de uso de Lernicor).

1 comprimido revestido por película contém:

• substância ativa: cloridrato de lercanidipina - 10 ou 20 mg;
• componentes adicionais: carboximetilamido de sódio (glicolato de amido de sódio), celulose microcristalina, povidona K30, lactose mono-hidratada, estearato de magnésio;
• invólucro da película: Opadry II 85F38107 amarelo (dosagem 10 mg) / Opadry II 85F34555 rosa (dosagem 20 mg) - macrogol (polietilenoglicol), dióxido de titânio, álcool polivinílico, talco; adicionalmente para uma dosagem de 10 mg - óxido de ferro vermelho, verniz de alumínio à base de corante amarelo de quinolina; adicionalmente para uma dosagem de 20 mg - verniz à base de corante vermelho encantador, verniz de alumínio à base de corante azorubina, verniz de alumínio à base de corante amarelo sol.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A lercanidipina é um derivado da 1,4-di-hidropiridina, um bloqueador lento seletivo dos canais de cálcio (BMCC), um antagonista do cálcio que suprime o fluxo transmembrana de íons de cálcio nas células musculares lisas das paredes vasculares.

A lercanidipina é uma mistura equimolar de (+) - R- e (-) S-enantiômeros. O efeito anti-hipertensor da substância ativa é determinado principalmente pelo enantiómero S. O mecanismo de ação anti-hipertensiva do fármaco se deve ao efeito relaxante direto nas células da musculatura lisa vascular, que por sua vez provoca uma diminuição da resistência vascular periférica total (OPSS).

Apesar da meia-vida relativamente curta (T _½) da lercanidipina do plasma sanguíneo, a droga tem um efeito hipotensor prolongado devido ao alto valor do coeficiente de distribuição da membrana. A substância não apresenta efeito inotrópico negativo devido à sua alta seletividade vascular inerente. Hipotensão arterial aguda com taquicardia reflexa ao uso do fármaco raramente ocorre devido ao desenvolvimento gradual do processo de vasodilatação.

A lercanidipina é metabolicamente neutra e não afeta significativamente o nível sérico de lipoproteínas e apolipoproteínas no sangue e não leva a uma alteração no perfil lipídico em pacientes com hipertensão arterial.

Farmacocinética

Após administração oral, a substância ativa de Lernicor é completamente absorvida. No plasma sanguíneo, a concentração máxima de lercanidipina (C _max) é observada 1,5–3 horas após sua administração na dose de 10 e 20 mg e é igual a 3,3 ± 2,09 e 7,66 ± 5,9 ng / ml, respectivamente. Os enantiómeros (+) - R- e (-) S do agente são caracterizados por um perfil farmacocinético semelhante - têm o mesmo T _½ e tempo para atingir C _max (T _max); a área sob a curva de concentração-tempo (AUC) e _{Cmax são} cerca de 1,2 vezes maiores para o (-) S-enantiômero. No curso de experimentos in vivo, a interconversão de enantiômeros não foi registrada.

A biodisponibilidade absoluta da lercanidipina durante a sua passagem primária pelo fígado, quando administrada por via oral após as refeições, é de aproximadamente 10% e, quando usada com o estômago vazio, diminui em ⅓. Se o medicamento for tomado no máximo 2 horas após a ingestão de alimentos gordurosos, sua biodisponibilidade aumenta em 4 vezes, portanto, não é recomendado tomar Lernicor após as refeições. No caso de uso oral do fármaco, o nível de seu conteúdo no plasma sanguíneo não é diretamente proporcional à dose administrada (cinética não linear). A saturação do metabolismo pré-sistémico é efectuada de forma gradual, de onde se segue que a biodisponibilidade de Lernicor aumenta com o aumento da dose.

A partir do plasma sanguíneo, a substância ativa é rápida e amplamente distribuída nos tecidos e órgãos. Liga-se às proteínas plasmáticas em mais de 98%. A lercanidipina é metabolizada pela ação da isoenzima CYP3A4 com a formação de metabólitos inativos. Aproximadamente 50% da dose administrada é excretada na urina, os restantes 50% nas fezes. A eliminação é realizada principalmente por meio da biotransformação. Em média, o T _½ é de 8 a 10 horas, a duração do efeito terapêutico é de 24 horas Com a administração oral repetida, não se observa acumulação da substância ativa.

Verificou-se que a farmacocinética da lercanidipina em pacientes com disfunção renal com depuração da creatinina (CC) superior a 30 ml / min, em pacientes com insuficiência hepática leve e moderada e em pacientes idosos é semelhante à farmacocinética registrada no grupo geral de pacientes.

Na presença de insuficiência renal e / ou hepática grave, devido a uma diminuição do nível plasmático de proteínas no sangue, é possível um aumento da fração livre de lercanidipina.

Em pacientes em hemodiálise e em pacientes com disfunção renal grave, com CC abaixo de 30 ml / min, há concentrações plasmáticas de lercanidipina no sangue mais altas (aproximadamente 70%).

Em doentes com compromisso hepático moderado e grave, é provável que a biodisponibilidade sistémica da lercanidipina aumente, uma vez que a sua biotransformação ocorre principalmente no fígado.

Indicações de uso

Lernicor é indicado para o tratamento da hipertensão arterial de 1 e 2 graus.

Contra-indicações

Absoluto:

• angina instável;
• um período de um mês após o infarto do miocárdio;
• insuficiência cardíaca crônica não tratada (ICC);
• obstrução da via de saída do ventrículo esquerdo;
• insuficiência renal grave (CC inferior a 30 ml / min);
• insuficiência hepática grave;
• uso em mulheres em idade reprodutiva que não usam métodos anticoncepcionais eficazes;
• síndrome de má absorção de glicose-galactose, intolerância à lactose, deficiência de lactase;
• gravidez e lactação;
• idade até 18 anos;
• uso combinado com eritromicina, cetoconazol, ritonavir, itraconazol, troleandomicina e outros inibidores potentes da isoenzima CYP3A4;
• recepção simultânea com ciclosporina, suco de toranja;
• hipersensibilidade a qualquer componente da droga, bem como a qualquer uma das diidropiridinas.

Parente (é necessário tomar comprimidos de Lernicor com cautela):

• síndrome da doença do seio (sem marca-passo artificial);
• disfunção do ventrículo esquerdo;
• doença isquêmica do coração (CHD);
• disfunção hepática leve a moderada;
• insuficiência renal (CC mais de 30 ml / min);
• idade avançada.

Lernicor, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de Lernicor são tomados por via oral, 1 vez por dia, de preferência de manhã, pelo menos 15 minutos antes das refeições. Os comprimidos são engolidos inteiros, sem mastigar ou esmagar, bebendo muita água.

A dose diária recomendada é de 10 mg, se necessário, dependendo da tolerância individual, é possível aumentar a dose diária para 20 mg, realizada 14 dias após o início do curso. É necessário selecionar uma dose terapêutica de forma gradual, visto que o efeito anti-hipertensivo máximo é observado em média 14 dias após o início da utilização de Lernicor.

É improvável que com um aumento na dose diária acima de 20 mg, a eficácia da lercanidipina aumente, mas a ameaça de reações adversas aumentará.

Efeitos colaterais

Doenças indesejadas que podem ocorrer ao tomar Lernicor (classificadas da seguinte forma: muito frequentemente - ≥ 1/10, frequentemente - ≥ 1/100 e <1/10, raramente - ≥ 1/1000 e <1/100, raramente - ≥ 1 / 10.000 e <1/1000, extremamente raramente - <1/10.000, incluindo casos isolados):

• sistema digestivo: raramente - dor epigástrica, dispepsia, vômito, náusea, diarreia; extremamente raro - hiperplasia gengival, atividade aumentada das transaminases hepáticas;
• sistema cardiovascular: raramente - aumento da frequência cardíaca, rubor facial, taquicardia; raramente - sensações dolorosas atrás do esterno, angina pectoris; extremamente raramente - uma diminuição significativa da pressão arterial (PA), infarto do miocárdio, desmaios; em pacientes com angina de peito, a frequência, duração e gravidade dos ataques podem aumentar;
• sistema nervoso: infrequentemente - tontura, dor de cabeça; raramente - sonolência;
• sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: extremamente raro - dor no peito;
• sistema musculoesquelético, tecido conjuntivo: raramente - mialgia;
• pele e tecido subcutâneo: raramente - erupções cutâneas;
• sistema imunológico: extremamente raro - reações de hipersensibilidade;
• rins e aparelho urinário: raramente - poliúria; extremamente raro - um aumento na frequência de micção;
• distúrbios gerais: infrequentemente - edema periférico; raramente - astenia, fadiga grave.

Overdose

Os sintomas de uma sobredosagem com Lernicor podem incluir vasodilatação periférica com uma diminuição excessiva da tensão arterial e taquicardia reflexa, uma vez que se assume que, em caso de sobredosagem com lercanidipina, podem ocorrer perturbações semelhantes às de uma sobredosagem com outros derivados da di-hidropiridina.

O tratamento é sintomático. Com diminuição significativa da pressão arterial, perda de consciência, é necessária terapia cardiovascular, com bradicardia - administração intravenosa (IV) de atropina. Três casos de overdose de lercanidipina por suicídio foram relatados com o uso da droga em doses de 150, 280 e 800 mg. Todos os pacientes sobreviveram.

Com o uso combinado de lercanidipina na dose de 150 mg com etanol em dose desconhecida, observou-se o aparecimento de sonolência. Foi nomeado lavagem gástrica e introdução de carvão ativado.

No contexto do uso combinado de lercanidipina na dose de 280 mg e moxonidina na dose de 5,6 mg, foram observados isquemia miocárdica grave, choque cardiogênico e insuficiência renal leve. Nesse caso, a terapia foi realizada com glicosídeos cardíacos, furosemida ou outros diuréticos, catecolaminas em altas doses, substitutos plasmáticos.

Após tomar lercanidipina na dose de 800 mg, foram registrados distúrbios como náusea e diminuição excessiva da pressão arterial. Indicado para receber carvão ativado e laxantes, infusão intravenosa de dopamina.

Não existem dados sobre a eficácia da hemodiálise em caso de sobredosagem com Lernicor, no entanto, dado o elevado grau de ligação do agente às proteínas plasmáticas, é mais provável que a sua nomeação seja ineficaz.

Instruções Especiais

A recepção de algumas dihidropiridinas em pacientes com doença arterial coronariana pode estar associada à ameaça de aumento da frequência de crises de angina. Consequentemente, nesses pacientes, o tratamento medicamentoso deve ser realizado com extrema cautela.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Os doentes que conduzem veículos ou trabalham com outros mecanismos complexos durante o período da terapêutica com Lernicor devem ter cuidado devido ao possível aparecimento de aumento de fadiga, tonturas, astenia e sonolência.

Aplicação durante a gravidez e lactação

O tratamento com Lernicor é contra-indicado durante a gravidez e em mulheres em idade fértil que não usam métodos contraceptivos confiáveis. De acordo com os dados de estudos pré-clínicos da lercanidipina em animais, não foi encontrado efeito teratogênico, porém, ao se usar outros derivados da diidropiridina, foi revelado efeito teratogênico.

Uma vez que a lercanidipina é altamente lipofílica, pode-se presumir que é capaz de penetrar no leite materno. Como resultado, tomar Lernicor durante a lactação é contra-indicado.

Uso infantil

Em pessoas com menos de 18 anos de idade, o tratamento com Lernicor é contra-indicado, uma vez que não existem dados que confirmem a sua eficácia e segurança em pacientes desta categoria de idade.

Com função renal prejudicada

Em caso de disfunção renal grave (CC inferior a 30 ml / min), Lernicor está contra-indicado.

Na presença de insuficiência renal leve ou moderada, deve-se ter cautela e iniciar a terapia com uma dose diária de 10 mg com seu aumento gradual para 20 mg, levando em consideração a gravidade do efeito hipotensor.

Por violações da função hepática

Na presença de insuficiência hepática grave, a terapia com Lernicor é contra-indicada.

Com disfunção hepática leve ou moderada, a dose diária inicial de Lernicor deve ser de 10 mg e, em seguida, com cuidado, pode ser aumentada para 20 mg. No caso de aumento do efeito anti-hipertensivo, é necessária uma redução da dose.

Uso em idosos

Os pacientes idosos não precisam alterar a dose diária do medicamento com base no perfil farmacocinético e nos dados de estudos clínicos. No entanto, ao prescrever Lernicor a pacientes dessa faixa etária, deve-se ter cuidado, principalmente no início do curso.

Interações medicamentosas

• metoprolol: há redução de 50% na biodisponibilidade da lercanidipina; este efeito também pode ser registrado quando usado em combinação com outros beta-bloqueadores, como resultado um ajuste de dose pode ser necessário para alcançar um resultado positivo do tratamento;
• inibidores da enzima de conversão da angiotensina (inibidores da ECA), diuréticos, betabloqueadores: a terapia combinada desses medicamentos com Lernicor é possível;
• indutores e inibidores da isoenzima CYP3A4: a isoenzima CYP3A4 é responsável pela biotransformação da lercanidipina, portanto, os inibidores e indutores desta isoenzima podem afetar o metabolismo e a eliminação do fármaco; o uso concomitante de lercanidipina com inibidores potentes do CYP3A4 está contra-indicado;
• ciclosporina: é registrado um aumento no conteúdo de ambos os fármacos no plasma, portanto, a terapia combinada desta substância com Lernicor é contra-indicada;
• Indutores do CYP3A4, incluindo rifampicina e anticonvulsivantes (carbamazepina, fenitoína): o efeito hipotensor da lercanidipina pode diminuir; o monitoramento sistemático da pressão arterial é necessário;
• midazolam: ocorre aumento da biodisponibilidade da lercanidipina em pacientes idosos em média 40% quando associada à dose de 20 mg com essa substância;
• Substratos da isoenzima CYP3A4 (quinidina, amiodarona e outros antiarrítmicos de classe III, terfenadina, astemizol): deve-se ter cuidado com esta combinação;
• digoxina: nenhuma interação farmacocinética foi registrada ao usar Lernicor em uma dose de 20 mg no contexto de um curso de ingestão de beta-metildigoxina, no entanto, em voluntários saudáveis que tomaram digoxina, houve um aumento na C _max desta substância no plasma em aproximadamente 33% após usar um estômago vazio de lercanidipina em uma dose de 20 mg, enquanto a AUC e a depuração renal da digoxina não se alteraram significativamente; no contexto dessa combinação, é necessário controlar possíveis sinais de intoxicação por digoxina;
• sinvastatina (em uma dose de 40 mg): quando combinada com lercanidipina (em uma dose de 20 mg), o valor de AUC para sinvastatina aumenta em 56%, e para β-hidroxiácido (seu metabólito ativo) - em 28%; você pode evitar interações indesejadas ao usar esses medicamentos em diferentes momentos do dia - tome Lernicor pela manhã e sinvastatina à noite;
• cimetidina (em uma dose inferior a 800 mg): não há alterações significativas no nível de lercanidipina no plasma sanguíneo, no entanto, quando a cimetidina é administrada em altas doses, é necessária cautela devido ao risco agravado de aumento da biodisponibilidade da lercanidipina e aumento do efeito anti-hipertensivo;
• varfarina: nenhuma alteração na farmacocinética desta substância é registrada quando usada simultaneamente em voluntários saudáveis com lercanidipina na dose de 20 mg;
• etanol, sumo de toranja: é possível potenciar a ação anti-hipertensiva de Lernicor;
• fluoxetina (um inibidor do CYP3A4 e CYP2D6): em doentes idosos, não são detectadas alterações clinicamente significativas na farmacocinética da lercanidipina quando combinada com esta substância.

Análogos

Os análogos de Lernikor são: Lerkamen 20, Lerkanorm, Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, etc.

Termos e condições de armazenamento

Conservar a uma temperatura não superior a 25 ° C, fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Lernicor

Os poucos comentários sobre Lernicor deixados por pacientes em sites médicos são, em sua maioria, positivos. Muitas revisões observam os bons resultados do tratamento com um medicamento para hipertensão de gravidade leve a moderada. No entanto, os pacientes frequentemente se queixam do desenvolvimento de reações indesejáveis durante a terapia na forma de fraqueza, sonolência, edema e rubor da pele da face. Algumas análises apontam para um efeito Lernicor muito fraco.

O preço do Lernicor nas farmácias

O preço de Lernicor para um pacote contendo 28 comprimidos revestidos por película pode ser: dosagem 10 mg - 220-265 rublos, dosagem 20 mg - 360-407 rublos.

Lernicor: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Lernicor 10 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 244 RUB Comprar

Lernicor 20 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 336 r Comprar

Lernicor comprimidos p.p. 20mg 28 pcs. 386 r Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!