Solian
Solian: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Por violações da função hepática
- 12. Em caso de função renal prejudicada
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Solian
Código ATX: N05AL05
Ingrediente ativo: amisulprida (amisulprida)
Produtor: Sanofi-Winthrop Industrie (França)
Descrição e foto atualizadas: 2019-08-13
Preços nas farmácias: a partir de 3579 rublos.
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Solian é um medicamento antipsicótico neuroléptico.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem:
- comprimidos: quase brancos ou brancos, redondos achatados, gravados com "AMI 100" ou "AMI 200" num dos lados e uma linha divisória no outro (10 unidades num blister, 3 blisters numa caixa de cartão);
- comprimidos revestidos por película: oblongos biconvexos, brancos, com uma linha divisória entre a gravação "AMI" e "400" num dos lados (10 unid. em um blister, 3 blisters em uma caixa de papelão);
- solução oral: líquido límpido com cheiro de amarelo acastanhado a amarelo caramelo (60 ml em frascos de vidro escuro, 1 frasco em caixa de cartão).
1 comprimido contém:
- substância ativa: amisulprida - 0,1 g ou 0,2 g;
- componentes auxiliares: lactose mono-hidratada, hipromelose, estearato de magnésio, carboximetilamido de sódio (glicolato de amilopectina de sódio) (tipo A), celulose microcristalina.
1 comprimido revestido por película contém:
- substância ativa: amisulprida - 0,4 g;
- componentes auxiliares: celulose microcristalina, carboximetilamido de sódio (amilopectina glicolato de sódio) (tipo A), estearato de magnésio, lactose mono-hidratada, hipromelose;
- composição da casca: estearato de macrogol, celulose microcristalina, hipromelose, dióxido de titânio (E171).
1 ml de solução contém:
- substância ativa: amisulprida - 0,1 g;
- componentes auxiliares: Gesvit (gluconato de sódio, sacarina de sódio, glucurolactona), sorbato de potássio, solução de ácido clorídrico 3 M, para-hidroxibenzoato de metila, sabor de caramelo, para-hidroxibenzoato de propila, água.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A amissulprida é um antipsicótico do grupo das benzamidas substituídas com afinidade seletiva e predominante para os subtipos de receptores de dopamina D2 e D3 do sistema límbico. Esta substância não tem afinidade pela serotonina e outros neurorreceptores (histamina, colinérgico, adrenérgico).
Estudos em animais levaram à conclusão de que, quando administrado em altas doses, a amisulprida bloqueia os neurônios dopaminérgicos do sistema mesolímbico em maior extensão do que os neurônios análogos do sistema estriado. Essa afinidade específica parece explicar a predominância dos efeitos antipsicóticos da amissulprida sobre os extrapiramidais.
Quando usada em baixas doses, a amisulprida é capaz de bloquear os receptores de dopamina D2 e D3 predominantemente pré-sinápticos, o que pode explicar seu efeito positivo nos sintomas negativos.
Farmacocinética
A amisulprida tem dois picos de absorção: o primeiro é atingido após 1 hora, o segundo - entre 3 e 4 horas após a administração. Quando Solian é utilizado na dose de 50 mg, as concentrações plasmáticas correspondentes de amisulprida são 39 ± 3 ng / ml e 54 ± 4 ng / ml.
O volume de distribuição da substância é de 5,8 l / kg, a biodisponibilidade absoluta é de 48%. Amisulprida liga-se fracamente às proteínas plasmáticas (16%), pelo que não é esperada a interação de Solian com outros medicamentos ao nível da ligação às proteínas.
O metabolismo do fígado é insignificante (aproximadamente 4%), com dois metabólitos inativos encontrados.
A recepção do curso não leva ao acúmulo de amissulprida e a alterações em sua farmacocinética. A meia-vida da amisulprida por via oral é de aproximadamente 12 horas. A substância é excretada inalterada na urina. A depuração renal é de aproximadamente 330 ml / min.
Alimentos ricos em carboidratos causam uma diminuição significativa na AUC, T max e C max de amisulprida, enquanto alimentos ricos em gordura não alteram os parâmetros farmacocinéticos acima. A relevância dessas observações para a prática clínica diária é desconhecida.
Em pacientes com insuficiência renal, ocorrem as seguintes alterações nos parâmetros farmacocinéticos da amisulprida:
- diminuição da depuração sistêmica em 2,5-3 vezes;
- Aumento de 2 vezes na AUC com insuficiência renal leve;
- um aumento da AUC em quase 10 vezes com insuficiência renal moderada.
A experiência com amissulprida na insuficiência renal é limitada. Não existem dados sobre a ingestão de uma substância em doses superiores a 50 mg.
A amissulprida praticamente não é excretada durante a hemodiálise.
O metabolismo da amisulprida no fígado é insignificante, portanto, na insuficiência hepática, não é necessária uma diminuição da dose de Solian.
A comparação dos parâmetros farmacocinéticos em pacientes com mais de 65 anos de idade e pacientes mais jovens descobriu que com uma única ingestão de amisulprida em uma dose de 50 mg, os valores de C max, T 1/2 e AUC em idosos são 10-30% maiores. Não existem dados sobre a farmacocinética da amisulprida com um curso de administração nesta categoria de doentes.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Solian é indicado para o tratamento de formas crônicas e agudas de esquizofrenia, acompanhadas por sintomas produtivos (alucinações, delírios, transtorno do pensamento) e / ou negativos (achatamento afetivo, perda de conexões emocionais e sociais), incluindo pacientes com sintomas predominantemente negativos.
Contra-indicações
- feocromocitoma, inclusive se houver suspeita;
- câncer de mama concomitante, prolactinoma pituitário e outros tumores dependentes de prolactina;
- insuficiência renal grave [depuração da creatinina (CC) inferior a 10 ml / min];
- terapia concomitante com agonistas dos receptores da dopamina (cabergolina, quinagolida e outros), exceto para pacientes com doença de Parkinson;
- uso simultâneo de levodopa, amantadina, apomorfina, bromocriptina, entacapona, lisurida, pergolida, piribedil, pramipexol, ropinirol, selegilina;
- combinação com drogas que prolongam o intervalo QT e podem causar o desenvolvimento de arritmias cardíacas, incluindo taquicardia ventricular do tipo pirueta: antiarrítmicos de classe IA (disopiramida, quinidina) e classe III (sotalol, amiodarona, ibutilida, dofetilida), sulfato de metila difhemanil, bepridil, metadona sultoprida, tioridazina, halofantrina, mizolastina, cisaprida, lumefantrina, moxifloxacina, esparfloxacina, pentamidina, eritromicina intravenosa, espiramicina ou vincamina;
- idade até 18 anos;
- período de amamentação;
- hipersensibilidade aos componentes do medicamento.
Recomenda-se prescrever Solian com cautela na presença de fatores de risco predisponentes ao desenvolvimento de arritmias ventriculares graves (incluindo paciente potencialmente fatal com taquicardia ventricular do tipo pirueta), alongamento congênito do intervalo QT, alongamento adquirido do intervalo QT no contexto da terapia de combinação com drogas que aumentam a duração do intervalo QT (não indicado em contra-indicações), com bradicardia (menos de 55 batimentos por minuto), distúrbios eletrolíticos, incluindo hipocalemia, insuficiência renal, terapia concomitante com medicamentos que podem causar uma desaceleração na condução intracardíaca, hipocalemia e / ou bradicardia grave, com epilepsia, a presença de fatores de risco acidente vascular cerebral e / ou tromboembolismo, com doença de Parkinson, uma vez que amisulprida pode exacerbar seus sintomas,diabetes mellitus ou fatores de risco para o seu desenvolvimento, em doentes idosos devido a um risco aumentado de redução da pressão arterial (PA) e ao desenvolvimento de sedação excessiva, em doentes idosos com demência.
Não é recomendado o uso de Solian durante a gravidez, exceto em casos de necessidade urgente, quando o efeito esperado da terapia para a mãe justificar a ameaça potencial para o feto.
Instruções de uso de Solian: método e dosagem
Os comprimidos e a solução de Solian destinam-se à administração oral.
A solução é administrada com uma seringa para a tomada da dose prescrita, 1 ml contém 0,1 g do medicamento.
A dose deve ser ajustada individualmente.
A frequência de tomar Solian depende da dose diária, se não exceder 0,4 g, o medicamento é tomado uma vez, a dose acima de 0,4 g divide-se em 2 doses.
Dose diária recomendada:
- transtornos esquizofrênicos com predomínio de sintomas negativos: 0,05–0,3 g, geralmente 0,1 g; em dose inferior a 0,2 g, devem ser prescritos comprimidos de 0,1 g ou 0,2 g;
- episódios mistos com sintomas produtivos e negativos: 0,4–0,8 g, a dose deve fornecer controle ideal dos sintomas produtivos. A terapia de suporte é realizada na dose mínima efetiva, estabelecida levando-se em consideração a resposta do paciente ao medicamento;
- episódios psicóticos agudos: no início do tratamento - 0,4-0,8 g, a terapia de suporte é realizada em uma dose mínima eficaz selecionada individualmente. A dose máxima diária é de 1,2 g.
Correção da dosagem de Soliana para pacientes com insuficiência renal:
- CC 30-60 ml / min: 1/2 da dose usual;
- CC 10-30 ml / min: 1/3 da dose usual.
Na insuficiência hepática, não é necessário ajuste da dose.
Com extrema cautela, a dose de Solian deve ser selecionada para pacientes idosos.
Efeitos colaterais
- do sistema nervoso: muito frequentemente - sintomas extrapiramidais (rigidez, hipersalivação, tremor, hipocinesia, discinesia, acatisia), que são dependentes da dose, em doses ideais são geralmente moderadamente expressos e parcialmente reversíveis com a administração simultânea de medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos; frequentemente - sonolência diurna, ansiedade, insônia, distúrbio do orgasmo, agitação, distonia aguda reversível (crises oculogíricas, trismo, torcicolo espástico); infrequentemente - convulsões, discinesias tardias (movimentos involuntários rítmicos dos músculos faciais e / ou da língua durante a terapia prolongada); frequência desconhecida - síndrome neuroléptica maligna com alto risco de morte;
- por parte do sistema cardiovascular: frequentemente - redução da pressão arterial; infrequentemente - bradicardia; frequência desconhecida - prolongamento do intervalo QT, arritmias ventriculares (incluindo taquicardia ventricular polimórfica do tipo pirueta, que pode ser complicada por fibrilação ventricular, parada cardíaca e morte súbita), trombose venosa profunda, complicações tromboembólicas venosas (incluindo embolia pulmonar, às vezes fatal resultado);
- do sistema digestivo: frequentemente - boca seca, náusea, vômito, prisão de ventre; infrequentemente - um aumento da atividade das enzimas hepáticas (principalmente transaminases);
- do sistema imunológico: infrequentemente - reações alérgicas, urticária, angioedema;
- do sistema endócrino: frequentemente - um aumento no peso corporal, um aumento no nível de concentração de prolactina no plasma sanguíneo (galactorreia, ginecomastia, amenorreia, dor nas glândulas mamárias, disfunção erétil); infrequentemente - hiperglicemia; frequência desconhecida - hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia;
- na parte do sistema hematopoiético: a frequência é desconhecida - agranulocitose, leucopenia, neutropenia;
- gravidez, pós-parto e condições perinatais: frequência desconhecida - síndrome de abstinência em recém-nascidos cujas mães tomaram o medicamento durante a gravidez.
Overdose
Em caso de sobredosagem com Solian, pode ser observado um aumento significativo dos efeitos farmacológicos conhecidos da amisulprida: desenvolvimento de sonolência, sedação, diminuição da tensão arterial, desenvolvimento de sintomas extrapiramidais e coma. Também há relatos de mortes por sobredosagem (principalmente quando tomado simultaneamente com outros psicotrópicos). Deve-se ter em mente que a causa de uma overdose pode ser a administração simultânea de vários medicamentos.
Não existe um antídoto específico para a amissulprida. Em caso de overdose, é necessário garantir o controle e suporte das funções vitais básicas do corpo até que o paciente esteja completamente sobredosagem. Devido ao risco de prolongar o intervalo QT e ao desenvolvimento de distúrbios do ritmo com risco de vida, o monitoramento de ECG é obrigatório.
Com o desenvolvimento de sintomas extrapiramidais graves, recomenda-se o uso de m-anticolinérgicos de ação central (por exemplo, trihexifenidil).
O uso de hemodiálise para eliminação de amissulprida em caso de sobredosagem com Solian é inapropriado.
Instruções Especiais
Na esquizofrenia aguda, o uso de Solian causa menos sintomas negativos secundários do que o haloperidol. Além disso, os estudos clínicos confirmaram o desenvolvimento de uma frequência significativamente mais baixa de sintomas extrapiramidais durante o tratamento com amisulprida em comparação com haloperidol.
Como outros antipsicóticos, Solian, especialmente quando administrado em altas doses, pode causar o desenvolvimento da síndrome neuroléptica maligna. Os sinais típicos de uma complicação potencialmente fatal são hipertermia, distúrbios autonômicos, rigidez muscular e aumento da concentração de creatina fosfoquinase (CPK). Quando um paciente desenvolve hipertermia, a amissulprida e todos os antipsicóticos devem ser descontinuados imediatamente.
Uma vez que a amisulprida pode agravar o curso desta doença em doentes com doença de Parkinson, Solian deve ser prescrito nesta categoria de doentes com muito cuidado e apenas como último recurso, se o seu uso não puder ser evitado. Neste caso, os agonistas dos receptores da dopamina (na presença de terapia concomitante) devem ser gradualmente cancelados. A retirada abrupta dos agonistas do receptor de dopamina pode contribuir para o aparecimento da síndrome neuroléptica maligna.
Se ocorrerem sintomas extrapiramidais, o paciente deve receber prescrição de M-anticolinérgicos de ação central.
Para reduzir o risco de desenvolver taquicardia paroxística, antes de prescrever o medicamento, recomenda-se ao paciente realizar um estudo da composição eletrolítica do sangue, eletrocardiografia (ECG). Isso determinará a presença de violações e, se possível, ajustará a terapia.
Durante o período de tratamento, álcool e drogas contendo etanol não devem ser consumidos.
Solian é capaz de diminuir o limiar convulsivo, portanto, pacientes com epilepsia devem ser submetidos a cuidadosa observação clínica e eletroencefalográfica.
Pacientes com fatores de risco e pacientes com diabetes mellitus devem monitorar regularmente os níveis de glicose no sangue.
Os doentes idosos com demência têm um risco aumentado de morte, que na maioria dos casos é causado por patologias cardiovasculares (insuficiência cardíaca, morte súbita) ou infecciosas (pneumonia).
Recomenda-se o cancelamento da amisulprida, reduzindo gradualmente a dose de modo a prevenir o desenvolvimento da síndrome de abstinência - a ocorrência de distúrbios involuntários do movimento (acatisia, discinesia, tônus muscular prejudicado).
Quando um paciente desenvolve uma infecção inexplicável ou febre, um exame imediato é necessário para distúrbios do sangue, uma vez que o medicamento pode contribuir para o desenvolvimento de leucopenia, neutropenia e agranulocitose.
Devido ao possível aparecimento nos pacientes durante o uso de Solian, principalmente no início do tratamento, sonolência, diminuição da velocidade das reações psicomotoras, deve-se ter cautela ao dirigir veículos e mecanismos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Não existem dados sobre a segurança do uso de amisulprida para o tratamento de mulheres grávidas, portanto, Solian pode ser usado apenas nos casos em que o benefício potencial para a mãe supera o possível risco para a criança.
Em recém-nascidos expostos durante o terceiro trimestre da gravidez à exposição intrauterina a medicamentos antipsicóticos (incluindo Solian), existe a possibilidade de desenvolver reações adversas no período pós-natal, incluindo sintomas extrapiramidais ou sintomas de abstinência, que podem variar em duração e gravidade. Há evidências do desenvolvimento de distúrbios respiratórios, hipotensão muscular, tremor, hipertonia muscular, agitação, sonolência ou dificuldade para amamentar. Os recém-nascidos desta categoria devem estar sob supervisão médica constante.
Não existem dados sobre a excreção de amissulprida no leite materno, portanto, não é recomendado o uso de Solian durante a amamentação.
Uso infantil
A segurança e eficácia do uso de amisulprida no tratamento de crianças menores de 15 anos de idade não foram estabelecidas, portanto, o uso de Solian em pacientes desta categoria é proibido. Uma vez que existem dados limitados sobre o uso de amisulprida em adolescentes com esquizofrenia, não é recomendado prescrever o medicamento a pacientes com esta doença com idades entre 15–18 anos.
Por violações da função hepática
Não é necessário ajuste da dose de Soliana em pacientes com insuficiência hepática.
Com função renal prejudicada
Na insuficiência renal com depuração da creatinina de 30-60 ml / min, a dose de Solian deve ser reduzida em 2 vezes, com depuração da creatinina de 10-30 ml / min - 3 vezes. É proibido o uso do medicamento com clearance de creatinina inferior a 10 ml / min.
Uso em idosos
Ao prescrever Solian para pacientes idosos, cuidados especiais devem ser tomados devido à possível sedação excessiva ou ao risco de desenvolver hipotensão arterial.
Interações medicamentosas
O risco de taquicardia ventricular polimórfica do tipo pirueta, potencialmente fatal para o paciente, aumenta com o uso simultâneo de Solian com os seguintes medicamentos:
- drogas que contribuem para o desenvolvimento de hipocalemia: diuréticos (causando hipocalemia), laxantes (estimulando a motilidade intestinal), administração intravenosa de anfotericina B, glicocorticosteroides, tetracosactídeos (esta combinação requer restauração e manutenção constantes dos níveis normais de potássio no sangue);
- agentes que causam bradicardia: clonidina, verapamil, beta-bloqueadores, diltiazem, donepezil, guanfacina, preparações digitálicas, rivastigmina, tacrina, galantamina, cloreto de ambenônio, brometo de neostigmina, brometo de piridostigmina;
- antipsicóticos: pimozida, haloperidol, clorpromazina, pipotiazina, droperidol, sertindol, ciamemazina, levomepromazina, sultoprida, tiaprida, sulpirida, veraliprida;
- antidepressivos de imipramina, antifúngicos azólicos, preparações de lítio.
As drogas que contêm etanol aumentam o efeito sedativo da amisulprida, que, por sua vez, aumenta os efeitos centrais do etanol.
Deve-se ter cuidado com a terapia concomitante com medicamentos que deprimem o sistema nervoso central (SNC): barbitúricos, derivados da morfina (antitússicos, analgésicos), benzodiazepínicos, hipnóticos, ansiolíticos não benzodiazepínicos, bloqueadores dos receptores de histamina H 1 com efeito sedativo, antidepressivos com efeito sedativo (antidepressivos), amitriptilina, mianserina, trimipramina, mirtazapina), agentes anti-hipertensivos de ação central, neurolépticos, talidomida, baclofeno, pizotifeno. Com a combinação desses fundos com amisulprida, um aumento pronunciado do efeito inibitório no sistema nervoso central, uma diminuição na concentração de atenção é possível.
A probabilidade de hipotensão arterial (incluindo hipotensão ortostática) aumenta quando combinados com betabloqueadores (carvedilol, bisoprolol, metoprolol) e outros agentes anti-hipertensivos.
Análogos de Solian
O análogo de Solian é Limipranil.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em local seco com temperatura de até 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Críticas sobre Solian
Avaliações de Solian indicam a alta eficácia desta droga, mas muitos usuários observam o desenvolvimento de efeitos colaterais (por exemplo, ganho de peso, apatia).
Preço Solian em farmácias
O preço para Solian é: 30 comprimidos de 200 mg cada - cerca de 3600 rublos, 60 ml de solução para administração oral - cerca de 4013 rublos.
Solian: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Solian 100 mg / ml solução oral 60 ml 1 unid. 3579 RUB Comprar |
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Solian 200 mg comprimidos 30 unid. 3792 RUB Comprar |
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Solução Solian para interno Aproximadamente. 100mg / ml 60ml 3994 RUB Comprar |
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Solian 400 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 6087 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
