Gliclazide Canon
Gliclazid Canon: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Gliclazide Canon
Código ATX: A10BB09
Ingrediente ativo: gliclazida (gliclazida)
Produtor: produção Kanonpharma, CJSC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-05
Preços em farmácias: a partir de 90 rublos.
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Gliclazida Canon é um hipoglicemiante oral do grupo das sulfonilureias de segunda geração.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos de libertação prolongada: quase branco ou branco, é admissível ligeiro marmoreio da superfície, redondo biconvexo; 60 mg cada - com uma linha divisória (Gliclazida Canon 30 mg: 10 pcs. Em embalagens blister, em um pacote de papelão 3 ou 6 embalagens, 30 pcs. Em embalagens blister, em um pacote de papelão 1 ou 2 embalagens; Gliclazid Canon 60 mg: 10 unidades em blisters, em um pacote de papelão 3 ou 6 embalagens, 15 unidades em blisters, em um pacote de papelão 2 ou 4 pacotes; cada embalagem também contém instruções para o uso de Gliclazida Canon).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: gliclazida - 30 ou 60 mg;
- componentes auxiliares (30/60 mg): estearato de magnésio - 1,8 / 3,6 mg; celulose microcristalina - 81,1 / 102,2 mg; óleo vegetal hidrogenado - 3,6 / 7,2 mg; hipromelose - 50/100 mg; dióxido de silício coloidal - 3,5 / 7 mg; manitol - 10/80 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Gliclazida - a substância ativa do Gliclazida Canon, pertence aos derivados da sulfonilureia e é um agente hipoglicemiante para administração oral. Ela difere de drogas semelhantes pela presença de um anel heterocíclico contendo N com uma ligação endocíclica.
A gliclazida ajuda a reduzir a concentração de glicose no sangue, que é fornecida ao estimular a secreção de insulina pelas células beta das ilhotas de Langerhans. A duração do efeito de aumento do conteúdo de insulina pós-prandial e peptídeo C continua após 2 anos de terapia. A substância, além de afetar o metabolismo dos carboidratos, tem propriedades hematovasculares e antioxidantes.
Ao usar Gliclazide Canon para o tratamento de diabetes mellitus tipo 2, o pico inicial da secreção de insulina é restaurado em resposta à ingestão de glicose e a segunda fase da secreção de insulina é aumentada. Como resultado da estimulação, que se deve à introdução de glicose ou à ingestão de alimentos, ocorre um aumento significativo da secreção de insulina.
A ação da gliclazida visa reduzir o risco de trombose de pequenos vasos, que ocorre devido à influência sobre os mecanismos que podem estar associados ao desenvolvimento de complicações na diabetes mellitus. Estes incluem inibição parcial da adesão e agregação plaquetária, redução da concentração do fator de ativação plaquetária (tromboxano B 2, beta-tromboglobulina). Além disso, Gliclazide Canon afeta a restauração da atividade fibrinolítica do endotélio vascular e um aumento na intensificação do ativador do plasminogênio tecidual.
Em comparação com o controle glicêmico padrão (com base nos resultados do estudo ADVANCE), devido ao controle glicêmico aprimorado com base na terapia com gliclazida de liberação prolongada [HbAlc alvo (hemoglobina glicosilada) <6,5%], a probabilidade de complicações macro e microvasculares do açúcar Diabetes tipo 2.
Farmacocinética
A gliclazida é completamente absorvida após a administração oral. A ingestão de alimentos não tem efeito sobre o grau de absorção. A concentração plasmática de gliclazida aumenta gradualmente, atinge valores máximos e atinge um platô após 6-12 horas. Tem uma variabilidade individual relativamente baixa. A relação entre a dose e a curva de concentração plasmática de uma substância é linear com o tempo.
Cerca de 95% da gliclazida se liga às proteínas plasmáticas. A substância é metabolizada principalmente no fígado e excretada principalmente pelos rins. Vd (volume de distribuição) - aproximadamente 30 litros.
Quando 30 mg de gliclazida são usados uma vez ao dia, a concentração plasmática efetiva da substância no sangue é mantida por mais de 24 horas.
O metabolismo ocorre principalmente no fígado. Não existem metabólitos ativos no plasma.
A excreção da gliclazida é realizada principalmente pelos rins na forma de metabolitos, até 1% é excretado na forma inalterada. T 1/2 (meia-vida) está na faixa de 12-20 horas (em média - 16 horas).
Em pacientes idosos, não são observadas alterações clinicamente significativas nos parâmetros farmacocinéticos.
Indicações de uso
- terapia de diabetes mellitus tipo 2 em pacientes que apresentam eficácia insuficiente da terapia nutricional, exercícios e perda de peso;
- prevenção da exacerbação do diabetes mellitus por meio da redução do risco de complicações micro e macrovasculares (retinopatia, nefropatia, infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral) em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 por meio de controle glicêmico intensivo.
Contra-indicações
Absoluto:
- diabetes mellitus tipo 1;
- insuficiência hepática / renal grave;
- cetoacidose diabética, coma diabético, precoma diabético;
- uso simultâneo com miconazol;
- terapia de combinação com dibazol ou fenilbutazona;
- gravidez e lactação;
- idade até 18 anos;
- intolerância individual aos componentes da droga, outros derivados da sulfonilureia, sulfonamidas.
Parente (os comprimidos Gliclazid Canon são usados sob supervisão médica):
- insuficiência renal / hepática;
- nutrição desequilibrada e / ou irregular;
- doenças graves do sistema cardiovascular, incluindo aterosclerose, doença isquêmica do coração;
- hipotireoidismo;
- insuficiência pituitária ou adrenal;
- hipopituitarismo;
- uso de longo prazo de glicocorticosteróides;
- alcoolismo;
- insuficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase;
- idade avançada.
Gliclazid Canon, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Gliclazida Canon 60 mg e 30 mg devem ser tomados por via oral, de preferência durante o pequeno-almoço. Não triture ou mastigue e deve ser engolido inteiro.
A dose é selecionada individualmente com base na concentração de glicose no sangue e HbAlc.
O intervalo de dose diária é de 30 a 120 mg em uma dose.
Se você esquecer uma ou mais doses de Gliclazide Canon, você não pode aumentar a próxima dose.
Em pacientes não tratados, a dose inicial recomendada é de 30 mg por dia. Em seguida, ele é ajustado individualmente até que o resultado desejado seja alcançado. Você pode começar a aumentar a dose não antes de 30 dias após tomar Gliclazida Canon. Outras mudanças de dose podem ser feitas em intervalos de pelo menos duas semanas.
Ao transferir um paciente de outro agente hipoglicêmico, nenhum período de transição é necessário.
A dose diária de manutenção de Gliclazida Canon está no mesmo intervalo que a terapêutica (máximo de 120 mg por dia).
O medicamento pode ser usado concomitantemente com biguanidinas, insulina ou inibidores da alfa-glicosidase.
Quando Gliclazide Canon é prescrito a pacientes com insuficiência renal leve / moderada, deve-se estabelecer supervisão médica para sua condição.
Pacientes com risco de desenvolver hipoglicemia recebem uma dose mínima de Gliclazida Canon. Este grupo inclui pacientes com as seguintes doenças / condições:
- nutrição desequilibrada / insuficiente;
- distúrbios endócrinos graves ou mal compensados, incluindo insuficiência pituitária e adrenal, hipotireoidismo;
- doenças graves do sistema cardiovascular, incluindo doença isquêmica cardíaca grave, aterosclerose generalizada, aterosclerose grave das artérias carótidas;
- retirada de glucocorticosteróides após terapia prolongada e / ou uso em altas doses.
A fim de atingir o controle glicêmico intensivo, a terapia pode ser suplementada com outros medicamentos hipoglicêmicos, por exemplo, metformina, inibidores da alfa-glucosidase, derivados de tiazolidinediona ou insulina.
Efeitos colaterais
Em casos de ingestão irregular de alimentos, especialmente se as refeições forem omitidas, a hipoglicemia pode ser acompanhada pelos seguintes sintomas: fome intensa, vômito, náusea, dor de cabeça, distúrbios do sono, aumento da fadiga, irritabilidade, confusão, diminuição da concentração, agitação, reação retardada, depressão, convulsões, fraqueza, delírio, bradicardia, alteração da fala e da visão, percepção prejudicada, paresia, tontura, sonolência, insuficiência respiratória, tremor, afasia, perda de consciência com possível desenvolvimento de coma, até a morte.
Além disso, foram relatadas reações adrenérgicas com Gliclazide Canon, incluindo aumento da sudorese, pele úmida, ansiedade, taquicardia, palpitações, aumento da pressão arterial, angina de peito e arritmia.
Outras possíveis violações de sistemas e órgãos:
- sistema digestivo: vômitos, náuseas, diarréia, dor abdominal, prisão de ventre (ao tomar Gliclazida Canon às refeições, há diminuição da gravidade desses sintomas);
- pele e tecido subcutâneo: erupção maculopapular, erupção cutânea, urticária, prurido, eritema, reações bolhosas (incluindo necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson);
- sistemas circulatório e linfático: granulocitopenia, trombocitopenia, anemia, leucopenia (geralmente, com a descontinuação da terapia, essas doenças são reversíveis);
- fígado e trato biliar: aumento da atividade das enzimas hepáticas (alanina aminotransferase, aspartato aminotransferase, fosfatase alcalina), hepatite (casos isolados foram relatados), icterícia colestática (Gliclazida Canon deve ser cancelada)
- órgão da visão: deficiências visuais (são transitórias, seu desenvolvimento está associado a uma alteração na concentração de glicose no sangue, especialmente no início do tratamento).
As reações adversas comuns de derivados de sulfonilureia incluem hiponatremia, vasculite alérgica, agranulocitose, eritropenia, anemia hemolítica, pancitopenia. Além disso, ao tomar outros derivados de sulfonilureia, observou-se um aumento da atividade das enzimas hepáticas, insuficiência hepática (por exemplo, com o desenvolvimento de icterícia e colestase) e hepatite. Após a interrupção desses medicamentos, a gravidade dessas manifestações diminuiu com o tempo, no entanto, em alguns pacientes, foi observado o desenvolvimento de insuficiência hepática com risco de vida.
Overdose
O principal sintoma de uma overdose de derivados de sulfonilureia é a hipoglicemia, até o coma hipoglicêmico.
As manifestações moderadas de hipoglicemia, não acompanhadas de comprometimento da consciência ou sintomas neurológicos, podem ser interrompidas com ingestão de carboidratos, mudança de dieta e / ou ajuste de dose. O monitoramento cuidadoso da condição do paciente é necessário até que haja confiança de que nada ameaça sua saúde.
Em condições hipoglicêmicas graves, que são acompanhadas por convulsões, coma ou outros distúrbios neurológicos, uma ambulância deve ser fornecida. Nesse caso, está indicada a hospitalização imediata.
Pacientes com coma hipoglicêmico (confirmado ou suspeito) são injetados por via intravenosa com 50 ml de uma solução de glicose a 40% (dextrose). Em seguida, é prescrita uma solução de dextrose a 5% (gota a gota por via intravenosa) para manter a concentração de glicose no sangue necessária em cerca de 1 g / l. O monitoramento cuidadoso da concentração de glicose no sangue e o monitoramento da condição do paciente são realizados por pelo menos 48 horas. A questão da necessidade de monitoramento adicional das funções vitais do paciente é decidida individualmente, com base em sua condição.
Em caso de sobredosagem, a diálise é ineficaz devido à ligação pronunciada da gliclazida às proteínas plasmáticas.
Instruções Especiais
No contexto do uso de Gliclazide Canon, a hipoglicemia pode se desenvolver, em alguns pacientes - de forma prolongada e grave, que requer hospitalização e administração intravenosa de uma solução de dextrose por vários dias.
Gliclazide Canon deve ser prescrito apenas nos casos em que as refeições do paciente são regulares e incluem café da manhã. É muito importante que o paciente mantenha uma ingestão adequada de carboidratos dos alimentos, pois aumenta a probabilidade de hipoglicemia com alimentação irregular ou insuficiente, bem como com o uso de alimentos com baixo teor de carboidratos. Na maioria dos casos, a hipoglicemia se desenvolve com uma dieta hipoglicêmica, após exercícios físicos vigorosos ou prolongados, ingestão de álcool ou uso de vários hipoglicemiantes ao mesmo tempo.
Os sintomas de hipoglicemia geralmente desaparecem após a ingestão de alimentos ricos em carboidratos (como açúcar). Deve-se ter em mente que tomar substitutos do açúcar não ajuda a eliminar os sintomas de hipoglicemia.
Com base no uso de outros derivados de sulfonilureia, pode-se argumentar que a hipoglicemia pode recorrer, apesar do alívio inicial efetivo dessa condição.
Se os sintomas de hipoglicemia forem prolongados ou pronunciados, mesmo com uma melhora temporária da condição após a ingestão de uma refeição rica em carboidratos, atendimento médico de emergência será necessário; às vezes, a hospitalização é necessária.
Para minimizar a probabilidade de hipoglicemia, a dose deve ser cuidadosamente selecionada. Além disso, o paciente deve ter informações completas sobre o tratamento proposto.
Um risco aumentado de desenvolver hipoglicemia é observado nos seguintes casos:
- incapacidade ou recusa do paciente (principalmente do idoso) em controlar sua condição e seguir as prescrições do médico;
- discrepância entre a quantidade de carboidratos ingeridos e a atividade física;
- pular refeições, alimentação irregular e inadequada, mudanças dietéticas e jejum;
- insuficiência renal;
- insuficiência hepática grave;
- algumas doenças endócrinas (doenças da tireóide, insuficiência adrenal e hipofisária);
- overdose de Gliclazide Canon;
- uso combinado com certas drogas.
No contexto da deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase, pode desenvolver-se anemia hemolítica, o que requer cuidado ao prescrever Gliclazida Canon a pacientes com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase. Deve-se avaliar a possibilidade de prescrição de um hipoglicemiante de outro grupo.
Em pacientes com insuficiência hepática e / ou renal grave, o desenvolvimento de hipoglicemia pode ser bastante prolongado; nesses casos, é necessário tratamento adequado imediato.
Os familiares do paciente devem ser informados sobre o risco de hipoglicemia, seus sinais e condições que contribuem para sua ocorrência.
Ao tomar Gliclazide Canon, o controle glicêmico dos pacientes pode ser enfraquecido nos seguintes casos: trauma, febre, doenças infecciosas ou intervenções cirúrgicas importantes. Nessas condições, pode ser necessário interromper o uso do medicamento e passar para a insulina.
Após tratamento prolongado, a eficácia dos agentes hipoglicemiantes orais, incluindo gliclazida, tende a diminuir em muitos pacientes. Isso pode ser devido à progressão da doença e / ou uma diminuição na resposta terapêutica ao Gliclazida Canon. Este fenômeno é denominado resistência secundária aos medicamentos. Deve ser diferenciado do primário, quando a droga não apresenta o efeito clínico esperado inicialmente. Antes de diagnosticar resistência secundária aos medicamentos, é necessário avaliar a adequação da seleção da dose e a adesão do paciente à dieta prescrita.
Durante o período de terapia, é aconselhável automonitorar regularmente a concentração de glicose no sangue.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período da terapia, ao dirigir veículos, os pacientes devem levar em consideração a probabilidade de desenvolver hipoglicemia e ser capazes de reconhecer seus sintomas.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Gliclazida Canon não é prescrito durante a gravidez / lactação.
Não há experiência com terapia com gliclazida durante a gravidez; as informações sobre o uso de outros derivados de sulfonilureia são limitadas. Os efeitos teratogênicos da gliclazida não foram identificados em estudos em animais de laboratório.
A droga de escolha para o diabetes mellitus em mulheres grávidas é a insulina. No início ou no planejamento da gravidez, Gliclazide Canon deve ser substituído por insulina.
Não há informações sobre a penetração da gliclazida no leite materno e o risco de desenvolvimento de hipoglicemia neonatal, portanto, a amamentação durante a terapia com esse hipoglicemiante é contra-indicada.
Uso infantil
Gliclazide Canon não se destina a ser utilizado por crianças com menos de 18 anos.
Com função renal prejudicada
- insuficiência renal grave: a terapia é contra-indicada;
- insuficiência renal: Gliclazide Canon deve ser usado sob supervisão médica.
Por violações da função hepática
- insuficiência hepática grave: a terapia é contra-indicada;
- insuficiência hepática: Gliclazide Canon deve ser usado sob supervisão médica.
Uso em idosos
Gliclazide Canon é prescrito para pacientes idosos em doses idênticas às dos adultos até 65 anos de idade, mas deve-se ter cuidado durante o tratamento.
Interações medicamentosas
Medicamentos que aumentam o efeito da gliclazida:
- miconazol (terapia sistêmica ou uso do medicamento na forma de gel na mucosa oral): potencializa o efeito hipoglicêmico da gliclazida; a combinação é contra-indicada, o que está associado a uma alta probabilidade de desenvolver hipoglicemia até o coma;
- fenilbutazona (terapia sistêmica): o efeito hipoglicêmico é potencializado, que ocorre devido ao deslocamento da gliclazida das ligações com as proteínas plasmáticas e / ou desaceleração de sua excreção do organismo; a combinação não é recomendada, é preferível o uso de outro antiinflamatório. Nos casos em que o uso de fenilbutazona seja necessário, é necessário controlar a concentração de glicose no sangue. Se necessário, para o período de uso combinado, a dose de gliclazida deve ser ajustada;
- etanol: a hipoglicemia pode aumentar, o que ocorre devido à inibição de reações compensatórias; a combinação não é recomendada, uma vez que pode se desenvolver coma hipoglicêmico. Durante o período da terapia, deve-se evitar o uso de drogas que contenham etanol e o consumo de álcool.
Medicamentos, o uso combinado com os quais requer cautela (devido ao aumento do efeito hipoglicêmico e risco de hipoglicemia):
- outros agentes hipoglicêmicos, incluindo insulina, acarbose, biguanidas;
- beta-bloqueadores, agonistas do receptor do peptídeo-1 semelhante ao glucagon, inibidores da dipeptidil peptidase-4, fluconazol;
- inibidores da enzima de conversão da angiotensina, incluindo captopril, enalapril;
- bloqueadores de H 2 receptores de histamina;
- inibidores da monoamina oxidase;
- antiinflamatórios não esteróides, sulfonamidas, claritromicina.
Medicamentos que enfraquecem os efeitos da gliclazida:
- danazol: tem propriedades diabetogênicas; o uso combinado não é recomendado. Se necessário, o uso simultâneo desses medicamentos requer monitoramento cuidadoso dos níveis glicêmicos, pois durante o período de terapia combinada deve-se ajustar a dose de gliclazida;
- clorpromazina (a partir de 100 mg por dia): a concentração de glicose no sangue aumenta, enquanto a secreção de insulina diminui; a combinação requer cautela. É necessária uma monitorização cuidadosa dos níveis de glicose no sangue; durante o período de terapia combinada, a dose de gliclazida deve ser ajustada;
- glicocorticosteróides (terapia sistêmica e uso local: intra-articular, retal e externo): a concentração de glicose no sangue aumenta com o possível desenvolvimento de cetoacidose (diminuição da tolerância aos carboidratos); a combinação requer cautela. Recomenda-se o monitoramento cuidadoso dos níveis de glicose no sangue, especialmente no início da terapia combinada. Para o período de uso simultâneo, a dose de gliclazida deve ser ajustada;
- salbutamol, ritodrina, terbutalina (administração intravenosa): os agonistas beta-2-adrenérgicos aumentam a concentração de glicose no sangue; a combinação requer cautela. É importante controlar seus níveis de glicose no sangue. Em alguns casos, é possível transferir o paciente para a terapia com insulina.
Deve-se levar em consideração que com o uso simultâneo da gliclazida com anticoagulantes (por exemplo, com a varfarina), é provável que aumente a ação desta, o que pode exigir ajuste posológico.
Análogos
Os análogos do Gliclazide Canon são: Diabetalong, Diabinax, Reklid, Gliclada, Glidiab, Diatica, Glucostabil, Diabeton, Predian, Diabefarm, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazene na embalagem do fabricante em temperaturas de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Resenhas sobre Gliclazide Canon
Existem poucas revisões sobre Gliclazide Canon, pacientes e médicos especialistas descrevem principalmente a ação do componente ativo da droga - a gliclazida. Como a substância é representativa dos derivados de sulfonilureia de segunda geração, suas capacidades hipoglicêmicas são mais pronunciadas em comparação com seus predecessores: a gliclazida tem afinidade 2–5 vezes maior para os receptores de células β, portanto, as doses mínimas da droga são usadas para o tratamento. É bem tolerado, tem cobertura diária e é capaz de restaurar o metabolismo dos carboidratos por vários dias, principalmente em pacientes com diabetes mellitus recém-diagnosticado.
Os medicamentos que contêm gliclazida são considerados eficazes e geralmente são prescritos para o tratamento do diabetes tipo 2.
Preço do Gliclazide Canon em farmácias
O preço aproximado do Gliclazide Canon, comprimidos de liberação prolongada, é: 60 unidades. 30 mg cada - 129 rublos; 30 pçs. 60 mg cada - 171 rublos.
Gliclazide Canon: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Gliclazida Canon 30 mg comprimidos de libertação sustentada 30 unid. RUB 90 Comprar |
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Gliclazida Canon 30 mg comprimidos de liberação sustentada 60 unidades. 144 RUB Comprar |
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Gliclazida Canon 60 mg comprimidos de libertação sustentada 30 unid. 153 r Comprar |
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Comprimidos de Gliclazida Canon com liberação prolongada. 30mg 60 pcs. 168 RUB Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
