Timodepressina
Timodepressina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Interações medicamentosas
- 12. Análogos
- 13. Termos e condições de armazenamento
- 14. Condições de dispensa em farmácias
- 15. Comentários
- 16. Preço em farmácias
Nome latino: timodepressina
Código ATX: L04AA
Ingrediente ativo: sódio gama-D-glutamil-D-triptofano (timodepressina) [gama-D-glutamil-D-triptofano de sódio (timodepressina)]
Fabricante: CJSC MBNPK Cytomed (Rússia); FSUE "Moscow Endocrine Plant" (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2020-02-11
A timodepressina é uma droga imunossupressora.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem de timodepressina:
- spray nasal doseado (0,25 mg / dose; 0,5 mg / dose): um líquido límpido e incolor com um possível odor característico (3, 5 ou 10 ml em frasco de vidro, selado com tampa / tampa e equipado com bomba-dosadora com corpo de plástico; em uma caixa de papelão 1 garrafa);
- gotas nasais: líquido límpido e incolor com possível odor específico (5 ml em frasco de vidro, lacrado com rolha e enrolado em cápsula; em caixa de papelão 1 frasco com conta-gotas ou rolha de pipeta);
- solução para administração intramuscular (i / m): líquido transparente incolor com possível odor característico (1 ml em ampolas de vidro, 5 ampolas em blister, em caixa de papelão 1-2 embalagens de contorno com escarificador de ampola ou faca, ou sem elas - se as ampolas tiverem um anel ou um ponto de interrupção).
Cada embalagem também contém instruções para o uso de timodepressina.
1 litro de spray contém:
- substância ativa: sal dissódico de gama-D-glutamil-D-triptofano (timodepressina) - 2,5 ou 5 g;
- componentes adicionais: cloreto de sódio, hidróxido de sódio 1 M, cloreto de benzalcônio, água para preparações injetáveis.
1 litro de gotas nasais ou solução para administração intramuscular contém:
- substância ativa: gama-D-glutamil-D-triptofano de sódio (timodepressina) - 1 g;
- componentes adicionais: cloreto de sódio, hidróxido de sódio 1 M, água para preparações injetáveis.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A timodepressina é um peptídeo sintético composto por D-aminoácidos (triptofano e ácido glutâmico) ligados por uma ligação γ-peptídeo. Demonstra efeito imunossupressor, suprime o curso das reações da imunidade celular e humoral.
A substância ativa contida na composição da Timodepressina no sangue periférico reduz reversivelmente o número total de linfócitos, levando a uma diminuição proporcional no nível de auxiliares e supressores. Inibe a formação de colônias e a entrada de células-tronco hematopoéticas na fase S. Reduz o número de marcadores de ativação nos linfócitos, bloqueia a proliferação de células T.
A timodepressina inibe a produção espontânea do fator de necrose tumoral alfa (TNF-α), provoca aumento na produção da interleucina 7 (IL-7) e não afeta a produção da interleucina 1 (IL-1). A substância ativa enfraquece a reação aguda do enxerto contra o hospedeiro (GVHD) e reduz a GVHD crônica em 90% quando a droga é administrada ao doador e ao receptor, fornece uma saída mais rápida e cooperativa para a fase proliferativa de células progenitoras saudáveis e a restauração da leucopoiese.
A timodepressina não é tóxica, é eficaz em baixas doses e possui uma ampla faixa de dosagem terapêutica.
Farmacocinética
Com a administração parenteral, em média 90% da substância ativa penetra na circulação sistêmica. A concentração máxima (C max) na corrente sanguínea é registrada 5 minutos após a administração. A absorção da timodepressina, neste caso, ocorre no local da injeção.
Com a administração intranasal, a biodisponibilidade do fármaco também é de pelo menos 90%, a absorção prossegue pela mucosa nasal.
O processo de biotransformação do fármaco é 70% realizado no fígado. Em órgãos e tecidos, as C max são observadas 15 minutos após a administração. No fígado e na medula óssea, os valores de Cmax da droga no sangue excedem os 3,45 e 9,5 vezes, respectivamente. No plasma, o nível da substância ativa é 1,5 vezes superior, o que indica a sua maior acumulação no plasma, e não nas células sanguíneas.
Após a administração parenteral e intranasal, a droga é excretada pelos rins (55–59%) e pelos intestinos (13–19%). A meia-vida (T 1/2) é de aproximadamente 14 horas. O agente é completamente eliminado em 24 horas e não se acumula no corpo.
Indicações de uso
A timodepressina é usada em adultos e crianças a partir dos dois anos de idade como uma droga em monoterapia e como parte de um tratamento abrangente e prevenção da recorrência das seguintes doenças autoimunes:
- patologias autoimunes do tecido conjuntivo, incluindo artrite reumatóide; síndrome reumatóide secundária no contexto de tumores, incluindo linfáticos;
- dermatoses recorrentes crônicas: dermatite atópica, psoríase, eczema, pênfigo; tratamento sintomático de linfomas de células T da pele (TCLK);
- doenças hematológicas: púrpura trombocitopênica idiopática (PTI), anemia hemolítica autoimune, citopenias de crescimento duplo e triplo, incluindo as secundárias no contexto de leucemia linfocítica crônica (LLC) e linfomas linfocíticos.
Além disso, o uso de timodepressina é indicado nos seguintes casos:
- quimioterapia citostática e radioterapia - com o objetivo de proteger e preservar as células-tronco e acelerar a saída da granulocitopenia;
- transplante de medula óssea, órgãos e tecidos - para prevenir a rejeição do transplante.
Contra-indicações
- hipertensão arterial não controlada;
- lesões infecciosas (virais, parasitárias, bacterianas, fúngicas) na fase aguda;
- idade das crianças até dois anos;
- gravidez e lactação;
- intolerância individual aos componentes da composição da Timodepressina.
Timodepressina, instruções de uso: método e dosagem
A timodepressina na forma de gotas nasais e spray nasal dosimetrado (0,25 / 0,5 mg por dose) é administrada por via intranasal, a solução para administração intramuscular é administrada por via intramuscular.
A timodepressina intranasal é prescrita principalmente como terapia de manutenção e prevenção de recaídas, bem como no tratamento de crianças.
O regime de dosagem recomendado para timodepressina, dependendo das indicações:
- dermatite atópica: 1–2 ml de solução por via intramuscular por 7–14 dias, após um intervalo de dois dias é possível estender o tratamento; o spray é prescrito em cada passagem nasal para 1-2 doses por 7-14 dias, após um intervalo de dois dias, um segundo curso é possível; as crianças são injetadas em cada passagem nasal 1-2 ml de gotas nasais de timodepressina por 7 dias e, em seguida, repetem um curso semelhante com um intervalo de 2 dias; a duração da terapia depende das características morfológicas clínicas da doença;
- psoríase: i / m diariamente, 1-2 ml, curso - 7-10 dias, levando em consideração a situação clínica, os cursos repetidos são permitidos até 5 vezes com um intervalo de 2 dias; intranasalmente diariamente em cada passagem nasal por 1-2 doses de spray por 7-10 dias ou gotas de 1-2 ml de timodepressina por 10-14 dias, após um intervalo de 2 dias, o prolongamento do tratamento é possível; com eritrodermia psoriática generalizada - por via intramuscular 2 ml ao dia por 14 dias, depois por via intranasal no mesmo curso em combinação com glicocorticosteroides (GCS) em doses médias (prednisolona 40-60 mg);
- eczema: i / m diariamente, 1-2 ml por 10 dias, então um curso semelhante é realizado após 2-5 dias de intervalo; Intranasalmente, um spray de Timodepressina é injetado em 1-2 doses ou 1-2 ml em cada passagem nasal por 10 dias, então um curso de 10 dias é repetido com um intervalo de 2-5 dias;
- pênfigo (usado para vários tipos de doença em combinação com corticosteroides): 1 ml i / m por dia durante 14 dias em tratamento complexo com prednisolona em uma dose diária de 60-80 mg, 7-10 dias após o início da terapia, a dose diária de prednisolona é reduzida em ⅓ com uma redução gradual adicional - a cada 4-5 dias com 5 mg, se necessário, prednisolona é usada em uma dose diária de manutenção de 5 mg;
- TCLK: 2 ml por via intramuscular ao dia, em três cursos de 7 dias em intervalos de 5 dias, tomando doses médias de GCS (prednisona 30–40 mg);
- artrite reumatoide: 1–3 ml de solução por via intramuscular ou spray intranasal em cada passagem nasal por 1–2 doses por 7–14 dias, a seguir 2 vezes a cada 7 dias na mesma dose, o curso da terapia é de 16 semanas; A timodepressina intranasal é prescrita principalmente para prevenir recidivas e como tratamento de manutenção; as gotas são prescritas em 1–2 ml por 5–10 dias, a seguir 2 vezes em 7 dias na mesma dose.
Use após a terapia citostática
Para reduzir o efeito mielotóxico da terapia citostática, recomenda-se que a timodepressina seja administrada por via intramuscular, 1–2 ml de solução diariamente por 5–7 dias. As injeções começam 24-48 horas antes do primeiro curso de quimioterapia citostática (a primeira e a segunda injeções), a terceira administração é realizada 12 horas antes do início da poliquimioterapia. Tendo em consideração a duração do curso de quimioterapia, a solução continua a ser utilizada diariamente 1 vez por dia na dose de 1-2 ml. O principal indicador de eficácia é o número de granulócitos e leucócitos, registrado 3 dias antes do início do próximo curso de terapia citostática.
Para enfraquecer o efeito mielotóxico, a timodepressina também pode ser administrada por via intranasal em 1-2 ml de gotas nasais ou 1-2 doses de spray em cada passagem nasal por 5-7 dias, ou fracionadamente 2-3 vezes ao dia, gotas de 0,5 ml ou 1 dose de spray em cada passagem nasal, começando 24-48 horas antes do primeiro curso de quimioterapia. Então, uma vez ao dia, o spray é administrado diariamente por 2–5 dias, dependendo do curso da quimioterapia.
A timodepressina é indicada para uso antes dos cursos de poliquimioterapia, com duração não superior a 14 dias e em intervalos de pelo menos 14 dias. No caso de esquemas de administração contínua de citostáticos a longo prazo, a indicação do medicamento é impraticável.
No contexto de um curso recorrente de citopenias autoimunes primárias e secundárias, a timodepressina deve ser usada como dois cursos de injeções intramusculares. Depois de realizadas, quando se observa um efeito positivo para estabilizar o processo, pode-se mudar para um curso de administração intranasal do medicamento por vários meses. Se após os primeiros dois ciclos de tratamento o efeito foi insuficiente, recomenda-se aumentar a dose diária 2-3 vezes e reduzir o intervalo entre os ciclos para 7 dias. Quando o resultado desejado é alcançado, eles passam para o tratamento de suporte, durante o qual é possível reduzir a dose de Timodepressina e aumentar o intervalo entre os ciclos.
No caso de indicação de Timodepressina em curso recorrente grave em combinação com imunossupressores citostáticos, a dose destes é reduzida em 2 vezes, quando o efeito desejado é alcançado, esses medicamentos são cancelados.
O regime de dosagem recomendado de timodepressina na prática pediátrica, dependendo da idade dos pacientes:
- crianças de 2 a 12 anos: 1 vez por dia por via intramuscular, 0,5–1 ml de solução ou intranasal em cada passagem nasal, 0,5–1 ml de gotas nasais ou 1–2 doses de spray; o curso é de 7 a 10 dias, então após um intervalo de dois dias, se necessário, o curso é repetido, de 1 a 5 cursos são permitidos;
- adolescentes com mais de 12 anos: 1 vez por dia i / m 1–2 ml de solução ou por via intranasal em cada passagem nasal, 1–2 ml de gotas nasais ou 1–2 doses de spray; o curso é de 7 a 10 dias, então, após um intervalo de dois dias, mais 1 a 2 cursos semelhantes são realizados.
Efeitos colaterais
Após o segundo curso de tratamento com a droga, uma diminuição transitória no número de leucócitos pode ser observada, enquanto se mantém a contagem de leucócitos do sangue periférico.
Reações alérgicas podem se desenvolver no contexto do uso do spray.
Overdose
Não foram registrados casos de overdose de timodepressina.
Instruções Especiais
A terapia com timodepressina, assim como outras drogas imunossupressoras, pode exacerbar infecções latentes por fungos, bactérias, vírus e parasitas. Quando aparecem os primeiros sinais clínicos de um processo infeccioso, deve-se realizar a terapia patogenética necessária.
Se ocorrerem efeitos negativos imprevistos da droga durante o tratamento, uma necessidade urgente de consultar um médico.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Para mulheres grávidas e lactantes, a terapia com medicamentos é contra-indicada.
Uso infantil
A timodepressina é usada em crianças a partir dos dois anos de idade, de acordo com o regime posológico recomendado.
Interações medicamentosas
A timodepressina não deve ser usada concomitantemente com drogas que possuem propriedades imunoestimulantes.
Quando combinado com citostáticos, o medicamento não leva ao enfraquecimento de seu efeito antitumoral.
Análogos
Os análogos da timodepressina são Ecoral, Tacrolimus, Tacrolimus-Acri, Tacrolimus-Teva, Tacrolimus-Stada, Grastiva, Advagraf, Pangraf, Priluxid, Protópico, Takrosel, Prograf, Takropic, Rapamun, etc.
Termos e condições de armazenamento
Conservar em local fora do alcance das crianças, protegido da luz, a uma temperatura de 2 a 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre timodepressina
Revisões raras da timodepressina são bastante ambíguas e se relacionam principalmente ao tratamento de dermatoses recorrentes crônicas. Alguns pacientes consideram o medicamento um agente imunossupressor eficaz que auxilia no tratamento de lesões cutâneas crônicas, como dermatite atópica, eczema, psoríase, pênfigo. Outros pacientes consideram a timodepressina muito cara e completamente ineficaz, pois após um curso de terapia para dermatoses (especialmente psoríase), não notaram nenhuma melhora em seu estado. Não há queixas sobre os efeitos colaterais.
O preço da timodepressina nas farmácias
O preço da timodepressina pode ser:
- spray nasal dosado (0,5 mg / dose): 1700 rublos para 5 ml (40 doses);
- solução para injeção intramuscular: 2.800 rublos. para 5 ampolas de 1 ml.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
