Doxazosina
Doxazosina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: doxazosina
Código ATX: C02CA04
Ingrediente ativo: doxazosina (doxazosina)
Fabricante: Nu-Pharm Inc. (Canadá), unidade farmacêutica Skopinsky (Rússia), Obolenskoe - empresa farmacêutica (Rússia), ZiO-Zdorov'e (Rússia), NIOPIK SSC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-14
Preços nas farmácias: a partir de 94 rublos.
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A doxazosina é um medicamento com efeitos hipolipidêmicos, hipotensores, antiespasmódicos e vasodilatadores.
Forma de liberação e composição
A doxazosina é produzida na forma de comprimidos: do branco com um tom creme acinzentado ao branco (7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 unidades. Em blisters, 1-5 embalagens em uma caixa de papelão; 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 pcs. Em latas ou garrafas, 1 lata ou garrafa cada em uma caixa de papelão).
A composição de 1 comprimido inclui:
- Princípio ativo: doxazosina - 1, 2 ou 4 mg (na forma de mesilato);
- Componentes auxiliares: açúcar do leite, glicolato de sódio, amido, ácido esteárico de magnésio, celulose microcristalina, laurilsulfato de sódio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Na hiperplasia benigna da próstata (BPH), a doxazosina melhora significativamente os parâmetros urodinâmicos e reduz os sintomas da doença. Esse efeito se deve ao bloqueio seletivo dos receptores α-adrenérgicos na cápsula e no estroma da próstata, bem como no colo da bexiga.
A doxazosina bloqueia os receptores α 1 -adrenérgicos do subtipo 1A, que constituem cerca de 70% do número total de receptores α 1 -adrenérgicos de todos os subtipos localizados na próstata. A ação da droga na BPH é baseada neste mecanismo.
A segurança e o efeito de suporte do tratamento com doxazosina foram comprovados durante o uso prolongado do medicamento (por exemplo, até 48 meses).
Ao usar a doxazosina em pacientes com hipertensão arterial, nota-se uma diminuição da resistência vascular periférica total, o que leva a uma diminuição significativa da pressão arterial. Este efeito é o resultado de um bloqueio seletivo dos receptores alfa1-adrenérgicos na rede vascular.
Quando tomado uma vez ao dia, o medicamento fornece um efeito anti-hipertensivo clinicamente significativo por 24 horas. A diminuição da pressão arterial ocorre gradualmente. Após a administração oral, o efeito máximo é geralmente alcançado após 2-6 horas. Na hipertensão arterial, o efeito do tratamento com doxazosina foi o mesmo nas posições em pé e deitado.
Observa-se que o tratamento em longo prazo com doxazosina não desenvolveu tolerância à droga, ao contrário da terapia com bloqueadores alfa1 não seletivos. Durante a terapia de manutenção, a taquicardia e o aumento da atividade da renina plasmática são pouco frequentes.
A terapia com doxazosina afeta favoravelmente o perfil lipídico do sangue, uma vez que, neste caso, a proporção de lipoproteínas de alta densidade em relação ao colesterol total aumenta e a concentração de colesterol total e triglicerídeos totais é significativamente reduzida. O tratamento com o medicamento tem vantagem sobre o uso de betabloqueadores e diuréticos, que não têm efeito benéfico sobre esses parâmetros.
Tendo em conta a relação estabelecida entre o perfil lipídico do sangue, hipertensão arterial e doença cardíaca coronária, a normalização da pressão arterial e da concentração lipídica que ocorre quando se toma doxazosina ajuda a reduzir a probabilidade de doença cardíaca coronária.
Verificou-se que, como resultado da terapia com doxazosina, foi observada regressão da hipertrofia ventricular esquerda, a agregação plaquetária foi suprimida e a atividade do ativador do plasminogênio tecidual aumentou. A pesquisa também mostrou que em pacientes com tolerância à glicose diminuída, a doxazosina aumenta a sensibilidade à insulina.
A doxazosina não tem efeitos colaterais metabólicos e pode ser prescrita para pacientes com asma brônquica, insuficiência ventricular esquerda, gota e diabetes mellitus.
In vitro, as propriedades antioxidantes dos 7 'e 6'-hidroximetabólitos da doxazosina se manifestam em uma concentração de 5 μmol.
Em ensaios clínicos controlados com pacientes com hipertensão, a terapia com doxazosina foi acompanhada por uma melhora da função erétil. Junto com isso, em pacientes que receberam doxazosina, a disfunção erétil subsequente ocorreu com menos frequência do que em pacientes que receberam medicamentos anti-hipertensivos.
Farmacocinética
Após a administração oral de doses terapêuticas de Doxazosina, a substância ativa é bem absorvida (de 80 a 90%). Sua concentração no sangue atinge o máximo após cerca de 2 horas.
A conexão com as proteínas plasmáticas do sangue é de aproximadamente 98%.
A doxazosina é ativamente biotransformada no fígado. Seus metabólitos não têm atividade farmacológica. A biodisponibilidade é de cerca de 69–70% (efeito de primeira passagem). As principais vias de metabolismo da doxazosina são a hidroxilação e O-desmetilação.
A droga é caracterizada por eliminação em duas fases do plasma sanguíneo. A meia-vida é de 22 horas, o que permite a prescrição do medicamento uma vez ao dia. Quando administrada por via oral, a maior parte da doxazosina é excretada pelo intestino na forma de metabólitos inativos e na forma inalterada - até 5% da dose administrada.
Os dados de estudos farmacocinéticos do efeito do medicamento em doentes idosos e em doentes com insuficiência renal mostram que a farmacocinética da doxazosina não difere significativamente da de doentes mais jovens com função renal normal.
Existem apenas dados limitados sobre a farmacocinética em pacientes com insuficiência hepática, bem como sobre o efeito de medicamentos que podem alterar o metabolismo hepático (por exemplo, cimetidina). Num estudo clínico, uma única utilização de doxazosina em 12 doentes com disfunção hepática moderada foi acompanhada por um aumento de 43% na AUC (área sob a curva de concentração-tempo) e uma diminuição de 40% na verdadeira depuração oral.
Indicações de uso
- Hipertensão arterial (em monoterapia ou simultaneamente com outros anti-hipertensivos: beta-bloqueadores, diuréticos tiazídicos, inibidores da enzima de conversão da angiotensina ou bloqueadores dos canais de cálcio);
- Hiperplasia benigna da próstata (com pressão arterial normal e na presença de hipertensão arterial).
Contra-indicações
- Idade abaixo de 18 anos;
- Gravidez e lactação;
- Hipersensibilidade a componentes de drogas.
De acordo com as instruções, a doxazosina deve ser tomada com cautela nas seguintes doenças / condições:
- Edema pulmonar devido a estenose mitral ou aórtica;
- Insuficiência ventricular esquerda com baixa pressão de enchimento;
- Insuficiência do ventrículo direito do coração, devido a derrame para a cavidade pericárdica ou embolia pulmonar;
- Débito cardíaco insuficiente.
Um cuidado especial é necessário para prescrever o medicamento para distúrbios funcionais do fígado, quando medicamentos que podem ter um efeito negativo na função hepática são usados simultaneamente. Se os indicadores do estado funcional do fígado se deteriorarem, a doxazosina deve ser imediatamente cancelada.
Instruções de uso da doxazosina: método e dosagem
A doxazosina é administrada por via oral, independentemente da ingestão de alimentos. Os comprimidos devem ser tomados com bastante água, sem mastigar.
O medicamento é tomado uma vez ao dia (de manhã ou à noite). A dose diária é determinada pelas indicações:
- Hipertensão arterial: a dose pode variar de 1 (inicial) a 16 mg (máximo). Recomenda-se que a dose inicial seja tomada ao deitar. Após a ingestão do medicamento, o paciente deve permanecer de 6 a 8 horas no leito (devido ao possível desenvolvimento do fenômeno da "primeira dose", especialmente pronunciado após a ingestão prévia de diuréticos). Após 7-14 dias de tratamento contínuo, em caso de efeito terapêutico insuficiente, a dose diária pode ser duplicada. Se necessário, após o mesmo intervalo de tempo, você pode aumentar a dose em mais 2 mg, e assim por diante, até que o efeito terapêutico ideal seja alcançado. No futuro, após atingir um efeito terapêutico estável, a dose diária é geralmente reduzida (com a terapia de manutenção, a dose terapêutica diária média é de 2-4 mg);
- Hiperplasia benigna da próstata sem hipertensão arterial: de 2-4 (geralmente) a 8 mg (máximo) por dia.
Efeitos colaterais
Durante a terapia, especialmente no início, geralmente ocorre hipotensão ortostática, que em alguns casos pode causar desmaios. Para prevenir a ocorrência deste distúrbio, recomenda-se evitar mudanças abruptas e inesperadas na posição corporal (transição para a posição ortostática de uma posição prona).
Além disso, ao tomar Doxazosin, você pode sentir: náuseas, tonturas, dor de cabeça, uma sensação geral de fraqueza, sonolência, fadiga e rinite. Pacientes com hipertensão arterial podem às vezes apresentar: arritmia, taquicardia, dor no peito, infarto do miocárdio, ataques de angina, distúrbios cerebrovasculares.
Houve também casos isolados de reações alérgicas (icterícia, erupção cutânea, aumento dos níveis de transaminase, púrpura trombocitopênica), sangramento nasal, boca seca, priapismo, incontinência urinária, constipação, aumento do apetite, aumento da produção de urina, artralgia e mialgia.
Overdose
Sintomas: tonturas, dor de cabeça, falta de ar, náuseas, vômitos, perda de consciência, diminuição acentuada da pressão arterial, às vezes com desmaios concomitantes, taquicardia, palpitações, arritmia, hipocalemia, hipoglicemia.
Tratamento: terapia sintomática. O monitoramento da pressão arterial é mostrado. A diálise é ineficaz, uma vez que a ligação da substância ativa às proteínas do plasma sanguíneo é elevada.
Instruções Especiais
O álcool aumenta as reações indesejadas.
No início da terapia ou durante um aumento da dose diária, é aconselhável abster-se de realizar todos os tipos de trabalho potencialmente perigosos, em particular, dirigir e dirigir outros veículos e mecanismos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
No decorrer de experimentos em animais, foi comprovado que a doxazosina não tem efeito teratogênico. Ao mesmo tempo, o uso de doses extremamente altas da substância levou à diminuição da sobrevida fetal. Como resultado, apesar da ausência de efeitos embriotóxicos e teratogênicos nos resultados dos estudos experimentais, o medicamento pode ser prescrito para mulheres grávidas apenas nos casos em que o benefício potencial para a mãe é maior do que o risco potencial para o feto.
Estudos em ratos mostraram que a doxazosina se acumula no leite das mulheres.
Não se sabe se esta substância é excretada no leite materno. Se necessário, o uso do medicamento durante a lactação deve interromper a amamentação.
Uso infantil
É proibido usar Doxazosin para tratar pacientes com idade inferior a 18 anos.
Com função renal prejudicada
É proibido o uso do medicamento em caso de insuficiência renal progressiva.
Por violações da função hepática
É proibido usar Doxazosin para insuficiência hepática grave. O medicamento deve ser usado com cautela no comprometimento hepático leve a moderado.
Uso em idosos
Ao tratar pacientes idosos, o medicamento deve ser usado com cautela.
Interações medicamentosas
Com o uso simultâneo de Doxazosin com certos medicamentos, podem ocorrer efeitos indesejáveis:
- Anti-hipertensivos: aumento do efeito hipotensor;
- Indutores da oxidação microssomal no fígado: o efeito da doxazosina pode aumentar;
- Inibidores da oxidação microssomal no fígado: podem diminuir o efeito da doxazosina;
- Anti-inflamatórios não esteróides (especialmente indometacina), agentes simpaticomiméticos e estrogênios: diminuindo o efeito hipotensor;
- Efedrina: diminuindo o efeito pressor;
- Epinefrina: simultaneamente à eliminação dos efeitos alfa-adrenostimulantes, é possível desenvolver uma perversão de sua ação pressora e taquicardia.
A doxazosina é compatível com furosemida, diuréticos tiazídicos, bloqueadores dos canais de cálcio, beta-bloqueadores, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, hipoglicemiantes orais, antibióticos, agentes uricosúricos e anticoagulantes indiretos.
Análogos
Os análogos da doxazosina são: Artezin, Doxazosin-FPO, Kamiren, Kamiren HL, Kardura, Prazosin, Omnik, Terazosin, Flosin.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local escuro e seco, fora do alcance das crianças, a uma temperatura de 5 a 25 ° C.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Disponível sem receita médica.
Críticas sobre a doxazosina
Avaliações de Doxazosin de usuários com BPH indicam que ao tomar este medicamento, muitas vezes há uma melhora na condição, mas a recuperação completa não ocorre. Muitos homens notam que ao tomar comprimidos e realizar procedimentos de fisioterapia, eles se sentem melhor, mas após a interrupção da terapia, as manifestações da doença voltam.
A eficácia da doxazosina no tratamento da hipertensão arterial é avaliada pelos usuários de diferentes maneiras. Nesses casos, o medicamento é freqüentemente usado como parte de uma terapia complexa.
Em qualquer caso, os usuários observam que a doxazosina só pode ser usada conforme orientação de um especialista e sob supervisão médica.
O preço da doxazosina nas farmácias
O preço aproximado do Doxazosin é: 30 comprimidos de 4 mg - 280 rublos, 90 comprimidos de 4 mg - 810 rublos.
Doxazosina: preços em farmácias online
Nome da droga Preço Farmacia |
Comprimidos de doxazosina 2 mg 30 unid. 94 r Comprar |
Comprimidos de doxazosina 2mg 30 pcs. 136 RUB Comprar |
Doxazosin Belupo 2 mg comprimidos 20 unid. 161 r Comprar |
Comprimidos de doxazosina 2 mg 30 unid. 167 r Comprar |
Comprimidos de doxazosina 2mg 30 pcs. 192 RUB Comprar |
Comprimidos de doxazosina 4 mg 30 unid. 216 r Comprar |
Doxazosina 4 mg comprimidos 20 pcs. 231 RUB Comprar |
Comprimidos de doxazosina 4mg 30 pcs. Ozônio 238 r Comprar |
Doxazosin Belupo 4 mg comprimidos 20 unid. 262 RUB Comprar |
Comprimidos de doxazosina 4mg 30 pcs. 279 r Comprar |
Comprimidos de doxazosina 4 mg 30 unid. 289 r Comprar |
Comprimidos de doxazosina 4mg 30 pcs. Nu-Pharm RUB 312 Comprar |
Doxazosin Zentiva 2 mg comprimidos 30 unid. 367 r Comprar |
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Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!