Disaverox - Instruções Para O Uso De Tablets, Preço, Avaliações, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Disaverox

Disaverox: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Dizaverox

Código ATX: J05AR01

Ingrediente ativo: Zidovudina (Zidovudina), Lamivudina (Lamivudina)

Fabricante: FARMASINTEZ JSC (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 18.10.2018

Preços nas farmácias: a partir de 752 rublos.

Comprar

Disaverox é um medicamento antiviral combinado que é ativo contra a infecção pelo HIV.

Forma de liberação e composição

A forma de dosagem da liberação é em comprimidos revestidos por película: oval esférico, branco, o núcleo na seção transversal é branco com uma coloração amarelada ou branco (10 pcs. Em blisters, 2, 3, 6 ou 10 pacotes são colocados em uma caixa de papelão; em latas de 60 ou 100 unidades, 1 lata é colocada em uma caixa de papelão).

Ingredientes ativos em 1 comprimido:

• zidovudina - 300 mg;
• lamivudina - 150 mg.

Componentes adicionais:

• núcleo: celulose microcristalina - 78 mg; primogel (carboximetilamido de sódio) - 22,5 mg; estearato de magnésio - 4,5 mg; dióxido de silício coloidal (aerosil marca A-300) - 2,5 mg; amido pré-gelatinizado - 22,5 mg;
• invólucro: invólucro solúvel em água de filme pronto (dióxido de titânio - 25%; polietilenoglicol 6000 - 9,5%; hipromelose - 25%; copovidona - 22,5%; polidextrose - 15%; gliceril caprilocaprato - 3%) - 15 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Disaverox é um dos agentes antivirais combinados. Seus componentes ativos - lamivudina e zidovudina - são inibidores seletivos altamente eficazes do HIV-1 e HIV-2.

A atividade antiviral das substâncias ativas deve-se principalmente à inclusão da sua forma monofosfato na cadeia do ADN viral, o que resulta na quebra da cadeia. Os trifosfatos de zidovudina e lamivudina têm uma afinidade significativamente menor para DNA polimerases de células humanas.

O uso combinado de lamivudina e zidovudina retarda o desenvolvimento da resistência à zidovudina em pacientes que não receberam terapia antirretroviral anteriormente.

O Disaverox aumenta a contagem de células CD4 + e diminui a carga viral, bem como o risco de progressão da doença, incluindo morte.

Farmacocinética

Os ingredientes ativos do Disaverox são bem absorvidos pelo trato digestivo (a biodisponibilidade da lamivudina em pacientes adultos é de 80–85%, a zidovudina é de 60 a 70%). Os componentes ligam-se fracamente às proteínas plasmáticas, penetram no líquido cefalorraquidiano e no sistema nervoso central. A lamivudina é excretada inalterada do corpo principalmente pelos rins. A meia-vida (T _1/2) está na faixa de 5 a 7 horas. A zidovudina é metabolizada no fígado, onde é conjugada com o ácido glucurônico. É excretado principalmente na forma de glucuronido pelos rins. T _1/2 zidovudina - cerca de 1 hora.

Indicações de uso

Disaverox é indicado para o tratamento da infecção por HIV em pacientes com mais de 12 anos de idade com imunodeficiência progressiva (contagem de células CD4 + <500 / μl).

Contra-indicações

Absoluto:

• anemia (hemoglobina <7,5 g / dl, ou 4,65 mmol / l);
• contagem de neutrófilos (<750 / μl);
• insuficiência renal crônica (com depuração da creatinina <50 ml / min);
• insuficiência hepática;
• idade até 12 anos e peso até 30 kg;
• período de lactação;
• intolerância individual aos componentes da droga.

Relativos (doenças / condições em que a nomeação de Disaverox exige cautela):

• hepatomegalia;
• hepatite;
• cirrose do fígado;
• obesidade;
• a presença de fatores de risco predisponentes à lesão hepática;
• gravidez.

Instruções de uso do Disaverox: método e dosagem

O Disaverox é administrado por via oral, independentemente da ingestão de alimentos.

Regime de dosagem recomendado: 2 vezes ao dia, 1 comprimido.

Efeitos colaterais

Os distúrbios descritos a seguir foram observados no tratamento da infecção pelo HIV com os princípios ativos do Disaverox na forma de monoterapia ou na forma de sua combinação. Para muitos efeitos colaterais, não está claro se são relacionados à terapia ou complicações da infecção pelo HIV.

Disaverox pode causar distúrbios específicos para cada um dos dois componentes. Atualmente, não há evidências de que a combinação de zidovudina e lamivudina tenha toxicidade aditiva.

Estimativa da incidência de reações adversas:> 10% - muito frequentemente; > 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01%, incluindo mensagens isoladas - muito raro.

Lamivudina

• sistemas linfáticos e hematopoiéticos: infrequentemente - trombocitopenia, anemia, neutropenia; raramente - aplasia eritrocítica verdadeira;
• sistema digestivo: muitas vezes - diarreia, vômito, náusea, dor epigástrica; raramente - aumento da atividade da amilase sérica no sangue, pancreatite;
• sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo: frequentemente - distúrbios musculares, artralgia; raramente - rabdomiólise;
• sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça; raramente - neuropatia periférica, parestesia;
• nutrição e metabolismo: frequentemente - hiperlactatemia; raramente - acidose láctica;
• gordura subcutânea e pele: alopecia, erupção cutânea;
• fígado e vias biliares: infrequentemente - um aumento transitório da atividade das enzimas hepáticas; raramente - hepatite;
• outros: acumulação / redistribuição geral de gordura subcutânea, mal-estar, fadiga, febre.

Zidovudina

• sistema digestivo: muitas vezes - dor de estômago, vômito, náusea, diarréia; infrequentemente - flatulência; raramente - perversão do paladar, pigmentação da mucosa oral, pancreatite, dispepsia;
• sistema respiratório: infrequentemente - falta de ar; raramente - sinusite, rinite, tosse;
• sistema cardiovascular: raramente - cardiomiopatia;
• sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça; frequentemente - tontura; raramente - confusão, parestesia, insônia, diminuição da atividade mental, sonolência, convulsões;
• sistemas linfático e hematopoiético: frequentemente - anemia (pode ser necessária uma transfusão de sangue), leucopenia, neutropenia; infrequentemente - pancitopenia e trombocitopenia (com hipoplasia de medula óssea); raramente - aplasia eritrocítica verdadeira; muito raramente - anemia aplástica;
• sistema reprodutivo e glândulas mamárias: raramente - ginecomastia;
• sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo: frequentemente - mialgia; infrequentemente - miopatia;
• psique: raramente - depressão, ansiedade;
• nutrição e metabolismo: frequentemente - hiperlactatemia; raramente - anorexia, acidose láctica;
• trato biliar e fígado: frequentemente - um aumento na concentração de bilirrubina e na atividade das enzimas hepáticas; raramente - lesão hepática (hepatomegalia grave com estenose);
• rins e aparelho urinário: raramente - micção frequente;
• gordura subcutânea e pele: infrequentemente - coceira, erupção na pele; raramente - pigmentação da pele e unhas, aumento da sudorese, urticária;
• outros: dor no peito, mal-estar geral, febre, síndrome semelhante à gripe, astenia, acúmulo / redistribuição de gordura subcutânea, calafrios, síndrome de dor generalizada.

Overdose

Na sobredosagem aguda, nenhum sintoma dependente da dose específico foi identificado (exceto aqueles listados nos efeitos colaterais).

Para o tratamento, recomenda-se monitorar o estado do paciente e a terapia de suporte padrão, hemodiálise contínua.

Instruções Especiais

Os pacientes que precisam ajustar a dose de lamivudina e zidovudina individualmente não são recomendados para uso de Disaverox.

A condição do paciente deve ser monitorada continuamente (devido à probabilidade de desenvolver infecções oportunistas e outras complicações da infecção pelo HIV).

O uso de Disaverox não evita o risco de transmissão do HIV a outras pessoas por meio de transfusão de sangue infectado ou relação sexual, portanto, os pacientes devem tomar os devidos cuidados.

Durante o período de terapia, deve ser realizada uma monitorização cuidadosa dos parâmetros hematológicos (devido à probabilidade de anemia, neutropenia e leucopenia). Como regra, as alterações hematológicas aparecem não antes de 4-6 semanas após o início do tratamento.

Recomenda-se monitorar exames de sangue em pacientes com estágio avançado de infecção por HIV clinicamente expressa, pelo menos uma vez a cada 14 dias durante os primeiros 3 meses de terapia e, a seguir, pelo menos uma vez por mês.

As reações adversas do sistema sanguíneo em pacientes com infecção por HIV em estágio inicial são raras. Os exames de sangue podem ser feitos com menos frequência (por exemplo, uma vez a cada 1-3 meses). Você deve se concentrar nas condições gerais dos pacientes. Se houver mielossupressão grave ou anemia, uma seleção especial de zidovudina pode ser necessária. Como é impossível selecionar individualmente a dose de Disaverox, recomenda-se transferir o paciente para tomar esses medicamentos separadamente.

No caso de aparecimento de sintomas clínicos de pancreatite ou de dados laboratoriais que indiquem o desenvolvimento da doença (vómitos, náuseas, dor abdominal ou aumento dos valores dos marcadores bioquímicos), o Disaverox é imediatamente cancelado.

Em caso de letargia, rigidez, dores nas articulações, dificuldade de movimentos, é necessário consultar um especialista (devido à probabilidade de desenvolver osteonecrose).

Existem informações sobre o desenvolvimento em casos raros de acidose láctica e hepatomegalia grave com degeneração gordurosa do fígado (possivelmente fatal). Na maioria das vezes, essas violações foram observadas em mulheres. Os principais sintomas clínicos: fraqueza geral, perda de apetite e perda súbita de peso inexplicada, distúrbios respiratórios e gastrointestinais (respiração rápida, falta de ar).

Na presença de fatores de risco para lesão hepática, Dizaverox deve ser prescrito com cautela. Quando aparecem sintomas clínicos e laboratoriais de acidose láctica ou hepatotoxicidade (incluindo hepatomegalia e esteatose, mesmo na ausência de um aumento na atividade das transaminases), a terapia deve ser suspensa.

Em alguns pacientes, durante a terapia, pode ser observada a acumulação / redistribuição de tecido adiposo, incluindo obesidade central, deposição de gordura dorsovisceral, perda de peso da face e extremidades, aumento das glândulas mamárias, aumento da glicose sérica e dos lipídios do sangue.

Ao realizar um exame clínico de pacientes, uma avaliação dos sinais físicos de redistribuição do tecido adiposo deve ser incluída. Os distúrbios lipídicos devem ser tratados com base em suas manifestações clínicas.

Há evidências de danos às mitocôndrias em vários graus associados à terapia. Há evidências de disfunção mitocondrial em crianças HIV-negativas que foram expostas a análogos de nucleosídeos no útero ou imediatamente após o nascimento. As principais manifestações da disfunção mitocondrial: neutropenia, anemia, aumento da atividade da lipase plasmática no sangue, hiperlactatemia. Manifestações posteriores desse distúrbio também foram observadas, incluindo convulsões, hipertonia muscular e anomalias comportamentais.

No início da terapia, pode haver uma exacerbação do processo inflamatório no contexto de infecção oportunista residual / assintomática. Isso pode piorar gravemente os sintomas ou piorar a condição. Como regra, tais reações são observadas durante as primeiras semanas / meses após o início do uso de Disaverox. Os exemplos mais significativos são retinite por citomegalovírus, pneumonia por pneumocystis, infecção micobacteriana focal / generalizada. Quaisquer sintomas de inflamação devem ser identificados e, se necessário, tratados. No contexto do restabelecimento da imunidade, observaram-se doenças autoimunes (como síndrome de Guillain-Barré, doença de Graves, polimiosite), porém, o tempo das manifestações primárias variou.e a doença pode se desenvolver muitos meses após o início da terapia e ter um curso atípico.

No caso de doenças hepáticas previamente identificadas (incluindo hepatite crônica), durante o uso de Disaverox, a incidência de doenças hepáticas funcionais aumenta. Nesse grupo de pacientes, a terapia deve ser realizada com cautela, com monitoramento cuidadoso da condição. Em casos de deterioração da função hepática, o medicamento pode ser cancelado.

Quando a infecção pelo HIV é combinada com o vírus da hepatite B ou C, a probabilidade de desenvolver o efeito hepatotóxico do Disaverox é maior do que apenas com a infecção pelo HIV. Esses pacientes pertencem ao grupo de maior risco de influência no fígado com um possível desfecho fatal (é necessária a monitorização clínica / laboratorial do estado do paciente).

Quando a infecção pelo HIV é combinada com o vírus da hepatite B, Disaverox deve ser prescrito com cautela. Após a interrupção da terapêutica com lamivudina, podem aparecer sinais clínicos / laboratoriais de exacerbação da hepatite (são possíveis consequências graves com descompensação da função hepática). Após o término da terapia, é necessário monitorar os indicadores bioquímicos da função hepática e marcadores de replicação do vírus da hepatite B.

Com o uso combinado de ribavirina e zidovudina com hepatite C viral concomitante, pode ser observado um agravamento da anemia. Apesar do fato de o mecanismo desse distúrbio não ser claro, o uso combinado desses medicamentos não é recomendado, especialmente com uma história intensa de anemia induzida por zidovudina (é recomendado considerar a possibilidade de mudar a terapia para descontinuar a zidovudina).

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

A probabilidade da influência do Disaverox na condução de veículos é baixa, porém, deve-se levar em consideração o estado clínico do paciente, bem como a natureza das reações adversas dos componentes ativos do medicamento.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Para mulheres grávidas, Disaverox pode ser prescrito apenas nos casos em que o benefício esperado supera o possível dano.

Você não deve amamentar seu bebê durante a terapia.

Uso infantil

Crianças menores de 12 anos e pesando até 30 kg são contra-indicadas ao uso de Disaverox.

Com função renal prejudicada

Em pacientes com insuficiência renal crônica (com depuração da creatinina <50 ml / min), Disaverox não é prescrito, uma vez que, neste caso, é necessária a seleção individual de doses de lamivudina e zidovudina (eles são usados como medicamentos separados).

Por violações da função hepática

De acordo com as instruções, Disaverox é contra-indicado para pacientes com insuficiência hepática, uma vez que, neste caso, é necessária uma seleção individual das doses de lamivudina e zidovudina (são usados como medicamentos separados).

Uso em idosos

Não há informações específicas sobre o uso de Disaverox em pacientes idosos. Porém, para esse grupo de pacientes, cuidados especiais são recomendados, levando em consideração as alterações relacionadas à idade (distúrbios funcionais dos rins e alterações nos parâmetros hematológicos).

Interações medicamentosas

Como o Disaverox é um medicamento combinado, ele pode entrar em quaisquer interações características de cada um dos componentes.

A probabilidade de interações metabólicas com a lamivudina é baixa, uma vez que o fármaco é quase completamente excretado inalterado pelos rins.

A zidovudina também se liga às proteínas plasmáticas em pequena extensão, mas é eliminada principalmente através do metabolismo hepático em glucuronídeo inativo.

Potencialmente, os medicamentos com metabolismo hepático predominante, especialmente por meio da glucuronidação, podem inibir o metabolismo da zidovudina.

Interações lamivudina

• drogas excretadas pelo sistema de transporte catiônico: a combinação requer cautela;
• trimetoprima, sulfametoxazol (160 mg + 800 mg, cotrimoxazol): um aumento significativo na concentração plasmática de lamivudina; na ausência de insuficiência renal funcional, não é necessário ajuste da dose de lamivudina; a farmacocinética de trimetoprima / sulfametoxazol não muda; em pacientes com insuficiência renal, a combinação com cotrimoxazol requer cautela; a eficácia da combinação de lamivudina com altas doses de cotrimoxazol para o tratamento da toxoplasmose e pneumonia por Pneumocystis não foi estudada;
• zalcitabina: inibição da sua fosforilação intracelular (a combinação não é recomendada).

Interações de zidovudina

• atovaona: sua farmacocinética não se altera; o grau de metabolismo da zidovudina em seu glucuronídeo diminui; com a nomeação de zidovudina na dose de 500-600 mg por dia e o uso concomitante de atovachon por um curso de 3 semanas no tratamento da pneumonia por pneumociste aguda, é improvável um aumento na incidência de efeitos colaterais; nos casos de uso prolongado dessa combinação de medicamentos, o estado do paciente deve ser monitorado de perto;
• claritromicina: diminuição da absorção da zidovudina (o intervalo entre o uso desses medicamentos deve ser de pelo menos 2 horas);
• lamivudina: um aumento no tempo de exposição à zidovudina e suas concentrações plasmáticas máximas enquanto sua exposição total permanece inalterada; a farmacocinética da lamivudina não muda;
• fenitoína: diminuição da concentração no sangue, em um caso - aumento (é necessário monitorar este indicador);
• probenecida: a meia-vida média da zidovudina aumenta; possivelmente diminuição da excreção renal de zidovudina;
• estavudina: inibição do processo de sua fosforilação intracelular (a combinação não é recomendada);
• lorazepam, cetoprofeno, ácido acetilsalicílico, morfina, codeína, clofibrato, indometacina, naproxeno, oxazepam, cimetidina, dapsona, isoprinosina: alterações no metabolismo da zidovudina (antes de prescrever uma combinação, especialmente em um curso longo, é necessária uma avaliação das interações medicamentosas);
• drogas mielossupressoras / nefrotóxicas, incluindo ganciclovir, cotrimoxazol, vinblastina, pentamidina, pirimetamina, dapsona, anfotericina, flucitosina, interferon, vincristina, doxorrubicina: um aumento na probabilidade de reações adversas da zidovudina, se necessário, o estado gematológico cuidadoso do monitoramento funcional a dose do (s) medicamento (s) está sendo ajustada);
• ribavirina: bloqueio da atividade antiviral da zidovudina.

Análogos

Os análogos do Disaverox são: Virokomb, Zilacomb, Zidovudine + Lamivudine, Zidovudine + Lamivudine-Vial, Combivir, Lazevun, LAMI-ZIDOX.

Termos e condições de armazenamento

Armazene em temperaturas de até 25 ° C na embalagem original do fabricante. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Disaverox

Existem poucas revisões sobre o Disaverox, indicando a eficácia do medicamento e seu custo relativamente baixo.

Preço do Disaverox em farmácias

O preço do Disaverox (60 comprimidos) pode variar entre 1.500–1900 rublos.

Disaverox: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Disaverox 300 mg + 150 mg comprimidos revestidos por película 60 unid. 752 r Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!