Gizaar
Gizaar: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Farmacodinâmica e farmacocinética
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Interações medicamentosas
- 10. Análogos
- 11. Termos e condições de armazenamento
- 12. Condições de dispensa em farmácias
- 13. Comentários
- 14. Preço em farmácias
Nome latino: Hyzaar
Código ATX: C09DA01
Ingrediente ativo: Losartan + Hidroclorotiazida (Losartan + Hidroclorotiazida)
Produtor: Merck Sharp & Dohme BV (Holanda)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-31
Preços nas farmácias: a partir de 250 rublos.
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Gizaar é uma droga anti-hipertensiva combinada.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos revestidos: ovais, com uma linha divisória num dos lados e marcando "717" no outro, amarelos (7 ou 14 unid. Em blisters, numa caixa de cartão 1 ou 2 blisters).
Conteúdo de ingredientes ativos em 1 comprimido:
- Losartan de potássio - 50 mg;
- Hidroclorotiazida - 12,5 mg
Excipientes: amido pré-gelatinizado 1500, lactose aquosa (seca por pulverização), estearato de magnésio, celulose microcristalina (Avicel PH102).
Composição da casca: hidroxipropilmetilcelulose (6 cps), hidroxipropilcelulose (com menos de 0,3% de silício), cera de carnaúba, verniz de alumínio amarelo quinolina (E104), dióxido de titânio (E171).
Farmacodinâmica e farmacocinética
As substâncias ativas do Gizaar - losartan e hidroclorotiazida - são caracterizadas por um efeito hipertensivo aditivo, uma vez que reduzem a pressão arterial (PA) de forma mais significativa do que cada um dos componentes separadamente. Acredita-se que esse efeito seja decorrente da ação complementar de ambos os componentes da droga. A hidroclorotiazida tem um efeito diurético, que leva à diminuição da concentração de potássio no soro sanguíneo, aumento da atividade da renina do plasma sanguíneo (PRA), aumento do conteúdo de angiotensina II e estimulação da produção de aldosterona.
O uso de losartan suprime todos os efeitos fisiológicos da angiotensina II e, devido à diminuição dos efeitos da aldosterona, pode ajudar a reduzir a perda de potássio causada pela ingestão de um diurético. Losartan também é caracterizado por um efeito uricosúrico moderado e transitório. A hidroclorotiazida contribui para um ligeiro aumento do conteúdo de ácido úrico no sangue. Sua combinação com losartan reduz a gravidade dos sintomas de hiperuricemia causados pela ingestão de um diurético.
O losartan liga-se seletivamente aos receptores AT 1 sem se ligar e bloquear outros receptores hormonais e canais iônicos responsáveis pela regulação das funções do sistema cardiovascular. Além disso, o losartan não é um inibidor da enzima de conversão da angiotensina (ACE, quininase II), que causa a destruição da bradicinina. Por esta razão, o efeito do losartan no corpo não aumenta os efeitos mediados pela bradicinina ou a ocorrência de edema.
O mecanismo de ação anti-hipertensiva das tiazidas ainda não foi estudado. Esses compostos geralmente não afetam as leituras normais da pressão arterial.
A hidroclorotiazida pertence ao grupo dos diuréticos e anti-hipertensivos. Afeta a reabsorção de eletrólitos nos túbulos renais distais. A hidroclorotiazida aumenta de forma aproximadamente igual a excreção de íons cloro e sódio. A natriurese às vezes é acompanhada por pequenas perdas de íons bicarbonato e potássio. Quando tomado por via oral, o efeito diurético aparece em 2 horas, atinge um valor máximo após 4 horas e dura 6-12 horas.
Em pacientes com hipertrofia ventricular esquerda e hipertensão arterial, losartan, incluindo em combinação com hidroclorotiazida, reduz o risco de doença cardiovascular e mortalidade.
Losartan previne um aumento da pressão arterial sistólica e diastólica durante a infusão de angiotensina II. No momento em que se atinge o conteúdo máximo de losartan no plasma sanguíneo após tomar Gizaar na dose de 100 mg, o efeito da angiotensina II descrito acima é suprimido em cerca de 85% e um dia após uma dose única e múltiplas - em 26-39%.
Losartan não tem efeito sobre os reflexos autonômicos e não altera a concentração de norepinefrina no plasma sanguíneo por um longo período de tempo.
Quando tomado por via oral, o losartan é bem absorvido e metabolizado durante a “passagem primária” pelo fígado, onde forma um metabólito carboxilado ativo e metabólitos inativos. A biodisponibilidade sistêmica deste composto na forma de comprimido é de cerca de 33%. As concentrações máximas médias de losartan e seus produtos metabólicos são registradas após 1 hora e após 3 horas, respectivamente. Quando o Gizaar foi tomado com alimentos, não foram encontradas alterações clinicamente significativas no conteúdo de losartan no plasma sanguíneo.
Losartan e seu metabólito ativo são capazes de se ligar às proteínas plasmáticas (principalmente albumina) em pelo menos 99%. A hidroclorotiazida atravessa a barreira placentária (sangue-cérebro é inacessível para ele) e é excretada no leite materno.
A depuração plasmática do losartan e de seu metabólito ativo é de aproximadamente 600 e 50 ml / min, respectivamente. A depuração renal dos compostos acima é de aproximadamente 74 e 26 ml / min, respectivamente. Quando o losartan é administrado por via oral, aproximadamente 4% da dose é excretada inalterada pelos rins e aproximadamente 6% da dose é excretada como um metabólito ativo. Após a administração oral, as concentrações plasmáticas de losartan e de seu metabólito ativo diminuem poliexponencialmente, com meia-vida de eliminação final de cerca de 2 e 6-9 horas, respectivamente.
Quando o Gizaar é tomado na dosagem de 100 mg uma vez ao dia, não há acúmulo significativo no plasma sanguíneo de losartan ou de seu metabólito ativo. Essas substâncias são excretadas pelos rins e pelos intestinos com a bile.
A hidroclorotiazida não é metabolizada e é excretada pelos rins em uma taxa significativa. O monitoramento do conteúdo da substância no plasma sanguíneo por 24 horas mostrou que sua meia-vida é de 5,6-14,8 horas. Pelo menos 61% da dose administrada por via oral é excretada em sua forma original em um dia.
Quando o Gizaar foi administrado por via oral por pacientes com cirrose hepática alcoólica leve e moderada, o conteúdo de losartan e seu metabólito ativo no plasma sanguíneo revelou ser 5 e 1,7 vezes maior do que os valores padrão, respectivamente.
Indicações de uso
- Hipertensão arterial (em pacientes com indicações para terapia combinada);
- Reduzindo o risco de doença cardiovascular e mortalidade na hipertrofia ventricular esquerda e hipertensão arterial.
Contra-indicações
- Idade abaixo de 18 anos;
- Disfunção hepática grave;
- Disfunção renal grave (depuração da creatinina (CC) inferior a 30 ml / min);
- Anuria;
- Síndrome de má absorção de glicose-galactose, intolerância à lactose, deficiência de lactase;
- O período de gravidez e amamentação;
- Hipersensibilidade a derivados de sulfonamida e / ou componentes de drogas.
Recomenda-se prescrever Gizaar com cautela para pacientes com insuficiência renal (CC 30-50 ml / min), estenose da artéria de um único rim, estenose bilateral das artérias renais, distúrbios no equilíbrio hidroeletrolítico do sangue (incluindo aqueles causados por vômitos ou diarreia (hiponatremia, alcalose hipoclorêmica, hipomagnesemia), hipocalemia)), gota, hipercalcemia, hiperuricemia, diabetes mellitus, asma brônquica e história alérgica agravada, hipovolemia (incluindo a ingestão de altas doses de diuréticos), doenças sistémicas do tecido conjuntivo (incluindo lúpus eritematoso sistémico); enquanto toma medicamentos anti-inflamatórios não esteroides, incluindo inibidores da ciclooxigenase (COX) -2.
Instruções para o uso de Gizaar: método e dosagem
Gizaar é tomado por via oral, independentemente da refeição.
Dose recomendada: 1 comprimido 1 vez por dia; na ausência de efeito terapêutico após três semanas de tratamento, a dose pode ser aumentada para 2 comprimidos uma vez ao dia.
A dose máxima diária do medicamento é de 2 comprimidos.
Para pacientes idosos, a seleção da dose inicial não é necessária.
Efeitos colaterais
Em estudos clínicos, as reações adversas mais frequentemente observadas foram fraqueza, tonturas e fadiga.
A experiência pós-comercialização com o medicamento identificou efeitos colaterais adicionais:
- Sistema digestivo: raramente - diarreia, hepatite;
- Reações imunopatológicas e alérgicas: reações anafiláticas, edema de laringe e glote com desenvolvimento de obstrução das vias aéreas ou outros sintomas de angioedema, incluindo edema de face, lábios, língua e / ou faringe; raramente - vasculite (púrpura de Shenlein-Henoch);
- Reações dermatológicas: urticária, aumento da foto e fotossensibilidade;
- Sistema respiratório: possivelmente - tosse;
- Indicadores laboratoriais: raramente - leve hipercalemia (não requer a descontinuação da droga), um aumento transitório da atividade da alanina aminotransferase.
Overdose
Os sintomas de sobredosagem podem ocorrer devido à desidratação e falta de eletrólitos no contexto de diurese excessiva e manifestam-se por uma diminuição pronunciada da pressão arterial e taquicardia.
Instruções Especiais
É mostrada a nomeação de Gizaar em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos.
O efeito dos medicamentos no sistema renina-angiotensina pode aumentar o conteúdo de creatinina e ureia no sangue em pacientes com estenose da artéria renal bilateral ou estenose de uma artéria de um único rim.
A presença de losartan suprime a função do sistema renina-angiotensina e pode causar alterações na função renal, insuficiência renal. As alterações são reversíveis e desaparecem após a retirada do medicamento.
Durante o uso do medicamento, os pacientes podem desenvolver hipotensão arterial sintomática.
O tratamento deve ser acompanhado por monitoramento regular do equilíbrio hídrico e eletrolítico, que identificará prontamente os sinais clínicos de hiponatremia, desidratação, alcalose hipoclorêmica, hipocalemia, hipomagnesemia. Os níveis de eletrólitos séricos devem ser verificados se ocorrer vômito ou diarreia intercorrente.
De acordo com as instruções, Gizaar pode prejudicar a tolerância à glicose, portanto, alguns pacientes podem precisar ajustar a dose de insulina e de outros agentes hipoglicemiantes.
As tiazidas podem causar um aumento ligeiro e episódico na concentração de cálcio sérico e reduzir a excreção de cálcio na urina. A hipercalcemia grave pode indicar hiperparatireoidismo latente.
Uma vez que o efeito das tiazidas no metabolismo do cálcio pode distorcer os parâmetros dos estudos da função das glândulas paratiroides, a administração de um diurético tiazídico deve ser interrompida antes do estudo.
No contexto da terapia com diuréticos tiazídicos, o conteúdo de triglicerídeos e colesterol no sangue pode aumentar, uma reação de hipersensibilidade pode se desenvolver e o lúpus eritematoso sistêmico pode progredir ou piorar.
A composição combinada da droga pode reduzir a gravidade da hiperuricemia e / ou o risco de desenvolver gota, uma vez que o losartan reduz o nível de ácido úrico.
Interações medicamentosas
A combinação da droga com diuréticos poupadores de potássio, incluindo espironolactona, triamtereno, amilorida, sais de potássio ou suplementos contendo potássio, pode aumentar os níveis de potássio sérico.
O efeito terapêutico da droga pode ser reduzido pela combinação com antiinflamatórios não esteróides.
O uso concomitante com etanol, barbitúricos, analgésicos opióides pode aumentar o risco de hipotensão arterial ortostática.
Quando combinado com outras drogas anti-hipertensivas, ocorre um efeito aditivo.
A absorção da hidroclorotiazida interrompe a presença de resinas de troca aniônica. Com a administração simultânea de colestiramina ou colestipol, a absorção da hidroclorotiazida é significativamente reduzida.
O uso de Gizaar com adrenocorticotropina, corticosteróides leva a uma forte diminuição dos níveis de eletrólitos, hipocalemia.
A droga aumenta o efeito da tubocurarina e de outros relaxantes musculares não despolarizantes.
A combinação com preparações de lítio não é recomendada, pois leva a uma diminuição da depuração renal do lítio, aumenta o risco de desenvolver seu efeito tóxico.
Análogos
Os análogos de Gizaar são: Gizortan, Losartan-N Richter, Lakea N, Prezartan N, Lozap plus, Lorista N 100, Lorista N, Vazotenz N.
Termos e condições de armazenamento
Manter fora do alcance das crianças a uma temperatura de 15-30 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Gizaar
As críticas sobre Gizaar são extremamente favoráveis. Os pacientes indicam a disponibilidade e alta eficácia do medicamento no tratamento da hipertensão se tomado por pelo menos 1 mês. Ele estabiliza rapidamente a pressão arterial e a leva aos níveis normais, razão pela qual o Gizaar é recomendado por muitos médicos. Este medicamento permite melhorar o tratamento tanto da hipertensão arterial como de doenças relacionadas.
Preço para Gizaar em farmácias
O preço do Gizaar nas farmácias é determinado pelo número de comprimidos da embalagem. O custo do medicamento é estabelecido em 340–460 rublos (14 unidades por pacote). Pacotes de 7 pcs Gizaar de momento não estão representados nas farmácias.
Gizaar: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Gizaar 50 mg + 12,5 mg comprimidos revestidos 14 unid. RUB 250 Comprar |
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Comprimidos de Gizaar p.p. 50mg + 12,5mg 14 pcs. 428 r Comprar |
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Gizaar Forte 100 mg + 12,5 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 666 RUB Comprar |
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Comprimidos Gizaar Forte p.o. 100 mg + 12,5 mg 28 pcs. RUB 958 Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
