Cefaxone
Cefaxon: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Cefaxone
Código ATX: J01DD04
Ingrediente ativo: ceftriaxona (ceftriaxona)
Fabricante: Lupin Ltd. (Lupin Ltd.) (Índia)
Descrição e atualização da foto: 2020-04-01
A cefaxona é um medicamento antibacteriano do grupo das cefalosporinas de terceira geração para uso parenteral.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - pó para preparação de uma solução para administração intravenosa (i / v) e intramuscular (i / m): branco ou branco com um tom amarelado (1000 mg cada em frascos de vidro incolor, selados com uma rolha de borracha, enrolados com uma tampa de alumínio e uma tampa de plástico fechada); em caixa de papelão 1 frasco de pó e instruções de uso do Cefaxon).
1 frasco para injectáveis contém a substância activa - ceftriaxona (na forma de ceftriaxona trisesqui-hidratada sódica), numa quantidade de 1000 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O componente ativo da cefaxona, a ceftriaxona, é um antibiótico cefalosporina de terceira geração. Sua ação bactericida é baseada na inibição da síntese da parede celular bacteriana.
A ceftriaxona é resistente às enzimas β-lactamase produzidas pela maioria das bactérias gram-positivas e gram-negativas (penicilinase, cefalosporinase). O efeito antimicrobiano do Cefaxon se estende a vários tipos de microrganismos aeróbios e anaeróbios, gram-positivos e gram-negativos.
No curso de estudos laboratoriais (in vitro) e clínicos, a ceftriaxona demonstrou alta atividade antimicrobiana contra a maioria das cepas conhecidas de microrganismos, listadas abaixo:
- aeróbios gram-positivos: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (incluindo cepas produtoras de penicilinase), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes);
- aeróbios gram-negativos: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (incluindo cepas com resistência à ampicilina estabelecida e cepas produtoras de β-lactamase, KP, KP, KP, KP, KP), KP, KP catarrhalis (incluindo cepas produtoras de β-lactamase), Neisseria gonorrhoeae (incluindo cepas produtoras / não produtoras de penicilinase), Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Pseudomonas aerug cepas (a maioria das cepas conhecidas)
- anaeróbios: espécies de Clostridium, Bacteroides fragilis, espécies de Peptostreptococcus.
Farmacocinética
Após a administração parenteral, a ceftriaxona é rápida e completamente absorvida. Sua biodisponibilidade é de 100%. A concentração máxima (C max) no plasma sanguíneo é observada após 1,5 horas.
A ceftriaxona se liga de maneira reversível às proteínas plasmáticas (albumina) em 85–95% e permanece no corpo por um longo tempo. Em concentrações mínimas de antimicrobianos, o antibiótico é determinado no sangue 24 horas após a administração ou mais. Penetra facilmente no tecido ósseo, órgãos e fluidos (pleural, peritoneal, sinovial). Com a inflamação das membranas do cérebro e / ou medula espinhal, a substância passa para o líquido cefalorraquidiano. A concentração de ceftriaxona no leite materno é de 3-4% do seu conteúdo no soro sanguíneo (com administração i / m da solução, este valor é maior do que com i / v).
A meia-vida (T 1/2) após a administração i / m é de 5,8-8,7 horas. Após a administração i / v de uma dose de ceftriaxona em crianças com meningite na taxa de 50-75 mg / kg, T 1/2 varia em uma pequena faixa - 4,3–4,6 horas A substância ativa é excretada pelos rins - até 50% em 48 horas; parcialmente excretado na bile.
Em caso de insuficiência da função renal, a eliminação da ceftriaxona é mais lenta, pelo que é possível a sua acumulação no organismo.
Valor de T 1/2 em pacientes com função renal comprometida, dependendo da CC (depuração da creatinina):
- pacientes em hemodiálise (CC 0-5 ml / min) - 14,7 horas;
- CC 5-15 ml / min - 15,7 h;
- CC 16-30 ml / min - 11,4 h;
- CC 31-60 ml / min - 12,4 h.
Indicações de uso
O antibiótico Cefaxon é recomendado para o tratamento de infecções e inflamações nas seguintes localizações causadas por microrganismos que são sensíveis a ele:
- cavidade abdominal (doenças inflamatórias do trato digestivo e das vias biliares, peritonite);
- o cérebro e a medula espinhal (meningite);
- ossos, articulações, tecido conjuntivo, pele;
- rins e trato urinário (infecções urogenitais, incluindo gonorreia);
- Órgãos ENT e trato respiratório (incluindo pneumonia).
Um medicamento antibacteriano também é usado para tratar a sepse; no tratamento de infecções em pacientes com imunidade reduzida; a fim de prevenir infecção bacteriana no período pós-operatório.
Contra-indicações
Absoluto:
- hiperbilirrubinemia em recém-nascidos;
- uso simultâneo com administração intravenosa de soluções contendo íons de cálcio (Ca 2+), crianças de até 4 semanas de idade;
- Eu trimestre de gravidez;
- amamentação;
- hipersensibilidade individual à ceftriaxona, bem como a outras cefalosporinas, carbapenêmicos e penicilinas.
Com cautela, Cefaxon é prescrito para bebês prematuros, pacientes com insuficiência renal / hepática, colite ulcerativa, enterite ou colite associada ao uso de antibacterianos, bem como nos II e III trimestres da gravidez.
Cefaxon, instruções de uso: método e dosagem
A solução de Cefaxon preparada a partir de pó destina-se à administração intravenosa ou intramuscular.
Para o tratamento de recém-nascidos, a ceftriaxona é usada em uma dose diária de 20–50 mg / kg.
O regime de dosagem recomendado para o tratamento de crianças com peso inferior a 50 kg:
- infecções da pele e tecidos moles: dose diária - 50–75 mg / kg, dividida em duas administrações (1 vez em 12 horas);
- meningite bacteriana: dose inicial - 100 mg / kg (mas não mais do que 4000 mg) uma vez ao dia; em seguida, 100 mg / kg por dia (mas não mais que 4000 mg) para uma administração ou dividido em 2 administrações (1 vez em 12 horas). A duração do curso é de 7 a 14 dias;
- otite média aguda: uma vez em / ma uma dose de 50 mg / kg (mas não mais do que 1000 mg);
- outras infecções: a dose diária é de 50–75 mg / kg, dividida em 2 administrações (1 vez em 12 horas). A dose diária máxima para crianças não deve exceder 2.000 mg.
No tratamento de crianças com peso igual ou superior a 50 kg, é utilizado um regime de dosagem para adultos.
No caso de prescrição do medicamento em dose superior a 50 mg / kg de peso corporal, a Cefaxona é administrada por via intravenosa como infusão por pelo menos 30 minutos.
Para adultos e crianças com mais de 12 anos de idade, a ceftriaxona é administrada uma vez por dia na dose de 1.000 a 2.000 mg. Em infecções graves ou infecções causadas por patógenos moderadamente sensíveis, a dose diária pode ser aumentada para 4000 mg.
O tratamento da gonorreia causada por cepas de Neisseria gonorrhoeae, que formam e não formam penicilinase, é realizada por meio de uma única injeção intramuscular de Cefaxona na dose de 250 mg.
Antes de intervenções cirúrgicas infectadas e potencialmente infectadas para prevenir infecções pós-operatórias (dependendo do perigo de infecção), uma única administração de Cefaxone na dose de 1000-2000 mg é recomendada 30-90 minutos antes do início da operação cirúrgica.
Se a operação for realizada no cólon e / ou reto, recomenda-se o uso adicional de medicamentos do grupo 5-nitroimidazol.
Métodos para a preparação e administração da solução de cefaxona:
- por via intramuscular: para diluir 1000 mg de ceftriaxona, são necessários 3,5 ml de solução de lidocaína a 1%; a solução resultante é injetada profundamente no músculo glúteo. Com uma única injeção em uma nádega, recomenda-se injetar não mais do que 1000 mg. A lidocaína não deve ser injetada em uma veia;
- por via intravenosa: na forma de uma injeção - para diluir 1000 mg de ceftriaxona, são necessários 10 ml de água destilada estéril, a solução resultante é injetada por via intravenosa lentamente ao longo de 2–4 minutos; em infusão - para diluir 2.000 mg de ceftriaxona, são necessários aproximadamente 40 ml de uma das soluções (livre de Ca 2+), por exemplo, solução de cloreto de sódio a 0,9%, solução de dextrose a 5% ou 10%, solução de frutose a 5% (levulose); a duração da infusão deve ser de pelo menos 30 minutos.
Efeitos colaterais
- sistema imunológico: calafrios ou febre, erupção na pele, urticária, coceira; raramente - eosinofilia, broncoespasmo, eritema exsudativo polimórfico (síndrome de Stevens-Johnson), angioedema, doença do soro, choque anafilático, síndrome de Lyell, dermatite alérgica, pneumonite alérgica;
- sistema nervoso: convulsões;
- sistema digestivo: náuseas, vômitos, constipação / diarreia, flatulência, síndrome da dor abdominal, estomatite, glossite, distúrbios do paladar, colite pseudomembranosa, função hepática prejudicada (aumento da atividade da bilirrubina e / ou enzimas hepáticas: transaminases, menos frequentemente fosfatase alcalina; icterícia colestática), disbiose, dispepsia, colite, colelitíase, síndroma de lama da vesícula biliar;
- sistema hematopoiético: leucopenia, granulocitopenia, neutropenia, linfopenia, trombocitopenia, trombocitose, agranulocitose, leucocitose, basofilia, linfocitose, monocitose, hipocoagulação, anemia hemolítica, diminuição do nível de fatores de coagulação do sangue (II, VII, IX, X) Tempo;
- sistema geniturinário: nefrolitíase, vaginite, função renal prejudicada (aumento da concentração de ureia no sangue, azotemia, hipercreatininemia, cilindrúria, glicosúria, hematúria), oligúria / anúria;
- reações no local da injeção: dor; com injeção intravenosa - flebite, endurecimento ao longo da veia; com injeção intramuscular - uma sensação de aperto, calor ou endurecimento no local da injeção;
- dados laboratoriais: diminuição do tempo de protrombina, aumento da concentração de uréia, presença de sedimento na urina;
- outras reações: cefaleias, tonturas, rubor, aumento da sudação, palpitações, candidíase, hemorragias nasais, superinfecção.
Overdose
Os sintomas de uma sobredosagem de cefaxona são náuseas, vómitos, diarreia, convulsões, confusão, aumento de outros efeitos secundários negativos dependentes da dose.
Para o tratamento dos casos de intoxicação por drogas, são recomendadas medidas sintomáticas. A hemodiálise ou diálise peritoneal não reduz os níveis excessivamente elevados de ceftriaxona no plasma.
Instruções Especiais
São descritos episódios raros de alterações no tempo de protrombina em pacientes em uso de Cefaxone. Com uma deficiência de vitamina K devido a uma violação de sua síntese no corpo, erros nutricionais ou por outros motivos, pode ser necessário monitorar o tempo de protrombina, bem como (se for prolongado antes do início do curso ou durante o tratamento), tomar vitamina K na dose de 10 mg por semana.
Existem evidências de reações fatais como resultado da formação de precipitados de sais de cálcio de ceftriaxona nos rins e pulmões dos recém-nascidos. Presumivelmente, a interação da ceftriaxona com soluções intravenosas contendo Ca 2+ também é possível em pacientes de outras faixas etárias. Como resultado, a ceftriaxona não deve ser misturada com soluções contendo Ca 2+ (incluindo medicamentos para nutrição parenteral), bem como administrada simultaneamente com eles, incluindo o uso de infusões separadas para infusões de localizações diferentes. O intervalo entre a introdução de ceftriaxona e soluções contendo Ca 2+ deve teoricamente ser igual a cinco T 1/2ceftriaxona, que não é inferior a 48 horas Não existem dados sobre a interação da ceftriaxona com preparações orais contendo Ca 2+, bem como com a sua administração intramuscular simultaneamente com preparações contendo Ca 2+ para administração oral e intravenosa.
Em casos raros, durante a terapia com Cefaxone, foi observado o desenvolvimento de pancreatite, possivelmente como resultado da obstrução do trato biliar. Muitos pacientes também apresentavam outros fatores de risco para congestão do ducto biliar, como comorbidades graves, tratamento medicamentoso prévio e nutrição parenteral total. No entanto, isso não exclui o efeito estimulante da ceftriaxona na formação de precipitados no trato biliar.
O exame de ultrassom (ultrassom) da vesícula biliar em alguns pacientes revelou opacidades (precipitados de sais de cálcio de ceftriaxona), que desaparecem após o término do tratamento. Se os sintomas (sinais) se desenvolverem, indicando possíveis patologias da vesícula biliar, ou se for detectado lodo biliar de acordo com os resultados da ultra-sonografia da zona hepatopancreatobiliar, é recomendado interromper o uso de Cefaxone.
Durante a terapia com Cefaxone, o teste de Coombs, o teste de galactosemia e o teste de glicose na urina podem dar resultados falsos positivos. A detecção de glicosúria é recomendada apenas pelo método enzimático.
Precauções
Os pacientes com comprometimento grave concomitante da função renal e hepática, bem como aqueles em hemodiálise, devem determinar regularmente o nível de ceftriaxona no plasma sanguíneo devido a uma possível diminuição na taxa de sua excreção.
A terapia de longo prazo com Cefaxone deve ser acompanhada por monitoramento regular do hemograma periférico, bem como indicadores do estado funcional do fígado e rins.
Antes do início do tratamento com Cefaxone, bem como antes de usar outros antibacterianos do grupo das cefalosporinas, é feita uma história detalhada. No entanto, isso não exclui a possibilidade de desenvolvimento de choque anafilático no paciente, necessitando de terapia imediata: em primeiro lugar, adrenalina intravenosa e depois glicocorticóides.
Estudos in vitro demonstraram que a ceftriaxona (como outros antibióticos cefalosporínicos) é capaz de deslocar a bilirrubina das zonas de ligação à albumina sérica.
Pacientes fracos e idosos podem precisar tomar vitamina K.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Não há dados sobre o efeito do Cefaxone na capacidade do paciente de realizar atividades potencialmente perigosas, por exemplo, dirigir veículos ou trabalhar com mecanismos complexos e de alta precisão.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de Cefaxone no primeiro trimestre da gravidez é contra-indicado.
Para o tratamento de mulheres grávidas nos trimestres II e III, o medicamento é prescrito apenas se o benefício pretendido para a mãe for mais clinicamente significativo do que o risco potencial para o feto.
Se o uso de Cefaxone for necessário durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.
Uso infantil
Na prática pediátrica, a administração de injeções de Cefaxone é contra-indicada para o tratamento de recém-nascidos com hiperbilirrubinemia diagnosticada, bem como, se necessário, injetá-los em / em soluções que contenham íons de cálcio.
Com cautela, o medicamento é prescrito para bebês prematuros (nascidos antes da 36ª semana de gravidez).
Com função renal prejudicada
Não há necessidade de reduzir a dose de cefaxona em pacientes com função hepática normal e função renal comprometida.
Ao tratar pacientes com insuficiência renal em estágio terminal (CC inferior a 10 ml / min), a dose diária não deve exceder 2.000 mg.
Os pacientes com doença hepática e renal combinada grave requerem monitoramento regular dos níveis séricos de ceftriaxona no sangue.
Pacientes em hemodiálise não precisam alterar a dose de Cefaxone após o procedimento.
Por violações da função hepática
Não há necessidade de reduzir a dose de Cefaxone em pacientes com função renal normal com função hepática comprometida.
Uso em idosos
Os pacientes idosos podem precisar de vitamina K durante a terapia com antibióticos Cefaxon.
Interações medicamentosas
Os principais tipos de interações farmacológicas com o uso conjunto de ceftriaxona com outras substâncias / drogas medicamentosas:
- aminoglicosídeos: sinergia com Cefaxone contra uma série de bactérias gram-negativas;
- agentes antibacterianos de ação bacteriostática: reduzem a atividade bactericida da Cefaxona, sendo o cloranfenicol in vitro seu antagonista;
- etanol: como a ceftriaxona não contém um grupo N-metiltiotetrazol, durante sua interação com o álcool etílico, não foi observado o desenvolvimento de reações semelhantes ao dissulfiram, que são inerentes a algumas outras cefalosporinas;
- antiinflamatórios não esteróides, outros inibidores da agregação plaquetária: aumenta a probabilidade de sangramento;
- diuréticos de alça e outras drogas nefrotóxicas: aumenta o risco de desenvolver seus efeitos nefrotóxicos.
A cefaxona é farmaceuticamente incompatível com aminoglicosídeos, amsacrina, vancomicina, fluconazol, soluções contendo outros antibióticos e soluções contendo íons de cálcio, incluindo soluções de Hartmann e Ringer.
Análogos
Os análogos do cefaxon são Azaran, Azarexon, Axone, Biotraxon, Broadsef-S, Intrasef, IFICEF, Lendacin, Lifaxon, Medaxon, Movigip, Oframax, Rocefin, Stericsef, Tercef, Tornaxon, Torocef, Triagramon, Chizonef-S, Zefriogramon …
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local seco e escuro com temperaturas de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Comentários sobre Cefaxone
O cefaxon, segundo as avaliações dos pacientes, é um agente antibacteriano eficaz tanto no tratamento de infecções quanto na recuperação pós-operatória.
Como desvantagem, seu alto custo é mais frequentemente indicado em comparação com medicamentos analógicos.
Preço do cefaxone nas farmácias
O preço do Cefaxone registrado na lista VED (Medicamentos Essenciais e Essenciais) é de 133,29 rublos. para embalagem contendo 1 frasco com 1000 mg de pó para preparação de solução para administração intravenosa e intramuscular. O custo do medicamento nas farmácias é desconhecido porque não está disponível para venda.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
