Triaxon
Triaxon: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Triaxone
Código ATX: J01DD04
Ingrediente ativo: ceftriaxona (ceftriaxona)
Fabricante: Aurobindo Pharma Ltd. (Aurobindo Pharma Ltd.) (Índia)
Descrição e atualização da foto: 2020-02-20
A triaxona é um antibiótico cefalosporina para uso parenteral.
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de um pó para o preparo de uma solução para administração intravenosa (i / v) e intramuscular (i / m): cristalino, branco ou branco com tonalidade amarelo-laranja (0,25; 0,5 ou 1 g em frasco transparente vidro, selado com rolha de borracha, frisado com tampa de alumínio e tampa de plástico fechada; em caixa de papelão 1 ou 5 garrafas e instruções de uso do Triaxon, caixa de papelão 20 ou 50 garrafas).
1 frasco com o medicamento contém sal de sódio de ceftriaxona na quantidade de 0,25; 0,5 ou 1 g (com base na matéria seca).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A ceftriaxona é uma cefalosporina antibiótica de amplo espectro de terceira geração para administração parenteral. A substância ativa exibe um efeito bactericida, bloqueia a síntese da membrana celular, in vitro inibe o crescimento de um grande número de bactérias gram-positivas e gram-negativas. Demonstra resistência a β-lactamases (penicilinase e cefalosporinase produzidas pela maioria dos microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos).
In vitro e na prática clínica real, Triaxone, via de regra, tem atividade bactericida contra os seguintes micróbios:
- gram-positivos: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus V (Str.agalactiae), Streptococcus bovis, Streptococcus viridans, Streptococcus A (Str.pyogenes), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; Staphylococcus spp. resistente à meticilina. mostra resistência a cefalosporinas, incluindo ceftriaxona; também resistente ao Triaxon à maioria das cepas de enterococos (Streptococcus faecalis);
- gram-negativos: Escherichia coli, Enterobacter spp. (algumas cepas são imunes), Branhamella catarrhalis, Alcaligenes spp., Aeromonas spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (incluindo Kl. pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Morganella morganii, Moraxella spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa (algumas cepas de spp.) (incluindo S. marcescens), Shigella spp., Salmonella spp. (incluindo S. typhi), Yersinia spp. (incluindo Y. enterocolitica), Vibrio spp. (incluindo V. cholerae); muitas cepas dos microrganismos acima que se multiplicam continuamente na presença de antibióticos, como penicilinas, cefalosporinas de primeira geração e aminoglicosídeos,são sensíveis à ceftriaxona; in vitro e em experimentos com animais, foi estabelecido que Treponema pallidum é suscetível à ceftriaxona; de acordo com dados clínicos, Triaxon demonstra alta eficiência na sífilis primária e secundária;
- anaeróbios: Clostridium spp. (incluindo CI. difficile), Bacteroides spp. (incluindo cepas individuais de B. fragilis), Fusobacterium spp. (exceto para F. varium, F. mostiferum), Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.; cepas individuais de muitos Bacteroides spp. (B. fragilis), produzindo β-lactamase, são imunes à ceftriaxona; para estabelecer a sensibilidade, é necessário utilizar discos contendo ceftriaxona, pois se sabe que algumas cepas de patógenos in vitro podem ser resistentes às cefalosporinas clássicas.
Farmacocinética
Com o uso parenteral de Triaxone, a substância ativa penetra bem nos fluidos e tecidos corporais. Em adultos saudáveis, a meia-vida (T 1/2) do medicamento é de aproximadamente 8 horas. Os valores da área sob a curva de concentração-tempo (AUC) no soro para administração intravenosa e intramuscular são os mesmos, ou seja, quando m a introdução das injeções de triaxona, a biodisponibilidade da ceftriaxona é de 100%. Quando usada por via intravenosa, a substância penetra rapidamente no fluido intersticial e retém por 24 horas sua atividade bactericida contra patógenos sensíveis a ela.
Em recém-nascidos com idade inferior a 8 dias e em pacientes idosos com mais de 75 anos de idade, o T 1/2 médio do medicamento é aproximadamente 2 vezes maior do que em voluntários adultos saudáveis. Sob a influência da flora intestinal, a substância principal é convertida em um metabólito inativo.
Em adultos, 50-60% da ceftriaxona é excretada na forma inalterada na urina e 40-50% na bile. Em recém-nascidos, em média 70% da dose administrada é eliminada pelos rins. Em adultos com distúrbios funcionais do fígado ou rins, a farmacocinética da ceftriaxona praticamente não se altera e o T 1/2 aumenta ligeiramente. Em caso de função renal prejudicada, a eliminação da droga com aumento da bile, e em caso de patologia hepática - com urina.
A ceftriaxona é caracterizada pela ligação reversível à albumina. Nesse caso, o grau dessa ligação é inversamente proporcional ao nível da substância ativa, por exemplo, quando sua concentração sérica no sangue é inferior a 100 mg / l, ele se liga às proteínas em 95% e em uma concentração de 300 mg / l - apenas 85%. Como resultado do menor teor de albumina no líquido intersticial, o nível de ceftriaxona excede o do soro.
Em crianças, incluindo recém-nascidos, com inflamação das meninges, a ceftriaxona penetra no líquido cefalorraquidiano. No contexto da meningite bacteriana, aproximadamente 17% da concentração sérica do fármaco se difunde para o líquido cefalorraquidiano, o que é aproximadamente 4 vezes mais do que no caso da meningite asséptica. 24 horas após a administração intravenosa do medicamento na dose de 50-100 mg / kg, seu conteúdo no líquido cefalorraquidiano excede 1,4 mg / l. Após 2–25 horas após a administração de uma dose de 50 mg / kg em pacientes com meningite adulta, o conteúdo de ceftriaxona era muitas vezes maior do que a dose inibitória mínima necessária para suprimir os microrganismos que causam meningite com mais frequência.
Indicações de uso
A triaxona é recomendada para uso no tratamento de infecções causadas por patógenos sensíveis à ceftriaxona:
- meningite;
- infecções do trato respiratório, especialmente pneumonia, e infecções dos órgãos ENT;
- infecções da cavidade abdominal - doenças do trato biliar e gastrointestinal (TGI) de natureza inflamatória, peritonite;
- sepse;
- infecções renais e do trato urinário;
- infecções genitais, incluindo gonorreia;
- infecções de articulações, ossos, pele, tecido conjuntivo;
- lesões infecciosas em pacientes com imunidade enfraquecida.
Além disso, o antibiótico Triaxon é indicado para prevenir o desenvolvimento de infecções no período pós-operatório.
Contra-indicações
- Eu trimestre de gravidez, período de lactação;
- hipersensibilidade às cefalosporinas e penicilinas.
Triaxon, instruções de uso: método e dosagem
A solução preparada a partir do medicamento é administrada por via intravenosa ou intramuscular.
Doses diárias recomendadas de Triaxone (frequência de administração 1 vez por dia):
- adultos e adolescentes com mais de 12 anos de idade: 1000–2000 mg de ceftriaxona a cada 24 horas; em casos graves ou com infecções causadas por microrganismos patogênicos moderadamente sensíveis, a dose pode ser aumentada para 4000 mg;
- recém-nascidos com idade inferior a 14 dias: 20-50 mg / kg; devido à imaturidade do sistema enzimático do recém-nascido, a dose de 50 mg / kg não deve ser ultrapassada;
- crianças menores de 12 anos de idade, incluindo recém-nascidos com 14 dias de idade: 20–75 mg / kg; com peso corporal de 50 kg e mais, use as doses recomendadas para adultos; doses superiores a 50 mg / kg devem ser administradas por perfusão intravenosa durante pelo menos 30 minutos.
O curso do tratamento é estabelecido dependendo do curso da doença.
Foi estabelecido experimentalmente que pode ser observado sinergismo entre a ceftriaxona e os aminoglicosídeos em termos do efeito na maioria das bactérias gram-negativas. É impossível prever o efeito potencializado de tal uso combinado com antecedência, no entanto, no contexto de infecções graves e com risco de vida (incluindo aquelas causadas por Pseudomonas aeruginosa), seu uso combinado é justificado. Mas como a ceftriaxona é fisicamente incompatível com os aminoglicosídeos, é necessário usar esses agentes separadamente nas doses prescritas!
Cursos de tratamento recomendados dependendo das indicações:
- meningite bacteriana: em crianças, incluindo recém-nascidos, uma vez ao dia na dose inicial de 100 mg / kg; a dose máxima diária é de 4000 mg, imediatamente após a identificação do patógeno e o estabelecimento de sua suscetibilidade ao Triaxon, a dose deve ser reduzida adequadamente; a duração da terapia, em que foram registrados os melhores resultados no tratamento da doença causada por Neisseria meningitides, foi de 4 dias, Haemophilus influenzae - 6 dias, Streptococcus pneumoniae - 7 dias, Enterobacteriaceae sensível - 10-14 dias;
- gonorreia, excitada por cepas produtoras e não produtoras de penicilinase: uma vez na dose de 250 mg / m;
- prevenção de infecções no pré e pós-operatório: 30–90 minutos antes da cirurgia, uma vez na dose de 1.000 a 2.000 mg, dependendo do grau de risco de infecção.
No caso de uma combinação de insuficiência renal e hepática grave, é necessário monitorar regularmente a concentração sérica de ceftriaxona no sangue.
Métodos para preparar e usar a solução:
- introdução i / m: o fármaco em uma dose de 1000 mg é diluído em 3,5 ml de solução de lidocaína a 1%, as injeções de Triaxon i / m são injetadas profundamente no músculo glúteo; uma solução contendo lidocaína não pode ser administrada por via intravenosa;
- Injeção IV: A triaxona na dose de 1000 mg é diluída em 10 ml de água destilada estéril, injetada IV lentamente durante 2-4 minutos;
- Infusão IV: Triaxone na dose de 2.000 mg é dissolvido em aproximadamente 40 ml de uma solução de infusão livre de íons de cálcio, como solução de cloreto de sódio a 0,9%; solução de cloreto de sódio 0,45% contendo 2,5% de glicose; solução de glicose 5%; solução de glicose 10%; solução de frutose 5%; solução de dextrano 6%; a duração da infusão intravenosa deve ser de pelo menos 30 minutos.
Efeitos colaterais
- sistema digestivo: estomatite, glossite, diarreia, náusea, vômito; raramente - um aumento transitório da atividade das transaminases hepáticas, hepatite, icterícia colestática; extremamente raro - colite pseudomembranosa;
- sistema hematopoiético: alterações no quadro sanguíneo periférico - neutropenia, trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, anemia hemolítica;
- sistema urinário: oligúria, nefrite intersticial;
- sistema nervoso: tonturas, dores de cabeça;
- reações dermatológicas: coceira, erupção cutânea, urticária, dermatite alérgica, micoses na área genital, eritema multiforme; raramente - edema de Quincke;
- reações alérgicas: anafilaxia, reações anafiláticas;
- outros: calafrios, aumento dos níveis de creatinina sérica;
- reações locais: após administração intravenosa - flebite (para prevenir este efeito indesejável, a solução deve ser injetada dentro de 2-4 minutos); após as injeções i / m - dor no local da injeção.
Os efeitos colaterais do Triaxone descritos acima, via de regra, desaparecem após a interrupção do tratamento.
Overdose
Em caso de sobredosagem do medicamento, recomenda-se a terapia sintomática. Os níveis de ceftriaxona plasmática excessivamente elevados não podem ser reduzidos por hemodiálise ou diálise peritoneal.
Instruções Especiais
Durante o período de uso do Triaxone, mesmo com anamnese detalhada, existe a probabilidade de choque anafilático, com desenvolvimento do qual é necessária terapia adequada imediata (adrenalina intravenosa, glicocorticóides).
Em alguns casos, um exame de ultrassom (ultrassom) da vesícula biliar detecta a presença de uma sombra, indicando a deposição de precipitação. Este sintoma desaparece após a conclusão da terapia ou recusa temporária de administrar Triaxone. Mesmo com a síndrome de dor existente, tais alterações são eliminadas pela terapia conservadora e não requerem intervenção cirúrgica.
Com o tratamento de longo prazo, o monitoramento periódico do hemograma é recomendado.
O antibiótico Triaxone só deve ser usado em ambiente hospitalar.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Em mulheres grávidas, não foram realizados estudos adequados e bem controlados sobre a segurança de Triaxone.
É contra-indicado o uso do medicamento no primeiro trimestre da gravidez; no segundo e terceiro trimestres, só pode ser usado se o benefício esperado do tratamento para a mulher exceder a possível ameaça para o feto.
Foi estabelecido que a ceftriaxona em baixas concentrações é excretada no leite materno, portanto, se a terapia com Triaxona for necessária durante a lactação, a amamentação não deve ser continuada.
Uso infantil
De acordo com estudos in vitro, a ceftriaxona pode deslocar a bilirrubina associada à albumina sérica, portanto, em recém-nascidos com hiperbilirrubinemia, especialmente em prematuros, a triaxona deve ser usada apenas sob estrita supervisão médica.
Com função renal prejudicada
Em pacientes com comprometimento funcional dos rins em um contexto de atividade hepática normal, não é necessário reduzir a dose de Triaxone. No entanto, em pacientes com insuficiência renal na fase pré-terminal (com clearance de creatinina abaixo de 10 ml / min), a dose máxima diária do medicamento não deve exceder 2.000 mg.
Os pacientes em tratamento de hemodiálise não precisam alterar a dose de ceftriaxona após esse procedimento.
Por violações da função hepática
Em pacientes com comprometimento funcional do fígado, desde que não haja insuficiência da função renal, não há necessidade de ajuste da dose de Triaxone.
Interações medicamentosas
- outros antibióticos: Triaxone não deve ser misturado no mesmo frasco de infusão ou seringa com esses agentes devido à incompatibilidade química;
- sulfinpirazona, anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), salicilatos (medicamentos que reduzem a agregação plaquetária): o risco de sangramento é agravado, pois a ceftriaxona, inibindo a flora intestinal, bloqueia a síntese de vitamina K;
- diuréticos de alça: aumenta o risco de nefrotoxicidade;
- anticoagulantes: o efeito terapêutico dessas drogas aumenta.
Análogos
Os análogos da triaxona são Ceftriaxona, Tornaxon, Torocef, Stericsef, Medaxon, Lendacin, Rocefin, Intrasef, Movigip, Lifaxon, etc.
Termos e condições de armazenamento
Conservar fora do alcance das crianças, protegido da penetração da luz, a uma temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Triaxone
Atualmente não há avaliações do Triaxon em sites especializados, portanto não é possível avaliar objetivamente sua eficácia e desvantagens.
Preço do Triaxon em farmácias
O preço do Triaxone é desconhecido, pois o antibiótico não está disponível na rede de farmácias. O preço de um análogo do medicamento, a ceftriaxona, na forma de pó para a preparação de uma solução para administração intravenosa e intramuscular, pode ser de 18 a 34 rublos. para 1 frasco contendo 1 g.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!