Takhiben - Instruções De Uso, Preço Das Ampolas, Análogos De Drogas, Análises

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Takhiben

Takhiben: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Tachyben

Código ATX: C02CA06

Ingrediente ativo: urapidil (Urapidil)

Produtor: Senexi SAS (Cenexi SAS) (França)

Descrição e atualização da foto: 2020-01-21

Preços nas farmácias: a partir de 995 rublos.

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Tachiben é um medicamento anti-hipertensivo.

Forma de liberação e composição

O produto é produzido na forma de solução para administração intravenosa (i / v): um líquido límpido, incolor ou marrom claro [5, 10 ou 20 ml cada em uma ampola de vidro transparente incolor, com ponto de quebra e 2 anéis marcados amarelos (5 ml)), ou 1 anel de branco (10 ml) ou azul (20 ml); em um contorno acheikova pacote 5 ampolas, em uma caixa de papelão 1 pacote e instruções de uso de Takhiben].

1 ml de solução contém:

• substância ativa: urapidil - 5 mg;
• componentes adicionais: di-hidrogenofosfato de sódio di-hidratado, ácido clorídrico concentrado (37% m / m), hidrogenofosfato de sódio di-hidratado, hidróxido de sódio (4% m / m), propilenoglicol, ácido clorídrico diluído (3,7% m / m), água para injeção …

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O urapidil é um alfa-bloqueador com mecanismo de ação central e periférico. Ao inibir os receptores adrenérgicos α1 pós-sinápticos, reduz a resistência vascular periférica total (OPSS). Como resultado da estimulação dos receptores 5-HT1A da serotonina do centro vasomotor (vasomotor), participa da regulação do mecanismo central de manutenção do tônus vascular (evita um aumento reflexo do tônus do sistema nervoso simpático). Sob a influência do urapidil, não há alterações na frequência cardíaca (FC) e no débito cardíaco (DC), o crescimento de baixo DC é proporcionado pela diminuição do OPSS. A substância geralmente não tem efeito ortostático.

O urapidil inibe a vasoconstrição causada pelos receptores α2-adrenérgicos e não leva ao desenvolvimento de taquicardia reflexa associada à vasodilatação. Bloqueia principalmente os receptores adrenérgicos α1 pós-sinápticos periféricos, como resultado dos quais o efeito vasoconstritor das catecolaminas é suprimido. Ao enfraquecer o OPSS, o Tachiben equilibra a pressão arterial (PA) sistólica e diastólica; também tem um efeito de bloqueio β-adrenérgico fraco. Reduz a pré e a pós-carga do coração, proporciona uma contração efetiva do miocárdio, que na ausência de arritmia contribui para o aumento do débito cardíaco reduzido.

O urapidil não causa retenção de líquidos no corpo, não afeta o metabolismo do ácido úrico e os indicadores do metabolismo dos carboidratos.

Farmacocinética

Após a administração intravenosa de urapidil na dose de 25 mg, é observada uma diminuição em duas fases da concentração: fase α (inicial) - uma redução rápida, fase β (subsequente) - lenta. O volume de distribuição (V _d) do medicamento é de 0,8 l / kg (0,6-1,2 l / kg), o período de distribuição é de 35 minutos, é metabolizado principalmente no fígado. O principal metabólito, que praticamente não possui atividade anti-hipertensiva, é o urapidil, hidroxilado na posição 4 do anel fenólico. O metabólito O-desmetilado é formado em pequenas quantidades e exibe quase a mesma atividade que a substância original.

Aproximadamente 50-70% do componente principal e seus metabólitos (15% - na forma de uma substância ativa) são excretados pelos rins, o resto da dose recebida é excretada pelo intestino, principalmente na forma de urapidil n-hidroxilado inativo. Após a injeção do jato da solução na / durante a meia-vida (T _1/2) é em média 2,7 horas (1,8-3,9 horas). A substância se liga às proteínas plasmáticas a um nível de 80%. Devido ao grau relativamente baixo de ligação às proteínas do sangue, a possível interação do urapidil com medicamentos que apresentam um alto grau dessa conexão não foi estabelecida.

Em idosos e em pacientes com depuração hepática e / ou renal grave, com V _d urapidil reduzido e T _1/2 - aumentado. O Tachiben atravessa a barreira hematoencefálica (BBB) e a placenta.

Indicações de uso

• terapia de hipertensão arterial refratária e grave, crise hipertensiva;
• controle da diminuição da pressão arterial durante seu crescimento durante e / ou após a cirurgia.

Contra-indicações

Absoluto:

• ducto arterial aberto (Botallov);
• a presença de coarctação de aorta e shunt arteriovenoso (exceto quando o shunt de diálise é hemodinamicamente inativo);
• gravidez, período de lactação;
• idade até 18 anos;
• hipersensibilidade a qualquer componente do produto.

Relativo (Tachiben deve ser usado com cautela):

• insuficiência cardíaca devido a violações da função mecânica do coração, como estenose da válvula aórtica ou mitral, embolia pulmonar, comprometimento da contratilidade miocárdica causada por doenças da bolsa cardíaca (incluindo pericardite crônica, tamponamento);
• disfunção renal moderada / grave;
• disfunção hepática;
• hipovolemia;
• idade avançada;
• uso simultâneo com cimetidina.

Takhiben, instruções de uso: método e dosagem

A solução de Tachiben em ampolas é injetada em / em um jato ou gotejamento por meio de uma infusão IV de longo prazo - na posição supina do paciente.

Regime de dosagem para o tratamento de crise hipertensiva, hipertensão arterial refratária, hipertensão arterial grau III:

• Injeção IV: lentamente em uma dose de 10-50 mg com monitoramento constante da pressão arterial, a diminuição esperada no último - dentro de 5 minutos após a injeção; tendo em conta o efeito terapêutico, é permitida a administração repetida da solução;
• gotejamento intravenoso / infusão contínua usando uma bomba de perfusão: dose de manutenção: uma média de 9 mg / h, ou seja, urapidil na dose de 250 mg (10 ou 5 ampolas de 5 e 10 ml, respectivamente) é diluído em 500 ml de solução por infusão (1 mg = 44 gotas ~ 2,2 ml); a proporção máxima permitida é de 4 mg do medicamento por 1 ml de solução para infusão, a taxa máxima recomendada no início da administração é de 2 mg / min; a taxa de gotejamento é definida dependendo da pressão arterial de um determinado paciente.

Para perfusão, perfusão gota a gota efectuada para manter a pressão arterial, é geralmente recomendado diluir o Tachiben na dose de 250 mg em 500 ml de solvente. No caso de utilização de bomba de perfusão, o fármaco deve ser injetado em sua seringa na dose de 100 mg (1 ampola de 20 ml / 2 ampolas de 10 ml / 4 ampolas de 5 ml) e adicionar o solvente até um volume de 50 ml. O solvente utilizado é solução de cloreto de sódio 0,9%, solução de dextrose / glicose 5 ou 10%.

O controle da diminuição da pressão arterial durante e / ou após a cirurgia para manter os valores pressóricos obtidos pela injeção intravenosa é feito por infusão contínua da solução por meio de bomba de perfusão ou gotejamento. Recomenda-se a infusão com uma taxa inicial de até 6 mg por 1–2 minutos, com uma redução adicional.

A administração parenteral de solução de Tachiben para uma redução controlada (controlada) da pressão arterial é realizada de acordo com um dos seguintes esquemas:

• I - 5 ml de solução são injetados por via intravenosa (dose - 25 mg), se a pressão arterial diminuir, após 2 minutos realiza-se uma infusão para estabilizá-la;
• II - 5 ml de solução são injetados por via intravenosa (dose - 25 mg), se a pressão arterial não puder ser diminuída, após 2 minutos repetir a injeção intravenosa na dose de 25 mg, quando a pressão arterial for reduzida após 2 minutos, é realizada infusão para estabilizá-la;
• III - 5 ml de solução são injetados por via intravenosa (dose - 25 mg), se a pressão arterial não puder ser baixada após 2 minutos, repetir a injeção intravenosa na dose de 25 mg, quando após a segunda injeção da solução após 2 minutos não for possível baixar a pressão arterial por via intravenosa 10 ml de solução (dose 50 mg) são injetados lentamente, com diminuição da pressão arterial, uma infusão é realizada após 2 minutos para estabilizá-la.

A introdução da solução pode ser única ou múltipla. Com um novo aumento da pressão arterial, é possível repetir o curso da terapia. A injeção IV de Tachiben pode ser combinada com outra infusão gota a gota.

O tratamento por 7 dias é seguro, mas na maioria dos casos com o uso parenteral de anti-hipertensivos, esse período não deve ser ultrapassado. É possível iniciar o uso contínuo de anti-hipertensivos orais simultaneamente à terapia parenteral de emergência.

Se no período anterior foram usados outros anti-hipertensivos, então o Tachiben deve ser administrado após um tempo, durante o qual deve aparecer o efeito dos medicamentos anteriormente usados. Ao mesmo tempo, é necessário iniciar a terapia com urapidil com doses mais baixas.

Efeitos colaterais

Durante o uso de Tachiben, as seguintes reações colaterais negativas de sistemas e órgãos podem se desenvolver:

• sistema cardiovascular: infrequentemente - sensação de palpitações ou compressão torácica, bradicardia, taquicardia, arritmias, síndrome de dificuldade respiratória;
• sangue e sistema linfático: extremamente raro - trombocitopenia;
• sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça, tontura vestibular;
• psique: extremamente raramente - uma sensação de ansiedade;
• distúrbios gerais: infrequentemente - aumento da fadiga; muito raramente - astenia;
• tratado digestivo: muitas vezes - náusea; infrequentemente - vômito;
• pele e tecido subcutâneo: infrequentemente - aumento da sudorese; raramente - erupção na pele, prurido, exantema e outros sintomas de reações alérgicas na pele;
• sistema urinário: frequentemente - proteinúria; raramente - síndrome nefrótica, nefropatia;
• sistema reprodutivo e glândula mamária: raramente - priapismo;
• sistema respiratório: raramente - congestão nasal.

A maioria dos eventos adversos acima está associada a uma queda acentuada da pressão arterial, no entanto, como mostra a experiência de uso clínico, eles desaparecem poucos minutos após a interrupção da administração de Tachiben, incluindo após infusão gota a gota. No caso de reações adversas graves, pode ser necessária a descontinuação do tratamento.

Overdose

Os sintomas de uma overdose de urapidil podem incluir letargia, tontura, fadiga, hipotensão ortostática e colapso.

No contexto de uma diminuição significativa da pressão arterial, o paciente deve ser deitado, elevando as pernas acima do nível da pelve, e devem ser tomadas medidas para repor o volume de sangue circulante (CBC). Se essas medidas forem ineficazes, vasoconstritores intravenosos são administrados com monitoramento simultâneo da pressão arterial. Em alguns casos, são prescritas catecolaminas - epinefrina (adrenalina) na dose de 0,5–1 mg, adicionada a 10 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9%.

Instruções Especiais

Precauções especiais a serem observadas ao manusear o medicamento:

1. A ampola Tahiben destina-se a uma única utilização.
2. Antes de abrir a ampola, você deve verificar visualmente a solução quanto a inclusões estranhas e descoloração.
3. O medicamento não deve ser misturado com outros medicamentos, exceto solução de cloreto de sódio a 0,9% ou soluções de dextrose (glicose) a 5 ou 10%. A mistura de Tachiben com soluções alcalinas para injeção / infusão pode turvar o líquido e causar floculação.
4. Após a abertura da ampola, a solução deve ser usada imediatamente ou em 24 horas se for armazenada a uma temperatura de 2-8 ° C.
5. Se o medicamento não for administrado imediatamente após sua diluição, o usuário é responsável pelas condições e pelo tempo de armazenamento.

Com uma diminuição muito rápida da pressão arterial, a ameaça de desenvolver bradicardia ou parada cardíaca aumenta.

Em condições que causam hipovolemia (por exemplo, náuseas ou vômitos), o efeito hipotensor do Tachiben é potencializado.

Como a solução contém propilenoglicol, após a administração intravenosa do medicamento, podem ocorrer sintomas semelhantes aos do etanol.

Tachiben praticamente não contém sódio - em 1 dose é inferior a 1 mmol / l (23 mg).

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante a terapia com Tachiben, recomenda-se abandonar a direção de veículos e o controle de mecanismos complexos e potencialmente perigosos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Mulheres grávidas são contra-indicadas para prescrever Tachiben, uma vez que não há informações confiáveis sobre seu uso durante a gravidez.

Foi descoberto que o agente anti-hipertensivo atravessa a placenta. No decurso dos estudos experimentais, a toxicidade reprodutiva do medicamento foi observada na ausência de sinais de teratogenicidade. O risco potencial para humanos devido à escassez desses estudos não foi identificado.

Não se sabe se o urapidil é excretado no leite materno, portanto, caso seja necessário utilizá-lo durante a lactação, é necessário interromper a amamentação.

Uso infantil

Não foi prescrito Tachiben a doentes com idade inferior a 18 anos, uma vez que a eficácia e segurança do urapidil em crianças e adolescentes não foram estabelecidas.

Com função renal prejudicada

Na presença de disfunção renal moderada a grave, o Tachiben deve ser utilizado com precaução. Pode ser necessária uma redução nas doses recomendadas.

Por violações da função hepática

Na presença de distúrbios funcionais do fígado, recomenda-se o uso do Tachiben com cautela, em doses reduzidas em relação às recomendadas.

Uso em idosos

Em pacientes idosos, a terapia com Tachiben deve ser realizada com cautela. A dose inicial do fármaco deve ser reduzida em relação à dose recomendada, pois em pacientes dessa faixa etária costuma-se registrar alteração na sensibilidade aos fármacos dessa classe (V _d é reduzido e T _1/2 é aumentado).

Interações medicamentosas

• α-bloqueadores, baclofeno, vasodilatadores e outras drogas que reduzem a pressão arterial; etanol; medicamentos usados para indicações urológicas: aumentam o efeito hipotensor do urapidil;
• corticosteróides: enfraquecem o efeito hipotensor de Tachiben como resultado da retenção de sódio e líquidos; esta combinação requer cautela;
• cimetidina: o nível plasmático de urapidil no sangue aumenta em 15%, portanto, a correção de sua dose é recomendada;
• imipramina, antipsicóticos: aumenta o efeito hipotensor e aumenta o risco de hipotensão ortostática; cuidado deve ser exercido;
• soluções alcalinas para injeções e infusões: turvação e a formação de um precipitado floculante podem aparecer quando misturados com Takhiben; o medicamento não deve ser diluído nessas soluções;
• inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA): não é recomendado usá-lo em combinação com urapidil devido a dados clínicos insuficientes.

Análogos

Os análogos de Takhiben são Ebrantil, Urapidil-nativo, Urapidil Karino, etc.

Termos e condições de armazenamento

Manter fora do alcance das crianças em temperatura não superior a 25 ° C

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Takhiben

Os poucos comentários sobre Takhiben são geralmente positivos. Os pacientes consideram o medicamento um agente anti-hipertensivo eficaz, proporcionando uma rápida redução da pressão arterial ao normal na hipertensão grave e na crise hipertensiva. Ao mesmo tempo, é avisado que o Tachiben deve ser usado exclusivamente como um meio de terapia parenteral de emergência e administrado apenas sob supervisão médica, uma vez que tem um efeito poderoso e pode reduzir a pressão arterial de forma muito acentuada e rápida, o que também representa um perigo para a saúde.

O preço do Takhiben nas farmácias

O preço médio do Takhiben na forma de solução para administração intravenosa (5 mg / ml), para 5 ampolas de 5 ml é de 490 rublos, para 5 ampolas de 10 ml - 930 rublos.

Takhiben: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Tachiben 5 mg / ml solução para administração intravenosa 10 ml 5 pcs. 995 RUB Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!