Takhiben
Takhiben: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Tachyben
Código ATX: C02CA06
Ingrediente ativo: urapidil (Urapidil)
Produtor: Senexi SAS (Cenexi SAS) (França)
Descrição e atualização da foto: 2020-01-21
Preços nas farmácias: a partir de 995 rublos.
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Tachiben é um medicamento anti-hipertensivo.
Forma de liberação e composição
O produto é produzido na forma de solução para administração intravenosa (i / v): um líquido límpido, incolor ou marrom claro [5, 10 ou 20 ml cada em uma ampola de vidro transparente incolor, com ponto de quebra e 2 anéis marcados amarelos (5 ml)), ou 1 anel de branco (10 ml) ou azul (20 ml); em um contorno acheikova pacote 5 ampolas, em uma caixa de papelão 1 pacote e instruções de uso de Takhiben].
1 ml de solução contém:
- substância ativa: urapidil - 5 mg;
- componentes adicionais: di-hidrogenofosfato de sódio di-hidratado, ácido clorídrico concentrado (37% m / m), hidrogenofosfato de sódio di-hidratado, hidróxido de sódio (4% m / m), propilenoglicol, ácido clorídrico diluído (3,7% m / m), água para injeção …
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O urapidil é um alfa-bloqueador com mecanismo de ação central e periférico. Ao inibir os receptores adrenérgicos α1 pós-sinápticos, reduz a resistência vascular periférica total (OPSS). Como resultado da estimulação dos receptores 5-HT1A da serotonina do centro vasomotor (vasomotor), participa da regulação do mecanismo central de manutenção do tônus vascular (evita um aumento reflexo do tônus do sistema nervoso simpático). Sob a influência do urapidil, não há alterações na frequência cardíaca (FC) e no débito cardíaco (DC), o crescimento de baixo DC é proporcionado pela diminuição do OPSS. A substância geralmente não tem efeito ortostático.
O urapidil inibe a vasoconstrição causada pelos receptores α2-adrenérgicos e não leva ao desenvolvimento de taquicardia reflexa associada à vasodilatação. Bloqueia principalmente os receptores adrenérgicos α1 pós-sinápticos periféricos, como resultado dos quais o efeito vasoconstritor das catecolaminas é suprimido. Ao enfraquecer o OPSS, o Tachiben equilibra a pressão arterial (PA) sistólica e diastólica; também tem um efeito de bloqueio β-adrenérgico fraco. Reduz a pré e a pós-carga do coração, proporciona uma contração efetiva do miocárdio, que na ausência de arritmia contribui para o aumento do débito cardíaco reduzido.
O urapidil não causa retenção de líquidos no corpo, não afeta o metabolismo do ácido úrico e os indicadores do metabolismo dos carboidratos.
Farmacocinética
Após a administração intravenosa de urapidil na dose de 25 mg, é observada uma diminuição em duas fases da concentração: fase α (inicial) - uma redução rápida, fase β (subsequente) - lenta. O volume de distribuição (V d) do medicamento é de 0,8 l / kg (0,6-1,2 l / kg), o período de distribuição é de 35 minutos, é metabolizado principalmente no fígado. O principal metabólito, que praticamente não possui atividade anti-hipertensiva, é o urapidil, hidroxilado na posição 4 do anel fenólico. O metabólito O-desmetilado é formado em pequenas quantidades e exibe quase a mesma atividade que a substância original.
Aproximadamente 50-70% do componente principal e seus metabólitos (15% - na forma de uma substância ativa) são excretados pelos rins, o resto da dose recebida é excretada pelo intestino, principalmente na forma de urapidil n-hidroxilado inativo. Após a injeção do jato da solução na / durante a meia-vida (T 1/2) é em média 2,7 horas (1,8-3,9 horas). A substância se liga às proteínas plasmáticas a um nível de 80%. Devido ao grau relativamente baixo de ligação às proteínas do sangue, a possível interação do urapidil com medicamentos que apresentam um alto grau dessa conexão não foi estabelecida.
Em idosos e em pacientes com depuração hepática e / ou renal grave, com V d urapidil reduzido e T 1/2 - aumentado. O Tachiben atravessa a barreira hematoencefálica (BBB) e a placenta.
Indicações de uso
- terapia de hipertensão arterial refratária e grave, crise hipertensiva;
- controle da diminuição da pressão arterial durante seu crescimento durante e / ou após a cirurgia.
Contra-indicações
Absoluto:
- ducto arterial aberto (Botallov);
- a presença de coarctação de aorta e shunt arteriovenoso (exceto quando o shunt de diálise é hemodinamicamente inativo);
- gravidez, período de lactação;
- idade até 18 anos;
- hipersensibilidade a qualquer componente do produto.
Relativo (Tachiben deve ser usado com cautela):
- insuficiência cardíaca devido a violações da função mecânica do coração, como estenose da válvula aórtica ou mitral, embolia pulmonar, comprometimento da contratilidade miocárdica causada por doenças da bolsa cardíaca (incluindo pericardite crônica, tamponamento);
- disfunção renal moderada / grave;
- disfunção hepática;
- hipovolemia;
- idade avançada;
- uso simultâneo com cimetidina.
Takhiben, instruções de uso: método e dosagem
A solução de Tachiben em ampolas é injetada em / em um jato ou gotejamento por meio de uma infusão IV de longo prazo - na posição supina do paciente.
Regime de dosagem para o tratamento de crise hipertensiva, hipertensão arterial refratária, hipertensão arterial grau III:
- Injeção IV: lentamente em uma dose de 10-50 mg com monitoramento constante da pressão arterial, a diminuição esperada no último - dentro de 5 minutos após a injeção; tendo em conta o efeito terapêutico, é permitida a administração repetida da solução;
- gotejamento intravenoso / infusão contínua usando uma bomba de perfusão: dose de manutenção: uma média de 9 mg / h, ou seja, urapidil na dose de 250 mg (10 ou 5 ampolas de 5 e 10 ml, respectivamente) é diluído em 500 ml de solução por infusão (1 mg = 44 gotas ~ 2,2 ml); a proporção máxima permitida é de 4 mg do medicamento por 1 ml de solução para infusão, a taxa máxima recomendada no início da administração é de 2 mg / min; a taxa de gotejamento é definida dependendo da pressão arterial de um determinado paciente.
Para perfusão, perfusão gota a gota efectuada para manter a pressão arterial, é geralmente recomendado diluir o Tachiben na dose de 250 mg em 500 ml de solvente. No caso de utilização de bomba de perfusão, o fármaco deve ser injetado em sua seringa na dose de 100 mg (1 ampola de 20 ml / 2 ampolas de 10 ml / 4 ampolas de 5 ml) e adicionar o solvente até um volume de 50 ml. O solvente utilizado é solução de cloreto de sódio 0,9%, solução de dextrose / glicose 5 ou 10%.
O controle da diminuição da pressão arterial durante e / ou após a cirurgia para manter os valores pressóricos obtidos pela injeção intravenosa é feito por infusão contínua da solução por meio de bomba de perfusão ou gotejamento. Recomenda-se a infusão com uma taxa inicial de até 6 mg por 1–2 minutos, com uma redução adicional.
A administração parenteral de solução de Tachiben para uma redução controlada (controlada) da pressão arterial é realizada de acordo com um dos seguintes esquemas:
- I - 5 ml de solução são injetados por via intravenosa (dose - 25 mg), se a pressão arterial diminuir, após 2 minutos realiza-se uma infusão para estabilizá-la;
- II - 5 ml de solução são injetados por via intravenosa (dose - 25 mg), se a pressão arterial não puder ser diminuída, após 2 minutos repetir a injeção intravenosa na dose de 25 mg, quando a pressão arterial for reduzida após 2 minutos, é realizada infusão para estabilizá-la;
- III - 5 ml de solução são injetados por via intravenosa (dose - 25 mg), se a pressão arterial não puder ser baixada após 2 minutos, repetir a injeção intravenosa na dose de 25 mg, quando após a segunda injeção da solução após 2 minutos não for possível baixar a pressão arterial por via intravenosa 10 ml de solução (dose 50 mg) são injetados lentamente, com diminuição da pressão arterial, uma infusão é realizada após 2 minutos para estabilizá-la.
A introdução da solução pode ser única ou múltipla. Com um novo aumento da pressão arterial, é possível repetir o curso da terapia. A injeção IV de Tachiben pode ser combinada com outra infusão gota a gota.
O tratamento por 7 dias é seguro, mas na maioria dos casos com o uso parenteral de anti-hipertensivos, esse período não deve ser ultrapassado. É possível iniciar o uso contínuo de anti-hipertensivos orais simultaneamente à terapia parenteral de emergência.
Se no período anterior foram usados outros anti-hipertensivos, então o Tachiben deve ser administrado após um tempo, durante o qual deve aparecer o efeito dos medicamentos anteriormente usados. Ao mesmo tempo, é necessário iniciar a terapia com urapidil com doses mais baixas.
Efeitos colaterais
Durante o uso de Tachiben, as seguintes reações colaterais negativas de sistemas e órgãos podem se desenvolver:
- sistema cardiovascular: infrequentemente - sensação de palpitações ou compressão torácica, bradicardia, taquicardia, arritmias, síndrome de dificuldade respiratória;
- sangue e sistema linfático: extremamente raro - trombocitopenia;
- sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça, tontura vestibular;
- psique: extremamente raramente - uma sensação de ansiedade;
- distúrbios gerais: infrequentemente - aumento da fadiga; muito raramente - astenia;
- tratado digestivo: muitas vezes - náusea; infrequentemente - vômito;
- pele e tecido subcutâneo: infrequentemente - aumento da sudorese; raramente - erupção na pele, prurido, exantema e outros sintomas de reações alérgicas na pele;
- sistema urinário: frequentemente - proteinúria; raramente - síndrome nefrótica, nefropatia;
- sistema reprodutivo e glândula mamária: raramente - priapismo;
- sistema respiratório: raramente - congestão nasal.
A maioria dos eventos adversos acima está associada a uma queda acentuada da pressão arterial, no entanto, como mostra a experiência de uso clínico, eles desaparecem poucos minutos após a interrupção da administração de Tachiben, incluindo após infusão gota a gota. No caso de reações adversas graves, pode ser necessária a descontinuação do tratamento.
Overdose
Os sintomas de uma overdose de urapidil podem incluir letargia, tontura, fadiga, hipotensão ortostática e colapso.
No contexto de uma diminuição significativa da pressão arterial, o paciente deve ser deitado, elevando as pernas acima do nível da pelve, e devem ser tomadas medidas para repor o volume de sangue circulante (CBC). Se essas medidas forem ineficazes, vasoconstritores intravenosos são administrados com monitoramento simultâneo da pressão arterial. Em alguns casos, são prescritas catecolaminas - epinefrina (adrenalina) na dose de 0,5–1 mg, adicionada a 10 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9%.
Instruções Especiais
Precauções especiais a serem observadas ao manusear o medicamento:
- A ampola Tahiben destina-se a uma única utilização.
- Antes de abrir a ampola, você deve verificar visualmente a solução quanto a inclusões estranhas e descoloração.
- O medicamento não deve ser misturado com outros medicamentos, exceto solução de cloreto de sódio a 0,9% ou soluções de dextrose (glicose) a 5 ou 10%. A mistura de Tachiben com soluções alcalinas para injeção / infusão pode turvar o líquido e causar floculação.
- Após a abertura da ampola, a solução deve ser usada imediatamente ou em 24 horas se for armazenada a uma temperatura de 2-8 ° C.
- Se o medicamento não for administrado imediatamente após sua diluição, o usuário é responsável pelas condições e pelo tempo de armazenamento.
Com uma diminuição muito rápida da pressão arterial, a ameaça de desenvolver bradicardia ou parada cardíaca aumenta.
Em condições que causam hipovolemia (por exemplo, náuseas ou vômitos), o efeito hipotensor do Tachiben é potencializado.
Como a solução contém propilenoglicol, após a administração intravenosa do medicamento, podem ocorrer sintomas semelhantes aos do etanol.
Tachiben praticamente não contém sódio - em 1 dose é inferior a 1 mmol / l (23 mg).
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante a terapia com Tachiben, recomenda-se abandonar a direção de veículos e o controle de mecanismos complexos e potencialmente perigosos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Mulheres grávidas são contra-indicadas para prescrever Tachiben, uma vez que não há informações confiáveis sobre seu uso durante a gravidez.
Foi descoberto que o agente anti-hipertensivo atravessa a placenta. No decurso dos estudos experimentais, a toxicidade reprodutiva do medicamento foi observada na ausência de sinais de teratogenicidade. O risco potencial para humanos devido à escassez desses estudos não foi identificado.
Não se sabe se o urapidil é excretado no leite materno, portanto, caso seja necessário utilizá-lo durante a lactação, é necessário interromper a amamentação.
Uso infantil
Não foi prescrito Tachiben a doentes com idade inferior a 18 anos, uma vez que a eficácia e segurança do urapidil em crianças e adolescentes não foram estabelecidas.
Com função renal prejudicada
Na presença de disfunção renal moderada a grave, o Tachiben deve ser utilizado com precaução. Pode ser necessária uma redução nas doses recomendadas.
Por violações da função hepática
Na presença de distúrbios funcionais do fígado, recomenda-se o uso do Tachiben com cautela, em doses reduzidas em relação às recomendadas.
Uso em idosos
Em pacientes idosos, a terapia com Tachiben deve ser realizada com cautela. A dose inicial do fármaco deve ser reduzida em relação à dose recomendada, pois em pacientes dessa faixa etária costuma-se registrar alteração na sensibilidade aos fármacos dessa classe (V d é reduzido e T 1/2 é aumentado).
Interações medicamentosas
- α-bloqueadores, baclofeno, vasodilatadores e outras drogas que reduzem a pressão arterial; etanol; medicamentos usados para indicações urológicas: aumentam o efeito hipotensor do urapidil;
- corticosteróides: enfraquecem o efeito hipotensor de Tachiben como resultado da retenção de sódio e líquidos; esta combinação requer cautela;
- cimetidina: o nível plasmático de urapidil no sangue aumenta em 15%, portanto, a correção de sua dose é recomendada;
- imipramina, antipsicóticos: aumenta o efeito hipotensor e aumenta o risco de hipotensão ortostática; cuidado deve ser exercido;
- soluções alcalinas para injeções e infusões: turvação e a formação de um precipitado floculante podem aparecer quando misturados com Takhiben; o medicamento não deve ser diluído nessas soluções;
- inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA): não é recomendado usá-lo em combinação com urapidil devido a dados clínicos insuficientes.
Análogos
Os análogos de Takhiben são Ebrantil, Urapidil-nativo, Urapidil Karino, etc.
Termos e condições de armazenamento
Manter fora do alcance das crianças em temperatura não superior a 25 ° C
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Takhiben
Os poucos comentários sobre Takhiben são geralmente positivos. Os pacientes consideram o medicamento um agente anti-hipertensivo eficaz, proporcionando uma rápida redução da pressão arterial ao normal na hipertensão grave e na crise hipertensiva. Ao mesmo tempo, é avisado que o Tachiben deve ser usado exclusivamente como um meio de terapia parenteral de emergência e administrado apenas sob supervisão médica, uma vez que tem um efeito poderoso e pode reduzir a pressão arterial de forma muito acentuada e rápida, o que também representa um perigo para a saúde.
O preço do Takhiben nas farmácias
O preço médio do Takhiben na forma de solução para administração intravenosa (5 mg / ml), para 5 ampolas de 5 ml é de 490 rublos, para 5 ampolas de 10 ml - 930 rublos.
Takhiben: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Tachiben 5 mg / ml solução para administração intravenosa 10 ml 5 pcs. 995 RUB Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
