Tansulosina
Tansulosina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Tamsulosin
Código ATX: G04CA02
Ingrediente ativo: tansulosina (tansulosina)
Fabricante: Farmacêutica VERTEX, CJSC (Rússia); Fábrica de Produtos Médicos Borisov, JSC (República da Bielo-Rússia); Synthon Hispania SL (Espanha) para Moskhimpharmaceuticals eles. N. A. Semashko (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-26
Preços nas farmácias: a partir de 244 rublos.
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A tansulosina é um bloqueador α1-adrenérgico para o tratamento de distúrbios urinários na hipertrofia prostática benigna.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem:
- cápsulas de liberação sustentada: No. 3, verdes, duras gelatinosas; enchimento - de grânulos quase brancos a brancos (10, 15, 18 ou 20 pçs. em embalagens blister, em uma caixa de papelão 1, 3 ou 6 embalagens de 10 pçs., ou 2, 4 ou 6 embalagens de 15 pçs., ou 5 pacotes de 18 pcs., ou 3 pacotes de 20 pcs.; 30, 60 ou 90 pcs. em latas de polietileno de alta densidade, em uma caixa de papelão 1 lata);
- cápsulas entéricas de ação prolongada: n ° 2, sólido gelatinoso; o corpo laranja claro e a tampa oliva na parte superior são marcados com uma faixa preta, na tampa há uma inscrição em tinta preta “TSL 0.4”; enchimento - de grânulos quase brancos a brancos (10 unid. em blisters, em uma caixa de papelão 1, 2, 3, 5, 6, 9 ou 10 blisters);
- comprimidos de libertação prolongada: redondos, biconvexos, brancos, de um lado com a inscrição “T9SL”, do outro lado - “0,4” (10 unidades em blisters, 3 embalagens em caixa de cartão).
Composição para 1 cápsula com liberação prolongada:
- substância ativa (substância-pellets): cloridrato de tansulosina - 0,4 mg;
- substâncias auxiliares (substância-pellets): esferas de açúcar (sacarose - 99%, hipromelose - 1%), copolímero de ácido metacrílico, polietilenoglicol, etil celulose;
- cápsula: dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo (óxido de ferro), corante azul patenteado, gelatina.
Composição para 1 cápsula entérica de ação prolongada:
- substância ativa (núcleo do pellet): cloridrato de tansulosina - 0,4 mg;
- substâncias auxiliares (núcleo de pellets): celulose microcristalina, ácido metacrílico e copolímero de acrilato de etila (1: 1), citrato de trietila, talco, água purificada;
- substâncias auxiliares (casca do pellet): ácido metacrílico e copolímero de acrilato de etila (1: 1), talco, citrato de trietila, água purificada;
- corpo da cápsula: dióxido de titânio, tingir óxido de ferro vermelho, tingir óxido de ferro amarelo, gelatina;
- tinta: esmalte farmacêutico [solução de goma-laca a 45% em etanol (20% esterificado)], corante de óxido de ferro preto, álcool n-butílico, propilenoglicol, isopropanol, hidróxido de amônio 28%, etanol, água purificada.
Composição para 1 comprimido de ação prolongada:
- substância ativa: cloridrato de tansulosina - 0,4 mg;
- excipientes: hipromelose, celulose microcristalina, carbômero, óxido de ferro vermelho (E172), estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal anidro.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O componente ativo da droga é a tansulosina, um bloqueador específico dos receptores α 1 -adrenérgicos pós-sinápticos localizados nos músculos lisos do colo da bexiga, próstata e uretra prostática. Esse bloqueio ajuda a reduzir o tônus da musculatura lisa e melhora o fluxo de urina, ao mesmo tempo que reduz a gravidade dos sintomas de enchimento / esvaziamento devido ao aumento do tônus do músculo liso e hiperatividade do detrusor na hiperplasia prostática benigna. A eficácia da tansulosina contra o subtipo α 1A de receptores adrenérgicos é 20 vezes maior do que sua capacidade de influenciar α 1Bum subtipo de receptores adrenérgicos localizados nos músculos lisos vasculares. A tansulosina, devido a essa alta seletividade, não causa uma diminuição clinicamente significativa da pressão arterial sistêmica (pressão arterial) tanto na hipertensão quanto com uma pressão arterial inicial normal.
Farmacocinética
- absorção: a tansulosina tem boa absorção intestinal e quase 100% de biodisponibilidade; a absorção diminui um pouco após a ingestão. É possível atingir o mesmo nível de absorção com a ingestão diária do medicamento, por exemplo, após o primeiro desjejum. A tansulosina tem cinética linear. Uma única administração oral na dose de 0,4 mg dá a concentração máxima da substância no plasma sanguíneo após 6 horas. Ingestão repetida numa dose diária de 0,4 mg pode alcançar concentração de equilíbrio do quinto dia, enquanto que o seu valor em 2 / 3 excede o índice, como resultado de uma dose única;
- distribuição: a tansulosina liga-se às proteínas do plasma sanguíneo em 99%, V d (volume de distribuição) é insignificante, cerca de 0,2 l / kg;
- metabolismo: a tansulosina está sujeita a um metabolismo hepático lento, que resulta na formação de metabólitos menos ativos. A maior parte da substância encontra-se no plasma sanguíneo na forma inalterada. De acordo com estudos experimentais, foi encontrada a capacidade da tansulosina de induzir a atividade das enzimas hepáticas microssomais em extensão insignificante e, portanto, pacientes com insuficiência hepática leve e moderada não precisam corrigir o regime de dosagem;
- excreção: a substância e os seus metabolitos são excretados principalmente pelos rins, até 9% são excretados na forma inalterada. A meia-vida (T 1/2) após uma dose oral única de 0,4 mg de tansulosina após as refeições é de 10 horas, após doses múltiplas - 13 horas.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, a tansulosina é recomendada para o tratamento de distúrbios disúricos causados por BPH (hiperplasia benigna da próstata).
Contra-indicações
Contra-indicações absolutas para todas as formas de liberação de drogas:
- hipotensão ortostática (incluindo dados anamnésticos);
- insuficiência hepática descompensada;
- pertencer ao sexo feminino;
- crianças e adolescentes menores de 18 anos;
- má absorção de glicose-galactose, deficiência de sacarase-isomaltase, intolerância à frutose (para cápsulas com liberação prolongada);
- aumento da sensibilidade individual à tansulosina, outros componentes da droga.
Contra-indicações relativas para cápsulas:
- hipotensão arterial;
- insuficiência renal de grau severo com clearance de creatinina (CC) inferior a 10 ml / min.
Instruções de uso Tamsulosin: método e dosagem
As cápsulas e comprimidos de tansulosina destinam-se à administração oral.
Dose recomendada: pacientes adultos com mais de 18 anos tomam 1 cápsula ou comprimido por dia.
Tomando a droga:
- cápsulas: de manhã após o café da manhã, beber bastante água. As cápsulas não devem ser mastigadas ou mordidas, pois isso pode afetar a taxa de liberação da substância ativa;
- comprimidos: independentemente do horário das refeições, engolir inteiros sem mastigar ou partir, de forma a não perturbar a libertação da substância ativa.
Efeitos colaterais
A incidência de reações adversas de sistemas e órgãos, tendo em conta as recomendações da Organização Mundial de Saúde (numa escala: muito frequentemente - ˃ 10%; frequentemente - de 1/100 a 1/10; raramente - de 1/1000 a 1/100; raramente - de 1/10 000 a 1/1000; extremamente raro - ˂ 1/10 000, incluindo eventos individuais; com uma frequência desconhecida - de acordo com os dados disponíveis, não é possível determinar a frequência dos efeitos colaterais):
- sistema cardiovascular: infrequentemente - hipotensão ortostática, palpitações; com frequência desconhecida - arritmia, taquicardia, fibrilação atrial, falta de ar;
- trato gastrointestinal: infrequentemente - náusea / vômito, constipação, diarreia;
- sistema nervoso central e periférico: frequentemente - tontura; infrequentemente - dor de cabeça; raramente - desmaios;
- sistema reprodutivo: frequentemente - distúrbios de ejaculação; extremamente raro - priapismo;
- órgãos respiratórios, peito e sredosteniye: infrequentemente - rinite;
- pele e tecido subcutâneo: infrequentemente - erupção cutânea, urticária, coceira; raramente - angioedema; extremamente raro - síndrome de Stevens-Johnson; com frequência desconhecida - eritema multiforme, edema esfoliativo;
- outras reações: infrequentemente - astenia; com uma frequência desconhecida - epistaxe, instabilidade intra-operatória da íris, o assim chamado. síndrome da pupila contraída (IRIS), durante cirurgia de catarata / glaucoma.
Overdose
Não foram registradas informações sobre casos de sobredosagem aguda de tansulosina.
Os sintomas mais prováveis de uma sobredosagem podem ser uma diminuição pronunciada da pressão arterial e taquicardia compensatória. Nesse caso, a terapia sintomática é recomendada.
É possível restaurar a frequência cardíaca e normalizar a pressão arterial adotando a posição de Trendelenburg (deitado de costas em um ângulo de 45 ° com a pelve elevada em relação à cabeça). Na ausência de resultado do procedimento, recomenda-se o uso de medicamentos que aumentem o volume do sangue circulante e, se necessário, vasoconstritores. É necessário monitorar a função renal. A hemodiálise é inadequada devido ao fato de que a tansulosina se liga em grande parte às proteínas do plasma sanguíneo. Para evitar uma maior absorção da substância, é aconselhável lavar o estômago, tomar carvão ativado ou um laxante osmótico, como o sulfato de sódio.
Instruções Especiais
A tansulosina, como outros bloqueadores α1, em alguns episódios pode causar uma diminuição significativa na pressão arterial, como resultado do qual o paciente pode desenvolver desmaios. Os primeiros sinais de hipotensão ortostática são tonturas e fraqueza. Quando aparecem, é necessário sentar ou deitar o paciente e mantê-lo nesta posição até que os sintomas desapareçam.
Antes de prescrever a tansulosina, é necessário certificar-se de que o paciente não tem outras patologias que podem causar sintomas semelhantes aos da HPB.
Antes de tomar o medicamento e regularmente durante o tratamento, é necessário fazer um toque retal e, se necessário, a determinação do antígeno prostático específico (PSA).
No decorrer das intervenções cirúrgicas para catarata / glaucoma, alguns pacientes que tomam ou já tomaram tansulosina podem desenvolver instabilidade intraoperatória da íris do olho (a chamada síndrome da pupila contraída), como resultado da qual complicações podem se desenvolver durante a cirurgia ou no período pós-operatório. A conveniência de descontinuar a terapia com tansulosina 1–2 semanas antes da cirurgia para catarata / glaucoma não foi comprovada, uma vez que casos de síndrome da pupila contraída foram relatados em pacientes que descontinuaram o medicamento e em um período pré-operatório anterior. Não é recomendado começar a tomar o medicamento em pacientes com cirurgia marcada para catarata / glaucoma. No exame pré-operatório, o cirurgião e o oftalmologista devem considerar a presença ou ausência de tansulosina pré-operatória. Isso permitirá que eles se preparem para o possível desenvolvimento de instabilidade intraoperatória da íris durante a operação.
O desenvolvimento de angioedema requer a descontinuação imediata da terapia. A administração de tansulosina a tais pacientes é novamente contra-indicada.
Em caso de insuficiência renal, bem como com insuficiência hepática leve e moderada, a correção do regime de dosagem não é necessária.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Não foram realizados estudos sobre o efeito da droga na capacidade de dirigir veículos e outros mecanismos complexos. No entanto, devido aos efeitos colaterais, como tonturas, é importante ter cuidado ao realizar atividades potencialmente perigosas que requerem maior concentração e velocidade psicomotora.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A tansulosina deve ser usada exclusivamente em pacientes do sexo masculino.
Uso infantil
Em pediatria, o uso de tansulosina é contra-indicado.
Com função renal prejudicada
As cápsulas de tansulosina devem ser tomadas com cuidado em pacientes com insuficiência renal grave (CC <10 ml / min). A redução da dose do medicamento não é necessária.
Por violações da função hepática
Os comprimidos de tansulosina são contra-indicados em pacientes com insuficiência hepática grave.
Uso em idosos
A correção do regime de dosagem do medicamento em pacientes idosos não é necessária.
Interações medicamentosas
- atenolol, enalapril, nifedipina e teofilina: não foram encontradas interações medicamentosas com tansulosina;
- cimetidina: pode aumentar a concentração plasmática da tansulosina;
- furosemida: reduz a concentração da tansulosina, mas não requer ajuste de dose, pois permanece dentro da faixa terapêutica;
- propranolol, diazepam, clormadinona, triclorometiazida, diclofenaco, varfarina, amitriptilina, sinvastatina, glibenclamida: in vitro não altera a fração livre de tansulosina no plasma sanguíneo, que, por sua vez, também não altera as frações livres de propranolol, triclorometiazepamida; diclofenaco, varfarina pode aumentar a taxa de eliminação da tansulosina;
- amitriptilina, salbutamol, glibenclamida e finasterida: a interação in vitro com glibenclamida não foi encontrada ao nível do metabolismo hepático;
- inibidores fortes da isoenzima CYP3A4: é possível um aumento na concentração plasmática de tansulosina. Por exemplo, o cetoconazol (um forte inibidor da isoenzima CYP3A4), quando usado simultaneamente, aumentou a AUC (área sob a curva farmacocinética da concentração-tempo) e a C max (concentração máxima) da tansulosina em 2,8 e 2,2 vezes, respectivamente. Pacientes com comprometimento do metabolismo da isoenzima CYP2D6 não devem receber tansulosina em combinação com inibidores fortes da isoenzima CYP3A4. Em combinação com inibidores fortes e moderados da isoenzima CYP3A4, o medicamento deve ser usado com cautela;
- paroxetina (um forte inibidor da isoenzima CYP2D6): quando administrada simultaneamente com a tansulosina, aumentou sua C max e AUC em 1,3 e 1,6 vezes, respectivamente, mas esse aumento foi reconhecido como clinicamente insignificante;
- outros bloqueadores α1: uma diminuição da pressão arterial é possível.
Análogos
Os análogos da tamsulosina são: Glansina, Hiperprost, Miktosin, Omsulozin, Omnik, Omnik Okas, Sonizin, Proflosin, Tamzelin, Tamsulozin Canon, Tamsulozin Bakter, Tamsulozin retard, Tamsulozin-Teva, Tamsulozin-OBL, Tamsulozin-Tamsulozin.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz e umidade, com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre a tamsulosina
Há poucas revisões sobre a tansulosina, talvez devido às especificidades da doença, visto que afeta a esfera íntima. Os médicos concordam que o medicamento é eficaz, seguro e relativamente barato.
As opiniões dos pacientes foram divididas, um medicamento ajudou após o primeiro curso de internação, mas há queixas de dores intoleráveis e imprevisíveis, nas quais mesmo analgésicos fortes são inúteis. O ponto positivo é que a síndrome da dor é transitória e passa algum tempo após a interrupção da ingestão.
Preço da tansulosina em farmácias
Preço estimado para cápsulas de tansulosina com liberação prolongada: para 90 pcs. no pacote - 733 rublos, por 30 pcs. no pacote - 479 rublos.
Tamsulozin: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Tamsulosin Bakter 0,4 mg comprimidos revestidos por película com liberação prolongada 30 unid. 244 RUB Comprar |
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Tamsulosin retard 0,4 mg comprimidos revestidos por película de ação prolongada 30 pcs. 301 RUB Comprar |
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Comentários Tamsulosin retard 301 RUB Comprar |
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Tamsulosin Bakter 0,4 mg cápsulas entéricas com libertação prolongada 30 unid. 382 r Comprar |
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Tamsulosin Canon 0,4 mg cápsulas entéricas com liberação prolongada 30 pcs. 393 r Comprar |
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Guia do padeiro da tansulosina. com prolongar. exs. p / pl.ob. 0,4 mg No. 30 431 r Comprar |
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Comprimidos de retardo de tansulosina p.p. ação prolongada 0,4mg 30 pcs. RUB 520 Comprar |
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Cápsulas de vértex de tansulosina prolongam a liberação 0,4 mg 30 pcs. RUB 530 Comprar |
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Comprimidos prolongados de tansulosina. lançamento p.p. 0,4 mg 30 pcs. 639 RUB Comprar |
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Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
