Cloreto de suxametônio
Cloreto de Suxametônio: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: cloreto de Suxametônio
Código ATX: M03AB01
Ingrediente ativo: cloreto de Suxametônio (cloreto de Suxametônio)
Fabricante: JSC Sintez (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2020-01-16
O cloreto de sódio é um relaxante muscular despolarizante de ação periférica, um derivado da colina.
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de uma solução para administração intravenosa (i / v) e intramuscular (i / m): líquido transparente ou ligeiramente opalescente e incolor, pode ter uma tonalidade amarela [5 ml cada em ampolas de vidro protetor de luz incolor / neutro, as ampolas podem ser equipadas com um anel de quebra ou entalhe e ponto: em caixas de papelão de 10 ampolas; em blisters de 5 ampolas, em caixa de papelão 1 ou 2 pacotes; em blisters de 10 ampolas, em uma caixa de papelão 1 pacote. Para ampolas sem um anel de quebra ou um entalhe e uma ponta, um escarificador de ampola é colocado em uma caixa / pacote de papelão. Cada embalagem também contém instruções para o uso de cloreto de Suxametônio].
1 ml de solução contém:
- substância ativa: cloreto de suxametônio - 20 mgs;
- componentes auxiliares: cloreto de sódio, edetato dissódico [sal dissódico do ácido etilenodiaminotetracético (Trilon B)], água para preparações injetáveis.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O cloreto de suxametônio é um relaxante muscular despolarizante de ação curta que bloqueia a transmissão neuromuscular. Como resultado da estimulação dos receptores n-colinérgicos pela substância ativa, ocorre a despolarização da placa terminal. A propagação do processo para as membranas adjacentes causa uma contração desorganizada generalizada das miofibrilas. O alívio de curto prazo da transmissão neuromuscular é acompanhado por espasmos musculares que precedem o desenvolvimento do bloqueio. Permanecendo despolarizadas, as membranas não respondem a impulsos adicionais. Ocorre paralisia espástica, pois para manter o tônus muscular é necessário receber impulsos repetidos associados à repolarização da placa terminal. O relaxamento muscular após a injeção intravenosa procede na seguinte sequência: músculos das pálpebras, músculos da mastigação, músculos dos dedos, olhos, membros,pescoço, costas e abdômen, cordas vocais, músculos intercostais e diafragma.
O uso da droga sob anestesia geral aumenta o fluxo sanguíneo cerebral e a pressão intracraniana.
Após a administração intravenosa de cloreto de Suxametônio começa a agir em 1 minuto, após a administração intramuscular - após 2-4 minutos. O relaxamento muscular máximo com injeção intravenosa é alcançado em 2-3 minutos e é totalmente mantido durante 3 minutos. A duração total do relaxamento muscular é de 5 a 10 minutos.
A quantidade da dose administrada afeta a gravidade da ação do medicamento. Assim, para relaxamento dos músculos esqueléticos sem impacto significativo sobre os músculos respiratórios, é necessária uma dose, obtida na taxa de 0,1 mg por 1 kg de peso corporal (mg / kg) do paciente. Para relaxamento completo dos músculos respiratórios com parada completa ou restrição significativa da respiração espontânea e músculos da parede abdominal - 0,2–1 mg / kg. Se o relaxamento muscular de longo prazo for necessário, a dose necessária é administrada novamente. O uso da droga permite criar um relaxamento muscular controlado e controlado devido ao rápido início do efeito e a subsequente rápida restauração do tônus muscular.
Farmacocinética
Após a administração intravenosa de cloreto de Suxametônio, ele é distribuído no plasma e líquido extracelular. A colinesterase no sangue hidrolisa mais de 90% da dose administrada em ácido succínico e colima.
Em um nível normal de concentração de colinesterase, a meia-vida é de 1,5 minutos. É excretado pelos rins, inclusive na forma inalterada - 10%. Não se acumula no corpo.
Não atravessa a barreira hematoencefálica intacta.
Indicações de uso
O uso de cloreto de Suxametônio é indicado para as seguintes intervenções e condições que requerem relaxamento muscular de curto prazo:
- intubação intratraqueal, broncoscopia - para desligar a respiração espontânea;
- endoscopia, cirurgia ginecológica, torácica ou abdominal, redução de luxações, redução de fraturas - com a finalidade de relaxamento muscular completo;
- terapia sintomática para tétano, envenenamento por estricnina;
- terapia de impulso elétrico - para prevenir convulsões.
Contra-indicações
Absoluto:
- hipertermia maligna (incluindo história);
- insuficiência hepática aguda;
- deficiência de colinesterase;
- miastenia gravis, miotonia congênita / distrófica, DMD (distrofia muscular de Duchenne;
- asma brônquica, edema pulmonar;
- hipercalemia;
- lesões oculares penetrantes, glaucoma de ângulo fechado;
- período de gravidez e lactação;
- idade até 1 ano;
- hipersensibilidade aos componentes da droga.
Recomenda-se o uso de cloreto de Suxametônio com cuidado durante a cirurgia de emergência em pacientes com estômago cheio, diminuição da atividade da colinesterase sérica (insuficiência hepática terminal), jejum prolongado, anemia, caquexia, infecções crônicas, trauma, tétano, queimaduras comuns, neoplasias malignas, tuberculose, renal crônica insuficiência, doenças sistêmicas do tecido conjuntivo, mixedema, plasmaférese, condições após a transfusão de plasma, operações sob circulação artificial, intoxicação aguda ou crônica com inseticidas [inibidores da colinesterase (se ingeridos), drogas anticolinesterásicas - iodeto de ecotiopato, neotidostigmina metilsimina, terapia concomitante com procaína (i.v.) e outros meios,concorrentes do Cloreto de Suxametônio para a colinesterase, bem como no período pós-parto.
Cloreto de Suxametônio, instruções de uso: método e dosagem
O uso do Cloreto de Suxametônio é indicado no contexto da anestesia geral somente em serviços especializados equipados com aparelhos de ventilação artificial dos pulmões e na presença de pessoal que possua esta técnica.
A solução destina-se à administração intravenosa e intramuscular.
Na / na droga é injetado jato (lentamente) ou gotejamento.
Para infusão de longo prazo, use uma solução de 0,1% do medicamento. Para obter essa concentração, a dose necessária de cloreto de Suxametônio é dissolvida em solução de cloreto de sódio a 0,9%, solução de Ringer, solução de frutose a 5% ou solução de dextrano a 6%.
Uma única dose e via de administração depende da situação clínica e pode ser:
- Administração IV: em adultos - de 0,1 a 1,5-2 mg / kg; em crianças - 1–2 mg / kg;
- introdução i / m: em adultos - 3-4 mg / kg, em crianças - não mais do que 2,5 mg / kg. A dose máxima é 150 mg.
Dosagem recomendada por 1 kg de peso do paciente:
- endoscopia, eletroencefalografia: 0,2 mg / kg;
- relaxamento muscular e interrupção da respiração espontânea: de 0,2 a 1 mg / kg;
- intubação traqueal: 0,2–0,8 mg / kg;
- relaxamento dos músculos esqueléticos durante a redução das luxações e reposição de fragmentos ósseos nas fraturas: 0,1–0,2 mg / kg;
- prevenção de complicações (convulsões, descolamento de músculos ou tendões) durante a terapia de eletroimpulso: o medicamento é administrado previamente por via intramuscular na dose de 2,5 mg / kg, durante o procedimento - por via intravenosa de 0,1–1 mg / kg.
O relaxamento dos músculos a longo prazo durante a operação é obtido pela administração fracionada do medicamento na dose de 0,5-1 mg / kg com um intervalo de 5-7 minutos. Para doses repetidas, um efeito mais prolongado é característico.
Efeitos colaterais
- do sistema imunológico: reações alérgicas na forma de choque anafilático, broncoespasmo;
- na parte do sistema cardiovascular: redução da pressão arterial (PA), hipercalemia, arritmias, distúrbios de condução, bradicardia (especialmente frequentemente em crianças, com administração repetida em adultos e crianças), choque cardiogênico;
- do sistema respiratório: paralisia prolongada dos músculos respiratórios;
- do sistema musculoesquelético: mialgia (no pós-operatório); raramente - rabdomiólise, acompanhada pelo desenvolvimento de mioglobinúria e mioglobinemia;
- outros: hipersalivação, febre, aumento da pressão intraocular.
Overdose
Um sintoma de uma overdose de cloreto de Suxametônio é a parada respiratória.
Nesse caso, o paciente precisa conectar um ventilador. Com a diminuição da colinesterase sérica, é realizada transfusão de sangue fresco.
Instruções Especiais
Para evitar espasmos musculares e subsequente mialgia, recomenda-se o uso de relaxantes musculares não despolarizantes 1 minuto antes da administração de cloreto de Suxametônio.
Para relaxamento prolongado dos músculos, o uso de relaxantes musculares não despolarizantes é mostrado no contexto de cloreto de Suxametônio, que é previamente administrado para intubação traqueal. No entanto, se necessário, o medicamento pode ser usado para operações mais longas com administração repetida em uma dose apropriada.
Antes da administração de cloreto de Suxametônio, o paciente deve receber uma injeção de atropina para prevenir os efeitos causados pela estimulação dos receptores colinérgicos m (incluindo bradicardia grave, aumento da secreção brônquica).
A causa de uma diminuição prolongada no tônus do músculo esquelético com possível parada respiratória (apnéia) pode ser colinesterase sérica atípica, deficiência hereditária de colinesterase sérica ou uma diminuição temporária no nível de sua concentração. Deve-se ter em mente que uma diminuição temporária da colinesterase sérica em um paciente pode ser devido à desidratação, condições febris, doença hepática grave, anemia grave, exaustão no histórico de jejum prolongado, caquexia, envenenamento agudo ou ingestão crônica de inseticidas (inibidores da colinesterase) ou terapia anticolinesterásica, concomitante procaína (i.v.) ou outras drogas que competem com o cloreto de Suxametônio pela colinesterase.
Metilsulfato de neostigmina pode ser usado para eliminar o bloqueio neuromuscular duplo (ação curariforme prolongada) que surgiu no contexto da administração prolongada do fármaco na dose de 3 a 5 mg / kg de peso corporal.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Após a cessação da ação do cloreto de Suxametônio durante as primeiras 24 horas, os pacientes não são recomendados a se envolver em atividades potencialmente perigosas, cuja implementação requer um aumento da concentração de atenção e velocidade das reações psicomotoras, incluindo direção e mecanismos complexos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de cloreto de Suxametônio é contra-indicado durante a gravidez e amamentação.
Um relaxante muscular deve ser administrado com cautela no período pós-parto.
Uso infantil
O uso de cloreto de Suxametônio em crianças menores de 1 ano de idade é contra-indicado.
Com função renal prejudicada
Em caso de insuficiência renal (se não houver sinais de hipercalemia ou neuropatia), o cloreto de suxametônio é administrado apenas em doses médias e uma vez, devido ao risco de hipercalemia como resultado de injeções repetidas ou quando em doses maiores.
O cloreto de suxametônio deve ser usado com cautela na IRC (insuficiência renal crônica).
Por violações da função hepática
O uso de cloreto de Suxametônio é contra-indicado na insuficiência hepática aguda.
O medicamento deve ser administrado com cautela a pacientes com insuficiência hepática em estágio terminal.
Interações medicamentosas
Com uso simultâneo com cloreto de Suxametônio:
- glicosídeos cardíacos: seu efeito terapêutico é potencializado;
- medicamentos para o tratamento da miastenia gravis: sua eficácia diminui;
- agentes anticolinesterásicos, lidocaína, procaína, procainamida, verapamil, sais de magnésio e lítio, beta-bloqueadores, antibióticos aminoglicosídeos, propanidida, clindamicina, ciclopropano, anfotericina B, quinina, cloroquina, quinidina, cada um dos organofosfatos pancreáticos listados, aumenta e prolonga o efeito relaxante muscular da droga;
- outros relaxantes musculares, analgésicos narcóticos: nenhuma interação com essas drogas é observada;
- agentes halogenados para anestesia geral: seu efeito indesejável no sistema cardiovascular é potencializado;
- tiopental sódico, atropina: esses medicamentos ajudam a reduzir o efeito negativo no sistema cardiovascular;
- aprotinina, difenidramina, oxitocina, prometazina, glucocorticosteroides (em altas doses), estrogênios, contraceptivos orais: no contexto da terapia concomitante com cada um dos medicamentos listados ou outros com a capacidade potencial de reduzir a atividade da colinesterase no sangue, o efeito do cloreto de Suxametônio aumenta e prolonga.
A solução é farmaceuticamente incompatível com preparações de sangue, conservantes de sangue, sangue de doadores, conservantes de soro, soluções de barbitúricos e soluções alcalinas.
Análogos
Os análogos do cloreto de Suxametônio são: Listenone, Iodeto de Suxametônio, Brometo de Suxametônio, Mio-relaxina, Anectina, Brevidil M, Clorsuccilina, Ditilina-A, etc.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar de 2 a 8 ° C em um local escuro.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Resenhas sobre Cloreto de Suxametônio
A solução é usada para anestesia local, na maioria das vezes em combinação com outros analgésicos. As manipulações são realizadas apenas por pessoal familiarizado com a técnica de administração de relaxantes musculares. Dadas essas características do uso do medicamento, os pacientes não deixam feedback sobre o Cloreto de Suxametônio, pois não podem avaliar posteriormente sua eficácia.
Preço do cloreto de suxametônio nas farmácias
O preço do Cloreto de Suxametônio não foi estabelecido devido à falta do medicamento na rede de farmácias. O custo de um relaxante muscular farmaceuticamente equivalente, Listenone, 20 mg / ml, por embalagem contendo 5 ampolas de 5 ml cada, varia de 128 a 134 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
